β2肾上腺素受体基因多态性与支气管哮喘的关系

β2 肾上腺素受体 (β2 ＡＲ)在体内各种组织中均有不同程度的表达 ,但主要分布于肺。已发现 β2 ＡＲ存在于支气管上皮、细支气管平滑肌、黏膜下腺、肺动脉内皮、肺动脉平滑肌和肺泡壁中 ,也出现在肺的免疫细胞 ,包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性细胞、中性粒细胞和淋巴细胞。β2 ＡＲ与刺激性Ｇ蛋白 (ＧＳ)藕联 ,使腺苷酸环化酶 (ＡＣ)激活 ,细胞内环磷酸腺苷 (ｃＡＭＰ)增加 ,导致气道平滑肌松弛[1] 。β2 ＡＲ功能低下可能是支气管哮喘的重要发病机制之一 ,而控制其表达的基因的多态性已成为支气管哮喘遗传学研究的热点。通过此研究 ,可…     

磷酸二酯酶同工酶——哮喘治疗的新靶点

茶碱 ,尽管用于临床治疗支气管哮喘已有半个多世纪的历史 ,目前对其药理作用的机制仍然存有很大争议。它在体外实验中非选择性地抑制磷酸二酯酶 (ＰＤＥ)的所有同工酶 ,故传统认为茶碱是通过抑制ＰＤＥ ,减少ｃＡＭＰ的水解而起作用。然而近几年研究结果显示 ,体外实验的茶碱浓度远远高于其有效的血浆浓度 ,治疗浓度的茶碱对ＰＤＥ的抑制率仅为5 %～ 2 0 % ,而且它在小剂量下也具有抗炎和免疫调节的作用。此外 ,它还能拮抗腺苷引起的支气管痉挛 ,刺激肾上腺髓质和肾上腺以外的嗜铬细胞释放儿茶酚胺 ,干扰呼吸道平滑肌细胞内钙离子移动 ,兴奋…     

茶碱的合理用药指导

1适应证 该药作为平滑肌松弛药,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机制比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻断剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。     

凯宝川芋（多索茶碱）胶囊的临床应用

1　适应证支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎 ,其他支气管痉挛引起的呼吸困难。2　特点治疗指数高、抗支气管痉挛作用强 ;具有镇咳作用 ;吸收快 ,药效持续时间长 ;毒性低 ,副作用小 ,安全范围大。3　药理作用凯宝川 艹宁 是甲基黄嘌呤的衍生物 ,该药为支气管扩张剂 ,可直接作用于支气管。凯宝川 艹宁 通过抑制支气管平滑肌细胞内的磷酸二酯酶 ,阻滞腺苷受体 ,减慢环磷酸腺苷的水解速度 ,提高细胞内环磷酸腺苷浓度。松弛气管平滑肌 ,从而达到抑制哮喘的作用。4　药物动力学本品在体内吸收迅速 ,健康成人单剂量口服本品 0 .4g,血药浓度达峰时间 …     

茶碱的合理用药指导

1 适应证 该药作为平滑肌松弛药,对呼吸道平滑肌有直接松弛作用.其作用机制比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致.近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻断剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用.茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能.适用于支气管性与心源性哮喘,也可用于心源性水肿.     

茶碱类药物治疗儿童哮喘

茶碱类药治疗可逆性肺阻塞性疾病已数十年,前些年渐被冷落。原因是最常见的慢性阻塞性肺疾患哮喘被认为是慢性气道炎性疾病,激素是最强有力的抗炎药物,经吸入给药,见效快、副反应小,已为目前世界公认的治疗哮喘首选用药。而茶碱类药,过去长期片面地被认为只是扩张支气管平滑肌,而无抗炎作用,且易产生毒副反应。但近几年来,根据临床和实验室的深入研究,发现茶碱类药不仅仅有扩张支气管平滑肌的效果,它还具有抗炎作     

支气管哮喘治疗进展

支气管哮喘(Bronchial asthma,BA)为常见的慢性病。近年来,由于对其发病机理有了更深刻的认识,因而在治疗上有了更大进展,现就其主要方面综述如下。 1 茶碱类 传统看法,认为茶碱对支气管平滑肌直接松弛作用是因它能抑制磷酸二酯酶的活性,从而减少CAMP的分解。但是体外试验表明,治疗浓度的茶碱仅对磷酸二酯酶有轻度抑制作用;且一些较强的     

茶碱临床应用的研究进展

茶碱用于支气管哮喘及慢性阻塞性肺疾病 (COPD)等治疗已达半世纪之久。近年发现茶碱除舒张支气管平滑肌外 ,还有其它抗哮喘如抗气道炎症及免疫调节作用 ,这种作用在较低血浆浓度时即可显示。茶碱在我国的临床应用相当普遍 ,因而 ,进一步认识茶碱 ,提高茶碱的疗效仍然是重要的临床课题。1　茶碱药理学研究1.1　茶碱的结构与药理作用的关系　茶碱分子有两个有效部位 [1 ] ,第 3位的甲基与平滑肌松弛特性有关 ,也与其抗炎作用有密切关系 ,它在肌肉和炎症细胞中对某些环核苷酸磷酸二酯酶 (PDE)起非特异的抑制作用。第 1位的甲基负责与腺苷竞…     

哮喘的药物治疗

支气管舒张药此类药主要作用为舒张支气管,控制哮喘的急性症状。β2激动剂β2激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2受体,活化腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷(cAMP)含量增加,游离Ca2+减少,从而松弛支气     

哮喘的药物治疗

支气管舒张药 此类药主要作用为舒张支气管,控制哮喘的急性症状. β2受体激动剂:β2受体激动剂主要通过激动气道平滑肌的β2受体,活化腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷(cAMP)含量增加,游离Ca2+减少,从而松弛支气管平滑肌,是控制哮喘急性发作症状的首选药物,也能激动肥大细胞膜上的β2受体,抑制介质的释放.但长期应用可引起β2受体功能下调和气道反应性增高,因此,经常需用β2受体激动剂者(2次/周),应该配合长期规律应用吸入激素.     

茶碱类药物治疗慢性阻塞性肺病近况

慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)由于存在气道气流阻塞,临床表现除了咳嗽咳痰外,往往还表现有呼吸困难.尽管新型支气管扩张剂在舒张支气管平滑肌方面有其更多的优点,但茶碱类药物尚具有除舒张支气管平滑肌、缓解呼吸困难外的其它作用,仍广泛用于治疗COPD[1].现就此近况作一综述.     

氨茶碱与临床

1 氨茶碱的基本情况1.1 作用、原理、用途①平喘作用:扩张支气管原理一般认为是抑制气道平滑肌及肺组织磷酸二酯酶的活性,使环-磷酸腺甘(cAMP)破坏减少,现认为可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,兴奋支气管平滑肌β_2受体.另外还可抑制肥大细胞释放组胺和慢反应物质所致.     

异丙托溴铵治疗哮喘安全有效

众所周知,在治疗哮喘方面,糖皮质激素类药物的疗效最佳,茶碱类药物和β受体激动剂的疗效也很好。但使用抗胆碱药治疗哮喘,尚不被大多数人所了解。异丙托溴铵也叫异丙阿托品、爱喘乐,属于强效抗胆碱药。此药对支气管平滑肌有较高的选择性,其松弛支气管平滑肌、舒张支气管、降低气道阻力等作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用则不明显。因此,此药非常适合有心动过速     

茶碱类药物治疗慢性阻塞性肺病近况

慢性阻塞性肺病 ( chronic obstructive pulmonarydisease,COPD)由于存在气道气流阻塞 ,临床表现除了咳嗽咳痰外 ,往往还表现有呼吸困难。尽管新型支气管扩张剂在舒张支气管平滑肌方面有其更多的优点 ,但茶碱类药物尚具有除舒张支气管平滑肌、缓解呼吸困难外的其它作用 ,仍广泛用于治疗COPD[1] 。现就此近况作一综述。1　减轻 COPD临床症状　　茶碱类药物治疗 COPD可以减轻临床症状。朱建军等 [2 ]用茶碱控释片治疗 30例 COPD急性发作期患者 ,2周后症状评分 ( 3.1 )低于对照组 ( 4 .5 ) ,此两组患者症状评分治疗前并无差异 ( 8.9vs9…     

氨茶碱的合理应用

茶碱和咖啡因、可可豆碱都是黄嘌呤类衍生物 ,由于化学结构略有差异 ,故其药理作用也大同小异。其共同特性为兴奋中枢、扩张血管和支气管及强心利尿。咖啡因除共性外 ,则是以强心利尿为主 ;可可豆碱以利尿为主 ,也可扩张冠状动脉 ;茶碱则是以扩张支气管平滑肌的平喘作用为主。常用的是茶碱与乙二胺的结合物氨茶碱。人体的生命活化因子有三 :①遗传因子染色体。②激素。③神经递质。它们的活化作用都通过人体细胞的活化物质环磷腺苷来实现。环磷腺苷由磷酸腺苷经腺苷酸环化酶环化而成。交感神经递质肾上腺素类激活腺苷酸环化酶 ,使细胞的环磷…     

茶碱临床应用的研究进展

茶碱用于支气管哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)等治疗已达半世纪之久。近年发现茶碱除舒张支气管平滑肌外，还有其它抗哮喘如抗气道炎症及免疫调节作用，这种作用在较低血浆浓度时即可显示。茶碱在我国的临床应用相当普遍，因而，进一步认识茶碱，提高茶碱的疗效仍然是重要的临床课题。     

甲基莲心碱抑制电压依耐性L型钙电流

传统中草药莲子心早已被广泛使用,它具有抗炎,抗氧化,降血压等多种生物活性。不久前莲子心被发现还具有舒张气道平滑肌的功效,是通过抑制电压依耐性L型钙通道和非选择性阳离子通道电流实现的。因此我们选取莲子心中起作用的有效单体甲基莲心碱作为实验对象,实验中甲基莲心碱完全抑制了电压依耐性L型钙通道电流。表明甲基莲心碱可以阻塞电压依耐性L型钙通道,从而导致气管平滑肌的舒张,甲基莲心碱是莲子心舒张气道平滑肌的有效成分,可以作为一种潜在的支气管扩张剂。     

长效β_2受体激动剂的安全性值得关注

支气管哮喘是一种气道炎症性疾病,同时也存在气道平滑肌（ASM）功能失常,主要表现为ASM基础收缩张力增高,以及在暴露于各种刺激因子时出现过度和过早的收缩反应,即气道高反应性（AHR）。哮喘的现代治疗强调同时兼顾气道炎症和平滑肌痉挛两个环节,即以吸入性糖皮质激素（ICS）抑制气道炎症,以支气管舒张剂（BD）松弛ASM。     

茶碱在支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病治疗中的作用

茶碱因副作用多、治疗功效相对较低使其在支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)治疗中受到一定限制,但近年研究表明茶碱除舒张支气管平滑肌外,低剂量茶碱(血浆茶碱浓度小于10 mg/L)还具有抗气道炎症及免疫调节作用,为茶碱在两种疾病治疗中的应用提供了又一理论依据.     

当归注射液对培养的兔主动脉平滑肌细胞增殖的影响

通过培养的免主动脉血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）氚 胸腺嘧啶核苷掺入量和培养液中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）、脂质过氧化物、前列环素（ＰＧＩ２）及环磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）的测定，观察了当归注射液对ＶＳＭＣ增殖的影响。结果表明：当归注射液有抑制ＶＳＭＣ增殖的作用，其作用呈剂量依赖关系。当归注射液可能通过增加ＳＯＤ活性，降低脂质过氧化物水平，升高ＰＧＩ２、ｃＡＭＰ水平（Ｐ均＜０．０５），从而抑制ＶＳＭＣ增殖。