真菌多糖的抗肿瘤作用探讨

简述药用真菌多糖的抗肿瘤作用机理，说明采用真菌多糖来提高人体自身免疫力的疗法即免疫疗法是防治恶性肿瘤的最佳疗法。     

灵芝多糖的提纯、组成及活性研究

目的探讨灵芝多糖的分离纯化、单糖组成以及抗肿瘤活性。方法采用热水提取,Sevag法去蛋白质,乙醇分级沉淀,DEAE-32离子交换色谱法从灵芝子实体粉中分离得到灵芝多糖。用SephadexG-100凝胶柱色谱法判断其纯度及相对分子质量,用薄层色谱法及气相色谱法鉴定其单糖组成,溴化四唑蓝法测定其体外抗肿瘤活性。结果从灵芝子实体粉中分离得到两种粗多糖GLPⅠ、GLPⅡ。GLPⅠ进一步分离得到两种均一多糖GLPH1、GLPH2。GLPH1糖苷键为β型,相对分子质量为45000。GLPH1由葡萄糖、半乳糖和痕量甘露糖、岩藻糖组成。GLPH1对KB细胞、BGC细胞、B16细胞的增殖具有一定的抑制作用。结论灵芝多糖GLPH1可望开发成抗肿瘤药或辅助抗肿瘤药。     

苦瓜多糖抗肿瘤及免疫增强活性的研究

目的：研究苦瓜多糖的体内抗肿瘤及增强免疫作用,探讨可能作用机制。方法：通过建立小鼠S180肉瘤、H22肝癌肿瘤模型观察苦瓜多糖的抗肿瘤作用．此外应用MTT法观察苦瓜多糖对小鼠脾淋巴细胞增殖作用的影响．应用比色法观察苦瓜多糖对小鼠单核巨噬细胞RAW264．7吞噬功能的影响．运用Gfiess试剂检测苦瓜多糖促进小鼠单核巨噬细胞RAW264．7分泌No含量的变化。结果：苦瓜多糖高中低剂量组能明显抑制小鼠S180肉瘤、H22肝癌肿瘤的生长,同时能明显增加荷瘤小鼠的脾腺指数和胸腺指数。此外苦瓜多糖能显著刺激小鼠脾淋巴细胞增殖．明显提高小鼠单核巨噬细胞RAW264．7吞噬中性红的能力,明显促进小鼠单核巨噬细胞RAW264．7分泌No。结论：推测苦瓜多糖具有较强的免疫增强活性并可能通过刺激淋巴细胞、并增强巨噬细胞的活化来调节机体的免疫功能．从而抑制肿瘤细胞的生长。     

芦笋不同部位多糖含量及抗肿瘤活性的研究

摘 要 目的： 研究芦笋食用部分与废弃部分中多糖含量及抗肿瘤活性的差异。方法: 针对溶剂浓度、料液比、提取时间及提取温度4个因素的研究,采用正交试验确立芦笋两部分中多糖的最佳提取工艺后,对比两者多糖含量的差异,并观察其对MCF-7细胞的抗肿瘤活性差异。结果: 分别用最佳工艺提取,芦笋食用部分与废弃部分中多糖含量比较,差异有统计学意义（P<0.05）,将两部分精制多糖加入MCF-7细胞中,抗肿瘤活性差异无统计学意义（P>0.05）。结论:芦笋食用部分与废弃部分中多糖含量有显著差异,但两者对MCF-7细胞的抗肿瘤活性未有显著差异。     

山药多糖RDPS-I的结构分析及抗肿瘤活性

目的研究山药多糖的化学结构和抗肿瘤活性。方法用水提取山药块茎粗多糖,经Sevag反复脱蛋白8次,透析后经DEAE-cellulose及Sephadex G-100柱色谱纯化得山药多糖RDPS-I。经完全酸水解、部分酸水解,用PC,GC,IR,高碘酸氧化,Smith降解,甲基化分析,¹HNMR及¹³CNMR等研究山药多糖的化学结构。并用小鼠移植性实体瘤研究了RDPS-I的体内抗肿瘤作用。结果RDPS-I的分子量为41 000,比旋光度为［α］²⁰_D=+188.4°(c 0.80,H₂O),特性粘度为［η］=16.48×10^-3(g·mL^-1)。RDPS-I是由葡萄糖、甘露糖和半乳糖以1∶0.4∶0.1的摩尔比组成,以α-D-(1→3)-Glcp为主链,在6-O位有α-D-(1→2)-Manp-β-D-1)-Galp支链的杂多糖。RDPS-I对移植性黑色素B16和Lewis肺癌有很强的抑制作用。结论RDPS-I是由葡萄糖、甘露糖和半乳糖构成的杂多糖,有很强的体内抗肿瘤活性。     

一种水溶黑粉菌多糖的结构和抗肿瘤活性研究

从药用黑粉菌中用２％氢氧化钠分离提取出一种具有（１→６）分支的（１→３）－β－Ｄ葡萄糖（ＢＲ－１）．多糖ＢＲ－１的纯度用凝胶过小和超离心进行了鉴定。分子量为１５万,ＢＲ－１的一级结构分别为＾１３Ｃ核磁共振法、甲基化法、高碘酸氧化法和Ｓｍｉｔｈ降角等方法进行了确定。ＢＲ－对小白鼠肉瘤Ｓ１８０的抑瘤率为９４．０％。     

羧甲基茯苓多糖的制备及抗肿瘤活性研究

目的 提取茯苓药材中的多糖,测定其总糖含量,并进行羧甲基化改性,考察茯苓多糖与修饰后的羧甲基茯苓多糖的抗肿瘤活性。方法 采用稀碱浸提法提取茯苓多糖,苯酚-硫酸显色法测定茯苓多糖中总糖含量,通过羧甲基化反应得到羧甲基茯苓多糖。并采用MTT法检测茯苓多糖与羧甲基茯苓多糖对人肝癌细胞HepG-2的毒性反应。结果 苯酚-硫酸法测得茯苓多糖中总糖含量为95.96%,羧甲基茯苓多糖与茯苓多糖对HepG-2细胞的增殖均具有一定的抑制作用,其中羧甲基茯苓多糖活性更强。结论 经过修饰后的羧甲基茯苓多糖具有更好的抗肿瘤活性。     

灵芝多糖分离鉴定及抗肿瘤活性的研究

目的探讨灵芝多糖的分离纯化、理化性质及初步抗肿瘤活性。方法采用热水提取 ,乙醇分级沉淀 ,DEAE 32离子交换柱色谱等方法从灵芝子实体中分离得到灵芝多糖。用SephadexG 10 0凝胶柱色谱法测定其纯度和平均分子量。用薄层色谱及气相色谱法测定其单糖组成。溴化四唑蓝法测定其初步体外抗肿瘤活性。结果从灵芝子实体中分离得到 4种均一多糖 (GLPL1 ～GLPL4 ) ,其中GLPL1 和GLPL3为主要成分 ,其分子量为 4 10 0和 5 70 0。GLPL1 由葡萄糖组成 ;GLPL3由葡萄糖和半乳糖组成。GLPL1 和GLPL3对人鼻咽癌细胞增殖有显著的抑制作用 ,GLPL3还对人胃癌细胞、人结肠癌细胞增殖有一定的抑制作用。结论灵芝多糖GLPL1 、GLPL3是很有潜力的抗肿瘤或辅助抗肿瘤药物     

单子叶植物内生菌多糖抗肿瘤活性的研究

目的:研究单子叶植物内生菌多糖抗肿瘤活性。方法:用单子叶植物内生菌多糖对S-180和H22肝癌荷瘤小鼠进行体内和体外抑瘤实验,单子叶植物内生菌多糖对S-180荷瘤小鼠细胞分裂指数实验。结果:单子叶植物内生菌多糖对小鼠S-180实体瘤和H22小鼠肝癌具有抑制作用(P<0.001);单子叶植物内生菌多糖可干扰肿瘤细胞的细胞周期,抑制其分裂。结论:单子叶植物内生菌多糖具有一定的抗肿瘤活性。     

贝叶多孔菌抗肿瘤作用的研究

多孔菌属真菌贝叶多孔菌为传统可食菌。研究表明其活性成分多糖具有抗肿瘤作用。本文综述了贝叶多孔菌多糖的提取、精制、理化性质、抗肿瘤活性及其机理等方面的研究现状。     

小檗碱类衍生物的全合成及抗癌活性的研究

本文合成了九个小檗碱类衍生物(Ⅲ_(a～g),Ⅳ,Ⅴ),其中Ⅲ_(c～g)和Ⅴ为尚未见诸文献的新化合物。Ⅲ_a只有由植物提取的报导。九个化合物经艾氏腹水癌瘤株初步筛选,说明Ⅲ_a和Ⅳ具明显抗癌活性。     

海南新碱类似物的化学与抗肿瘤活性

为提高海南新碱的抗肿瘤活性,研究其结构与活性的关系,设计合成了它的类似物。对其中活性较强的化合物8B进行了光学拆分,用同位素稀释法测定了(+)8B及(-)8B的光学纯度分别为96%及93%以上。用小鼠L₁₂₁₀细胞软琼脂集落形成法测定了所有合成化合物的抗肿瘤活性,(-)8B的IC₅₀=1.9μmol/L,比先导物2a的活性提高18倍,并对构效关系进行了初步讨论。     

核苷酸还原酶抑制剂抗癌活性与电子结构的关系

用CNDO/2量化方法计算了32个异羟肟酸化合物、6个酰胺化合物和9个羧甲酯类化合物的电子结构,对其中的44个化合物的量化指数与其抑制核苷酸还原酶的活性参数PC进行逐步回归计算,得到关于异羟肟酸化合物、酰胺类化合物和羧甲酯类化合物的二个QSAR,由QSAR表明化合物抑制核苷酸还原酶的机制是络合机制。同时,用模式识别方法研究了其中35个化合物的结构对治疗患L₁₂₁₀肿瘤小鼠药效的影响,得到满意的分类图,结果表明化合物的抗癌活性是通过抑制核苷酸还原酶所致,但化合物在体内到达受体的过程和难易程度对药效的影响较大。     

环戊酮衍生物的合成及其抗癌、抗炎活性

本文选取α-正亚辛基环戌酮为先导化合物,设计并合成了α-亚烷基环戌酮、α-取代环戊烯酮、α-亚烷基-α′-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐及α;α,B-烷基取代环戊酮共四个系列二十五个环戊酮衍生物,其中九个为未见于文献的新化合物。抗癌及抗炎活性的药理初筛实验的结果表明,其中的某些化合物具有一定的抗癌、抗炎活性。深入的药理实验正在进行中。     

杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用。因而，设想给５氟尿...     

WB_(852)抗肿瘤作用及对癌细胞内环核苷酸的影响

WB_(852)是我院药物合成研究室合成的环戊酮系列化合物之一。实验证明,WB_(852)对体外培养的L_(1210)细胞株及人早幼粒白血病细胞株有明显的抑制作用,对L_(1210)细胞在1μg/ml浓度时有明显的抑制作用,而对HL-60细胞在更低的浓度时就有明显的抑制作用。WB_(852)对小鼠移植性肿瘤有显著疗效,腹腔连续用药9天,对荷EAC和HepA小鼠的生命延长率分别为333%和149%;对B_(16)和Lewis肺癌的抑制率为92.8%和49.8%.WB_(852)腹腔连续用药7天对EAC细胞内cAMP和cGMP含量均无明显影响。     

阿霉素和安吖啶及其DNA复合物对小鼠的毒性和抗肿瘤作用

研究了阿霉素(ADR)和安吖啶(AMSA)与小牛胸腺DNA结合成复合物的药理特性。ADR与DNA的结合强度约相当AMSA的100倍。ADR—DNA复合物比ADR本身毒性小(LD₅₀提高0.45倍)。经ip后在小鼠S180三种实验模型(皮下、腹腔、静脉接种瘤)抗肿瘤作用增强。ADR—DNA较ADR吸收缓慢且血药浓度高2.5倍,药时曲线下面积(AUC)高2.8倍。ip后8h,心、肝、肺、肾、小肠和瘤中药物浓度,ADR—DNA组高于ADR组。AMSA—DNA和AMSA的毒性、AUC及抗癌作用无明显区别。     

阿霉素和安吖啶及其DNA复合物对小鼠的毒性和抗肿瘤作用

研究了阿霉素(ADR)和安吖啶(AMSA)与小牛胸腺DNA结合成复合物的药理特性。ADR与DNA的结合强度约相当AMSA的100倍。ADR—DNA复合物比ADR本身毒性小(LD_(50)提高0.45倍)。经ip后在小鼠S180三种实验模型(皮下、腹腔、静脉接种瘤)抗肿瘤作用增强。ADR—DNA较ADR吸收缓慢且血药浓度高2.5倍,药时曲线下面积(AUC)高2.8倍。ip后8h,心、肝、肺、肾、小肠和瘤中药物浓度,ADR—DNA组高于ADR组。AMSA—DNA和AMSA的毒性、AUC及抗癌作用无明显区别。     

取代苯甲醛/肉桂醛缩氨基硒脲的合成及抗癌活性

硒为生命活动所必需的微量元素,如果人体内血硒含量长期低于0.1ppm,就有可能引起肝坏死、心肌损害、癌症、克山病、关节炎等疾病。近20多年来,为了预防疾病,许多国家已注意开发富硒的食物及在饮水或食物中加入亚硒酸钠、硒酵母等以补充含硒量的不     

1,2:5,6-二去水卫矛醇抗肿瘤作用及毒性

DAG对体外培养S180细胞及体内W256,L1210等10种瘤株均有不同程度活性;对L1210的治疗指数为5.4;分别与阿糖胞苷和甲氨喋昤合用有一定的协同作用;1次ip,小鼠LD_(50)为9.9±0.6mg/kg;家兔亚急性毒性主要表现为WBC减少。大剂量DAG可使犬急性血压、心率及呼吸出现轻度可逆性改变。