阿仑磷酸钠SodiumAlendronate

其他名称：阿仑酸，福善美，天可，Fosamax。     

阿仑磷酸钠对体外破骨细胞性骨吸收影响的研究

目的　研究阿仑磷酸钠片对体外破骨细胞性骨吸收的影响。方法　采用破骨细胞体外培养法、显微摄片、显微光密度仪扫描及计算机图象分析技术。结果　Alen(0 5、5、5 0 μmol·L-1)使体外破骨细胞性骨吸收陷窝数呈剂量依赖性减少、吸收陷窝表面积明显减少。结论　Alen通过抑制破骨细胞的活性 ,而直接抑制破骨细胞性骨吸收作用 ,对骨质疏松可能有一定的治疗作用     

辛伐他汀对体外成骨细胞、破骨细胞的影响

目的 探讨辛伐他汀对体外培养成骨细胞、破骨细胞的影响.方法 分离SD大鼠成骨细胞、破骨细胞,体外培养时给予辛伐他汀刺激,观察药物对成骨细胞增殖率和碱性磷酸酶以及骨细胞骨吸收的影响.结果 辛伐他汀10~(-6)～10~(-9)mol/L对碱性磷酸酶的分泌有明显促进作用,10~(-6)～10~(-8)mol/L的辛伐他汀既促进成骨细胞的增殖,又抑制破骨细胞的骨吸收.结论 辛伐他汀在体外促进骨形成、抑制骨吸收,有望成为治疗骨质疏松的约物.     

阿仑磷酸钠对原发性骨质疏松30例疗效观察

阿仑磷酸钠是新一代的二磷酸盐,具有强力抑制骨吸收、降低骨转换、防止骨量丢失、增加骨量、降低骨折发生率等作用,其治疗剂量不引起矿化障碍,我们选择30例绝经期后妇女服用阿仑磷酸钠制剂半年,对其疗效进行评估。1　临床资料1.1　一般资料:选择30例绝经期后妇女,年龄50～79岁,绝经年限1～34年。入选条件:经双能X线吸收法(DEXA)测腰椎2～4骨密度(L2～4BMD)证实骨质疏松存在;无明显器质性疾病并排除影响骨转化钙化的药物、继发性骨质疏松、消化性溃疡等。1.2　服药方法:天可(阿仑磷酸钠,海南曼克星药厂出产,10mg/片)在BMD测定2周后开始…     

天可(阿仑磷酸钠)用于治疗原发性骨质疏松症

本义报告应用什放治疗法验证海南曼克星制药厂研制的天可（阿仑磷酸钠，Ａｌｅｎｄｒｏｎａｔｅ，ＡＢＰ）片剂治疗原发性骨质疏松症的效果和安全性。本组治疗绝经后骨质疏松症女性４１例，年龄４９岁～７３岁，平均５９．０４９±６．９３２岁，服药前后均作骨密度和有关骨代谢牛化测定。结果表明，治疗组对症状缓解有效率为６０％，骨密度丢失改善率７０．４３％，显示骨吸收降低的生化指标的改善有效率７１．４３％。天可（阿仑磷酸钠）片剂日服后，吸收程度很差，仅占给药量的１％～１０％；、吸收量的２０％～５０％进人血液然后浓集于…     

阿仑膦酸钠联合辛伐他汀对骨质疏松骨折的影响

目的通过实验观察阿仑膦酸钠联合辛伐他汀对骨质疏松大鼠骨折愈合的影响。方法成年雌性SD大鼠50只,随机分为5组：（A）假手术对照组;（B）去势对照组;（C）去势阿仑膦酸钠组;（D）去势辛伐他汀组;（E）去势联合用药组。B、C、D、E组行双侧卵巢切除术,A组仅切除部分脂肪组织。8周后每组随机选取2只大鼠确认骨质疏松造模成功后,各组均行左侧股骨中段骨折,并使用克氏针髓内固定。骨折内固定术后予以下药物干预：A、B两组：生理盐水5mL／（kg·d）灌胃8周;C组：阿仑膦酸钠0．5mg／（kg·d）灌胃8周;D组：辛伐他汀20mg／（kg·d）灌胃8周;E组阿仑膦酸钠0．5mg/（kg·d）＋辛伐他汀20mg／（kg·d）灌胃8周。所有大鼠处死后收集血样和左侧股骨,进行血钙、磷、碱性磷酸酶含量、股骨X线骨密度及生物力学强度检测。结果卵巢去势组对比假手术对照组骨密度有明显减少,血清碱性磷酸酶水平升高,血钙、磷变化无统计学意义;使用阿仑膦酸钠及联合辛伐他汀治疗8周后,血钙、磷变化无统计学意义,碱性磷酸酶降低,股骨骨密度、生物力学功能获得改善,其中联合用药组更为明显,差异有统计学意义。结论阿仑膦酸钠有助于骨质疏松骨折愈合后生物力学功能的恢复,其中辛伐他汀可起到协同作用。     

尼莫地平对体外培养成骨细胞的影响

目的 :观察尼莫地平对体外培养成骨细胞的影响。方法 :在新生SD大鼠头颅骨第 2继代成骨细胞 (OB2 )培养液中分别加入不同浓度 (10 - 1～10 - 9g·L- 1)尼莫地平 ,分别观察OB2 的增殖功能(用波长 5 70nm处OD值表示 ) ,分化功能 [用碱性磷酸酶 (ALP)活性表示 ]和矿化功能 (用每视野矿化结节数量表示 )。结果 :增殖功能OD值为 0 .12 1±s 0 .0 0 9～ 0 .41±s 0 .0 4(P <0 .0 5 ,P <0 .0 1) ;ALP活性为 (0 .0 92± 0 .0 0 8)U·mg- 1Pro(P <0 .0 5 ) ;每视野矿化结节数量为 (1.3± 0 .9)个 (P <0 .0 1)。结论 :尼莫地平不同浓度对OB2 的增殖、分化和矿化功能作用各异 ,当尼莫地平浓度为 10 - 6 g·L- 1时 ,对OB2 的增殖和分化功能具有刺激作用 ,对OB2 的矿化功能具有显著的抑制作用。     

补骨脂对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞的影响

目的观察由补骨脂乙醇提取物中分离得到的单一化学成分对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞增殖、分化的影响。方法在新生大鼠颅骨成骨细胞体系中加入不同化合物,检测细胞内碱性磷酸酶含量,并用MTT法检测细胞增殖活性。结果由补骨脂乙醇提取物中分离出的化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ能提高大鼠颅骨成骨细胞ALP活性及促进其增殖。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ可促进成骨细胞分化、增殖,为补骨脂治疗骨质疏松的有效成分。     

一氧化氮对体外培养成骨细胞生长的影响

目的本研究旨在观察不同浓度NO对体外培养兔成骨细胞生长的影响。方法采用组织块细胞培养技术进行兔成骨细胞的分离培养 ,通过碱性磷酸酶 (ALP)细胞化学染色和I型胶原免疫细胞化学染色鉴定成骨细胞。通过测定ALP含量判定NO浓度的改变对细胞生长的影响 ;通过图像分析系统对染色的I型胶原检测 ,了解NO对成骨细胞生长的影响。结果 (1)采用组织块培养技术获得的成骨细胞阳性率达 95 % ;(2 )经AMP法检测上清液中ALP含量 ,不同浓度组Sin 1与对照组比较 ,差异有显著性 (P <0 0 1) ,各组间比较差异也存在显著性 (P <0 0 1)。结论 (1)采用组织块细胞培养技术可获得纯化的成骨细胞。 (2 )NO浓度的增加对成骨细胞生长有明显抑制作用。     

辛伐他汀骨粉复合物对种植体周围成骨细胞的影响

种植修复现在已经成为临床上一种重要的修复方法 ,但是种植修复的临床周期较长,缩短种植修复的临床周期一直是现在研究的一个热点和难点。辛伐他汀促进种植体周围成骨[1]是目前研究的热点。目前国内的研究主要集中在辛伐他丁对种植体周围骨质疏松的成骨的影响[2,3],缩短种植临床周期的研究较少。本实验主要研究不同剂量的辛伐他汀骨粉复合物是否能促进种植体周围成骨细胞相关蛋白转化生长因子(TGF)-β1的表达,并且是否能缩短种植的临床周期。     

分析绝经后骨质疏松症应用阿仑膦酸钠与激素替代疗法的治疗效果

目的 分析绝经后骨质疏松症应用阿仑膦酸钠与激素替代疗法治疗的临床效果.方法 70例绝经后骨质疏松症患者作为研究对象,依据随机数字表法分为对照组与观察组,每组35例.对照组患者口服替勃龙治疗,观察组患者口服阿仑膦酸钠治疗.比较两组患者骨密度、临床疗效与雌二醇(E2)、促卵泡生成素(FSH)水平.结果 治疗前,对照组患者的...     

阿仑膦酸钠对男性骨质疏松骨转换指标与骨量的影响

目的探讨阿仑膦酸钠(ALN)对男性骨质疏松骨转换指标与骨量的影响。方法对50例老年男性骨质疏松症给予ALN10mg/d治疗,疗程1个月。结果ALN治疗后骨转换指标[尿脱氧吡啶啉(DPD)/尿肌酐(Cr)、骨钙素(BGP)、碱性磷酸酶(ALP)]降低,DPD/Cr显著降低(P<0.01),骨密度与骨强度无降低,骨折危险度无增加。结论ALN10mg/d,短期内能有效抑制男性骨质疏松的骨转换。     

阿仑膦酸钠治疗糖尿病合并骨质疏松的临床分析

目的探讨阿仑膦酸钠治疗糖尿病合并骨质疏松的临床效果。方法选取2010年10月～2012年10月在本院接受治疗的糖尿病合并骨质疏松患者共69例,给予阿仑膦酸钠连续治疗半年,比较治疗前后患者骨密度、疼痛评分以及不良反应的变化比较。结果治疗后,患者的腰椎正位、股骨颈、股骨粗隆及前臂进行骨密度检测值均比治疗前有明显升高,差异具有统计学意义（P〈0．05）。治疗后患者的休息痛、活动痛及压痛平均积分分别为（1．104±0．550）、（0．057±0．521）、（1．076±0．627）分,与治疗前相比均有明显下降（P〈0．05）。在治疗过程中．无严重不良反应发生,仅有便秘7例,腹泻3例,经对症处理后症状均消失。结论阿仑膦酸钠治疗糖尿病伴骨质疏松症疗效显著,安全性高,具有临床推广价值。     

辛伐他汀对肺成纤维细胞凋亡的影响

目的研究羟甲基戊二酸单酰辅酶—A(HMG-CoA)还原酶抑制剂辛伐他汀对肺成纤维细胞凋亡的影响。方法以胎儿肺组织为材料，胰蛋白酶消化法培养肺成纤维细胞，免疫组化方法鉴定，以辛伐他汀5μM、10μM、20μM及不含辛伐他汀的溶剂作用72小时，另以辛伐他汀10μM作用24、48、72、96小时，TUNEL，及流式细胞仪定性及定量检测细胞凋亡。结果(1)成功培养出肺成纤维细胞，光镜下细胞成梭形，免疫组化显示细胞表达纤维粘连蛋白和波动蛋白，不表达角化蛋白和结合蛋白。(2）TUNEL检测结果证实辛伐他汀可诱导细胞凋亡，光镜下也显示凋亡细胞的形态改变。流式细胞仪检测结果显示细胞凋亡率随辛伐他汀浓度及作用时间的增加而增加。结论辛伐他汀能以时间和剂量依赖式诱导肺成纤维细胞凋亡。     

阿仑膦酸钠在骨质疏松患者的脊柱骨折再发的治疗中临床疗效观察

目的：研究阿仑膦酸钠对患有骨质疏松且脊柱骨折患者再发骨折的临床疗效评估。方法：收入97例长期骨质疏松且有脊柱骨折发生史的患者,随机分为接受阿仑膦酸钠治疗组49例和常规对照组48例。两组均使用基础用药碳酸钙D3片及骨化醇胶囊。分别于研究开始时和研究进行两年时对所有患者随访记录再次骨折发生率及常规双能X线骨密度检查（BMD）并结合血清骨钙素（OC）和血清I型胶原氨基末端肽（NTX）检验指标评估患者状态。结果：治疗组两年后骨折率相比对照组降低,治疗组随访两年前后比较结果,BMD均有升高而OC和NTX则下降（P＜0.05）。结论：阿仑膦酸钠对于骨质疏松患者的脊柱再发骨折具有积极预防作用。     

Bioequivalence and pharmacokinetics of 70 mg alendronate sodium tablets by measuring alendronate in plasma

The bioequivalence and pharmacokinetics of alendronate sodium tablets were examined by determining the plasma concentration of alendronate. Two groups, consisting of 24 healthy volunteers, each received a 70 mg reference alendronate sodium tablet and a test tablet in a 2x2 crossover study. There was a 6-day washout period between doses. The plasma alendronate concentration was monitored for 7 h after the dose, using HPLC-Fluorescence Detector (FD). The area under the plasma concentration-time curve from time 0 to the last sampling time at 7 h (AUC(0-7h) was calculated using the linear-log trapezoidal rule. The maximum plasma drug concentration (Cmax) and the time to reach Cmax (Tmax) were derived from the plasma concentration-time data. Analysis of variance was performed using logarithmically transformed AUC(0-7h) and Cmax, and untransformed Tmax. For the test medication versus the reference medication, the AUC(0-7h) were 87.63 +/- 29.27 vs. 102.44 +/- 69.96 ng x h x mL(-1) and the Cmax values were 34.29 +/- 13.77 vs. 38.47 +/- 24.39 ng x mL(-1), respectively. The 90% confidence intervals of the mean differences of the logarithmic transformed AUC(0-7h) and Cmax values were log 0.8234-log 1.1597 and log 0.8222-log 1.1409, respectively, satisfying the bioequivalence criteria guidelines of both the U.S. Food and Drug Administration and the Korea Food and Drug Administration. The other pharmacokinetic parameters for the test drug versus reference drug, respectively, were: t(1/2), 1.87 +/- 0.62 vs. 1.77 +/- 0.54 h; V/F, 2061.30 +/- 986.49 vs. 2576.45 +/- 1826.05 L; CL/F, 835.32 +/- 357.35 vs. 889.48 +/- 485.87 L x h(-1); K(el), 0.42 +/- 0.14 vs. 0.40 +/- 0.18 h(-1); Ka, 4.46 +/- 3.63 vs. 3.80 +/- 3.64 h(-1); and Tlag, 0.19 +/- 0.09 vs. 0.18 +/- 0.06 h. These results indicated that two alendronate formulations (70-mg alendronate sodium) were biologically equivalent and can be prescribed interchangeably.     

两种阿仑膦酸钠片的崩解度和溶出度及在Caco-2细胞模型上的转运比较

目的：建立9-氯甲酸芴甲酯（FMOC）柱前衍生化高效液相色谱法测定阿仑膦酸钠片含量的方法,比较两种阿仑膦酸钠片的崩解度、溶出度和转运特性,为该药物制剂开发和临床应用提供参考。方法：采用Kromasil-C18色谱柱（4.6mm×150mm,5μm）;以甲醇-乙腈-柠檬酸与焦磷酸钠混合液为流动相,梯度洗脱;流速为1mL·min-1;柱温为35℃;紫外检测波长为265nm。结果：阿仑膦酸钠在2-200μg·mL-1范围内线性关系良好（r=0.9998）,回收率、日内和日间精密度RSD均小于15%。两种阿仑膦酸钠片的崩解度、溶出度均有一定的差异,而在Caco-2细胞模型的转运量没有显著的差异。结论：两种阿仑膦酸钠片的生物利用度、药代动力学可能存在差异。     

Cu2+络合反相离子对色谱-紫外检测法测定阿仑膦酸钠片含量

目的:建立测定阿仑膦酸钠片含量的Cu2+络合反相离子对色谱-紫外检测法.方法:采用Phenomenex C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为硫酸铜庚烷磺酸钠溶液(取硫酸铜1.0 g与庚烷磺酸钠0.1 g溶于1000 mL水中);检测波长:240 nm.结果:在选定的色谱条件下,阿仑膦酸钠的线性范围为0.1017～0.5086 mg·mL-1;回收率为100.41%.结论:本方法可用于阿仑膦酸钠片含量测定.