Ron T现象的重要性

器质性心脏病患者出现T波中断的早期室性过早搏动,常常导致室性心动过速与心室纤颤,很久就被认为是危险的。尤其发生在急性心肌梗塞病人中,须尽快加以治疗。近来有些资料提出仅仅有Ron T现象,似与室性心动过速无关。本文就是对室性过早搏动,在室性心动过速发生的作用上,拟加研讨。经COU常规心电图,床边监护仪(可携式磁带记录监护仪)所记录的室性心动过     

酚妥拉明的合成

酚妥拉明(Phentolamine)又名苄胺唑啉、立其丁(Regitine),化学名称为2-[N-(3-羟基苯基)-对-甲苯胺基甲基-咪唑啉,结构式为: 本品为肾上腺素能α受体阻断剂,具有拮抗肾上腺素和去甲肾上腺素,扩张血管的作用,临床上用于诊断嗜铬细胞瘤以及治疗周围血管障碍。近年来酚妥拉明又用于治疗心肌梗塞、室上性过早搏动、心绞痛、慢性肺气肿等疾病,对某些病例具有显著的疗效,酚妥拉明在这些方     

精神科巧用异搏定

异搏定是一种抗心律失常的药物,在综合医院被广泛应用。它具有奎尼丁样作用,能够抑制心肌兴奋性及房室传导。对心律失常伴有心动过速者,如室上性心动过速、过早搏动疗效较好。对各种小儿心动过速亦有效。但近年来却频频的被精神科所应用。     

β-阻滞剂心乐宁的合成

心乐宁(Moprolol,Ⅰ),化学名为1-(2-甲氧基苯氧基)-3-异丙胺基-2-丙醇。本品对体内外都有特异性β-受体阻滞作用,并且强于心得安[国外新药介绍1983,(1):6],用于心动过速和室上性及室性心律失常。对患高血压的老年病人更为适用。[国外药学-合成药、生化药、制剂分册1982,(3):     

心血管新药——潘生丁的合成方法

潘生丁化学名2,6-双(二乙醇胺)-4,8-二哌啶-嘧啶-[5,4d]并嘧啶,系一种作用较强的冠状动脉血管扩张药,能使冠状动脉血流显著地、较长时地增加,但不增加心肌的氧消耗,对周围血管扩张较弱,故对血压、心率等均无影响。可用于心绞痛、预防和治疗心肌梗死。常用量口服每次50毫克,一日3次;肌注每次10毫克,6小时1次。其化学合成方法可用下式表示:     

盐酸乙吗噻嗪质量研究中薄层色谱法的应用

抗心律失常药盐酸乙吗噻嗪(Ethmozine,(?)),化学名:10-(3-吗啉丙酰基)-吩噻嗪-2-胺基甲酸乙酯盐酸盐,国外临床证实用以治宁各种期前收缩和阵发性心动过速有显著效     

山楂属Crataegus monogyna的Procyanidines的降压和β-阻滞作用

研究了花、果实和叶的标准提取物对血压正常的麻醉狗外周血压的影响。观察到在春天采集的植物的叶和花,其提取物活性最强,Procyanidine剂量为6毫克/公斤体重时,其降压系数为2.75～2.85,持续至少30分钟。其中一些制剂能完全抵消去甲肾上腺素诱发的升压作用。作用最强的是嫩叶,其次是花和无内果皮的果实。用离体蛙心测量其β-阻滞作用,以肾上腺素诱发心动过速,剂量0.3毫克的Procyanidines(在10毫升Ringer氏溶液中)能使节律正常,与金雀花硷(0.2毫克/10毫升)相比其作用是较强的。其安全指数(LD/ED)最少为30。     

噻吗心安及其中间体的薄层层析鉴别

噻吗心安(噻吗洛尔,timolol,1)化学名为S-(—)-1-(叔丁胺基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇马来酸盐(1:1)系非选择性β-阻断剂,用于治疗高血压、心动过速和心绞痛等病症,近年来又发现它对青光眼有显著疗效。1的合成分为主体和侧链两部分,约有十步反应。其中有     

冠心病药物的研究——Ⅰ.带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物的合成

心绞痛是由于心肌对氧的供需失去平衡而引起暂时性缺血的临床症状。很多治疗心绞痛的药物可以增加心肌缺氧的耐受力。因此寻找能耐缺氧的化合物对冠心病的治疗可能具有实用价值与理论意义。鉴于维生素B₁₅能改善缺氧的能力,以及利多卡因有抗心律不齐的作用。作者将两类化合物进行拼合,合成了一系列带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物。合成方法是以取代的苯胺或醇与氯乙酰氯缩合,再与各种胺类反应,即形成所需产物。药理试验结果显示,其中许多化合物具有良好的耐缺氧作用,尤以异丙胺乙酰(2,4-二甲基苯胺)(15)、异丙胺乙酰苯胺盐酸盐(19)及二乙胺乙酰(3,4-二氯苯胺)盐酸盐(11)的作用更为显著,而4,6-双(异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(61)、4,6-双(仲丁胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(62)及4,6-双(二异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(60)虽无耐缺氧作用,但却具有较强的抗心律不齐作用。     

新利尿药——速尿的试制方法

速尿(Lasix)又名腹安酸(Fursemide)或速尿灵,其化学名为4-氯-5-磺酰胺基-N-(2-呋喃甲基)-邻-氨基苯甲酸,系一种强效利尿药,可用于心脏性浮肿、肝硬变引起的腹水、肾性浮肿、肺水肿以及上部尿道结石的排出。口服剂量或肌肉注射或静脉注射每日40毫克,也可按需要增至每日120毫克,儿童酌减。本品为白色或类白色结晶粉末,无臭,几乎无味,不溶于水,溶于乙醇或硷性溶液中,分解点208℃。     

心律平

【化学名】2-(2-羟基-3-丙胺基丙氧基)-3-苯基-苯丙酮盐酸盐【结构式】【作用特点】本品是一个高效抗心律失常药物,并有广谱的特点,且具有起效快,维持时间长的特点。口服后约三十分钟内产生作用,3～5小时则达最大效果,作用可维持8小时以上。临床上用于室性期外收缩和室性、室上性心动过速等心律失常,还可用于局部缺血性和难治性(顽固期)心律失常。实验证明,本品对细胞膜有直接的作用,具有降低单相动作电位最大上升速率及轻度延长动作电位时间和有效不应期的电生理作用,能够     

抗心力衰竭药Xamoterol Fumarate

异名 Corwin 化学名 (±)-1-(对羟苯氧基)-3-[2-(吗啉酰胺基)-乙胺基-2-丙醇半富马酸盐药效分类抗心力衰竭药开发单位 (英)ICI PHARM 上市厂商 (英)Stauart Pharmaceutical Ltd.1988年上市。药理研究表明,本品具有选择性的心脏兴奋作用,而增加心率的作用仅为异丙肾上腺素的43%,对血管平滑肌无直接的作用。     

小儿病毒性心肌炎心律失常的治疗体会

<正>病毒性心肌炎约50%发生心律失常。有过早搏动、房室、窦房传导阻滞和室上性、室性快速心律失常,其中以过早搏动最为常见。虽然室性心动过速,心室颤动和完全性房室传导阻滞不多见,但一旦发生,往     

蝮蛇抗栓酶引起心律失常1例

<正> 蝮蛇抗栓酶(ahalysantinfarctase)是从陆生蝮蛇毒中提取的一种酶制剂,对血液粘度、血浆中纤维蛋白原、血脂有明显的降低作用,并有抑制血小板聚集,扩血管和改善微循环等作用。临床上广泛地应用于脑血栓形成、脑栓塞的急性期和恢复期。该药的主要副作用是过敏反应,发热、头晕、皮下出血点、瘀斑,荨麻疹等,偶有窦性心动过速,但出现异位节律——过早搏动,作者尚未见     

肾上腺素能β-受体阻滞剂Ⅰ.具有心脏选择性作用的新药Tolamolol

作者认为,由于心得宁(Practolol)的发现,有可能找到对肾上腺素能β-1受体有特异性的药物,因此合成了一系列1-芳氧基-3-(芳氧烷胺基)丙醇-2衍生物,其中4-[2-(2-羟基-3-邻甲基苯氧丙胺基)乙氧基]苯甲酰胺(Tolamolol)对心脏受体具有选择性作用,而且作用持久,是一个有效的口服药物。     

抗心律失常药乙吗噻嗪的合成

乙吗噻嗪(Ethmozin)的化学名为10-(β-吗啉丙酰基)吩噻嗪-2-胺基甲酸乙酯盐酸盐。药理试验表明,具有显著的抗心律失常作用,其治疗指数比奎尼丁、普鲁卡因酰胺等为高,而对动脉血压和心肌收缩性等无影响。苏联和美国的数百例临床试验结果证实,乙吗噻嗪治疗各种期前收缩和阵发性心动过速有很好效果,对阵发性房颤等也有一定疗效。乙吗噻嗪对冠心病、心绞痛、高血压等患者的心律紊乱有显著的作用,副作用轻微,耐受性高,作用时间较长。我所以间硝基苯胺为起始原料合成了乙吗噻嗪,合成路线如下:     

碘普罗胺的合成

3-氨基-5-(2,3-二乙酰氧基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸(6)经与甲氧基乙酰氯反应、碳酸氢钠作用下水解后再经氯代得3-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯(4),4与N-甲基-2,3-二羟基丙胺反应制得碘普罗胺,总收率为80%(以6计)。     

N~1-(4-取代氨基-6-三氟甲基-2-嘧啶基)-N~3-(卤苯基)胍的合成及其抗丝虫作用

报道了N~1-[4＇-[3-(二烷胺基)甲基和3, 5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯胺基]-6-三氟甲基-2-嘧啶基]-N~3-(4-卤苯基)胍的合成。合成了24个化合物,经药理初筛表明,该类型化合物对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫有一定的杀灭作用。     

抗麻疯药物——克风敏的合成

克风敏(Clofatimine. B663)化学名为2-(对-氯苯胺基)-5-(对-氯苯基)-3,5-二氢-3-异丙亚胺基吩嗪。据报道,本品有氨苯砜的抑菌作用和类固醇的抗炎作用,对麻疯病及其反应均有效,对耐氨苯砜麻疯杆菌菌株亦有治疗作用,为一较有前途的抗麻风新药。     

常用药超市

抗晕动药——晕海宁(乘晕宁)【功能主治】本品有较强的防晕、止吐作用。适用于防止晕车、晕船、晕飞机,放射性治疗及手术后等引起的恶心、呕吐,也可用于药源性恶心、呕吐和美尼尔综合征及其他疾患所致的眩晕和恶心的对症治疗。【用法用量】(1)预防眩晕病:乘车、船、飞机前0.5～1小时,服本品50～100毫克。如需要可每4小时服1次,但一日总量不宜超过300毫克。(2)防治晕动、止吐:每次服50毫克,每日2～3次;儿童,1～6岁,每次服12.5～25毫克,每日3次;7～12岁,每次服25～50毫克,每日2～3次。【不良反应】服后常有头晕、嗜睡、乏力、皮疹等反应。【注…