南极真菌Penicillium sp. S-2-10次级代谢产物的研究

目的 对来源于南极海域海底沉积物（47.09° W,62.05° S,水深1393 m）真菌Penicillium sp. S-2-10的次级代谢产物进行研究。方法 对菌株进行规模发酵,并对所得发酵液的乙酸乙酯萃取浸膏进行系统分离纯化,据化学指征和生物学活性两方面特点,采用Sephadex LH 20凝胶色谱、正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,通过核磁（1H-NMR和13C-NMR等）及质谱（MS）等波谱分析方法,并与相关文献比较,鉴定化合物结构。 结果 分离得到7个单体化合物,经鉴定化合物1~7分别为Benzoic acid, 2-(2,6-dihydroxybenzoyl)-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-methyl, methyl ester (1), chrysophanol (2), Volemolide (3), Ergosta-6,8(14),22-trien-3-ol (4), 2-aminophenoxazin-3-one (5), 2-benzothiazolol (6), benzoic acid (7)。结论 化合物3,4为首次从Penicillium属真菌中获得。     

南极真菌Penicillium sp. S-3-88次级代谢产物的研究

目的 对源于南极(44.42° W,60.54° S,水深239 m,水温-1.16 ℃)海参体内共附生真菌Penicillium sp. S-3-88的次级代谢产物进行研究。方法 采用Sephadex LH-20色谱、反相ODS柱色谱、高效液相柱层析等色谱分析方法,对Penicillium sp. S-3-88发酵液的乙酸乙酯萃取部位进行系统分离,并通过₁H和₁₃C NMR及质谱(LC-MS)等现代波谱解析手段,并与相关文献比对,鉴定化合物结构。结果 分离得到9个单体化合物。结论 鉴定化合物 1 – 9 分别为2-acetyl-4(3H)-quinazolin--one(1), benzo[d]thiazol-2(3H)-one(2), Octadecyl phenylpropanoate(3), diisobutyl phthalate(4), butyl-isobutyl-phthalate(BIP)(5), ergosterol peroxide(6), melithasterol B(7),22E,24R-5α,6α-epoxyergosta-8(14),22-diene-3β,7α-diol(8)和cerevisterol(9)。     

海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)细胞毒活性成分研究

目的对海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)中的活性次生代谢产物进行研究。方法在活性追踪分离思路的指导下,综合利用硅胶开放柱色谱、ODS中低压柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等分离技术进行化合物的分离、纯化;利用化合物理化性质和波谱学分析对单体化合物进行结构鉴定,并对其进行活性评价。结果从海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)发酵物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为3-羟甲基-β-卡巴林(3-hydroxymethyl-β-carboline,1)、3-甲基-β-卡巴林(3-methyl-β-carbo-line,2)、β-卡巴林(β-carboline,3)、环(L-脯-L-苯丙)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Phe),4]、环(L-脯-L-缬)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Val),5]、环(L-脯-L-亮)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Leu),6]以及环(L-脯-L-异亮)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Ile),7],并对单体化合物进行了HCT116细胞生长抑制活性测试。结论化合物1~4、6为首次从该菌中分离得到,化合物2显示出弱的HCT116细胞生长抑制活性(IC50为65.0μmol.L-1)。     

海洋亚硫酸杆菌M44的代谢产物研究

目的 研究一株海洋细菌M44的化学成分.方法 采用ODS C18反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等分离手段对发酵得到的乙酸乙酯相进行分离、纯化;利用理化性质和波谱学分析对单体化合物进行结构鉴定并用MTT法评价其体外细胞毒活性.结果 从海洋细菌Sulfitobacter sp.(M44)发酵物中分离得到6个环二肽类化合物,分别鉴定为Cyclo-(L-Leu-D-val)(1)、Cyclo-(L-Phe-D-val)(2)、Cyclo-(L-Phe-L-Leu)(3)、Cyclo-(L-Leu-L-Ile)(4)、Cyclo-(D-Phe-L-Ile)(5)、Cyclo-(L-Trp-L-Pro)(6).体外活性实验表明:化合物2,4对HepG2细胞株均表现出一定的生长抑制活性,其IC50分别为88μg/mL和105μg/mL,其中化合物4还对Hep2细胞株表现出生长抑制活性,其IC50为115 μg/mL.结论 以上化合物均为首次从该属细菌的代谢产物中分离得到,为进一步开发利用东海微生物资源奠定了一定的基础.     

一株红树植物秋茄内生真菌次级代谢产物的研究

目的 对红树植物秋茄内生真菌KCM2-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,半制备高效液相色谱仪等分离手段对秋茄内生真菌KCM2-1的提取物进行分离纯化,并利用各种波谱方法,结合文献对照,确定化合物结构。结果 从提取物中分离得到10个化合物,经鉴定为Palmarumycin C2（1）,Isosclerone（2）,Indole-3-carboxaldehyde（3）,Cyclo-（L-Pro-L-Val）（4）,Cyclo-（L-Pro-L-Leu）（5）,Cyclo-（L-Pro-L-Ile）（6）,4-Hydroxyphenylacetic acid（7）,2-（4-Hydroxyphenyl）ethanol（8）,Thymidine（9）,1,2-benzenedicarboxylic-dibutyl ester（10）。结论 10个化合物均为首次从红树植物秋茄内生真菌中分离得到,其中化合物1对人类Hela癌细胞株显示了显著的细胞毒活性。     

茶园土壤真菌Fusariums sp. CT01-P-5次级代谢产物的分离与鉴定

目的研究茶园土壤真菌Fusariums sp.CT01-P-5次级代谢产物,以期得到结构新颖的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、凝胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及谱学数据分析鉴定化合物结构。结果从茶园土壤真菌Fusariums sp.CT01-P-5发酵液中分离得到15个化合物,分别鉴定为Cyclo (S-Phe-S-Ser)(1)、Cyclo (R-Phe-S-Ser)(2)、Cyclo (4-hydroxyl-S-Pro-S-Phe)(3)、Cyclo (4-hydroxyl-R-Pro-S-Phe)(4)、lateritin (5)、beaurericin (6)、Cyclo (R-Pro-S-Phe)(7)、Cyclo 1-[2-(cyclopentanecarbonyl-3-phenryl-propionyl]-pyrrolidine-2-carboxylic acid (1-carbamoyl-propyl)-amide (8)、Cyclo (Pro-Leu)(9)、Cyclo (Leu-Arg)(10)、Cyclo (Try-Pro)(11)、4-hydroxyphenylacetic acid methyl ester (12)、phenylacetic acid (13)、N-(2-phenylethyl) acetamide (14)和Cyclo (S-Tyr-4-hydroxyl-S-Pro)(15)。结论化合物1、2、8为首次从镰刀霉属真菌次级代谢产物中分离得到,其余化合物均为首次从茶园土壤微生物中分离得到。     

产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基发酵次级代谢产物研究

目的 阐明南极深海来源真菌产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基的发酵次级代谢产物及其活性。方法 利用各种色谱技术分离纯化次级代谢产物,根据理化和波谱数据（核磁共振、质谱技术和Marfey分析）鉴定化合物结构,采用3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide（MTT）法评价细胞毒活性。结果 从真菌S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离鉴定了8个单体化合物：2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoic acid (1),methyl 2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoate (2),2-[[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl] amino] benzamide (3),3-(p-hydroxyphenyl)-N-methylpropionamide (4),4-hydroxycinnamamide (5),cyclo-(L-Pro-L-Tyr) (6),脑苷脂A (7) 及脑苷脂B (8)。细胞毒活性测试结果表明化合物1~8在50 μM作用浓度下对三种受试细胞（人乳腺癌MCF-7,人肺癌A549以及小鼠小胶质BV2细胞）的抑制率均低于50%。结论 从极地深海来源真菌产黄青霉S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离得到8个单体化合物,其中化合物1和2为新天然产物,未见有文献数据的报道。化合物1~8均未呈现较强的细胞毒活性。     

一株蓝藻来源真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物研究

目的 研究一株采自中国三亚蓝藻(Lyngbya majuscula)来源的真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物的分离纯化、结构鉴定及其生物活性评价。方法 利用硅胶色谱、HPLC等色谱学分离方法对真菌Aspergillus sp.的次生代谢产物进行分离纯化,并结合NMR,MS等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定;并采用CCK8法,用人肺癌细胞株A549和人乳腺癌细胞株MCF7评价了这6个化合物的细胞毒活性。结果 从真菌Aspergillus sp.的代谢产物中分离得到6个化合物：methyl asterric acid (1),methyl 3-chloroasterric acid (2),methyl 3,5-dichloroasterric acid (3),dihydrogeodin (4),benzomalvin B (5) 和benzomalvin E (6)。结论 化合物5和6为首次从Aspergillus属真菌中获得,化合物 1-6在40 μM浓度下没有显著的细胞毒活性。     

冬虫夏草内生菌Mucor luteus化学成分研究

目的:从中药冬虫夏草中分离得到一株内生菌,鉴定为毛霉菌Mucor luteus,对其发酵后的次级代谢产物进行化学成分的研究。方法:采用硅胶柱色谱、半制备型HPLC等方法进行分离纯化得到化合物,经质谱、核磁共振等波谱方法对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:共分离鉴定了8个化合物,分别为:20-O-methyl-24-epi-cyclocitrinol(1),(15S)-15-hydroxy-24-epi-cyclocitrinol(2),(16R)-16-hydroxy-24-epi-cyclocitrinol(3),coniochaetones B(4),4-Hydroxybenzoic acid(5),benzoic acid(6),5,5'-diisobutoxy-2,2'-bifuran(7),bis(2-ethylhexyl)phthalate(8)。结论:化合物1～5, 7～8均为首次从M. luteus中分离得到。     

海绵来源真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物研究

摘 要：目的 对海绵来源真菌Aspergillus flavus次级代谢产物进行化学结构研究。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、高效液相色谱和中压制备液相色谱等分离方法对真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物进行分离、纯化;运用核磁共振、质谱等现代波谱学方法,通过与已报道数据进行对比,对化合物的化学结构进行鉴定。结果 从海绵来源真菌Aspergillus flavus 次级代谢产物中分离鉴定9个化合物,包括2个已知二酮哌嗪生物碱 Ditryptophenaline (1)、3-[(1H-Indol-3-yi)methyl]-6-benzylpiperazine- -2,5-dione (2),7个已知化合物 9,12-octadecadienoic acid methyl ester (3)、4-Hydroxy-3-methoxypropiophenone (4)、 Arboreumine (5)、 Asperfuran (6)、 p-Hydroxybenzoic acid (7)、 polybotrin (8)和Kojic acid dimethyl ether (9)。结论 从真菌Aspeigillus flavus 中分离得到9个化合物。