中药透皮给药系统的研究进展

中药透皮给药系统疗效显著,无肝首过效应,临床应用方便,是继口服、注射给药系统之后最有发展潜力的给药系统之一。从中药透皮给药的促渗透技术、新剂型、中药穴位敷贴等方面,综述近年来中药透皮给药系统的研究与应用情况,以期为进一步的研究提供参考。     

中药制剂中的新剂型

中药的传统剂型有膏、丹、丸、散等。明代李时珍编著的《本草纲目》总结了16世纪以前我国的用药经验,收载了药物剂型近4 0种[1] ,除现代剂型中的注射剂与片剂外几乎都有。但相对于西药制剂而言,中药因其固有的粗、大、黑和显效缓慢等缺陷,故不易被国外所广泛理解、接受,妨碍了中药制剂走向国际医药市场。近年来,我国医药工作者对新型中药给药系统进行了卓有成效的探索,发展了中药结肠定位制剂、中药透皮贴剂以及涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等新剂型。清华大学等还推出了口服渗透泵控释制剂、基质型经皮给药系统和胃肠定位系统…     

透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展

透皮给药系统（transdermal drug dehvery system,TDDS）一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计,采用控释手段,使药物经皮肤恒速、持久地进人体循环的一种新的给药技术。具有三大优点：药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响;可以长时间按需要的速率将药物输入体内,血药浓度保持恒定;     

中药新剂型概况

中药的传统剂型有:汤剂、丸剂、散剂、膏药、丹药等。传统中药的剂型研究也随着医药制剂工业的发展而得逐步拓宽,高效便捷、速效量小、长效精细、服用方便的多种剂型的中药制剂日益发展起来。新发展起来的剂型有:口服的如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液等,注射用药剂型,透皮给药剂型,粘膜给药剂型。本文对传统中药新剂型进行了研究。     

胰岛素新剂型的研究进展

近年来胰岛素新剂型的开发研究取得了很大的进步.本文综述了注射剂、肺部吸入、口服、植入剂和透皮制剂等几种给药途径的胰岛素剂型的研究进展.     

主动透皮释药技术进展

目前，世界透皮制剂市场新剂型主要有贴片、凝胶剂、乳剂、喷雾剂和无针头粉末／液体喷射剂等，主要用于激素替代治疗（绝经期综合征、骨质疏松症和性腺机能减退）、心血管疾病（高血压和心绞痛）和中枢神经系统疾病（抑郁、烟瘾、晕动病、注意力不集中／多动症、疼痛）和局麻等。然而，透皮释放肽类、蛋白质和其它大分子药物是一严峻挑战。为了促进此类药物透皮吸收，研究人员开发了多种主动透皮释药技术：以热辅助控释（controlled heat—assisted drug delivery，CHADD），以电为基础的离子电渗（iontophoresis），电穿孔（electroportion）、超声、以影响皮肤结构的致微孔（microporation）和以速度为基础的喷射给药等。     

透皮吸收促进剂的临床应用

透皮吸收促进剂(简称穿透促进剂)系指可以加快药物穿透皮肤的速度而不对皮肤形成严重刺激和损害的物质。最早主要应用于软膏剂、擦剂、涂布剂等,随着制剂技术的不断发展、外用制剂的剂型不断增加,其用途不断扩大如骨架型透皮释放给药系统、压敏微储库型给药系统、贴布剂等。     

胰岛素新剂型的研究进展

近年来胰岛素新剂型的开发研究取得了很大的进步。本文综述了注射剂、肺部吸入、口服、植入剂和透皮制剂等几种给药途径的胰岛素剂型的研究进展。     

非注射用胰岛素剂型研究进展

综述了胰岛素非注射剂型研究的近况，给药剂型分口服，服用，鼻用，肺部上肠，透皮吸收等，介绍了各种剂型的实验方法，常用附加剂及降糖效果等。     

胰岛素新剂型的研究进展

近年来胰岛素新剂型的开发研究取得了很大的进步、本文综述了注射剂、肺部吸入、口服、植入剂和透皮制剂等几种给药途径的胰岛素剂型的研究进展。     

不同骨架型乌头总生物碱贴片的经皮渗透性比较研究

目的:对比研究4种不同骨架型乌头总碱贴片的透皮吸收行为,筛选最佳贴片并对其进行体外释放度实验。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理氯化钠溶液为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算4种骨架型贴片中乌头总碱及新乌头碱的稳态流量及滞后时间。结果:4种经皮给药制剂(TDS)中,黏胶剂骨架型贴片(P-3)稳态流量最高,其中乌头总碱的稳态流量9.2μg.cm-2.h-1,滞后时间1.413 h;新乌头碱的稳态流量0.243 6μg.cm-2.h-1,滞后时间1.172 h。该贴片体外释放符合回归方程,Higuchi方程为S(t)=13.32t1/2 18.428,r=0.980 1,体外释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。结论:黏胶剂骨架型是乌头总碱经皮给药制剂的理想设计模型。     

TTS剂型研究开发的理论与实践

本文论述了作者合作研究ＴＴＳ剂型十多年的理论体会在复合促透剂、Ｌ、Ｇ．Ｙ．扩散小室、中草药透皮给药成果、大分子和生化药物透皮给药研究进展及工业化低温涂布干燥机组的发明等方面的理论与实践。     

中药新型外用制剂的研究进展

中药新型外用制剂主要包括经皮给药制剂和经黏膜给药制剂.随着现代科学技术的发展,中药新型外用制剂在内科、妇科、儿科等疾病中的应用日趋广泛.本文通过对中药新型外用制剂技术(促透皮吸收方法、载体包封技术等)、中药新型外用制剂剂型(微针、凝胶剂、贴剂、喷膜剂、栓剂、膜剂、原位凝胶等)的研究进展进行综述,以期为中药剂型开发和临床...     

值得开发的药物制剂

释药系统技术是医药保健事业发展最快的领域之一。自20世纪70年代以来，上市的释药系统类型已有35种以上，上市的品种亦随之逐年增多，主要新剂型有口腔速崩片、口服缓释小丸、口服渗透泵片、口腔和鼻腔吸入剂、透皮贴片和储库型（depot）长效注射剂等。     

中药贴片佐治小儿病毒性肠炎的疗效观察

目的:探讨中药贴片经皮给药治疗小儿病毒性肠炎的临床疗效.方法:全部病例随机分为中药贴片经皮给药治疗组(简称治疗组)和西医综合治疗组(简称对照组).对照组给予蒙脱石散剂口服、利巴韦林静脉滴注抗病毒治疗,有脱水症状者口服或静脉补液,纠正脱水及酸中毒,治疗组在对照组常规治疗的基础上加用中药贴片并使用经皮给药治疗仪治疗,1次/d,3 d为1个疗程,观察比较两组疗效.结果:治疗组总有效率(95.4%)高于对照组(76.2%),经比较差异有统计学意义(X2=19.69,P<0.01).结论:中药贴片经皮给药佐治病毒性肠炎使用方便,依从性好,能缩短病程,提高疗效.     

两种扩散池在透皮实验中的应用

经典的药物给药方式以口服给药、血管内给药为主，皮肤给药只是用于治疗皮肤局部的病变及炎症、烧伤、烫伤、冻伤以及局部的皮肤黏膜的保护，其靶组织为皮肤、黏膜，而不是透过皮肤来发挥全身治疗作用。近10年来应用皮肤给药达到全身治疗作用的新剂型不断出现，皮肤作为一个新的药物全身治疗给药途径逐渐受到重视，除了传统的软膏剂、硬膏剂外，日前外用凝胶剂、贮库型经皮给药系统(TTS)、离子导入制剂也正在兴起，有关药物透皮吸收的实验研究也不断增多，实验技术及手段不断完善，为研究皮肤用药的吸收提供了有力的技术支持，为透皮促进…     

吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片的制备及其药物动力学研究

以水凝胶为底基，制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片；并进行了透皮吸收及其药物动力学研究。实验表明，环糊精可明显增加吲哚美辛的透皮吸收；本品给药后血药水平较平稳，持续时间长，具有一定缓释效果；该剂型可避免胃肠道副反应；相对于非包合物贴片，生物利用度较高。     

吲哚美辛—β—环糊精包合物贴片的制备及其药物动力学研究

以水凝胶为底基，制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片；并进行了透皮吸收及其药物动力学研究。实验表明，环糊精可明显增加吲哚美辛的透皮吸收；本品给药后血药水平较平稳，持续时间长，具有一定缓释效果；该剂型可避免胃肠道副反应；相对于非包合物贴片，生物利用度较高。     

丙烯酸树脂系列辅料在药物新剂型中的应用

本文对丙烯酸树脂系列辅料在缓解微丸，缓释骨架片，固体分散体，微球和微囊，口服结肠定位给药系统及透皮给药系统等药物新剂中的应用进行了综述。认为：随着新型丙烯酸树脂的研究开发，其在药物新剂型的应用更加广泛。     

不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究

目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果。方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量。结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同。透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊>脂质体>微乳>脂质体凝胶>微囊凝胶>卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg.cm-2.h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P<0.05)。结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型。