低分子肝素微囊的制备及其缓释性

目的：研制低分子肝素缓释微囊。方法“以乙基纤维素为囊材，正交实验设计优选制备工艺，用液中干燥法制备低分子肝素微囊，以光学显微镜观察其形态及大小分布，体外溶出试验研究其缓释性。结果：所得微囊颗粒圆整，粒径在100－800μm，载药量为56.3%,8h累积释放百分率为86.6%。结论：所制得微囊具有良好的缓释效果，有良好的应用开发前景。     

制备卡铂缓释微粒的材料及应用研究进展

目的:为选择制备卡铂缓释微粒的材料提供参考。方法:以"卡铂""缓释""微粒""Carboplatin""Release""Microparticle"等为关键词,组合查询1997年1月-2017年4月在中国知网、Pub Med、Web of Science、Elsevier等数据库中的相关文献,对常用的制备卡铂缓释微粒的材料特点、制备方法及国内外相关研究等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献193篇,其中有效文献26篇。常用的制备卡铂缓释微粒的材料有聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚己内酯(PCL)、明胶、海藻酸盐/壳聚糖及其他材料。PLGA的降解时间可通过改变丙交酯和乙交酯的比例使其从几天变到几年,可通过更复杂的表面修饰使PLGA微粒的靶向性更强、到达靶器官的药物浓度更高。但PLGA的制备方法目前难以应用于大规模的生产,其重现性和稳定性还有待提高。PCL不仅可主动和被动地靶向肿瘤组织,而且能避免卡铂给药的溶血副作用。但PCL目前的研究均是在体外及动物体内进行,进入人体的研究相对较少。明胶材料的优点包括易乳化、水溶性、成膜、弹性和天然可生物降解,然而其微粒普遍表现出突释现象,想要制备出缓释性能更好的传递系统,需要与其他材料联合应用。海藻酸钠/壳聚糖微粒能有效地保留高分子的生物活性,作为负载各种药剂及食品抗菌剂的包埋材料在医药、食品工业和化妆品等领域中具有良好的应用前景。但对于卡铂的包载,其受到氯离子的影响,包封率较低。虽然每种缓释材料的特性不同,对卡铂的包载程度不一,但制备出的缓释微粒均比卡铂溶液具有更稳定的化学性质、更长的缓释时间、更强的靶向作用以及更低的全身毒性。今后应从卡铂缓释微粒载药量和包封率的进一步提高、药物释放速率及缓释时间的精确控制、缓释体系的表面改性及多种缓释体系的联合应用等方面进行深入研究。     

去甲斑蝥素-壳聚糖缓释制剂长期毒性研究*

目的 观察连续给予去甲斑蝥素-壳聚糖缓释制剂(NCTD-CTS)和去甲斑蝥素(NCTD)对大鼠长期毒性的损伤表现、程度及可逆性,为进一步的实验研究提供依据。方法 SD大鼠分为实验组(NCTD-CTS组)、阳性对照组(NCTD组)及空白对照组(给予等体积生理盐水),实验组和阳性对照组分为高、中、低三个剂量组,腹腔注射,连续12周(1次/天)。除观察一般状况外,检测血液学指标、血液生化学指标,剖杀大鼠,称取心、肝、脾、肺、肾脏等重要脏器,计算脏器指数,进行常规病理检查,停药后,进行恢复期观察。结果 连续给予不同剂量的NCTD-CTS和NCTD均可导致大鼠体质量下降,饮食、饮水不佳。血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、尿素氮(BUN)、肌酐(CRE)活性升高。NCTD-CTS组的肝脏指数均不同程度的增大,NCTD组的肝脏指数、肺指数和肾指数均有不同程度的增大,毒性损伤程度与给药剂量呈现一定的剂量依赖相关性,经过恢复期观察,部分病变不可逆。结论 NCTD-CTS和NCTD对大鼠长期毒性表现主要是肝、肺、肾脏的损伤,且部分病变为不可逆损伤,但NCTD-CTS对大鼠的长期毒性程度低于NCTD。     

超临界CO2抗溶剂法制备布洛芬/EC-PVP缓释复合微粒

采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的布洛芬/乙基纤维素(EC)-聚乙烯醇吡咯烷酮(PVP)复合微粒。以载药量为主要评价指标,采用正交试验设计优选布洛芬/EC-PVP复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了包封率、粒径分布、电镜分析、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析。正交试验得到的优选工艺为:结晶温度40℃,结晶压力12 MPa,PVP质量浓度4 mg.mL/1,动态CO2流出速度3.5 L.min?1。此工艺条件下,制备得到的复合微粒的载药量和包封率分别为12.14%和52.21%,平均粒径为27.621μm;IR与DSC分析表明PVP与EC可能发生了络合反应;体外溶出实验表明布洛芬/EC-PVP复合微粒具有良好的缓释效果。实验表明,超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的布洛芬/EC-PVP复合微粒。     

中药桑叶药理作用研究进展*

传统中医药对桑白皮叶子的广泛使用有着悠久的历史。桑叶提取物中已知的活性成分有类黄酮、多酚类、生物碱、植物甾醇类、挥发油类、香豆素类等;另外,已报导的桑叶提取物具有显著药理作用包括降血糖、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗氧化、抗炎、延缓衰老、抗肿瘤和免疫调节等;而且,这些药理作用在体内体外的一些试验中已经被证实对许多疾病具有良好的防治效果。但是,目前对桑叶提取物中具体成分的有效作用还不完全清楚,同时,这些有效成分的细胞和分子作用机制仍然需要进一步研究。本文总结了桑叶的主要药用价值和药理作用,希望为桑叶的合理开发利用提供理论依据。     

控缓释制剂载体材料聚己内酯的制备及表征

目的制备新型控缓释制剂载体材料聚己内酯,并探讨其结构和性质。方法以纯化后单体为底物、钛酸丁酯为引发剂,通过控制单体与引发剂的投料比,催化开环聚合得适宜分子量的产物。结果聚合反应有良好的收率,聚合产物有良好的分子量分布宽度。凝胶渗透色谱法(GPC)、傅立叶变换红外光谱(FT—IR)、热重分析(TGA)、X-射线衍射(XRD)表征为所需物质。结论所用工艺可获得理想分子量的产物,工艺简单并具有良好的重复性。     

肝素缓释系统抑制兔眼白内障术后后发性白内障的实验研究

目的 通过观察肝素缓释系统植入兔眼白内障超声乳化术后的角膜、前房、后囊膜的浑浊分级及其病理变化情况,探讨其对后发性白内障的抑制作用.方法 健康新西兰大白兔24只共48眼,随机分为4组,建立白内障动物模型,在行白内障超声乳化术后分别囊袋内注入200U/ml肝素0.1ml(第1组),后房内植入空白缓释剂(第2组),后房内植入肝素缓释系统(第3组)及生理盐水滴眼(对照组).术后不同时间应用裂隙灯显微镜观察角膜、前房及晶状体后囊膜等眼部组织的变化,光镜观察后囊膜组织病理学改变.结果 肝素缓释剂组前房反应小,后囊膜混浊程度及发生时间与其他三组的后囊膜混浊率有显著性差异(P<0.05).结论 肝素缓释剂能有效地抑制兔眼白内障术后后发性白内障的发生.     

复方替硝唑单向缓释膜的研制及其生物相容性的研究

药膜用于口腔疾病的治疗取得了较好的效果,但用于治疗口腔粘膜疾病的常用膜剂,在口腔内被唾液所包围,有相当一部分药物会随唾液流走,影响了病灶部位药物有效浓度的维持。为此,我们研制成复方替硝唑单向缓释药膜并对其生物相容性进行了研究。1 仪器与材料     

低分子肝素聚乳酸-羟基乙酸缓释微球的研制

目的制备低分子肝素聚乳酸-羟基乙酸(LWMH-PLGA)缓释微球,观察微球表面形态,检测微球物理性能和体外释药行为。方法采用W1/O/W2复乳溶剂挥发法制作微球;通过扫描电镜观察微球的表面形态结构;利用天青A比色法测试微球中药物的载药量和包封率,并对微球中药物的体外释放行为进行研究。结果微球表面显现较多的孔隙,平均粒径为(2.55±0.94)μm,载药量为(14.79±1.03)%,包封率为(55.7±2.21)%;48 h的体外释放试验表明,LWMH累积释放率达到40%。结论 LWMH-PLGA微球能够稳定地释放药物LWMH,验证了PLGA微球作为LWMH控制释放载体的可行性。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

别嘌醇缓释微丸的研制

目的:制备别嘌醇缓释微丸,考察其释药机制.方法:采用正交试验法进行处方筛选优化,用数学模型拟合释放曲线.结果:微晶纤维素(MCC)的用量对微丸的成球性、释药速率有显著的影响,别嘌醇缓释微丸的体外释药行为符合Higuchi方程释放模型.结论:制备别嘌醇缓释微丸具有较好的缓释效果.     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的初步研制

目的:完成盐酸阿夫唑嗪缓释片的处方设计及其制剂。方法:正交设计优选速释层处方,缓释层以溶出百分率为考察指标。结果:经统计学分析,确定每片速释层含主药1mg、乳糖35mg、羧甲基淀粉钠1mg、淀粉8mg;缓释层含主药4mg、羟丙基甲基纤维素50mg、甲基纤维素70mg。结论:确定的缓释片处方合理,工艺简便,质量可靠。     

甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸的研制

目的：制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸,并研究其体外释药情况。方法：采用离心造粒法制备甲磺酸双氢麦角毒碱素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,研究包衣微丸体外释药机制。结果：所制微丸体外释药过程基本符合Higuchi方程：Y=0．41＋29．22t1/2（r=0．9782）。结论：甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸体外释药缓慢、平稳。     

布洛芬缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果 羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论 通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.     

奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球的制备

目的：目的：选择奥沙普秦作为模型药制备壳聚糖-海藻酸钠缓释微球。方法：采用滴制法制备奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球，通过正交试验设计优化了处方和工艺，考察其理化特征及体外释药行为。结果：优化处方制得的微球包封率及载药量分别为98．36％和16．26％，平均粒径为（346．6&#177;164．1）μm；1h药物释放达到36％，随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论：制得了载药量较大，包封率较高的奥沙普秦壳聚糖-海藻酸钠缓释微球。     

盐酸坦洛新缓释制剂的制备及体外释放度考察

目的研究坦洛新缓释片的处方、工艺,对其释放度进行考察。方法选用羟丙甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,湿法制粒制备盐酸坦洛新缓释片,并采用正交实验设计优化处方;小杯桨法测定其释放度。结果优化处方组成为羟丙甲基纤维素(15M)占处方量的40%,羟丙甲基纤维素/甲基纤维素为5∶1,淀粉/乳糖为2∶1,乙基纤维素的用量为2mg/pcs;优化处方的缓释片体外释放曲线符合一级动力学程,释放度符合设计要求。结论本研究所制得盐酸坦洛新骨架缓释片具有良好的缓释效果,制备工艺合理,简单易行,可以满足盐酸坦洛新的临床需要。     

盐酸洛美沙星缓释滴眼液的研制

目的：研究盐酸洛美沙星缓释滴眼液的处方和制备工艺，建立制剂含量测定的方法，并对其稳定性进行初步探讨。方法：采用紫外分光光度法在287nm波长处测定盐酸洛美沙星缓释滴眼液中洛美沙星的含量，线性范围为1－7μg/mL。结果：平均回收率为99．97％，RSD为0．39％，结合：该制剂制备工艺简单，质量可控。     

丙硫氧嘧啶缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律。方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方。考察转速(50、75、100r·min-1)、释放介质(pH1.0盐酸溶液、pH4.0磷酸缓冲液、pH6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合。结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的最优配比为0.1:0.25:0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04。3种转速对药物释放无影响,f2均>65,但50r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均>70。单指数模型及Higuchi方程拟合较好,药物释放以扩散为主。结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。