氨茶碱／壳聚糖／β-环糊精肺吸入微球的工艺研究

目的：研究喷雾干燥法制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的制备工艺。方法采用正交设计优化喷雾干燥法制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的制备条件,考察氨茶碱在β-环糊精溶液中的溶解度以及氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的载药量、包封率、产率、含水率和外观形态等特性。结果氨茶碱的溶解度随温度和β-环糊精溶液浓度的增加而增加;根据载药量氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球喷雾干燥的最佳工艺条件为A1 B3 C1 D3,即进口温度为150℃,进料速度为8ml/min,空气流量为400L/h,壳聚糖分子量为130万;氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球的载药量、包封率、产率和含水率分别为19．3％±0．5％,77．4％±0．6％,39．5％±1．0％,9．7％±0．7％;扫描电镜显示微球外观圆整,表面光滑或有少许皱褶;喷嘴直径为0．7mm时制得的微球粒径更小且较均一。结论采用正交设计优选了最佳制备工艺,其制得的氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球具有较高的载药量、包封率、产率和较低的含水率,微球圆整,带少许皱褶,有望成为肺部吸入的理想药物载体。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究。方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响。并采用正交设计L9(34)对处方进行优化。结果微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3)。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单。     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

[目的]通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统,并对其载药、体外释药及降解特性进行检测,评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性.[方法]应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂,以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球;以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白,应用相同的方法制备负载BSA的微球.应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性.[结果]制备的微球球形良好,球体表面光滑,具有较高的TGF-β1包封效率90.1%).持续7 d的药物释放试验表明,BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放,其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率.溶菌酶溶液降解作用下,4周的体外降解过程中,可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变.[结论]应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球.这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值.     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

【目的】通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统，并对其载药、体外释药及降解特性进行检测，评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性。【方法】应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂，以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球；以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白，应用相同的方法制备负载。BSA的微球。应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性。【结果】制备的微球球形良好，球体表面光滑，具有较高的TGF-β1包封效率90．1％)。持续7d的药物释放试验表明，BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放，其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率。溶菌酶溶液降解作用下，4周的体外降解过程中，可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变。【结论】应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球。这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值。     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

氨茶碱/壳聚糖/β环糊精肺部缓释微球对呼吸道粘膜的影响

目的探讨氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球肺部缓释微球的呼吸道粘膜毒性。方法通过测定氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球肺部给药后肺泡灌洗液乳酸脱氢酶活性和总蛋白及纤毛毒性实验,对其安全性进行评价。结果氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球的纤毛持续运动时间为512.33?min,纤毛运动频率为96.0%,表明其有良好的生理适应性;氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球气管给药后总蛋白含量增加,乳酸脱氢酶（LDH）活性与正常组和阴性对照组差异不明显。结论氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球对呼吸道粘膜无明显毒性,可作为肺部给药载体。     

吗啡-壳聚糖缓释微球的制备及其体外药物释放性能研究

目的应用乳化-离子交联法制备负载盐酸吗啡的壳聚糖微球并考察初始吗啡量和不同交联剂用量对微球载药量、包封率、体外缓释性能的影响。方法相对分子质量50000,脱乙酰度大于或等于90%的壳聚糖100mg,分别加入盐酸吗啡20、30、40、50mg溶于2%的乙酸制成20mg/ml的吗啡壳聚糖乙酸溶液作为水相,缓慢加入到15ml含0.75ml司盘80的大豆油中电动搅拌700r/min,温度35℃,乳化时间1.5小时。乳化完成后以微量注射泵缓慢滴入10mg/ml的三聚磷酸钠溶液进行交联,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比分别为5∶1、7∶1、9∶1,交联时间2h。丙酮、无水乙醇去油干燥测定载药量、包封率和体外释放曲线。结果微球载药量随初始吗啡量的增加而增加,包封率随初始吗啡量的增加而减小,交联剂用量越大缓释作用越明显。结论制备的吗啡-壳聚糖缓释微球具有一定的缓释作用。     

5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备

本文报道了采用两种不同的方法制备５－Ｆｕ壳聚糖微球,微球Ａ采用乳化交联法制备,微球Ｂ是首先制备成白蛋白微球,然后在其表面固定壳聚糖。研究了微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态,结果表明微球Ａ及微球Ｂ粒径主要分布于３．５～６．５μｍ和０．６～２．８μｍ范围内,药物含量分别为１０．８６％和８．５２％,体外释放实验表明,在ｐＨ７．１磷酸盐缓冲溶液中,微球Ｂ具有显著的缓释作用,其释放特征符合Ｈ     

壳聚糖微球用于LHRH拮抗剂类似物缓释体系的研究

研究壳聚糖微球对促黄体生成激素释放激素（ＬＨＲＨ）拮抗剂类似物（ＴＸ４６）的吸附与释放，考察了影响吸附与释放的因素，得到了各种不同微球对ＴＸ４６的吸附与释放平衡曲线，为ＬＨＲＨ拮抗剂用于生育控制及其它临床应用提供了初步的实验依据。     

阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放性能

利用溶液法预先制备壳聚糖(Cs)-蒙脱土(MMT)复合材料(Cs-MMT),以Cs-MMT、Cs为原料,采用反相悬浮聚合法制得一种新型药物缓释体系阿司匹林-蒙脱土-壳聚糖载药微球(Asp-MMT-Cs)。采用FT-IR、SEM表征了Cs-MMT和Asp-MMT-Cs载药微球的结构及形态;设计正交实验优化了Asp-MMT-Cs载药微球的制备工艺;通过体外释放实验探讨了载药微球在不同模拟释放液中的释药规律。结果表明:所得微球球形度好,粒径分布较均匀;最优工艺制得的载药微球平均粒径为81.20μm,载药量为9.61%,包封率为76.78%。该缓释体系具有pH敏感性,更倾向于在pH较高的磷酸盐缓冲溶液中释放。     

卵磷脂改性对壳聚糖微球及缓释性能的影响

目的研究卵磷脂对微球的载药能力以及对药物缓释的影响。方法以BSA作为模式药物,采用超声乳化法制作微球,分别用微球吸附和包埋BSA。将载药微球分别进行体外释放、人工胃液和人工肠液中的释放,每隔一段时间测定溶出的蛋白量。用聚丙烯酰胺凝胶电泳检测溶出的BSA稳定性。结果超声乳化法制作的两种微球中,卵磷脂改性壳聚糖微球包埋BSA和吸附BSA载药率分别为55.1%和22.0%,包埋率分别为61.8%和33.7%。壳聚糖微球包埋BSA和吸附BSA载药率分别为44.8%和23.9%,包埋率分别为50.6%和32.8%。载药微球在体外释放的释放率均小于75%,在人工肠液中的释放率高于人工胃液中的释放率。聚丙烯酰胺凝胶电泳能检测到完整的BSA条带。结论卵磷脂改性壳聚糖微球的载药率高,缓释效果好,模型药物BSA在制作微球过程中没有降解。     

大蒜素壳聚糖微球的研究

目的：研制大蒜素壳聚糖微球并对处方工艺进行筛选。方法：采用乳化交联法制备大蒜素壳聚糖微球,正交设计安排实验,使用人工神经网络优化微球的制备工艺。结果：制得的微球形状圆整,分散良好,算术平均径16．4μm,包封率20．83％,载药量5．79％。结论：制备的大蒜素壳聚糖微球粒径大小适宜,带有正电荷,可满足肺靶向微球的要求。     

壳聚糖微球的制备

用甲醛作为交联剂,通过悬浮交联法制备粒径不同的壳聚糖微球.通过控制反应条件,可以得到单分散性的微米级微球.通过光学显微镜及红外光谱仪等仪器对所得的产物进行了表征.     

碳铂壳聚糖缓释微球制备时的粒径控制

为了探讨碳铂缓释微球的制备及其粒径的控制方法 ,采用壳聚糖作为碳铂药物的载体 ,以化学交联技术 ,经戊二醛交联固化可得到结构较为致密 ,球形及载药量均较为理想的微球 .药物的理化品质、载体的机能、骨架的类型、药物在微球中的位置及分布、药物与骨架的相互作用、骨架的空隙度及孔道的弯曲度对药物均有不同的影响 .结果表明 :碳铂缓释微球粒径的控制是其成药的关键 ,参照GuptaPK的统计学处理方法 ,引入“理想函数”全面优化微球的制备工艺 ,得到的微球载药量大 ,粒径分布适宜 ,工艺重现性好 .通过多元线性回归分析 ,发现壳聚糖的浓度、固化时间、壳聚糖材料的类型及搅拌速度可能对粒径分布影响较大 (P <0 0 1) ,而壳聚糖的浓度与投药量的比例决定药物的包封率 .     

羧甲基壳聚糖/环丙沙星植入缓释微球防治局部感染的实验研究

目的:探索局部植入抗菌药缓释微球防治术后局部感染的可行性及效果.方法:以羧甲基壳聚糖为缓释辅料,通过乳化交联工艺制备负荷盐酸环丙沙星的植入缓释微球;建立模拟体内释放环境的体外释放系统,评价微球体外释放特性和抑菌能力;利用高效液相色谱法检测药物的体内释放特性;利用透射电镜和病理检查检测微球的体内降解和组织相容性.结果:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体外的释放达7 d以上;微球植入体内后局部药物浓度维持在金葡菌MIC90以上约10 d,无明显突释现象;微球植入动物体内后无局部感染和切口愈合不良;透射电镜和病理结果发现微球和组织之间无明显的炎性异物反应.结论:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体内具有良好的生物相容性和释药行为,可用于植入体内防治局部感染.     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

尼莫地平壳聚糖微球的制备及其体外释药特性的研究

目的 以壳聚糖为载体材料制备尼莫地平微球,并考察其体外释药特性。方法 以壳聚糖为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化壳聚糖微球的制备工艺,用乳化交联法制备尼莫地平壳聚糖微球。模拟人体肠液的环境进行体外释药研究。结果 通过单因素考察和正交实验,筛选出尼莫地平壳聚糖微球的优化制备工艺和处方,所得微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9.56 μm,载药量为17.82%,包封率为52%。体外释药结果表明,一级动力学方程能较好的对其进行拟合。结论 尼莫地平壳聚糖微球的制备工艺稳定可行,所得壳聚糖微球有良好的缓释效果。     

葛根素壳聚糖微球的制备及体外释药特性

目的：以脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备了葛根素壳聚糖微球,考察葛根素壳聚糖微球在体外药物释放特性。方法以液体石蜡为油相,采用乳化-交联法制备葛根素壳聚糖微球,高效液相色谱法测定葛根素的含量。结果制备的葛根素壳聚糖微球形态圆整,大小均匀,表面光滑,平均粒径为9．56μm ,葛根素包封率为72．20％,平均载药量为17．82％。结论体外药物释放结果显示：以壳聚糖为载体,采用乳化-交联法制备的葛根素壳聚糖微球具有良好的缓释效果。