索他洛尔的光学异构体与药理作用的差别

索他洛尔 (ｓｏｔａｌｏｌ)的化学名为盐酸甲磺胺心定 ,为左、右旋体的外消旋混合物 ,是一种合成的水溶性、非心脏选择性 β受体阻滞剂 ,其化学结构见图1。Ｈ3 ＣＳＯ2 ＮＨ ＣＨ2 ＮＨＣＨ(ＣＨ3 ) 2 ·ＨＣＬＯＨ 图 1　索他洛尔结构式( 为手性碳原子 )索他洛尔具有独特的电     

烟浪丁工艺条件的改进

烟浪丁 (ＮｉｃｏｒａｎｄｉｌＳＧ - 75 )是日本八十年代研制成功的一种心血管系统药物。经国内外药理临床验证该药的抗心绞痛作用较心得安和硝酸甘油等强 ,特点是作用时间持久 ,毒副作用小。烟浪丁是目前世界上治疗心绞痛最为理想的药物之一 ,该药有广泛的应用前景。我厂与沈阳药科大学合作在国内首次研制成功了烟浪丁 ,其合成路线如下 :ＮＣＯＯＨ(Ⅱ )ＣＨ3ＣＨ2 ＯＨ(Ⅲ )Ｈ2 ＳＯ4 ＮＣＯＯＣ2 Ｈ5(Ⅳ )Ｈ2 ＮＣＨ2 ＣＨ2 ＯＨ(Ⅴ )ＮＣＯＮＨＣＨ2 ＣＨ2 ＯＨ(Ⅵ )ＨＮＯ3ＮＣＯＮＨＣＨ2 ＣＨ2 ＯＮＯ2(Ⅰ )以烟酸 (Ⅱ )为原料在浓…     

抗心律失常新药—尼非卡兰

尼非卡兰 (ｎｉｆｅｋａｌａｎｔ)为抗心律失常药物 ,其化学名为 :6 - [2 - [Ｎ - (2 -羟基乙基 ) - 3- (4-硝基苯基 )丙氨基 ]乙胺基 ]- 1,3-二甲基 - 2 ,4 (1Ｈ ,3Ｈ)嘧啶二酮盐酸盐 ,结构式及分子式如下 :ＮＮＯＨ3 ＯＯＣＨ3ＮＨ—ＣＨ2 —ＣＨ2 —ＮＣＨ2 —ＣＨ2 —ＯＨ　 ＨＣｌ　Ｃ19Ｈ2 7Ｎ5Ｏ5·ＨＣｌＨ—ＣＨ2 —ＣＨ2 —ＣＨ2 ＮＯ2尼非卡兰是新开发的第Ⅲ类抗心律失常药 ,上市以来因其临床疗效好已被有关专家预测可成为治疗心律失常的一线药物。临床前药理药效学试验表明 :本品用于纠正室性心律失常。可延长心房和心室有效不…     

依达拉奉的合成

依达拉奉 (Ｅｄａｒａｖｏｎｅ ,1) ,化学名 :3-甲基 - 1-苯基 - 2 -吡唑啉 - 5 -酮 ,由日本三菱制药公司研究开发 ,2 0 0 1年 6月在日本首次上市。本品为神经保护剂 ,具有自由基清除作用 ,临床上主要用于急性脑梗死的治疗。 1的合成主要有二条合成路线 (图 1)。Ｉ:ＮＨＮＨ2 ＣＨ3 ＣＯＣＨ2 ＣＯＯＥｔ　　 Ｎ ＮＯＣＨ3 　　　 2　　　　　　　　　 3　　　　　　　　　 1Ⅱ :2 ＣＨ3 ＣＯＣＨ2 ＣＯＮＨ2　　1图 1　依达拉奉的合成路线从化学反应角度考虑 ,乙酰乙酸乙酯比丁酮酰胺更易与苯肼进行反应 ,且乙酰乙酸乙酯更易得到 ,价格也…     

白藜芦醇低聚体类似物的结构与分布

白藜芦醇低聚体类似物 (ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌｐｏｌｙｍｅｒｓ ,ＲＰ)是指一类由白藜芦醇及其衍生物 (如 1- 6 )以同种或异种的单体经脱氢后形成聚合度不等的、有复杂结构的化合物。Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ41ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌＨＨＯＨＨ2ｉｓｏｒｈａｐｏｎｔｉｇｅｎｉｎＨ ＯＣＨ3 ＯＨＨ3ｏｘｙｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌＯＨＨＯＨＨ4ｐｉｃｅａｔａｎｏｌＨＯＨＯＨＨ5ｒｈａｐｏｎｔｉｇｅｎｉｎＨＯＨ ＯＣＨ3 Ｈ6ｇｎｅｔｏｌＯＨＨＨＯＨ　　 5 0年代初 ,Ｋｉｎｇ等[1] 分得第 1个白藜芦醇的聚合体 (ｈｏｐｅａｐｈｅｎｏｌ) ,其结构…     

Studies on the Phase Equilibrium of the System C_6H_(12)O_6-(NH_4)_2SO_4-C_2H_5OH-H_2O(C_2H_5OH/H_2O=0.90 by wt)at 35℃

本文报道了Ｃ６Ｈ１２Ｏ６（ＮＨ４）２ＳＯ４Ｃ２Ｈ５ＯＨＨ２Ｏ（Ｃ２Ｈ５ＯＨ／Ｈ２Ｏ＝０．９０）体系在３５℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数，并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明：所研究的体系为四元体系Ｃ６Ｈ１２Ｏ６（ＮＨ４）２ＳＯ４Ｃ２Ｈ５ＯＨＨ２Ｏ中的一部分。当溶液中肌醇饱和时，溶度曲线落在约５０％的等醇水比面上。当（ＮＨ４）２ＳＯ４在溶液中达到饱和时，出现共饱点。其组成为（ＮＨ４）２ＳＯ４：２１０％，Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：２．０８％，Ｃ２Ｈ５ＯＨ：４４７５％。同时出现分层，在富醇相随着乙醇浓度的增加，出现肌醇与硫酸铵共饱线。在富水相硫酸铵饱和溶度曲线落在约５％乙醇的等醇水比面上，折光指数曲线由三支组成，其中两条分别与Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ和（ＮＨ４）２ＳＯ４相对应，另外一条线与（ＮＨ４）２ＳＯ４和Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ的共饱线相对应     

C_6H_（12）O_6─NH_4Cl─C_2H_5OH／H_2O（0．90）体系35℃时的相平衡研究

本文报道了Ｃ６Ｈ１２Ｏ６－ＮＨ４Ｃｌ－Ｃ２Ｈ５ＯＨ／Ｈ２Ｏ（０．９０）体系在３５℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数，并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明：所研究的体系为四元体系Ｃ６Ｈ１２Ｏ６－ＮＨ４Ｃｌ－Ｃ２Ｈ５ＯＨ－Ｈ２Ｏ中的一个等醇水比斜面。体系的溶度曲线和折光指数曲线均由两支组成，分别与Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ和ＮＨ４Ｃｌ相对应，体系存在一个无变点，其组成为Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：４．０４％，ＮＨ４Ｃｌ：１３．８６％，Ｃ２Ｈ５ＯＨ：３８．８８％。整个液相区醇水比基本恒定在０．９０。     

CHL细胞和HeLa细胞DNA氧化损伤后修复能力的比较

目的　研究Ｈ2 Ｏ2 、Ｋ2 Ｃｒ2 Ｏ7、阿霉素作用后ＣＨＬ细胞和ＨｅＬａ细胞ＤＮＡ损伤的自身修复情况。方法　将ＣＨＬ细胞(Ｈ2 Ｏ2 :2 5ｍｉｎ ,Ｋ2 Ｃｒ2 Ｏ7:1ｈ 45ｍｉｎ ,阿毒素 :1ｈ 15ｍｉｎ)和Ｈｅ Ｌａ(Ｈ2 Ｏ2 :2 5ｍｉｎ ,Ｋ2 Ｃｒ2 Ｏ7:1ｈ 45ｍｉｎ)细胞用不同氧化剂作用后 ,即刻换液培养不同时间 ,再用ＳＣＧＥ(单细胞凝胶电泳 )检测ＤＮＡ链断裂情况。结果　 (1)ＣＨＬ细胞 :0 4ｍｍｏｌ ＬＨ2 Ｏ0 .3ｍｍｏｌ ＬＫ2 Ｃｒ2 Ｏ7与 0 5 μｍｏｌ Ｌ阿霉素作用后 ,均可明显引起ＤＮＡ链断裂。去毒培养 1ｈ后 ,三者ＤＮＡ出…     

对氰基溴苄的制备

对氰基溴苄为医药中间体 ,其制备方法资料介绍较少 ,我们以对甲基苯甲酸为起始原料 ,经过四步反应 ,制备出合格产品。1 合成路线ＣＨ3ＳＯＣｌ2ＣＯＣｌＣＨ3ＨＮ3 ·Ｈ2 ＯＣＯＮＨ2ＣＨ3　Ｐ2 Ｏ5　ＣＮＣＨ3　Ｂｒ2 　ＣＮＣＨ2 Ｂｒ2 实验操作2 1　对甲基苯甲酰氯的制备　于 5 0 0ｍｌ的四口瓶中 ,投入对甲基苯甲酸 10 0 ｇ(0 735ｍｏｌ)、氯化亚砜2 5 0ｍｌ,升温 ,回流 4小时 ,蒸出多余的氯化亚砜 ,得对甲基苯甲酰氯。2 2　对甲基苯甲酰胺的制备　将上述所得对甲基苯甲酰氯 ,滴入盛有 75 0ｍｌ氨水的反应瓶中 ,温度控制在 15℃左右…     

氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及抗肿瘤活性Ⅱ

合成了一类新的Ｓｃｈｉｆｆ碱配体Ｌ３（Ｃ１１Ｈ１２Ｏ４ＮＨ．Ｈ２Ｏ）同时在水相中合成５种新的稀土配合物,通过元素分析,红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱,质谱,摩尔电导,差热热重分析确证其化学式为Ｃ２２Ｈ２４Ｏ８Ｎ２ＬｎＣｌ．ｎＨ２Ｏ」简写为（Ｌ３）２ＬｎＣｌ．ｎＨ２Ｏ,Ｌｎ＝Ｓｍ,Ｅｕ,ｎ＝０,Ｌｎ＝Ｙ,Ｎｄ,ｎ＝１;Ｌｎ＝Ｙｂ,ｎ＝２」。     

葡萄糖酸钙发酵工艺

葡萄糖酸钙是一种溶解度高 ,生理宽容度大的钙营养药 ,可以口服 ,也可以静脉注射 ,较为广泛地用于临床治疗。现在生产葡萄糖酸钙的方法有多种 ,但黑曲霉发酵法是现代最普遍的生产工艺 ,具有发酵速度快 ,易于控制及提取的特点。介绍生产工艺如下 :一、培养基制备发酵培养基的组成为 (ｇ/Ｌ) :葡萄糖 (水解糖 )110～ 15 0 ;(ＮＨ4 ) 2 ＨＰＯ4 0 4 ;ＫＨ2 ＰＯ4 0 2 ;ＭｇＳＯ4 ·7Ｈ2 Ｏ　 0 15 ;ＣａＣＯ3 　 2 6 (单独灭菌 )。培养基的灭菌可以连续或间歇进行。为了提高灭菌效果 ,先用硫酸调ｐＨ值至 4 5 ,然后用泵送通过薄板换热…     

辅酶Q10对LDL氧化的抑制作用——论辅酶Q在动脉粥样化形成中的保护机制

低密度脂蛋白 (ＬＤＬ)通常认为是形成动脉粥样化的一种重要的初期物质 ,因此 ,补充抗氧化剂以削弱ＬＤＬ氧化作用和减少动脉粥样化形成 ,已引起人们极大关注。对ＬＤＬ抗氧化作用的研究大多集中在α -生育酚 (α -ＴＯＨ)上 ,从生物学和化学上讲它是维生素Ｅ中最富活性的 1种 ,是从人体ＬＤＬ中提取出的并且具有一定水平的主要脂溶性抗氧化剂。除了α -ＴＯＨ外 ,循环的ＬＤＬ中还含有少量的铺酶Ｑ10 (ＣｏＱ10 Ｈ2 ;辅酶Ｑ的简化形式 )。最新研究表明 ,离析的ＬＤＬ ,α ＴＯＨ事实上可在脂蛋白的脂类中充当抗氧化剂或还原剂。该项研究论…     

异氰酸酯的简便高效合成法

异氰酸酯的简便高效合成法ＶａｌｌｉＶＬＫ［ＪＯｒｇＣｈｅｍ，１９９５；６０：２５７］氨基甲酸酯（Ｒ１－ＮＨＣＯＯＲ２）与三乙胺于干燥甲苯中在Ｎ２下回流５ｍｉｎ后加入氯化儿茶酚硼烷，再回流５ｍｉｎ，脱去Ｒ２ＯＨ，即可得到异氰酸酯（Ｒ１－ＮＣＯ）。收率９...     

琉璃苣油对脂质代谢和脂质过氧化的影响

在高脂饲料中加入６％的琉璃苣油饲喂Ｗｉｓｔａｒ♂大鼠３ｗｋ，其大鼠血清甘油三酯（ＴＧ）、总胆固醇（ＴＣ）、低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）、ＴＣ／ＨＤＬ－Ｃ、ＬＤＬ－Ｃ／ＨＤＬ－Ｃ增加值和高密度脂蛋白胆固醇（ＨＤＬ－Ｃ）、高密度脂蛋白亚组分Ⅱ胆固醇（ＨＤＬ２－Ｃ）、ＨＤＬ２－Ｃ与高密度脂蛋白亚组分Ⅲ胆固醇ＨＤＬ３－Ｃ比值及卵磷脂胆固醇酰基转移酶（ＬＣＡＴ）活性的下降显著低于单纯食猪油的高脂对照组，琉璃苣油组大鼠血清ＬＤＬ－Ｃ水平低于月见草油组。高脂摄入所致大鼠肝脂质和肝过氧化脂质（ＬＰＯ）水平增高，谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）活性下降，琉璃苣油致肝脂质过氧化作用低于月见草油。     

人卵促性腺激素释放肽（hF－GRP）及其类似物合成和生物活性初探

用固相法合成了ｈＦ－ＧＲＰ及其１５个类似物。全部裂解均用三氟甲磺酸完成。产物总收率６０％～８０％。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌ＬＨ的活性筛选。结果表明，当合成肽的浓度为０．０５ｍｍｏｌ／Ｌ时：（１）将ｈＦ－ＧＲＰ的Ｃ端ＣＯＯＨ变成ＣＯＮＨ２，活性变化不大；（２）Ｃ端残基Ａｓｎ１４被Ｐｈｅ替换后刺激垂体分泌ＬＨ的活性明显高于ｈＦ－ＧＲＰ；（３）Ｔｈｒ３被Ｔｙｒ替换后片段ｈＦ－ＧＲＰ（３～１３）有抑制ＬＨ分泌的活性；（４）其余类似物与空白对照相似。     

利用离子交换法提取L-异亮氨酸的研究

利用离子交换法从Ｌ 异亮氨酸发酵液中分离提取Ｌ 异亮氨酸．考察了发酵液酸化ｐＨ值，不同浓度洗脱剂以及单柱与双柱串连吸附对Ｌ 异亮氨酸分离提取的影响．确定了发酵液酸化ｐＨ低于２５，双柱串连吸咐，用０２ｍｏｌ·Ｌ－１ＮＨ４Ｃｌ ０１ｍｏｌ·Ｌ－１ＮＨ４ＯＨ复合洗脱剂洗脱的分离效果较好．提取总收率可达４５％以上．     

菲啰啉对氧化剂所致CHL细胞DNA链断裂的影响

目的　了解金属螯合剂菲啉对不同氧化相关因素所致ＣＨＬ细胞ＤＮＡ损伤的影响 ,初步探讨损伤机制。方法　ＣＨＬ细胞用不同浓度菲啉处理 30ｍｉｎ后加入氧化相关因素培养一定时间 (过氧化氢 :2 5ｍｉｎ ;重铬酸钾 :1ｈ 45ｍｉｎ ;阿霉素 :1ｈ 15ｍｉｎ) ,然后用ＳＣＧＥ(单细胞凝胶电泳 )测定ＤＮＡ链断裂情况 ,分析菲啉对ＤＮＡ氧化损伤的影响。结果　0 4ｍｍｏｌ ＬＨ2 Ｏ2 、0 .3ｍｍｏｌ ＬＫ2 Ｃｒ2 Ｏ7、0 5 μｍｏｌ Ｌ阿霉素均可明显引起ＣＨＬ细胞ＤＮＡ链断裂。当菲啉浓度为 3μｍｏｌ Ｌ时 ,对Ｈ2 Ｏ2 、Ｋ2 Ｃｒ2 Ｏ…     

同型半胱氨酸对大鼠主动脉内皮细胞脂质过氧化的影响

目的：探讨同型半胱氨酸（ＨＣＹ）对大鼠主动脉内皮细胞（ＥＣ）脂质过氧化的影响。方法：取体重１５０～２００ｇ健康雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠胸主动脉,以组织贴块法进行ＥＣ培养,第５代用于实验,各实验组及对照组均为６孔细胞,实验组加入５ｍｍｏｌ／ＬＨＣＹ或５ｍｍｏｌ／ＬＨＣＹ＋２５μｍｏｌ／ＬＣｕ＾２＋对照组不加ＨＣＹ。分别在不同时限观察细胞形态并测定丙二醛（ＭＤ）浓度,超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性和乳酸脱氢     

温石棉与吸烟联合作用于人胚肺细胞时对活性氧产生的影响

为探讨温石棉（ＣＨ）与吸烟联合作用于人胚肺（ＨＥＬ）细胞时对反应体系中活性氧产生的影响，本研究采用不同剂量的ＣＨ和香烟烟溶液（ＣＳＳ）单独及联合作用于ＨＥＬ细胞，观察了Ｈ２Ｏ２、Ｏ—·２和·ＯＨ的产生情况。结果表明，ＣＨ和ＣＳＳ单独与ＨＥＬ细胞作用２小时，反应体系中Ｈ２Ｏ２的产生均明显升高，当不同剂量的ＣＨ和ＣＳＳ联合作用时Ｈ２Ｏ２的增加呈相加或加强作用；ＣＳＳ与ＨＥＬ细胞单独作用１小时，反应体系中Ｏ—·２也明显升高，当ＣＨ与ＣＳＳ同时作用时对Ｏ—·２的增加呈相加作用；用ＥＳＲ直接测定反应体系中·ＯＨ的产生情况表明ＣＨ和ＣＳＳ可协同增加·ＯＨ的产生。     

牛磺酸的医用价值

牛磺酸是一种含硫氨基酸。自1975年Ｈａｙｅｓ等[1]报道猫缺少牛磺酸可使视网膜变性终至失明。从此确立了牛磺酸的营养价值。约20年前国外学者对牛磺酸进行了一些研究,而我国学者对牛磺酸的研究则是近10年的事。牛磺酸(ｔａｕｒｉｎｅ)又称牛胆碱、牛胆素,化学名叫磺化氨基酸(ＮＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＳＯ3Ｈ)。是大多数哺乳动物乳汁中的游离氨基酸,但牛乳中不含牛磺酸或是含量极低。牛磺酸是人乳中第二丰富的游离氨基酸,含量是410μｍｏｌ/Ｌ,而牛乳中只有10μｍｏｌ/Ｌ。在每百克水产品或畜禽肉中则含量丰富,如扁玉螺含851ｍｇ、金乌贼含673ｍｇ、…