山橙属植物生物碱类成分研究进展

夹竹桃科(Apocynaceae)山橙属(Melodinus)植物在我国民间应用的历史悠久,常用于治疗小儿疝气、小儿疳疾、消化不良、腹痛、小儿脑膜炎、骨折和风湿性心脏病等,其化学成分及生物活性备受国内外学者的关注。生物碱类成分是该属植物重要的活性成分,现已从该属植物中分离到近200个构型新颖、结构复杂的生物碱类化合物。现代药理研究表明,山橙属植物具有抗肿瘤、抗菌、抗生育等生物活性,尤其对人白血病细胞(HL-60),肺癌细胞(A549),肝癌细胞(SMMC-7721),乳腺癌细胞(MCF-7)和结肠癌细胞(SW480)的抑制作用较明显,具有较高的研究价值。其化学成分和生物活性为当前研究的热点所在,但研究较为分散,缺少整体的综合归纳。该文结合近30年来的国内外文献,综合阐述了夹竹桃科山橙属植物中生物碱类成分的研究进展,分别对川山橙、薄叶山橙、尖山橙、思茅山橙、腋花山橙、景东山橙、雷打果和山橙等山橙属植物中吲哚生物碱和喹啉生物碱成分及其活性进行了综述,以期为山橙属植物的进一步开发利用提供参考。     

茶藤生物碱成分的分离鉴定及抗肿瘤活性研究

目的 对茶藤Melodinus magnificus的生物碱成分进行分离、鉴定和抗肿瘤活性研究。方法 采用薄层色谱、柱色谱等色谱方法对总生物碱浸膏进行分离和纯化。通过ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱技术和文献对比等方法鉴定生物碱化合物的结构,并采用MTT法对分离得到的生物碱化合物进行抗肿瘤细胞(人肝癌HepG2细胞、乳腺癌MCF7细胞和人肺癌A549细胞)活性筛选,随后利用网络药理学和分子对接技术对具有抗肿瘤活性生物碱化合物的潜在靶点和作用通路进行预测。结果 从茶藤枝叶总生物碱中共获得10个化合物,分别鉴定为strictamine(1)、deacetylakuammiline(2)、19-(Z)-akuammidine(3)、14,15-didehydrovincamine(4)、14,15-didehydro-16-epi-vincamine(5)、19-(S)-methoxytubotaiwine(6)、19-(R)-methoxytubotaiwine(7)、rhazimine(8)、rhazicine N^4<...     

山橙茎中非生物碱类化学成分研究

目的研究夹竹桃科山橙属植物山橙Melodinussuaveolens茎中的非生物碱类化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱学方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱学数据,并通过与文献中报道的波谱数据进行对照,鉴定化合物的化学结构。结果从山橙茎的90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到了18个非生物碱类化合物,分别鉴定为lyoniresinol(1)、4-epi-larreatricin(2)、curcasinlignan B(3)、pinnatifidanin C I(4)、threo-guaiacylglycerol-8-O-4′-(coniferyl alcohol) ether(5)、cephafortin B(6)、vladinolD(7)、tripterygiol(8)、蔷薇酸(9)、30-醛基羽扇豆醇(10)、古柯二醇(11)、β-香树酯酮(12)、豆甾-7-烯-3β-醇(13)、豆甾-3,6-二酮(14)、α-波菜甾酮(15)、blumenol A(16)、4,5-dihydroblumenol(17)和去氢催吐萝芙木醇(18)。其中化合物1～8为木脂素类化合物,化合物9～12为三萜类化合物,化合物13～15为甾体类化合物,16～18为倍半萜类化合物。结论所有化合物均为首次从山橙属植物中分离得到。     

地果化学成分及抗肿瘤活性研究

目的:研究地果化学成分及抗肿瘤活性。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、小孔树脂等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。运用MTT法测定化合物对人癌细胞株A549、PC-3、K562的抑制作用。结果:从地果中分离纯化并鉴定了10个化合物,分别为:佛手柑内酯(1)、齐墩果酸(2)、棕榈酸(3)、β-香树脂醇棕榈酸酯(4)、熊果酸(5)、二十九烷(6)、日耳曼醇乙酸酯(7)、三十烷酸(8)、亚油酸(9)、豆甾烷-3β,5α,6β-三醇(10)。体外抗肿瘤活性筛选表明:化合物5对人前列腺癌细胞株(PC-3)、人白血病细胞株(K562)、人胃癌细胞株(A549)3种癌细胞株都有较强的抑制的活性,化合物2、3对PC-3和K562有一定的抑制作用,化合物1只对PC-3有抑制作用。结论:其中,化合物4～10为首次从该植物中分离得到,地果中化学成分有一定的抗肿瘤活性。     

山橙中生物碱类化学成分的研究

目的 研究山橙Melodinus suaveolens茎乙醇提取物氯仿部位中的生物碱类成分。方法 采用酸溶碱沉法富集,运用正相硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱方法进行分离和纯化,并利用一维和二维核磁共振波谱、高分辨质谱以及圆二色谱等技术鉴定化合物的结构。结果 从山橙乙醇提取物氯仿部位分离得到12个生物碱类成分,分别鉴定为美乐苏胺A（1）、柳叶水甘草碱（2）、3-羰基柳叶水甘草碱（3）、白坚木胺（4）、Δ14-长春布宁（5）、Δ14-vincamenine（6）、3-羰基-11-甲氧基柳叶水甘草碱（7）、alstoyunine G（8）、pachysiphine（9）、洛柯宁碱（10）、土波台文碱（11）、venalstonine（12）。初步的抗肿瘤活性评价实验表明,化合物2、8～10显示出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论 化合物1为1个新的单萜吲哚类生物碱,化合物4、11和12首次从该植物中分离得到;化合物10对人肺癌A549、人肝癌Hep G2和人前列腺癌PC-3肿瘤细胞具有显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration...     

狗牙花生物碱成分分析

目的:对夹竹桃科狗牙花属植物中狗牙花的生物碱类化学成分进行分离并对分离得到的化合物进行结构鉴定。方法:将干燥狗牙花3.5 kg粉碎,加甲醇室温渗漉提取,收集渗滤液,将渗滤液减压浓缩得到浸膏。浸膏用2 mol·L~(-1)硫酸调节p H 2,加入乙酸乙酯萃取得到非碱性脂溶性成分浓缩物;萃取后的酸水液用氢氧化钠溶液调节p H 9~10,然后用三氯甲烷萃取,得到总生物碱10 g。通过硅胶柱色谱,小孔凝胶(MCI)柱色谱和LH-20羟丙基萄聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱进行分离和重结晶技术纯化,应用TLC监测,分离得到纯度较高的单体化合物。利用现代波谱法结合理化分析对其化学结构进行进一步鉴定。结果:从狗牙花中共分离得到并鉴定了6个单吲哚生物碱,分别鉴定为ervaramine型:ervatamine(1),20-epiervatamine(3);vobasine型:tabernaemontanine(2),dregamine(4);aspidosperma型:(-)-mehranine(5),tetrahydroalstonine(6)。结论:化合物4,6为首次从该植物中分离得到。MTS法测定化合物的肿瘤细胞毒活性,化合物1~6对5种人体肿瘤细胞株(人早幼粒白血病细胞HL-60,人肝癌细胞SMMC-7721,人肺癌细胞A-549,人乳腺癌细胞MCF-7,人结肠癌细胞SW-480)未显示出细胞毒活性。     

紫玉兰树皮中的生物碱类成分

目的 研究紫玉兰Magnolia liliflora树皮的生物碱类化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备HPLC等分离方法进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物结构。利用MTT法测试化合物对人肺癌A549细胞的细胞毒活性。结果 从紫玉兰树皮中分离得到6个生物碱类化合物，分别鉴定为(Z)-N-(4′-(4′′-formyl-1′′-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol)butyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylamide(1)、magnolamide(2)、N-trans-feruloytyramine(3)、dicentrinone(4)、liriodenine(5)、lysicamine(6)。其中化合物1～3属于有机胺类生物碱，4～6属于阿朴菲类生物碱。生物活性测试结果表明化合物4～6可明显抑制A549细胞增殖，半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）分别为8.17、15.33与11.05μmol/L。结论 化合物1为新化合物，命名为...     

加纳籽中的一个新β-咔啉型生物碱(英文)

目的:研究加纳籽的化学成分。方法:采用硅胶,凝胶SephadexLH-20以及制备薄层对加纳籽的甲醇提取物进行分离纯化;运用MS以及NMR等波谱技术对化合物结构进行鉴定;使用MTT比色法对相关化合物抑制HepG2人肝癌细胞的细胞毒活性进行测定。结果:从加纳籽中分离得到一个新的β-咔啉型生物碱griffonine(1),以及7个已知的生物碱hytioerectineB(2),3-carboxy-6-hydroxy-β-carboline(3),hyrtiosulawesine(4),5-hydroxyindole-3-carbaldehyde(5),5-hydroxy-3-(2-hydroxyethyl)indole(6),trigonelline(7),5-hydroxytryptamine(8)。化合物1,2和4的细胞毒活性实验显示它们抑制HepG2细胞的IC50分别为23.5,9.6和19.3μmolL1。结论:化合物1为新化合物,化合物27为首次从该植物中分离得到。化合物1,2和4有潜在的体外抗肿瘤活性。     

龙州山橙的生物碱类成分研究

对龙州山橙的生物碱类成分进行研究。采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、高效制备液相等方法,对龙州山橙的总生物碱进行分离和纯化,并通过1H,13C-NMR,MS等波谱方法鉴定化合物的结构。该研究共分离得到7个生物碱类化合物,分别为scandine(1),tabersonine(2),melodinine N(3),melodinine P(4),melodinine T(5),19-epimeloscandonine(6),16-hydroxy-19 S-vindolinine(7)。化合物均1~7为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对分离得到的化合物进行体外抗肿瘤活性评价,发现化合物1~7均表现出一定的体外细胞毒活性。     

小黄皮枝叶中化学成分研究

综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术对芸香科黄皮属植物小黄皮Clausena emarginata枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,鉴定了从小黄皮枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的16个化合物,分别鉴定为:siamenol (1),murrastanine A(2),3-formyl-1,6-dimethoxycarbazole (3),3-methoxymethylcarbazole (4),3-methylcarbazole (5),murrayafoline A (6),3-formylcarbazole (7),3-formyl-1-hydroxycarbazole (8),3-formyl-6-methoxycarbazole (9),murrayanine (10),murrayacine (11),girinimbine (12),nordentatin (13),chalepin (14),8-hydroxy-6-methoxy-3-pentylisocoumarin (15)和ethyl orsellinate (16),其中化合物1～12为咔唑生物碱类化合物,化合物13和14为香豆素类化合物,化合物15和16为酚酸类化合物。化合物1～4,14～16为首次从小黄皮中分离得到,其中化合物1,2,15和16为首次从黄皮属植物中分离得到。对分离得到的所有化合物的细胞毒活性进行了评价,评价结果表明化合物12和14对5株人肿瘤细胞株(HL-60,A549,SMMC-7721,MCF-7和SW480)均显示出了较为显著的生长抑制活性,其细胞毒活性与抗肿瘤阳性对照药阿霉素的活性相当。     

基于《黄帝内经》与《难经》论述“调腹通络”的理论基础

“调腹通络”技术是中医基础理论指导下，基于临床五迟、五软病康复实践的总结，分为“调腹”与“通络”两部分。通过对《黄帝内经》《难经》经典整理、溯本求源，从发育迟缓病症、痿软无力病症等，以及对冲脉理论、神阙理论、从阴引阳及从阳引阴理论、解结理论的整理，深入认识五迟、五软与肾、肝、脾的关系，进一步优化“调腹通络”思路与技术的奠定基础，进而科学、合理的指导临床康复治疗。     

千金子制霜前后提取物对大鼠肠道菌群的影响

目的研究千金子制霜前后提取物对正常大鼠肠道菌群的影响,为进一步阐明千金子制霜减毒机制提供参考。方法大鼠ig高、中、低剂量的千金子生品和霜品提取物,采用平板菌落计数法考察千金子制霜前后大鼠粪便中4类代表性肠道菌群双歧杆菌、乳酸杆菌、大肠杆菌、肠球菌的数量变化。结果平板菌落计数实验结果表明,ig千金子生品与霜品提取物后大鼠出现菌群失调现象,且千金子霜品较生品引起的菌群紊乱程度低,在低剂量给药时可使条件致病菌肠球菌和大肠杆菌的数量减少。结论千金子制霜前后提取物均会影响肠道菌群的生物多样性,影响肠道菌群平衡,且千金子制霜后对4类肠道菌群的作用减弱,引起肠道菌群紊乱程度减小,这与千金子霜品泻下作用缓和的研究结果相一致,表明从肠道微生态角度考察千金子制霜前后对肠道菌群的干预作用,可揭示制霜与肠道菌群数量变化可能存在相关性。     

中药一支箭HPLC指纹图谱

目的:建立中药一支箭3种基源植物尖头瓶尔小草(Ophioglossum pedunculosum)、狭叶瓶尔小草(O.thermal)和瓶尔小草(O.vulgatum)的HPLC指纹图谱,为科学评价药材质量提供依据。方法:采用HPLC方法,Waters Xbridget色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.3%甲酸水(B)梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,柱温40℃,检测波长260 nm,进样量10μL,用聚类分析、相似度分析和主成分分析方法对一支箭指纹图谱进行分析。结果:15批一支箭中药材归为3类,确定14个主要共有峰,在亲缘关系上狭叶瓶尔小草和瓶尔小草较近,离尖头瓶尔小草较远,利用4个对照品瓶尔小草醇,3-O-甲基槲皮素,瓶尔小草醇4'-O-β-D-葡萄糖苷和3-O-甲基槲皮素7-O-β-D-葡萄糖基-4'-O-β-D-葡糖糖苷的相对含量作为化学分类学标签可区分3个种。结论:一支箭HPLC指纹图谱的构建为其基源植物的质量控制和品种鉴定提供了参考。     

基于毛蕊花糖苷含量分析陈皮和砂仁在熟地黄炮制中的影响性研究

[目的] 针对熟地黄的药性特点，深入研究熟地黄炮制过程中，陈皮与砂仁对其炮制过程中毛蕊花糖苷含量的影响，并建立超高压液相色谱-串联质谱（UPLC-MS）法检测熟地黄中毛蕊花糖苷含量的方法，并根据其含量变化，验证其炮制方法的科学性与合理性，为丰富熟地黄的炮制品种并建立其质量控制标准提供参考。[方法] 参考熟地黄在全国各省市《中药炮制规范》中的炮制方法，采用其中具有临床实用特色的方法，即：陈皮制熟地黄、砂仁制熟地黄（酒蒸法和拌制法），并以2015版《中华人民共和国药典》中熟地黄的质量标准为参照指标，采用UPLC-MS检测技术对其炮制过程中毛蕊花糖苷的含量变化进行研究，并结合性状评分，进行综合评价及统计学分析。[结果] 检测的线性范围为（1~1 000 ng/mL，r=1），其精密度、重复性、稳定性、准确度均较好（RSD<3%）。本实验中炮制后的熟地黄其毛蕊花糖苷的含量均超过药典标准，在炮制过程中当性状达到药典及传统标准时，其毛蕊花糖苷的含量能保持在较高水平，以陈皮制熟地黄后的毛蕊花糖苷含量最高，炮制过程中含量变化最显著。[结论] 陈皮制熟地黄可明显稳定和控制毛蕊花糖苷在熟地黄炮制过程中的下降趋势。这对通过相应的炮制方法，在有效保存熟地黄指标性成分的同时，扩大熟地黄临床使用范围有积极意义。同时UPLC-MS法由于操作简便、速度快、准确度高，可用于熟地黄炮制过程中毛蕊花糖苷含量的检测。     

中药十八反“藻戟遂芫俱战草”的毒理学研究进展

中药“十八反”是在相反基础上形成的一组严格的配伍禁忌,然而从古至今临床应用反药治疗疾病的例子却层出不穷.反药是否相反,现代药性理论争议很多,并且也尚未形成较统一的判断标准和结论.通过查阅文献,从临床应用、制剂及给药方式、配伍比例、对P450酶系影响和毒理方面介绍了“十八反”中有关“海藻、大戟、甘遂、芫花反甘草”的研究现状,指出以往“藻戟遂芫俱战草”的研究,主要集中在急性毒性、长期毒性,对特定部位的实验研究还很少,并且存在药物基源、给药方式、配伍比例等实验条件不统一的现象,在此基础上提出应规范实验条件,降低各种不确定因素的影响,还应根据不同药物的作用特点从特定部位对海藻、大戟、甘遂、芫花配伍甘草进行系统研究,以期为藻戟遂芫伍甘草的准确用药和进一步深入研究提供文献基础.     

促生细菌的分离及复配菌剂对甘肃贝母产量的影响

目的 研究叶片喷施厚壁菌门芽孢杆菌属复合菌剂（T1），假单孢菌属和根瘤菌属复合菌剂（T2）两类复配促生菌剂对甘肃贝母生理特征与生长的影响，以期为甘肃贝母生态种植开发功能性微生物菌剂奠定基础。方法 采用常规方法分离鉴定出甘肃贝母内生细菌；对3年生甘肃贝母叶面喷施T1和T2，并测定产量；试剂盒法测定植物和微生物相关酶活性及生理生化指标；液相色谱-质谱联用技术（LC-MS）检测植物和微生物相关激素含量。结果 从甘肃贝母中分离到的内生细菌分属于厚壁菌门、变形菌门、放线菌门；T2处理的超氧化物歧化酶（SOD），过氧化物酶（POD）活性及生长素含量显著高于T1处理，T1处理的嗜铁素、水杨酸、赤霉素含量显著高于T2处理；TI和T2处理较空白组（CK）提高了贝母叶片内源赤霉素、细胞分裂素、生长素含量，茉莉酸、脱落酸差异无统计学意义，T1处理促进了贝母叶片内源水杨酸的积累，T2处理差异无统计学意义；TI和T2处理较CK提高了贝母叶片SOD，POD，过氧化氢酶（CAT）活性，降低了丙二醛含量，T2处理促进了贝母叶片过氧化氢的积累，T1处理差异无统计学意义；TI和T2处理较CK提高了贝母叶绿素、根际土铁平均含量及百株重。结论 T1，T2处理都有促进增产的作用，具体机制有所区别，T1优于T2处理。     

人参属药用植物转录组研究进展

五加科人参属中含有多种药用植物,其中最著名的是人参,西洋参和三七。随着高通量测序技术的发展,使得转录组测序成为挖掘功能基因、筛选分子标记、阐明代谢途径的有力工具。人参等植物的转录组测序为其功能基因组学等方面的研究提供了丰富的基因信息。该文综述了近年来人参、西洋参、三七转录组的研究进展,重点介绍了人参皂苷合成途径的代谢调控及候选基因的挖掘,以期为这3种药用植物的功能基因组学研究提供借鉴。     

芦根及其混淆品的鉴定

该文对芦根及其混淆品(芦竹根、南荻根和芒根)的原植物形态、性状、横切面组织构造和粉末特征进行了系统研究和比较,确定芦根及其3种混淆品的主要鉴别特征,为禾本科植物资源的合理应用提供了科学依据。     

红外光谱结合化学计量学鉴别獐牙菜属植物

目的:采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)结合化学计量学实现獐牙菜属植物快速、准确鉴别。方法:采集川东獐牙菜、青叶胆、紫红獐牙菜、狭叶獐牙菜和西南獐牙菜不同部位(根、茎、叶) 543份样品红外光谱信息,原始数据经标准正态变量(SNV),多元散射校正(MSC),平滑(SG),一阶导数(1D),二阶导数(2D),三阶导数(3D)等处理后删减4 000～3 700,2 799～1 800 cm~(-1)和682～653 cm~(-1)波段,建立偏最小二乘判别分析(PLS-DA)和支持向量机(SVM)模型。结果:5种獐牙菜属植物相同部位平均光谱较为相似,无法区分,同一物种不同部位光谱特征峰有差异,复杂程度为叶茎根;根、茎和叶3个部位PLS-DA和SVM模型均能准确鉴别5种獐牙菜属植物,且MSC+SG+2D预处理效果最佳。PLS-DA模型R~2Y 0. 8,RMSEP RMSECV,所建模型稳定,效果好,Q~2超过0. 6,预测集正确率达到100%,所有预测集样品分类正确,模型预测能力强。根、茎和叶SVM模型最优惩罚参数c分别为22. 627 4,2和1. 414 2,均在正常范围内,预测集正确率均为100%,分类准确率高。结论:FTIR结合PLS-DA和SVM模型能准确区分不同獐牙菜属植物,模型预测效果好,为其他植物鉴别提供一定的参考依据。     

HPLC法快速测定8种中药中齐墩果酸和熊果酸

目的建立一种快速分析方法,同时测定中药材马鞭草Verbena officinalis、女贞子Ligustrum lucidum、夏枯草Prunella vulgaris、白花蛇舌草Hedyotis diffusa、败酱草Patrinia scabiosaefolia、枇杷叶Eriobotrya japonica、山楂Crataegus pinnatifida、木瓜Chaenomeles Fructus papaya中齐墩果酸和熊果酸的量。方法使用快速溶剂萃取法,采用甲醇作为提取溶剂,静态萃取时间6 min,制备样品溶液,液相色谱分析采用Acclaim C_(30)色谱柱,以乙腈-0.2%醋酸(85∶15)为流动相,体积流量为0.3 mL/min,紫外检测波长为205 nm。结果样品提取时间为10 min,待测物齐墩果酸和熊果酸达到基线分离,且无样品基质干扰,r大于0.999,平均回收率在95.8%～102.7%,本法测定结果与《中国药典》2015年版方法的平均质量分数差异不显著。结论本方法简便、快速,且一法多用,可用于8种中药中齐墩果酸和熊果酸的测定。