7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮的合成

以19-羟基-4-雄烯-3,17-二酮(Ⅲ)为原料,制备出17β-羟基-4,6-雌二烯-3-酮(ⅩⅢ)及其17-乙酸酯(Ⅷ)。Ⅷ和ⅩⅢ分别与二甲基铜锂试剂经1,6-共轭加成反应合成了抗生育化合物17β-羟基-7α-甲基-5-雌烯-3-酮-17-乙酸酯(Ⅰ)和17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮(Ⅱb)。     

2,3,4,6-四-氧-乙酰基-1-溴-1-氯-β-D-吡喃糖的超声波合成

应用超声技术，在超声波辐射下，合成了若干吡喃糖溴化物及偕双卤代吡喃糖。结果表明，超声波频率、功率对反应收率、速率及选择性均有很大影响。在功率不变时，随着频率的增大，反应速率和收率也增大，选择性提高；在频率不变时，随着功率的增大，反应的收率增大，选择性提高。借助电子自旋共振(ESR)技术，证实此类超声波溴化反应是自由基反应。     

7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究7－取代－2－取代－6,8二氟－1,4－二氢－4－氧－3－喹啉羧酸的合成,体外抗菌活性及其构效关系。方法：通过缩合,Gould-Jacobs环合,亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物,选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成26个化合物,其中20个化合物为首次报道,抗菌活性实验以氟罗沙星为对照Ⅲi,Ⅲj和苯环上无取代的化合物Ⅲb1,Ⅲb2的活性比氟罗沙星稍好,特别是化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星。结论：合成的26个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性。其中化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星,该类化合物值刘进一步研究。     

1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成优化

目的：优化1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酰胺的合成工艺。方法运用甲苯溶液作溶剂,并利用单因素和正交设计试验优化方法对甲苯的用量进行优化。结果最佳条件为：甲苯（a）10．9当量、甲苯（b）3．6当量、甲苯（c）7．3当量,产率96．7％。结论优化后的合成工艺使产物稳定性和产率得到提高,适合进行扩大规模生产。     

1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成优化

目的 优化1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺.方法 用浓硫酸作为溶剂、催化剂和脱水剂,用单因素的实验方法对发烟硝酸的当量、浓硫酸的当量和反应温度对产率的影响进行考察,并用正交设计的实验方法,确定最佳的合成工艺.结果 合成1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的最佳的工艺为:发烟硝酸1.3当量、浓硫酸12当量、反应温度70℃.结论 此合成工艺,合成1-甲基-3-丙基4-硝基吡唑-5-甲酸时,操作简便,产物纯净,产物产率高,适合于工业化生产.     

7-氰基-3,4-反-环氧庚-1-烯的制备

简述从四氢吡喃炔丙醇（１）和１－溴－３－氯丙烷（２）开始经七步反应制备７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９）的方法。（９）是合成具有很强抗肿瘤作用的前列腺素Ｊ２的中间体。     

发热-咳嗽-贫血-血小板减少-胸痛

患者女,17岁,因反复发热半年,咳嗽、咳痰10d于2011年9月5日入我院。2011年2月,患者无明显诱因出现发热,最高体温39．0℃,多于午后达峰,无畏寒、寒战,伴头痛、乏力、盗汗。于当地医院抗生素（具体不详）治疗数日后症状可缓解,但数日或数周后再发。     

1-取代-2-烷基-4-氯-1,6-二氢-6-甲基-5-嘧啶甲酸乙酯类化合物的合成及其降压活性

为寻找新的高效的非肽类血管紧张素 ( A )受体拮抗剂 ,以 losartan为先导 ,根据其 SAR,结合计算机辅助分子结构模拟研究结果 ,设计并合成了 8个 1-取代 - 2 -烷基 - 4-氯 - 1,6-二氢 - 6-甲基 - 5-嘧啶甲酸乙酯类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1HNMR和 MS鉴定。初步药理研究表明 ,化合物 h有一定的抗高血压活性     

基质金属蛋白酶-2及基质金属蛋白酶-9与卵巢上皮性癌血管生成的关系

目的 探讨基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及基质金属蛋白酶-9(MMP-9)对卵巢上皮性癌(EOC)血管生成的影响。方法 采用免疫组织化学法(SP法)检测60例卵巢上皮性癌组织中MMP-2以及MMP-9的表达,并对标本微血管密度(MVD)进行检测,与10例正常卵巢组织和16例卵巢良性肿瘤组织进行对比分析。结果 卵巢上皮性癌组织及卵巢良性肿瘤中的MMP-2及MMP-9的阳性表达率显著性高于正常卵巢组织(均P<0.01);MMP-2及MMP-9在卵巢癌组织中的表达与MVD呈正相关(均P<0.05)。结论 MMP-2及MMP-9可能在卵巢上皮性癌血管生成中起重要的作用,MMP-2和MMP-9的表达增强,血管生成的能力也显著增强。     

基质金属蛋白酶-2及其组织抑制物-2在子宫内膜异位症的表达

目的探讨基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)和组织金属蛋白酶抑制物-2(tissue inhibitor of metalloproteinase-2 ,TIMP-2)在子宫内膜异位症发生发展中的作用. 方法采用免疫组化链霉菌抗生物素蛋白-过氧化物酶染色法(S-P法)检测22例子宫内膜异位症的异位内膜和在位内膜组织中MMP-2、TIMP-2的表达,并以20例正常子宫内膜为对照组. 结果在异位内膜组织的腺上皮细胞MMP-2呈高表达状态,与子宫内膜异位症在位内膜和正常子宫内膜相比,有非常显著性差异(P <0.01),TIMP-2在异位内膜组织中呈低表达,与子宫内膜异位症在位内膜和正常子宫内膜相比,差异有显著性(P<0.05),但MMP-2、TIMP-2在子宫内膜异位症在位内膜和正常子宫内膜中的表达,二者间没有显著性差别(P>0.05).MMP-2、TIMP-2的表达强度与子宫内膜异位症的严重程度无明显相关性. 结论异位内膜组织中MMP-2过度表达,而TIMP-2的表达下降,导致MMP-2/TIMP-2的比例增高,使异位内膜组织具有更强的侵袭力,可能在子宫内膜异位症的发生发展中起重要作用.     

Correlations between papillary thyroid cancer and peripheral blood levels of matrix metalloproteinase-2, matrix metalloproteinase-9, tissue inhibitor of metalloproteinase-1, and tissue inhibitor of metalloproteinase-2

Background The relationship between the presence of metalloproteinases and thyroid cancer remains unknown,and many controversies still exist in this field.The objective of this study was to investigate...     

MMP-9和TIMP-1与胎膜早破的关系

目的　探讨基质金属蛋白酶 9(MMP 9)和组织金属蛋白酶抑制剂 1(TIMP 1)在胎膜早破中的作用。方法　采用酶联免疫吸附试验检测 4 2例胎膜早破 (早破组 )、2 0例足月自然分娩 (自然分娩组 )、2 5例正常待产者 (剖宫产组 )羊水中MMP 9、TIMP 1的水平 ;用免疫组织化学法检测其胎膜中二者及Ⅳ型胶原蛋白的表达和分布进行检测。结果　与剖宫产组相比 ,早破组和自然分娩组羊水中的MMP 9和TIMP 1含量均明显增高 (P <0 .0 5 ) ;胎膜中二者阳性率和平均吸光度明显升高 (P <0 .0 5 ) ,而Ⅳ型胶原则显著降低 (P <0 .0 5 )。结论　MMP 9和TIMP 1在维持胎膜结构的稳定中发挥作用。两者表达的异常及其比例失衡可能是多种因素诱发胎膜早破的中间环节     

基质金属蛋白酶-2及其组织抑制物TIMP-2在子宫内膜异位症的表达

目的探讨基质金属蛋白酶-2(MMP-2)及其抑制物TIMP-2在子宫内膜异位症发生、发展中的作用.方法采用免疫组化SP法检测36例子宫内膜异位症内膜组织(异位内膜组)和21例正常子宫内膜组织(对照组)中MMP-2、TIMP-2的表达.结果异位内膜组中MMP-2呈高表达状态,与对照组相比,有显著性差异(P＜0.01);而异位内膜组中TIMP-2呈低表达状态,与对照组相比,差异有显著性(P＜0.01).结论异位内膜组织中MMP-2的过度表达和TIMP-2的表达下降,导致MMP-2/TIMP-2的比例增高,使异位内膜组织更具侵袭性,在子宫内膜异位症的发生、发展中起重要作用.     

MMP-2与TIMP-2在子宫腺肌病组织中的表达及意义

目的探讨基质金属蛋白酶一2（MMP一2）、基质金属蛋白酶抑制剂-2（TIMP-2）在子宫腺肌病组织中的表达及与发病机制的关系。方法采用免疫组织化学（S—P）法检测28例正常子宫内膜,45例子宫腺肌病患者的原位内膜及异位内膜中MMP-2、TIMP-2的表达。结果MMP一2在子宫腺肌病患者的原住内膜及异位内膜中阳性表达率均高于正常子宫内膜,差异有统计学意义（P〈0．05）;TIMP-2在子宫腺肌病患者的原位内膜及异位内膜中阳性表达率均低于正常子宫内膜,差异有统计学意义（P〈O．05）。结论在子宫腺肌病中MMP一2的高表达,TIMP一2的低表达使MMP一2与TIMP一2平衡失调,在子宫腺肌病的发生发展中具有重要作用。     

胃管状腺癌组织中基质金属蛋白酶-2、组织金属蛋白酶抑制因子-2的表达

目的 :探讨胃管状腺癌组织中基质金属蛋白酶 - 2 (MMP - 2 )和基质金属蛋白酶抑制因子 - 2 (TIMP - 2 )的表达。方法 :采用免疫组化S -P法对 4 7例管状腺癌进行MMP - 2和TIMP - 2的检测。结果 :MMP - 2和TIMP -2均在胃癌细胞浆内呈阳性表达 ,阳性表达率分别为 2 1 .3%和 78.7% ;MMP - 2和TIMP - 2表达与胃管状腺癌淋巴结转移 (P <0 .0 5 )及浆膜浸润相关 (P <0 .0 5 )。结论 :MMP - 2和TIMP - 2表达可作为判断胃癌恶性行为重要生物学标志。     

MMP-2和MMP-9在肝细胞癌中的表达及其临床意义

目的　探讨基质金属蛋白酶 2 (MMP 2 )和基质金属蛋白酶 9(MMP 9)在肝细胞癌 (肝癌 )组织中的表达及其临床意义。　方法　采用免疫组化法和计算机图像分析系统检测 4 0例肝癌组织中MMP 2、MMP 9的表达 ,并与 10例正常肝组织标本进行比较。　结果　肝癌组织MMP 2 ,MMP 9的表达水平显著高于正常组织 (P <0 .0 5 )。MMP 2、MMP 9表达的强弱与肝癌组织的病理分级 ,癌组织是否有转移以及癌栓形成有一定关系。　结论　MMP 2、MMP 9可以作为肝癌检测标志物 ,用于肝癌的治疗研究及预测肝癌预后     

基质金属蛋白酶2和9在子宫内膜样腺癌组织中的表达及临床意义

目的：研究基质金属蛋白酶2（MMP-2）和基质金属蛋白酶9（MMP-9）在子宫内膜样腺癌组织中的表达及临床意义,探讨其与子宫内膜样腺癌发展及生物学行为的相关性。方法：收集本院102例子宫切除标本,其中60例子宫内膜腺癌按临床分期分为Ⅰ期（26例）、Ⅱ期（19例）和Ⅲ期（15例）;按组织学分级分为1级（29例）、2级（19例）和3级（12例）;按肌层浸润分为无肌层浸润（8例）、肌层浸润<1/2（11例）和肌层浸润>1/2（41例）;按有无淋巴转移分为无淋巴结转移组（54例）及有淋巴结转移组（6例）,采用链霉素抗生物素蛋白-过氧化酶（SP）免疫组织化学方法检测组织MMP-2和MMP-9的表达情况。结果：MMP-2和 MMP-9在子宫内膜癌组织中的阳性表达率分别为76.7%和80.0%,与正常子宫内膜组织（13.60%）及内膜单纯增生组织（20.00%）比较,差异有显著性（P<0.05）;临床Ⅲ期及组织学3级子宫内膜癌组织MMP-2和MMP-9的强阳性表达率高于临床Ⅰ期及1级子宫内膜癌（P<0.05）;有肌层浸润及淋巴转移的子宫内膜癌组织中MMP-2和 MMP-9的强阳性表达率高于无肌层浸润及淋巴转移的子宫内膜癌（P<0.05）。结论：MMP-2和 MMP-9在子宫内膜样腺癌中呈高表达;MMP-2和 MMP-9的强阳性表达率与子宫内膜样腺癌临床分期、组织学分级及有无肌层浸润、淋巴转移有关联。     

社区获得性肺炎患者血清和肺泡灌洗液基质金属蛋白酶-2、-29和基质金属蛋白酶组织抑制剂-1检测

目的：通过检测社区获得性肺炎（CAP）患者血清和肺泡灌洗液（BALF）的基质金属蛋白酶-2（MMP-2）、MMP-9和基质金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）的水平,探讨它们在CAP发病中的可能机制。方法：60例CAP患者分为2组：重症CAP组20例;普通CAP组40例,其中20例收集BALF,所有患者均收集血清。健康志愿者26例为对照组,收集血清和BALF。用ELISA法检测血清及BALF中MMP-2、MMP-9和TIMP-1的水平,同时进行CAP组患者外周血中性粒细胞计数。结果：①CAP组血清MMP-2、MMP-9和TIMP-1水平均高于对照组（t值分别为4.874、9.961和4.500,P均〈0.001）。②CAP组BALFMMP-2和MMP-9水平高于对照组（t值分别为4.513和8.165,P均〈0.001）,而2组TIMP-1差异无统计学意义（t=1.717,P=0.093）。③重症CAP组血清MMP-2及MMP-9水平高于普通CAP组（t=3.995,P=0.002;t=3.539,P=0.008）,而2组的TIMP-1差异无统计学意义（t=0.759,P=0.080）。④CAP组血清MMP-9水平与外周血中性粒细胞计数呈正相关（r=0.855,P〈0.001）。结论：MMP-2、MMP-9和TIMP-1参与了CAP的发病过程;血清MMP-2、MMP-9可以作为CAP诊断和判断病情的血清学指标;在CAP中中性粒细胞可能是MMP-9的主要来源。