特比萘芬的少见不良反应

该文对1994年~2009年有关特比萘芬不良反应的文献资料进行归纳,其少见的不良反应包括味觉缺失、肝损害、亚急性皮肤红斑狼疮、甲下裂片形出血、色素沉着、胃疼等。     

特比萘芬片与特比萘芬乳膏治疗皮肤癣菌病的疗效对比

目的观察特比萘芬片、特比萘芬乳膏单用或联用治疗皮肤癣菌病的临床疗效。方法选择医院门诊及住院收治的皮肤癣菌病患者180例,随机分为单用特比萘芬乳膏治疗组(A组)、单用特比萘芬片治疗组(B组)及联合使用特比萘芬片及特比萘芬乳膏组(C组)患者,各60例,比较各组患者的治疗效果、疾病复发情况及不良反应发生情况的差异。结果 C组患者接受联合用药治疗后的临床疗效明显优于A组和B组患者(P<0.05),复发率及不良反应发生率均明显低于A组和B组患者(P<0.05)。结论特比萘芬片联合特比萘芬乳膏可有效提高皮肤癣菌病的疗效,减少疾病复发及不良反应发生率。     

特比萘芬致味觉丧失

1名55岁女性,因患甲癣口服特比萘芬250mg,1次/d。约1个月后,患者感觉对咸、苦等味道不敏感。继续服药1月余,其味觉完全丧失,遂停药。随访20d,患者味觉未恢复。     

特比萘芬的合成

对特比萘芬的合成进行了研究,用1-氯-6,6-甲基-2-庚烯-4-炔与N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐直接反应制得特比萘芬.制得的特比萘芬质量符合国家药品标准(WS1-(X-196)-2004Z).     

抗真菌药物特比萘芬的合成

在Stutz法的基础上加以改进而合成了特比萘芬。其中一条路线是以N-甲基-1-萘甲胺和6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇乙酸酯为起始原料,特比萘芬的收率为37.5％。     

特比萘芬治疗甲真菌病

目的 :观察特比萘芬片治疗甲真菌病的疗效与安全性。方法 :指甲真菌病人 12例 ,服用特比萘芬片 2 50mg ,qd× 1wk ,然后 qod× 7wk ;趾甲真菌病人 4例 ,同时患趾甲和指甲真菌病人 11例 ,服用特比萘芬片 2 50mg ,qd× 1wk ,然后 qod× 11wk。结果 :治疗结束时 ,治疗后 3mo ,治疗后 6mo ,有效率指甲真菌病分别为 83% ,92 % ,10 0 % ,趾甲真菌病分别为 53% ,73% ,87%。且不良反应小。结论 :特比萘芬片治疗甲真菌病疗效显著、安全     

特比萘芬引起肝损害

1例44岁男性患者，因治疗甲癣服用特比萘芬0．25g，1次／d，3周后出现乏力、纳差、尿黄、巩膜黄染。实验室检查示：ALT102．7U／L，AST24．6U／L，TBil156．5μmol／L，DBil73．1μmol／L。甲、乙、丙、丁、戊型肝炎血清学检测均阴性，肝活组织检查提示：药物性肝损害，胆汁淤积型。停药，给予保肝治疗近2个月。肝功能好转，实验室检查示：ALT51．6U／L．AST36．9U／L，TBil42．8μmol／L，DBil19．8μmol／L。患者住院58d后出院。     

VE醋酸酯微乳凝胶的质量评价及初步稳定性研究

目的:对VE醋酸酯微乳凝胶进行质量评价及初步稳定性考察。方法:考察3批样品的性状、pH值、黏度、失水百分率和含量及其在高温、高湿、强光照射、高速离心和室温下的初步稳定性。结果:3批样品外观均呈均匀、细腻、黏稠适宜的乳白色半固体凝胶,pH值约为6.5,黏度约为16mPa·s,失水百分率<20%,主药含量约为10mg·g-1(占标示量95%～100%),均符合相关规定;稳定性试验中除强光下含量略有下降外,其余指标均无明显变化。结论:VE醋酸酯微乳凝胶质量可控、初步稳定性良好,建议避光贮存。     

硝呋太尔凝胶的制备及质量控制

目的:制备硝呋太尔凝胶并建立其质量控制方法。方法:以羟乙基纤维素等为辅料制备凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药含量。结果:所制备凝胶性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;硝呋太尔检测浓度的线性范围为10～50μg.mL-1(r=0.9994);平均回收率为99.46%(RSD=0.99%,n=9)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

氯诺昔康凝胶的制备及质量控制

目的:制备氯诺昔康凝胶并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为辅料制备凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并采用加速试验、离心法考察其稳定性。结果:所制制剂涂展性好;氯诺昔康检测浓度的线性范围为12.5～125.0μg·mL-1,平均回收率为100.02%(RSD=1.18%) ;稳定性指标均符合规定。结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定、可控。     

甲磺酸帕珠沙星凝胶剂的制备与质量控制

目的：建立甲磺酸帕珠沙星凝胶剂的制备方法和质量标准。方法：以卡波姆为凝胶基质,制备甲磺酸帕珠沙星凝胶。采用高效液相色谱法测定凝胶中甲磺酸帕珠沙星的含量,色谱柱：Diamonsil C18（250mm×4．6mm,5um）;流动相：乙腈-磷酸三乙胺水溶液（含0．5％磷酸,1％三乙胺）（30：70）;流速：1．0ml·min^-1;检测波长：240nm;进样量：20ul。结果：甲磺酸帕珠沙星在10．54～52．7ug·ml^-1范围内有良好的线性关系,r=0．9993,平均回收率为99．67％,RSD=1．79％。结论：该制备工艺简单、易行,质量控制方法切实可行。     

烟酰胺凝胶的制备及质量控制

目的:制备烟酰胺凝胶并建立其质量控制方法。方法:以烟酰胺为主药制备凝胶,采用紫外-可见分光光度法测定烟酰胺的含量。结果:该制剂为无色透明胶体,鉴别、检查项均符合2010年版《中国药典》中的相关规定。烟酰胺检测浓度的线性范围为6.24～16.64μg·mL-(1r=0.999 5),平均回收率为102.0%,RSD=0.33%(n=5)。结论:本制剂制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

复方氟尿嘧啶凝胶的制备及质量控制

目的:制备复方氟尿嘧啶凝胶并建立其质量控制方法。方法:以卡波姆-940为基质制备凝胶;采用反相高效液相色谱法测定其中主药含量,同时考察制剂稳定性及刺激性。结果:所制备凝胶涂展性好,性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;氟尿嘧啶、氢化可的松检测浓度的线性范围分别为0.06～0.14(r=0.9998)、0.006～0.014mg.mL-1(r=0.9999),平均回收率分别为100.70%(RSD=0.51%)、99.88%(RSD=0.83%);室温避光条件下放置6mo各项指标未见明显变化,刺激性与空白基质比较未见明显差异。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

氟比洛芬醇质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备氟比洛芬醇质体凝胶并建立其质量控制方法。方法:以乙醇注入法制备醇质体,研和法制备醇质体凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药含量;分别采用离心法和透析袋法测定醇质体的包封率和渗漏率。结果:所得凝胶涂展性好;氟比洛芬检测浓度线性范围为2.49～24.90μg.mL-1(r=0.9999);平均回收率为98.31%(RSD=2.13%,n=6);醇质体的包封率为91.73%,4、8h的渗漏率分别为3.51%、4.79%。结论:本制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

司帕沙星耳用凝胶的制备及质量控制

目的：探讨司帕沙星耳用凝胶的制备及建立其质量控制方法.方法：以司帕沙星为主药,以卡波姆-940为基质制备耳用凝胶,采用紫外分光光度法测定其中司帕沙星的含量,并考察制剂的稳定性.结果：在298 nm波长处,司帕沙星检测浓度在2～12 μg·ml-1范围内与吸光度呈良好的线性关系（r=0.999 9）,平均回收率为99.66%,RSD为0.63%（n=5）.室温放置2个月,样品均未发生分层,其颜色、pH及含量均无明显变化.结论：本制剂制备工艺简单、可行,质量控制方法操作快速,结果准确可靠.     

林可霉素甲硝唑凝胶的制备及质量控制

目的:制备林可霉素甲硝唑凝胶并建立其质量控制方法。方法:以甘油、卡波姆-940等为辅料制备凝胶;采用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定其中主药含量。结果:所制备凝胶性状、鉴别等均符合2005年版《中国药典》相关规定;林可霉素、甲硝唑检测浓度的线性范围分别为248.00～1033.34(r=0.9999)、2.29～22.90μg.mL-1(r=1.0000),平均回收率分别为101.10%(RSD=1.54%)、100.47%(RSD=0.62%)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

甲磺酸帕珠沙星眼用凝胶的制备及质量控制

目的:制备甲磺酸帕珠沙星眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法:以甲磺酸帕珠沙星为主药,聚乙烯醇为基质制备眼用凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为淡黄色胶体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;甲磺酸帕珠沙星检测浓度的线性范围为20.0～80.0μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为98.67%(RSD=0.79%,n=3);室温放置2个月,样品均未发生分层。结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法操作快速,结果准确可靠。