肠道菌群对中药有效成分代谢作用的研究进展

天然产物中的成分经肠道菌群代谢处置的研究已经被许多国家学者所重视 ,并成为一个受国际关注的重要课题。本文对近20年来 ,肠道菌群对中药的有效成分的代谢作用 (包括药理作用和毒性作用 )进行了综述 ,对研究较深入的一些中药成分的代谢情况进行了总结。     

肠道菌群对中药有效成分代谢机制研究进展

通过对中药有效成分在肠道菌群作用下的代谢机制研究,为开展中药代谢研究提供参考。查阅国内外文献,本文主要针对黄酮类化合物,木脂素类化合物,萜类化合物,蒽醌类化合物,甾体类化合物和生物碱类化合物在肠道菌群作用下的代谢研究进行分析归纳总结。通过对中药有效化学成分在肠道菌群代谢的研究,有利于了解中药的作用机理及作用物质基础,并对加快中药现在化的发展起到一定的促进作用。     

中药有效成分与肠道菌群相互作用的研究进展

人体肠道中栖息着数量庞大、种类繁多的微生物,这些微生物与其所寄居的肠道环境组成了肠道微生态系统。肠道共生菌群参与调控宿主的营养消化吸收、免疫应答、生物拮抗等一系列生命活动,且与多种疾病的发生发展密切相关。因此,维持肠道微生态系统的平衡对宿主的生理健康显得尤为重要。中药有效成分代谢转化后,肠道菌群使其代谢产物更易被吸收,甚至有减毒或增毒作用,进而发挥不同的生物学效应;同时,中药也能调节肠道菌组成,保护肠黏膜屏障,从而恢复肠道稳态。作者检索了近15年中药与肠道菌群相互作用的相关研究文献,综述了肠道菌群的分类,肠道菌群失调与疾病的关系,肠道菌群对中药有效成分代谢及生物活性的影响以及中药调节肠道菌群失调等方面,并对基于多组学技术研究中药作用机制的策略进行了展望。     

中药多糖对肠道菌群作用的研究进展

在中药多糖与人体相互作用的过程中,肠道菌群是一道重要的桥梁,该成分在其作用下降解为短链脂肪酸、CO_2等,进一步参与机体能量代谢、免疫应答等,同时也对宿主肠道菌群的丰度、种类及比例等产生重要影响。一些疾病的发生与肠道菌群失调密切相关,中药多糖通过扶植肠道有益菌生长、抑制有害菌生长调节各菌群之间的平衡,从而起到治疗疾病的作用。本文通过整理归纳中药多糖对肠道菌群作用的研究成果,为进一步研究与利用中药多糖提供理论依据。     

中药与肠道菌相互作用研究进展

近年来,肠道菌对人体健康的影响备受关注。肠道菌影响机体健康一方面是对宿主的生理、病理进程的直接影响,另一方面是通过对体内药物代谢的影响,进而影响药物的疗效或者药物的其它作用。研究表明,许多中药疗效的发挥与人体肠道微环境的改变有密切关系,或是中药可直接调整肠道菌群结构进而影响健康,亦或肠道菌群影响口服中药在体内的吸收、代谢、转化等而改变中药疗效的发挥。对此,本文对近年来关于中药与肠道菌群相互影响的研究成果进行了整理与归纳,为进一步研究、开发利用中药提供参考和依据。     

中药调节肠道菌群对心血管疾病作用研究进展

心血管疾病作为人类第一大杀手,对健康构成巨大威胁。中药被广泛用于心血管疾病的治疗,效果突出,取得了不错的成绩。肠道菌群作为心血管疾病治疗的潜在靶点,是目前的一个研究热点;而中药如何通过肠道菌群对心血管疾病起到治疗作用也是目前大家普遍关注的问题。此文就目前中药调节肠道菌群对心血管疾病的治疗作用研究现状进行综述,为以后的研究提供参考。     

大鼠肠道菌群对芍药苷体外代谢转化的研究

为研究肠道菌群对芍药苷在体内吸收和代谢的影响,该课题在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入芍药苷进行厌氧孵育,分析芍药苷在48 h内的变化过程,探讨体外大鼠肠道菌群对芍药苷的代谢转化。采用UPLC监测芍药苷在不同孵育时间点的变化,色谱条件为:WelchromTMC18色谱柱(4.6 mm×100 mm,5μm),流动相0.1%甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.4m L·min-1,柱温30℃;同时运用UPLC-Q-TOF-MS/MS对转化产物进行分析鉴定(ESI离子源,正离子模式检测),结合化合物精确相对分子质量和MS裂解碎片信息,并辅以保留时间及文献数据对代谢产物进行结构解析,分析芍药苷肠道代谢规律。结果发现孵育24 h后,芍药苷已经完全被代谢转化,得到的代谢产物包括芍药内酯苷、芍药内酯苷元、脱酰基-芍药内酯苷、脱酰基-芍药内酯苷元和芍药内酯B等。通过代谢途径分析发现,离体的大鼠肠道菌群先将芍药苷转化成芍药内酯苷,然后通过脱葡萄糖、脱苯甲酰基和四元环裂解重排等多个途径被进一步代谢,将芍药苷逐步转化生成相对分子质量更小、疏水性更强的代谢产物,从而更好被肠道吸收。     

中药调控肠道菌群代谢产物的研究进展

肠道菌群具有参与机体能量代谢、免疫调节的作用,其结构和功能的失衡与代谢性疾病、心血管疾病、肠道疾病等的发生发展密切相关.肠道菌群的代谢产物,如短链脂肪酸、氧化三甲胺、胆汁酸、吲哚及其衍生物等,对机体病理状态有调控作用,是肠道菌群改善疾病的进展及预后的关键因子.维护肠道菌群平衡及调控代谢产物生成是中药作用机制研究的新途径...     

中药多糖与肠道菌群相互作用研究进展

多糖又称多聚糖,是中药重要成分,也是中药的有效成分[1],随着深入研究,已有300多种多糖被提取出来。研究发现中药多糖具有降血脂、降糖、抗肿瘤、增强免疫功能等作用[2]。肠道菌群与众多疾病的发生发展密切相关[3],同时疾病的发生也常引起肠道菌群的紊乱。肠道菌群的组成受不同疾病及环境因素的影响,同时又反过来通过调节机体的免疫系统[4]、产生的代谢产物[5]等影响着疾病的发生与发展。     

肠道菌群与中药相互作用防治骨质疏松症的研究进展

一个成年人的肠道内定植着约10~(14)个细菌,占人体细胞总数的90%,如同人体内"隐藏的器官"。肠道菌群影响着人体对营养物质的吸收代谢,同时也受环境、饮食物等因素的影响,也正是通过这种相互作用影响人体健康与疾病的发生发展。从多角度综述肠道菌群与中医中药及骨质疏松症的联系,旨在为临床上治疗骨质疏松症提供新的途径与思路。     

UFLC-DAD-ESI-IT-TOFMSn Analysis on Biotransformation of Tongmai Formula Incubated with Human Intestinal Bacteria

Objective To investigate the biotransformation of Tongmai formula(TMF) in incubated system of human intestinal flora(HIF). Methods The technique of ultra fast liquid chromatography with diode array detector and coupled with electrospray ionization ion trap time-of-flight multistage mass spectrometry(UFLC-DAD-ESIIT-TOFMSn) was adopted to determine the products of TMF biotransformed by HIF. Results Totally 66 constituents were detected and identified according to the accurate mass measurements( 5 ppm) and effective MSn fragment ions. Meanwhile, the potential biotransformational pathways of compounds in TMF transformed by HIF were firstly proposed. Desugarization, hydroxylation, and methylation were the major reactions in the biotransformation mechanism of TMF by HIF. Conclusion This study will be helpful to clarify the material basis of pharmacological activities from TMF in vivo.     

大鼠肠道菌对虎杖苷的生物转化研究

 目的 利用大鼠肠内厌氧细菌对虎杖中主要单体虎杖苷进行生物修饰研究,观察虎杖苷在大鼠体内及体外经肠内菌代谢后的变化并确定代谢物。方法 生物样品经处理后分别进行LC-MS/MS及HPLC检测分析。结果 从虎杖苷的大鼠肠内厌氧细菌培育物中检出2个化合物,即虎杖苷及大鼠肠内厌氧细菌代谢产物白藜芦醇;大鼠ig虎杖苷1 500 mg·kg^-1后提取4 h胃肠道内容物,证明肠道存在虎杖苷和代谢产物白藜芦醇。结论 虎杖苷可被大鼠肠内菌代谢,其代谢模式为虎杖苷→白藜芦醇。
     

银屑病肠道菌群中西医研究进展

银屑病是一种以慢性炎症性为主要发病特征且与免疫相关的疾病。研究表明,肠道菌群与免疫疾病有密切关系,尤其与炎症性肠道疾病关系密切。银屑病发病机制与肠道菌群紊乱的机制有相似之处。通过中医辨治对肠道菌群维持稳态的研究,从炎症性肠道疾病的角度进行探索,为调节银屑病肠道菌群的中医药临床治疗及诊断提供了一定依据。本文对目前关于银屑病肠道菌群的中西医研究进行了综述。     

人参水提取物中的人参三萜在人肠内菌体外温孵体系的转化研究

目的:研究人参水提取物中的人参三萜在人源肠内细菌作用下的生物转化。方法:将人参水提取物中人参三萜样品与人源肠内细菌进行温孵培养,采用超快速液相色谱-质谱/质谱法(UFLC-MS/MS)进行定性定量分析,确定人肠内细菌转化前后人参皂苷的动态变化。通过人参三萜种类和含量的变化,总结原人参二醇(PPD)型、原人参三醇(PPT)型和齐墩果烷(OLE)型人参三萜在人肠内细菌作用下的转化途径。结果:与对照品比对,共鉴定了49个化合物。人参皂苷在肠内细菌的作用下以脱糖基转化为主,其中人肠内细菌对PPD型人参皂苷的转化能力要明显强于对PPT型人参皂苷的转化能力,尤其是人参皂苷化合物K和20(S)-PPD的含量上升明显,甚至能达到初始值的数十倍;随着温孵时间的延长,含有乙酰基的人参皂苷含量迅速下降。结论:人参皂苷经人肠内细菌生物转化后更利于其吸收进入系统循环,为人参皂苷在体的吸收代谢和生物学活性发挥提供了参考。     

人参茎叶总皂苷的人肠内细菌生物转化

目的:研究人参茎叶总皂苷的人肠内细菌生物转化。方法:采用液相色谱-电喷雾离子源-四极杆-飞行时间质谱法(LC-ESI-Q-TOF-MS)负离子监测模式,对人参茎叶总皂苷样品和人肠内细菌转化的人参茎叶总皂苷样品进行定性分析,将采集的原始数据导入分析软件进行碎片和相对分子质量匹配,根据高分辨质谱信息推导可能的裂解碎片;部分化合物通过与对照品比对进行解析,比较2个样品中人参达玛烷三萜化合物的差别。结果:在人参茎叶总皂苷样品中共鉴定出83个化合物,在人肠内细菌转化人参茎叶总皂苷的样品中共鉴定出67个化合物,包括区别性化合物20(S)-25-OH-原人参三醇[20(S)-25-OH-PPT]、20(R)-25-OH-PPT、人参皂苷O(G-O)、绞股蓝皂苷Ⅸ、绞股蓝皂苷ⅩⅦ、25-OH-G-Rh₂、20(22)E-G-Rg₉、G-Rs₃、20(R)-G-Rs₃、G-Mc、G-Y、G-Mx、20(S)-25-OH-原人参二醇[20(S)-25-OH-PPD]、G-CK和G-CK异构体。结论:人参茎叶总皂苷经人肠内细菌生物转化后产生了低极性的达玛烷型人参三萜类化合物;提示人参茎叶总皂苷经人肠内细菌生物转化后更利于其吸收进入系统循环。     

基于肠道菌群理论应用中医药干预高血压研究进展

肠道菌群的菌群丰富度、益生菌数量、短链脂肪酸(Short chain fatty acids,SCFAs)的改变和肠道屏障功能等与高血压的发生密切相关.肠道菌群和血压水平的关系主要体现在以下几个方面:①高血压患者肠道菌群丰富度明显低于正常成人,且血压指数与肠道菌群中的某些细菌(主要是厚壁菌门)的数量呈正相关.②肠道菌群...     

肠道菌群与衰老相关疾病研究进展

随着全球人口老龄化的发展,如何提高老龄化人群的生活质量已成为一个非常严重的社会问题。肠道微生物在衰老过程中发生了变化,影响着机体的衰老状态。肠道微生物群被称为"第二基因组",大量研究揭示了肠道微生物群的重要性。在老年人中,肠道微生物群的多样性降低。肠道生理功能、饮食结构随年龄增长发生变化,机体免疫功能减退、肠道菌群也发生相应改变,肠道菌群与免疫、促炎和抗炎因子平衡等相关,肠道菌群失调与衰老相关的慢性疾病相关。而肠道菌群及其代谢产物也可能引发衰老型相关疾病,本文从衰老及衰老相关疾病与肠道菌群的研究展开探讨。     

产丁酸菌调节肠道微生态及中药的干预作用研究进展

产丁酸菌是以丁酸为主要代谢产物的一类肠道细菌,其中绝大多数为厚壁菌门,产丁酸菌能够利用膳食中不易消化的碳水化合物合成丁酸,进而通过给肠上皮细胞供能、影响肠黏膜屏障、调整肠道菌群结构、调节宿主免疫等生物功能调节肠道微生态,维持肠道内环境,从而达到改善肥胖、高血压等多种疾病的作用。因此,对产丁酸菌及丁酸的靶向调控成为防治多种人体疾病的潜在重要方法。中药经口服后进入体内首先和胃肠道接触,其与寄生于肠道黏膜上的微生物之间的相互作用是无可避免的重要环节。中药能够调节肠道菌群已得到证实,且中药由于组分复杂、成分众多可以以多层次、多途径、多靶点的方式发挥干预作用。其对产丁酸菌的作用主要体现在中药进入肠道后可起到"益生元"作用,富集有益的产丁酸菌,且中药多糖可作为发酵底物促进丁酸的合成,进而实现对产丁酸菌及丁酸的有效调节。基于此,本文探索了产丁酸菌及丁酸与肠道微生态之间的联系,并综述近几年中药干预产丁酸菌调节肠道微生态的相关研究,以期为中医药防治疾病及药物研发提供新的研究思路。     

中医药与肠道微生态相关性研究进展

人体微生态系统包括口腔、皮肤、尿液和胃肠道,肠道微生态系统是最重要、最复杂的生态系统。肠道微生态由肠道菌群和其寄居的环境组成,具有参与机体物质代谢、营养吸收、黏膜屏障、免疫调节等作用,与机体生理及病理活动关系密切,相互影响。人体微生物群落由细菌、真菌、病毒和古菌等组成,他们之间建立了高度复杂的相互作用网络。肠道微生物生物量占人体微生物总生物量的78%,约有400～500种肠道细菌。正常肠道菌群是人体的天然屏障,对维持人体健康起着重要作用。肠道菌群最显著特征之一是具有稳定性,菌群按一定比例组合,各种细菌相互制约、相互依赖,在质量和数量上形成生态平衡。人体内外环境的变化会影响肠道菌群数量及结构,特别是长期使用广谱抗生素,敏感肠杆菌受到抑制,会发生各种肠道疾病和肠外疾病。因此,维持肠道微生态平衡对于人类抵抗肠道病原体引起的传染病具有重要意义。近年来,国内外学者发现,肠道微生态与消化系统疾病、心脑血管疾病、代谢综合征、肥胖等关系密切。关于中医药与肠道微生态的实验和临床研究日益增多,中医药也成为打开肠道微生态大门的一把金钥匙。文章从中医病因病机、证候、实验研究及临床治疗方面着手,系统论述了中医药与肠道微生态的相关性。     

Anti-mutagenicity of Swertiamarin and Its Metabolite in Incubated System of Human Intestinal Flora

Objective To study the biotransformation regulation and pharmacological effect of swertiamarin and its metabolite in incubated system of human intestinal flora. Methods Incubated system of human intestinal flora was utilized to research the intestinal metabolism of swertiamarin. Furthermore, mutagenic test and anti-mutagenic test were carried out to research the activity relationship of swertiamarin and its metabolite. Results Gentianine was found in the metabolites of swertiamarin. The pharmacological experiment indicated that swertiamarin and its metabolite both had good anti- mutagenic effect. Conclusion Swertiamarin is partly metabolized to gentianine after oral administration. They show similar anti-mutagenicity effects.