紫外分光光度法测定兔血清中二氯乙酸钠浓度

作建立检测二氯乙酸钠血清浓度的紫外分光光度法，平均回收率为１０１．４％，日内变异为３．３％，日间变异为３．８％，最低检测浓度为１ｍｇ／Ｌ。应用本法研究二氯乙酸钠（ｉｖ，１８０ｍｇ／ｋｇ）在兔体内的药代动力学，主要药代动力学参数为：Ｔ１／２＝０．６７ｈ，Ｖｄ＝０．２８Ｌ／ｋｇ，Ｋ＝１．１ｈ＾－１，Ｃｌ＝０．３１Ｌ／ｋｇ／ｈ，ＡＵＣ＝６０５．１ｍｇ．ｈ／Ｌ。     

分枝杆菌多糖对小鼠造血功能的影响

观察了分枝杆菌多糖（ＭＰＳ）对环磷酰胺抑制ＢＡＬＢ／ｃ小鼠骨髓作用的影响。结果表明：给予ＣＰＡ使小鼠骨髓ＧＭ－ＣＦＵ抑制约３０％左右。１．０ｍｇ／ｋｇ的ＭＰＳ对ＧＭ－ＣＦＵ有促进作用（第１批实验ＣＰＡ对照组３１６．５±３４．６，实验１组４５４．５±１９．１，Ｐ＜０．０５；第２批实验ＣＰＡ对照组２０８．７±４３．７，实验２组４３７．８±５４．１，Ｐ＜０．０２）；而０．１５ｍｇ／ｋｇＭＰＳ无促进作用。在０．１５和１．０ｍｇ／ｋｇ剂量下，小鼠血清ＧＭ－ＣＳＦ活性水平明显提高；０．１５和１．０ｍｇ／ｋｇＭＰＳ可分别刺激小鼠每０．１ｍＬ血清产生５００Ｕ和８５０ＵＧＭ－ＣＳＦ。分析认为ＭＰＳ与日本的Ｚ－１００活性水平相当，这些作用可能通过激活单核或Ｔ细胞而间接产生。     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学方法采用液体闪烁计数技术测量＾３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分上Ｔ１／２ａ分别为０．５和０．５５ｈ，消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．。３１ｈ。大鼠注８     

安定对学龄前儿童静脉滴注氯胺酮药代动力学的影响

目的：探讨安定对学龄前儿童滴注氯胺酮的药代动力学影响。方法：１６例３．５～６岁择期手术学龄前儿童，随机分为两组，Ⅰ组为氯胺酮组，Ⅱ组为氯胺酮加安定组。用反向高效液相色谱法测定氯胺酮血药浓度，并计算药代动力学参数。结果：两组房室模型均拟合为二房室开放模型、药代动力学参数：Ⅰ组Ｔ１／２α＝（０．１５±０．０４）ｈ，Ｔ１／２β＝（２．８４±０．４４）ｈ，ＣＬ＝（０．３４±０．０６）Ｌ／ｋｇ·ｈ，Ｖｄ＝（０．６６±０．２９）Ｌ／ｋｇ。Ⅱ组Ｔ１／２α＝（０．１４±０．０６）ｈＴ１／２β＝（３．９２±０．５２）ｈ，ＣＬ＝（０．２６±０．０５）Ｌ／ｋｇ·ｈ，Ｖｄ＝（０．６５±０．０７）Ｌ／ｋｇ。结论：安定使氯胺酮清除半衰期延长，清除率降低     

盐酸清藤碱对家兔心脏收缩间期的影响

家兔静脉注射盐酸清藤碱５、１０、２０ｍｇ／ｋｇ，给药前和给药后６ｈ内同步记录心电图、心音图、颈动脉搏动图，测定ＬＶＥＴ、ＱＳ２、ＰＥＰ三项心脏收缩间期指标及心率。结果提示：盐酸清藤碱５ｍｇ／ｋｇ使ＬＶＥＴ、ＱＳ２的最大延长率分别为１０．９％、６．８％，作用持续时间分别为１．０、２．０ｈ；１０ｍｇ／ｋｇ使ＬＶＥＴ、ＱＳ２、ＰＥＰ的最大延长率分别为１９．９％、１６．７％、１０．７％，持续时间分别为３．７５、１．７５、０．７５ｈ；２０ｍｇ／ｋｇ使三项指标的最大延长率分别为３１．７％、２７．４％、２２．３％，持续时间分别为５．７５、３．７５、１．７５ｈ。在５～２０ｍｇ／ｋｇ的剂量范围内，药物对心脏收缩间期的延长作用呈剂量依赖关系，作用持续时间亦随剂量增加而延长。ＰＥＰ／ＬＶＥＴ在各剂量组给药前后未见明显差别。     

苯海索和利血平对大鼠脑单胺递质含量的影响

Ｓｐｒａｇｕｅ－Ｄａｗｌｅｙ大鼠２８只，随机分为４组：（１）对照组：ｎ＝１０，大鼠腹腔注射（ｉｐ）生理盐水（ＮＳ）２ｍｌ．ｋｇ＾－１；（２）利血平组：ｎ＝６，大鼠ｉｐ苯海索３．０ｍｇ．ｋｇ＾－１，每隔４ｈ给药１次，共５次；（４）苯海索加利血平组：ｎ＝６，大鼠ｉｐ苯海索３．０ｍｇ．ｋｇ＾－１，每隔４ｈ给药１次，共５次，最后一次给药时间同时ｉｐ利血平２．０ｍｇ．ｋｇ＾－１。各组动物均在最后一次给药后１     

μ—硒化卡拉胶与亚硒酸钠在兔的吸收与分布比较

给兔灌胃Ｋａｐｐａ－硒化卡拉胶３８ｍｇ．ｋｇ＾－１和亚酸钠１ｍｇ．ｋｇ＾－１，结果显示μ－ＳｅＣ组血Ｓｅ水平的ＡＵＣ０－７２ｈ为１２．８９±３．１３ｍｇ．Ｌ＾－１．ｈ，显著高于亚硒酸钠组的８．６６±１．２０ｍｇ．Ｌ＾－１．ｈ（Ｐ＜０．０５）；μ－ＳｅＣ和亚硒酸钠组的Ｃｍａｘ分别为０．５５６±０．０８６ｍｇ．Ｌ＾－１和０．４９３±０．０９１Ｓｅｍｇ．Ｌ＾－１（ｐ＞０．０５），Ｔｍａｘ分别为４．６５±     

连续硬膜外麻醉时异丙酚辅助用药及血药浓度监测

探讨异丙酚连续硬膜外麻醉时辅助用药的方法及其药代动力学特性。３０例下腹部或下肢手术病人随机分为两组，在连续硬膜外麻醉下分别以不同速度静滴异丙酚，同时高压液相法测定血药浓度。结果：以１０→８→５ｍｇ／（ｋｇ．ｈ）方法给药，患者意识消失明显快于５ｍｇ（ｋｇ．ｈ）恒速给药组。平均意识消失及苏醒血药浓度分别为（２．１±０．７）ｍｇ／Ｌ及（１．０±０．５）ｍｇ／Ｌ。结论：连续硬膜外麻醉时辅助用药以１０→８→     

β－萝卜素拮抗HgCl_2致小鼠微核作用的研究

本文应用微核试验方法对β－胡萝卜素拮抗ＨｇＣｌ_２致小鼠骨髓多染红细胞的微核作用进行研究，结果表明：（１）β－胡萝卜素５ｍｇ／ｋｇ体重及以上剂量时可显著地降低ＨｇＣｌ_２ｌ．０ｍｇ／ｋｇ体重的致小鼠微核作用（Ｐ＜０．００１）；（２）β－胡萝卜素在ＨｇＣｌ２染毒前４ｈ内和染毒后２ｈ内给予小鼠时，均有明显地拮抗致微核作用（Ｐ＜０．００５和Ｐ＜０．００１）；（３）隔日给小鼠β－胡萝卜素２．５ｍｇ／ｋｇ体重一个月后也可明显地减少ＨｇＣｌ_２的致微核作用（Ｐ＜０．００１）.     

长春西汀在家兔体内药代动力学的研究

本实验用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定了长春西汀在家兔体内的药代动力学参数。家兔静脉注射本品１０ｍｇ／ｋｇ体重，时量曲线属二室开放模型，ｔ１／２β为１．８１±０．２６ｈｒ；Ｖｄ为４．６３±０．１３Ｌ／ｋｇ；ＣＬ为３０±５ｍｌ／ｍｉｎ·ｋｇ－１。本品灌胃（ｉｇ）给药，吸收不良，生物利用度为１０±７％。     

乙酰水杨酸对实验性动脉粥样硬化形成过程中脂代谢的影响

雄性家兔３４只，体重１．５－２．５ｋｇ，随机分为３组喂养，正常组（１０只）饲以基础饲料，模型组（１２只）加饲胆固醇１．５ｇ．ｄ＾－１／只，预防级（１２只）加饲胆固醇１．５ｇ．ｄ＾－只及乙酰水杨酸ＡＳＡ７．５饲ｍｇｄ＾－１／ｋｇ，持续３个月。结果显示，与同模型组相比，预防组血浆ＴＣ、ＬＤＬ－Ｃ、ＡｐｏＢ水平明显下降，ＨＤＬ－Ｃ／ＴＣ升高，主动脉组织Ｃｈ、ＡｐｏＢ及肝组织Ｃｈ含量减少，主动脉粥样硬化程     

眼镜蛇神经毒素中枢性镇痛作用脑内受体的研究

目的：探讨纯化的眼镜蛇神经毒素（α－Ｃｏｂｒｏｔｏｘｉｎ,α－ＣＢＴ）中枢性镇痛作用的有关受体,为研究α－ＣＢＴ的中枢镇痛作用机理提供依据。方法：给大鼠腹腔注射阿托品１ｍｇ．ｋｇ＾－１或纳洛酮３ｍｇ．ｋｇ＾－１后,再向大鼠中脑导水管周围灰质（Ｐｅｒｉａｑｕｅｄｕｃｔａｌ Ｇｒａｙ,ＰＡＧ）微量注射２ｇ／Ｌ的α－ＣＢＴ生理盐水溶液０．５μｌ（相当于０．５μｇ．ｋｇ＾－１）,用光辐射甩尾法观察大鼠的痛     

硫酸亚铁在健康人体内的药代动力学

应用亚铁嗪法测定１０名健康志愿者口服硫酸亚铁片剂６００ｍｇ后血药浓度变化及药代动力学参数值。经拟合其血药浓度－时间曲线符合有滞后时间的－房室分布模型。测定参数值如下：吸收速率常数（Ｋａ）０．６６±０．１７ｈ￣（－１）；消除速率常数（Ｋｅ）０．７±０．０５ｈ￣（－１）；达峰时间（Ｔｍａｘ）３．３８±０．５３ｈ；血浆消除半衰期ｔ（１／２）４．３５±１．４３ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）１．９９±０．６６ｍｇ／Ｌ；曲线下面积（ＡＵＣ）１９．６９±７．４ｍｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１）；肾清除率（ＣＬ）０．１１±０．０５Ｌ·ｈ￣（－１）；表观分布容积（Ｖｄ）０．７３±０．４４Ｌ·ｋｇ￣（－１）；平均滞留时间（ＭＲＴ）１１．７１±１．８８ｈ；迟后时间（ＬａｇＴｉｍｅ）０．５６±０．３９ｈ。     

不同pH值丁卡因咽喉部表面麻醉药代动力学实验研究

本文研究了不同ｐＨ值丁卡因溶液咽喉部给药后药代动力学。１２只家兔随机分为ｐＨ７．４组或４．７组，咽喉部粘膜表面分别喷雾ｐＨ７．４或４．７丁卡因溶液，５ｍｇ／ｋｇ．高效液相色谱法测定丁卡因血药浓度。ｐＨ７．４与４．７丁卡因溶液药代动力学参数分别为３．１８±３．０４和１．２９±０．７４ｍｉｎ；Ｃｍａｘ分别为３１８．２９±１７５．５９和８７８．８１±３４７．２９ｎｇ／ｍｌ；Ｔｐｅａｋ分别为２．５２±１．１２和１．７９±０．４０ｍｉｎ：Ｖｄ分别为１３．６０±７．４０和４．３０±２．００ｍｌ／ｋｇ；Ｃｌｓ分别为３０２．５６６±１６４．２５和１５３．８７±８４．２２ｎｇ．ｍｌ－１／ｍｉｎ，组间均有显著差异（Ｐ＜０．０５或＜０．０１）。小鼠肠肌组织中ｐＨ值７．４和４．７丁卡因含量分别为６．３７±３．２和１．３８±１．２０ｍｇ／ｇ（Ｐ＜０．０１）。结果表明ｐＨ值７．４丁卡因溶液分布到血液中速度慢，血药浓度低，组织浓度高，代谢快，不易发生中毒。     

罗红霉素颗粒剂人体生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服３００ｍｇ国产罗红霉素颗粒剂和进口片剂，进行国产制剂生物利用度研究，采用微生物法测定不同时间的血药浓度。结果罗红霉素颗粒剂和进口片剂两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型。Ｃｍａｘ分别为８．２８±０．５６ｍｇ／Ｌ和８．４２±０．７８ｍｇ／Ｌ，达峰时间分别为１．５１±０．２２ｈ和１．４２±０．１８ｈ，Ｔ１／２β分别为１２．２０±０．８５ｈ和１２．５８±０．９３ｈ，ＡＵＣ分别为１２０．５８±１２．９５ｍｇ／Ｌ·ｈ－１，和１１７．８０±１３．６８ｍｇ／Ｌ·ｈ－１两种制剂的药代动力学参数统计学检查无显著性差异。国产罗红霉素颗粒剂相对于进口片剂的生物利用度为１０２．７９±８．６８％，两种制剂生物等效。     

异丙酚和芬太尼长期镇静对机械能气时血流动力学的影响

目的：观察异丙酚和芬太尼混合液对危策病人机械通气期间血流动力学的影响。方法：２４例病人随机分为对照组：机械通气期间间断用咪唑安定５－１０ｍｇ芬太尼０．１－０．２ｍｇ静脉注射；异丙酚组：机械通气期间持续静滴异丙酚４００ｍｇ加切太尼０．５混合液２ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｈ＾－１。     

用RP—HPLC法分析地尔硫Zhuo在兔体内的药动学及组织分布

以尼群地平为内标，用反相高效液相色谱法（ＲＰ－ＨＰＬＣ）测定兔口服地尔硫Ｚｈｕｏ后血浆和组织器官的药物浓度。药动学符合二房室模型。主要参数：Ｔ１／２（ａ）＝０．５１ｈ，Ｔ１／２（β）＝６．１１ｈ，Ｔ１／１／（ｋａ）＝０．２５ｈ，Ｔ（ｐ）＝０．５２ｈ，口服２ｈ后在胆汁、血、脾、心、肾、肝、大脑和小脑药物浓度分别为：０．５５９ｍｇ／Ｌ、０．３７５ｍｇ／Ｌ、４．５６２μｇ／ｇ、０．７７１μｇ／ｇ、１．０     

酮康唑及其栓剂在山羊体内的药代动力学研究

目的：考虑酮康唑的氯化钠溶液给山羊静脉推注后的药代动力学行为，研究酮康唑泡腾阴道栓在山羊体内的绝对生物利用度。方法：用本建立的ＨＰＬＣ新的测试条件对８只山羊静脉给予酮康唑后的血浓度进行测定，以ＭＣＰＫＰ－８６程序软件处理数据。结果和结论：静脉推注４ｍｇ／ｋｇ酮康唑的ｃ－ｔ数据符合开放二室模型，主要药代动力学参数（＾－ｘ±ｓ）；α为（５．５８±０．８７）ｈ＾－１，β为（０．５６±０．１５）ｈ＾－１     

人脑颞叶类固醇5α—还原酶活性的酶放射分析

目的：对粝固醇５α－还原酶在人脑颞叶组织中的活性分布进行研究。方法：采用＾３Ｈ标记和未标记睾酮的混合液为酶作用底物，建立类固醇５α－还原酶的酶放射分析法。结果：在人脑颞叶组织中５α－还原酶以两种同工酶形式存在，其最适反应ＰＨ值分别为７．０（５α－还原酶１）和５．５（５α－还原酶２）；酶活性分别为４２．０±１１．２ｐｍｏｌ．ｈ＾－１．ｍｇ＾－１蛋白和２６．２±７．１ｐｍｏｌｌ．ｈ＾－１．ｍｇ＾－１蛋     

盐酸二甲双胍胶囊的药动学与相对生物利用度研究

目的　研究盐酸二甲双胍胶囊在正常人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法　１０ 例健康男性志愿者,随机分为两组,分别交叉口服盐酸二甲双胍胶囊和片剂采用通过反相 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定盐酸二甲双胍在体内的药物浓度。结果　口服１ ０００ ｍｇ 盐酸二甲双胍胶囊片剂的达峰时间（ Ｔｍａｘ） 分别为１８３ ｈ ±０５６ ｈ 和１８３ ｈ ±０５０ ｈ ;峰浓度（ Ｃｍａｘ） 分别为２２５ ｍｇ· Ｌ－ １ ±０４９ ｍｇ· Ｌ－ １ 和２２４ ｍｇ· Ｌ－ １±０５０ ｍｇ· Ｌ－ １ ;消除半衰期（ Ｔ１／２β） 分别为２４０ ｈ ±０２３ ｈ和２４０ ｈ ±０２８ ｈ ;药时曲线下面积（ Ａ Ｕ Ｃ） 分别为１３４１ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ±３５５ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 和１２９９ ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ±３３９ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ ,经ｔ 检验,两种剂型的药代动力学参数无显著性差异;口服盐酸二甲双胍胶囊对其片剂的相对生物利用度为１０３２４ ％ 。结论　两种制剂具有生物等效性。