穿心莲片中内酯类成分的“一测多评”

目的:建立同时测定穿心莲片中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的HPLC方法,在此基础上,建立"一测多评"法的方法学考察方式,验证该方法在穿心莲片质量控制中应用的可行性和技术适用性。方法:以穿心莲片中主要成分脱水穿心莲内酯为指标,建立其与穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯间的相对校正因子,并用该校正因子计算穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯的量,对"一测多评"法的计算值与外标法实测值进行比较。结果:建立了穿心莲片中4种内酯类成分"一测多评"法方法学的考察模式;"一测多评"法对不同的色谱柱和仪器的计算值与外标法实测值之间没有显著性差异。结论:同时测定脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯4种内酯类成分的"一测多评"法方法可靠,结果准确,可用于控制穿心莲片的质量。     

β-环糊精在穿心莲颗粒剂制备中的应用

穿心莲的爵床科植物[Andrographis paniculata(Bun n.f.)Ness]的干燥地上部分,具有清热解毒、凉血消肿等功效.临床上多用于上呼吸道感染、急性菌痢、胃肠炎、咽喉炎等疾病的治疗.其抗菌的主要成分为内酯类,包括穿心莲内酯(或穿心莲乙素)、脱水穿心莲内酯(或穿心莲丁素)等内酯成分[1～2].     

一测多评法测定穿心莲及其制剂中内酯类成分

目的 建立穿心莲及其制剂消炎利胆片的一测多评定量测定方法.方法 在建立穿心莲4种主要内酯类成分同步测定方法的基础上,测定新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与穿心莲内酯的相对校正因子,考察其重现性,并在穿心莲药材及消炎利胆片中加以应用;同时采用外标法测定其中4种内酯类成分的量,并比较计算值与实测值的差异.结果 用一测多评法对39批穿心莲药材和30批消炎利胆片中4种内酯类成分进行测定,药材测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜5％,消炎利胆片测定计算值与实测值(外标法)相对误差＜8％.结论 同步测定穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的一测多评法可用于穿心莲药材及消炎利胆片的质量控制.     

一测多评法同时测定穿心莲分散片中4种内酯类成分的含量

目的:采用"一测多评法"(QAMS)同时测定穿心莲分散片中4种内酯类成分的含量,并验证本方法在穿心莲分散片质量控制中的应用价值。方法:以穿心莲内酯为参照物,建立其与新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯之间的相对校正因子;采用外标法测定穿心莲内酯的含量,通过相对校正因子计算新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,对一测多评法的计算值与外标法实测值进行比较。结果:各相对校正因子重现性良好,各成分利用相对校正因子计算的量值与外标法测定值之间无显著差异。结论:该方法准确可靠,简便可行,且节约对照品及检测成本,该方法可作为穿心莲分散片的多指标成分测定质量控制方法。     

穿王消炎胶囊制造工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的:研究穿心莲药材中3种内酯类成分在穿王消炎胶囊制造过程中的变化规律,选择建立合理科学的成分作为检测指标,加强穿王消炎胶囊的质量控制。方法:跟踪穿王消炎胶囊的生产工艺,并从中选取关键工艺点作为监控点,采用HPLC对其进行质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化规律,计算其损失量,比较转移率相对变化趋势。结果:穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中损失量各不相同,各个工艺阶段也各自不相同,均有较大变化。穿心莲内酯损失量在410.65~619.79 mg,新穿心莲内酯损失量在375.97~381.12 mg,脱水穿心莲内酯损失量在147.52~261.04 mg。结论:通过探究工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化规律,为相关生产企业合理建立检测指标提供参考,并为提高含有穿心莲药材制剂的质量可控性奠定基础,具有较实用的参考价值。     

HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯

穿心莲片是穿心莲提取浸膏制得薄膜衣片，具有清热解毒、凉血消肿之功效，临床用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮等。其活性成分主要是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物及其葡萄糖衍生物。穿心莲内酯的测定方法有分光光度法、薄层扫描法、HPLC-UV法等。本实验采用HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯，结果表明该法简便、精确，是一种检测穿心莲制剂中穿心莲内酯的有效方法。     

穿心莲内酯的研究进展

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,结构复杂,人工合成困难,国内均从植物中提取.提取分离方法有醇提法、水提法、微波和超声波辅助提取法.其具有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、治疗心脑血管疾病等多种药理作用.利用Micllael加成、羟基上的反应、分子内环化、分子内酯环化等反应进行结构修饰取得了新的研究进展.随着对其药理作用及其机制以及结构修饰的深入研究,将极大地促进穿心莲内酯类新药的研究和开发.     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。     

穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的：概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法：查阅近年来国内外的有关文献资料，并进行整理和归纳。结果：穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤，降低血压，抗动脉粥样硬化，抑制血小板聚集，抗肿瘤，增强免疫，抗病毒等多种药理作用，其主要有效成分为黄酮类成分API0134及穿心莲内酯类成分。结论：穿心莲的生理活性广泛。具有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用。近年来，穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视，目前，已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0.134进行心血管药理及其作用机制的研究，但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨。     

穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的 :概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法 :查阅近年来国内外的有关文献资料 ,并进行整理和归纳。结果 :穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤、增强免疫、抗病毒等多种药理作用 ,其主要有效成分为黄酮类成分API0 1 34 及穿心莲内酯类成分。结论 :穿心莲的生理活性广泛 ,具有较高的药用和保健价值 ,特别在防治心血管疾病方面有较好的应用前景 ,值得进一步开发研究。穿心莲具有多种药理活性 ,有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用 ,近年来 ,穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视。目前 ,已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0 .1 34 进行心血管药理及其作用机制的研究 ,但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨     

传统中药阿魏的“前世”与“今生”

阿魏是一种传统的药用资源,在我国已有1300多年的药用历史,其味苦、辛,性温,具有消积化癥、散痞杀虫等功效。现代研究表明,阿魏中特征性成分主要为倍半萜类、香豆素类、挥发油类等,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种药理活性。近年来,由于环境恶化、过度开采等原因,阿魏野生资源濒临灭绝,市场上阿魏伪品、次品滥用情况时有发生。通过系统查阅文献,结合本课题组的研究工作,对阿魏进行本草考证,总结阿魏属药用植物药效物质基础和药理活性的研究进展,探索传统中药阿魏的质量控制方法、新用途和中药创新药研究方向,对其合理化利用提供新的思路。     

杜仲化学成分、药理活性和质量控制现状研究进展

杜仲中所含化学成分多达138种,主要包括木脂素类、环烯醚萜类、苯丙素类、黄酮类、多糖类、杜仲胶、抗真菌蛋白等。其药理作用主要有降压、增强免疫力、调血脂、降血糖、保肝利胆、利尿、保护神经细胞、调节骨代谢、补肾护肾、安胎等。综述了杜仲在化学成分、药理作用方面的研究成果,并对药材质量控制现状进行分析,发现部分市售杜仲药材质量达不到《中国药典》2015年版的标准,而且不同的炮制方法对杜仲药材的品质有影响。     

壮药材滇桂艾纳香的研究进展及其质量标志物的预测分析

滇桂艾纳香为壮医常用妇科产后止血药材,疗效好,临床应用广泛。滇桂艾纳香的质量标准不够完善,随着近年化学成分和药理活性研究不断深入,使其质量标志物（quality marker,Q-Marker）的预测成为可能。对滇桂艾纳香进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结,并在此基础上结合Q-Marker的核心概念,从化学成分特有性、有效性、可测性和可入血成分方面对滇桂艾纳香Q-Marker进行预测分析,可推测滇桂艾纳香中异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C的含量比例或许可作为滇桂艾纳香化学成分特异性不足的Q-Marker专属性补充,为其质量评价提供了理论依据。     

金果榄化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

金果榄为喉科要药,民间常用于治疗炎症和胃痛等,疗效显著,为苗、壮、瑶族等少数民族习用药物;同时被《中国药典》收载,具有清热解毒、利咽止痛等功效。现代药理学研究表明金果榄具有抗炎、镇痛、抑菌、抗溃疡、抗肿瘤、降血糖、抗氧化等药理作用,化学成分以二萜类、生物碱类和甾体类为主,其中克罗烷型二萜如古伦宾、异喹啉类生物碱如巴马汀为主要活性成分。对金果榄的化学成分、药理作用和安全性评价进行综述,并从植物亲缘学及成分特异性、成分与中药有效性的关联、成分可测性等方面对金果榄的质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测分析,并预测古伦宾、巴马汀、药根碱、非洲防己碱、木兰花碱等可作为其Q-Marker,为建立和完善其质量标准提供参考。     

马钱子化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

马钱子Strychni Semen为我国传统有毒中药,药用历史悠久、疗效显著,其化学成分复杂多样,主要包括生物碱、酚酸、萜类、甾体及苷类等,对骨骼、神经、心血管系统均有显著的药理作用,在镇痛、抗肿瘤方面药效显著。随着现代科学技术的发展与应用,马钱子新的化学成分和药理活性不断被发现,具有广阔的开发应用前景。以质量标志物（quality marker,Q-Marker）的理论为指导,总结马钱子化学成分和药理作用的研究进展,从亲缘关系、传统药性、药效、毒性、炮制、成分可测性和入血成分等方面对其Q-Marker进行预测分析,为马钱子更加科学合理的质量评价体系建立及其进一步开发利用提供参考。     

川芎挥发油的化学成分与药理活性研究进展

川芎挥发油是由中药川芎经蒸馏或萃取获得的低极性、挥发性组分,是川芎的主要药效成分。川芎挥发油主要含有苯酞、烯萜醇与脂肪酸类化合物,不同产地及提取工艺获得的川芎挥发油含量与成分不同,药效也有差异。研究发现,川芎挥发油具有镇痛镇静、改善血管功能、保护神经细胞、解热等药理作用,同时川芎挥发油毒性较低,在临床应用方面具有很好的开发利用价值。目前,川芎挥发油研究成果丰硕,但存在评价标准不统一,药理学与药物化学研究结合不够紧密的问题,建立权威的质量评价标准、对活性成分进行更加深入的研究,是解决其进一步开发利用的关键所在。该文综述近年来国内外对川芎挥发油化学成分与药理活性的研究进展,为进一步研究与开发川芎挥发油提供参考。     

九里香主要化学成分、药理作用和保育学研究进展

九里香（Murrayae Folium et Cacumen）为芸香科植物九里香Murraya exotica L.和千里香M. paniculata（L.）Jack的干燥叶和带叶嫩枝，在我国药用历史悠久，国内外学者从九里香中分离鉴定了多种化学成分，包括香豆素类、黄酮类、生物碱类、挥发油等。药理研究表明，九里香黄酮类成分具有抗炎镇痛、抑制肿瘤细胞活性、抗氧化和降血糖的作用，其挥发油具有抗虫抗菌的作用。九里香以野生为主，其野生资源及人工栽培有待研究。对近年来九里香的主要化学成分及药理作用等研究进行系统的整理总结，同时对药材九里香基原植物九里香和千里香进行保育学的相关研究进行综述、以期为九里香的化学成分分析、临床应用、保育学研究和新药研发提供参考。     

藏药角茴香及同属植物的化学成分和药理活性研究进展

角茴香为罂粟科角茴香属植物,是民族药和地方习用药材,以藏药最为常用,具清热、解毒、镇痛之功效,治疗"赤巴"等多种热症、瘟疫及瘟毒。角茴香及其同属植物主要有效成分为异喹啉类生物碱,角茴香属植物有抑菌、保肝、镇痛抗炎、抗病毒等作用。针对角茴香属植物的资源分布、化学成分及药理活性进行了归纳总结,为该属植物的进一步研究及开发提供参考。     

绵马贯众的研究进展及质量标志物预测

绵马贯众是我国传统中药，在中医临床上运用广泛。现代药理学研究表明，绵马贯众具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、止血、驱虫等药理作用，化学成分以间苯三酚类、黄酮类和萜类为主。对绵马贯众的本草考证、化学成分和药理作用进行综述，并从植物亲缘学及化学成分特有性、传统药效药性、化学成分可测性和网络药理学4个方面对绵马贯众质量标志物（Q-marker）进行预测分析，结果显示，白绵马素AP、白绵马素BB、绵马素BB、山柰素、大豆素、里白醇等可作为其Q-marker，为建立和完善绵马贯众质量标准提供参考。     

不同产地穿心莲的含量测定、化学指纹图谱及抑菌活性评价

目的：从化学和生物两方面综合考察不同产地穿心莲药材品质差异。方法：采用微量量热法比较13批不同产地穿心莲药材的抗痢疾杆菌生物活性。同时建立穿心莲的UPLC指纹图谱,采用偏最小二乘法（PLS）回归分析抑菌活性与化学成分之间的相关性。结果：13批不同产地的穿心莲药材使痢疾杆菌生长代谢的时间延长,生长速率常数减小,表明不同产地穿心莲对痢疾杆菌的生长代谢均有不同程度的抑制作用,且以西双版纳产地的穿心莲药材抑菌效果最好。此外,通过偏最小二乘法回归分析找到了四个与抑菌活性密切相关的化学成分。结论：不同产地穿心莲药材质量差异较大,云南、海南、广西和四川综合质量较好。生物活性测定结合化学指纹图谱评价药材质量的方法,可准确、可靠地评价不同产地穿心莲药材的质量,为其质量控制提供依据。