共载紫杉醇与白藜芦醇靶向纳米粒逆转肿瘤多药耐药性机制及效果研究

目的 研究制备的共载紫杉醇(paclitaxel, PTX)及白藜芦醇(resveratrol, Rev)靶向纳米粒(FB-nano/PTX-Rev),逆转肿瘤多药耐药性的机制与效果。方法 通过对活/死细胞染色,考察联合载药纳米粒体外逆转肿瘤多药耐药性;对用药后耐药细胞中P-gp水平进行测定,考察逆转肿瘤多药耐药的机制;对载药纳米粒进行荷瘤裸鼠的体内抗肿瘤研究,考察其体内安全性及逆转肿瘤多药耐药效果。结果 通过对活/死细胞染色分析,FB-nano/PTX-Rev组显示出大面积的死亡耐药细胞,表明可有效杀死耐药细胞,逆转肿瘤多药耐药性;P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)表达水平测定表明,Rev可以显著下调耐药细胞中P-gp的表达,抑制细胞内紫杉醇的外排,同时靶向纳米粒可提高药物的摄取量,从而有效逆转肿瘤细胞的耐药性;在体内抗肿瘤活性研究中,FB-nano/PTX-Rev组的裸鼠体重增加,有效降低游离紫杉醇引发的毒性及副作用,提高药物体内用药安全;体内逆转肿瘤多药耐药效果研究显示,FB-nano/PTX-Rev组表现出最强的耐药肿瘤抑制作用,肿瘤生长抑制率为72.5%。...     

中药单体逆转肺癌多药耐药作用的研究进展

化疗是临床肺癌治疗的主要方式,但肿瘤的多药耐药（multidrug resistance,MDR）对肺癌化疗效果造成巨大负面影响,因此选择合理的多药耐药逆转药物制剂已经成为抗癌战线的重要任务之一。中药相关活性成分作为目前多药耐药的有效逆转肺癌天然产物制剂,充分发挥药效范围广而强,毒副作用小,靶向功能多项化等优点,已经成为现代抗癌药物的主要研究热点。本研究通过查阅分析肺癌方面抗肿瘤多药耐药逆转治疗作用机制,对单体逆转肺癌多药耐药治疗的相关机制及作用进行总结,在所得研究综述的基础上为进一步治疗及新药的研发创新提供依据。     

植物黄酮的抗肿瘤作用及构效关系的研究进展

黄酮类化合物广泛存在于天然药物中,具有众多优良的生理、药理活性,尤其是抗肿瘤作用日益成为研究热点。本文综述了近五年植物黄酮的抗肿瘤作用、机制以及抗肿瘤构效关系的研究,为植物黄酮类成分的进一步研究提供理论依据。     

黄酮类化合物抗肿瘤活性及机制研究进展

黄酮类化合物是一类天然产物,在自然界中普遍存在,具有生理活性广泛,毒副作用低的特点。近年来,其抗肿瘤作用得到了广泛的关注和研究。研究结果表明,黄酮类化合物对多种常见癌症如肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、肝癌、白血病、卵巢癌、胃癌等皆有显著的防治效果。黄酮类化合物抗肿瘤的机制主要有:抗氧化抗自由基、诱导肿瘤细胞凋亡、影响细胞周期,调节免疫、抑制肿瘤新生血管、抑制环氧合酶2、抑制端粒酶活性等。该文综述了近年来国内外对黄酮化合物抗肿瘤活性及其机制的研究进展,以期为黄酮类化合物的进一步开发和临床应用提供理论基础和研究思路。     

天然黄酮类化合物抗肿瘤作用靶点研究进展

天然黄酮类化合物是很多常用抗癌方剂中药物的重要有效成分。随着中草药抗癌作用研究的深入,以及抗肿瘤药物研发目标从细胞毒药物逐渐转向针对肿瘤细胞特异性信号靶点药物,天然黄酮类化合物因其低毒高效的抗肿瘤活性成为研究热点。文章综述了近年来发现的天然黄酮类化合物在肿瘤细胞生长增殖,血管生成与侵袭转移,细胞凋亡,DNA与染色体调节和多药耐药性产生等过程的主要作用靶点,这将有助于从天然黄酮类单体中寻找抗癌先导化合物,为多靶点新型抗肿瘤药物的筛选、结构改造及多聚药理学研究提供参考依据。另外,借鉴当代分子生物学的最新成果和技术手段,揭示中草药抗肿瘤作用的分子机制和组方依据也是推动中医药现代化的创新思路。文章最后对天然黄酮类化合物抗肿瘤研究的未来方向提出一些可行性建议。     

逆转肿瘤细胞多药耐药活性的天然产物研究进展

肿瘤细胞多药耐药是肿瘤化疗失败的主要原因,故寻找高效低毒的相关逆转剂是该领域急需解决的难题。体外实验被证明具有逆转肿瘤细胞多药耐药活性的化合物或生物制剂很多,但真正进入临床研究的只有异搏定、环孢菌素A等极少数,而且疗效不理想,近年来许多研究者将多药耐药逆转剂的研究转到低毒的天然产物,并从中发现具有相关作用的活性成分,本文将对此进行概述。     

雷公藤内酯醇逆转肿瘤多药耐药研究进展

雷公藤内酯醇(TPL)是目前从传统中药雷公藤中分离出活性最高的化学成分,具有高效的抗炎、抗生育、抗类风湿、免疫调节等作用,近年来发现TPL还具有高效、广谱的抗肿瘤活性,且其抗肿瘤机制已成为国内外研究热点。目前化疗是肿瘤的主要疗法,但肿瘤细胞产生的多药耐药(MDR)常使化疗难以取得良好效果,且肿瘤多药耐药机制十分复杂,因此寻找高效低毒的MDR逆转剂显得尤为重要。文献检索发现肿瘤MDR机制主要包括多药耐药蛋白引起的多药耐药,调控基因介导的多药耐药,酶介导的多药耐药3个方面,以及肿瘤细胞内p H改变,药代动力学改变等。TPL不仅能协同增强多种化疗药物的抗肿瘤效应,还可逆转肿瘤多药耐药,TPL针对肿瘤MDR的逆转机制主要涉及下调MDR1/P-糖化蛋白(P-gp)的表达,抑制蛋白激酶B/核转录因子-κB(Akt/NF-κB)的活性,提高细胞内活性氧(ROS)水平,诱导细胞凋亡,抑制多药耐药相关蛋白(MRP)表达,调节促凋亡基因/抗凋亡基因(Bax/Bcl-2)表达,抑制Bcr/abl融合基因T315I点突变7个方面。现从肿瘤多药耐药机制及TPL逆转多药耐药机制两方面作一概述,为逆转肿瘤多药耐药提供新思路。     

藤黄酸逆转肿瘤多药耐药的实验研究进展

目的藤黄酸是一种从藤黄科植物藤黄的胶质树脂中提炼出的天然产物。藤黄作为祖国医学中药的一种,被认为具有消肿、化毒、止血、杀虫的功效。自1973年藤黄的主要活性成分藤黄酸被提取出,并证实具有抗肿瘤活性后,这种古老的中药被开发出新的作用。国内外研究发现藤黄酸还有逆转肿瘤多药耐药的作用。逆转机制可能与下调ATP结合膜糖蛋白的表达、抑制拓扑异构酶活性、抑制抗凋亡蛋白的表达等机制有关。文章就藤黄酸的逆转肿瘤多药耐药的实验研究进行讨论,对现存问题进行探讨。     

补骨脂抗肿瘤作用机制研究进展

补骨脂Psoraleae Fructus具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻等功能,常用于心血管疾病、肾炎、骨质疏松症、癌症和白斑病等的治疗。现代研究表明,补骨脂中主要含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类等多种化合物,其中含有多种抗肿瘤活性成分,包括补骨脂素、补骨脂定、补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂查耳酮和补骨脂酚等。对乳腺癌、肝癌、肺癌、胃癌、结肠癌及前列腺癌等恶性肿瘤细胞具有较好的增殖抑制作用,其作用机制主要包括增殖凋亡、周期阻滞、氧化应激、多药耐药、自噬、迁移和侵袭。通过对补骨脂中活性成分抗肿瘤的作用机制进行综述,探讨其抗肿瘤研究现状及其开发应用前景,为补骨脂抗肿瘤的研究与发展提供有用的信息。     

中药南蛇藤抗肿瘤作用的研究进展

目的：探讨南蛇藤抗肿瘤作用近近研究情况。方法：搜集近年来有关南蛇藤抗肿瘤的作用的文献并进行分析。结果：南蛇藤是常见中药之一,其含有丰富的萜类、生物碱、黄酮类化合物,能够抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤侵袭、转移和血管生成,并能逆转肿瘤多药耐药性。结论：中药南蛇藤应可用于临床治疗肿瘤     

抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

木犀草素抗肿瘤作用研究进展

木犀草素是一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中,木犀草素具有抗炎、抗氧化、抗菌、保护神经,抗肿瘤等多种药理作用;可在多靶点、多途径、多环节抗肿瘤。其机制包括预防肿瘤形成,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤转移,抑制肿瘤血管生成以及增敏抗癌药物活性等。本文将就木犀草素的抗肿瘤作用进展作如下综述。     

中药逆转肿瘤细胞多药耐药研究进展

多药耐药（MDR）系指肿瘤细胞对某一种抗肿瘤药物出现耐药性的同时，对其他多种结构不同、作用靶位不同的抗肿瘤药物也有耐药性。随着肿瘤化疗药物的广泛应用，肿瘤的耐药性问题越来越突出，已成为治疗肿瘤的主要障碍之一。现将目前对多药耐药机制和中药逆转多药耐药的研究作一综述。     

黄芪活性成分抗肿瘤作用机制的研究进展

恶性肿瘤的有效治疗一直是现代医学面临的难点问题。中医药在恶性肿瘤治疗方面的研究已经积累了较为丰厚的经验,不同中药的抗肿瘤机制也不尽相同。中医认为肿瘤即为“邪”,中医药抗肿瘤的主要思路就是“补气扶正”,黄芪被称为“补气诸药之最”,是肿瘤方剂中的常用药材。现代研究也证实了黄芪具有较强的抗肿瘤作用,其抗肿瘤有效成分主要有多糖、黄酮及皂苷类等成分。除此之外,黄芪与化疗药物联合应用可以起到增效减毒、增敏和逆转多药耐药等作用。黄芪通过调节免疫功能、影响细胞周期、促进细胞凋亡与新血管生成、抑制炎症反应和逆转多药耐药性等多种途径发挥抗肿瘤作用。黄芪多糖、芒柄花素、毛蕊异黄酮和黄芪甲苷IV等主要成分有着极大的研究与开发价值。总结近年来黄芪在抗肿瘤方面的相关研究成果,综述了黄芪活性成分的抗肿瘤作用和分子机制,为促进黄芪资源及其活性成分的开发利用提供依据,并为抗肿瘤新药研发提供参考。     

中药单体逆转大肠癌多药耐药的研究进展

多药耐药是大肠癌治疗的主要障碍之一,也是造成大肠癌高死亡率的重要因素。目前,中药逆转肿瘤多药耐药的作用被越来越多的人接受认可。本文对近年来中药单体逆转大肠癌多药耐药的研究进行总结,为中医药抗肿瘤的创新与发展提供新依据。     

中药活性成分逆转肿瘤多药耐药的研究进展

中药因其低毒和综合作用的优势已在肿瘤多药耐药逆转方法的研究中逐步受到重视,目前已从多种中药中发现了具有逆转肿瘤多药耐药作用的活性成分。列举了几种研究较多的中药活性成分,从实验研究、耐药机制和毒性几个方面进行综述,最后探讨中药逆转肿瘤多药耐药所面临的问题。     

中草药及有效成分抑制肿瘤作用的研究进展

中药在抗肿瘤方面的研究是当前热点,由于西药抗癌的毒副作用太大,中医中药治疗肿瘤已经成为肿瘤治疗领域的一大特色。许多中药具有抗肿瘤作用,因中药成分复杂,其抗肿瘤机理也表现在各个方面。展示了中药防治肿瘤的巨大潜能和美好前景。本文对抗肿瘤中草药及有效成分在肿瘤抑制、逆转多药耐药、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等方面进行了简单的归纳、总结。     

肿瘤多药耐药性中医药研究进展

肿瘤多药耐药性(Multidrug Resistance,MDR)指癌细胞对于许多结构不相关的化疗药物表现出的交叉抵抗现象,是肿瘤临床治疗中导致化疗失败、复发的主要原因之一,其机制具有多样性、复杂性。因此多药耐药机制便成为当前肿瘤化疗的研究热点,逆转剂已成为肿瘤研究领域的热点。合理使用中药配合化疗药物对于逆转肿瘤多药耐药,可起到一定的减毒增效作用。     

黄酮类化合物的药物代谢研究进展

黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。     

南蛇藤抗肿瘤作用的研究进展

国内外研究表明,南蛇藤具有较好的抗肿瘤活性,其主要作用为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿痛血管生成、逆转肿瘤多药耐药等.对其抗肿瘤药效学物质基础和抗瘤机制的深入研究具有重要意义.