广西美登木中两个新的三萜类化合物及其抗肿瘤活性

采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、制备高效液相等色谱技术对广西美登木(Maytenus guangxiensis) 95%乙醇提取物中的三萜类成分进行分离纯化,从中分离得到了4个三萜类化合物,根据其理化性质及波谱数据鉴定为广西美登木酮A (1)、广西美登木酮B (2)、11α-methoxyurs-12-ene-1β,3β-diol (3)和lup-20(29)-ene-3β,11α-diol(4),其中化合物1和2为新化合物,化合物3和4首次从该植物中分离得到。采用MTT法评价化合物1、3和4体外细胞毒活性,结果表明化合物3对人宫颈癌细胞(HeLa)具有良好的抑制作用,其IC₅₀值为10.68μmol·L^-1。     

地榆中三萜类成分的研究

目的 研究地榆中的三萜类成分。方法 利用聚酰胺、硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离纯化,通过理化常数和波谱分析（¹H-NMR和¹³C-NMR）确定结构。结果 从体积分数70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分中分离鉴定了8个三萜类成分,分别为arjunic acid (1)、rosamultic acid (2)、haptadienic acid (3)、1β-羟基蔷薇酸 (4)、蔷薇酸 (5) 、 tormentic acid (6) 、坡模酸 (7) 和乌苏酸 (8)。结论 化合物1、2、3为首次从地榆属植物中分离得到的已知化合物。     

细圆藤的三萜类成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究细圆藤[Pericampylus glaucus (Lam.) Merr.]的三萜类化学成分及其抗肿瘤活性。方法 采用各种色谱技术分离纯化三萜类化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定结构。采用MTT法测试三萜化学物的抗肿瘤活性。结果 从细圆藤枝叶中分离鉴定了5个五环三萜类化合物,分别是hopenone-B (1)、hopenol-B (2)、22-hydroxyhopan-3-one (3)、erythrodiol 3-palmitate (4)、5β,24-cyclofriedelan-3-one (5)。化合物4对K562细胞增殖有抑制作用,在100 μg•mL^-1质量浓度下抑制率为47%,其余化合物无明显抑制作用。结论 化合物1~5为首次从细圆藤属植物中分离得到,其中4为细圆藤抗肿瘤活性成分的首例报道,其抗肿瘤活性也是首次报道。首次报道化合物2的¹³C-NMR谱数据以及化合物1和5的¹H-NMR、¹³C-NMR谱数据。     

青风藤三萜类的化学成分

目的:研究青风藤Sinomenium acutum的化学成分.方法:通过反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构.结果:从青风藤中分离鉴定了5个三萜类化合物,分别是羽扇豆醇(1)、羽扇豆酮(2)、赤杨醇(3)、赤杨酮(4)、乙酰齐墩果酸(5).结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到.     

柔毛水杨梅化学成分研究（Ⅱ）

目的 研究柔毛水杨梅( Geum japonicum Thunb. var. chinense F. Bolle)的化学成分。方法 采用硅胶,ODS柱色谱及反相制备型HPLC等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果与结论 从柔毛水杨梅甲醇提取物的乙酸乙酯部分中分离得到4个五环三萜类化合物和1个甾醇。结构分别鉴定为niga-ichigoside F1(1)、glucosyl tormentate (2)、euscaphic acid (3)、tormentic acid (4) 和-sitosterol(5)。化合物1～5 为首次从该种植物中分离得到。     

短梗五加果中的三萜类化合物分离与鉴定

摘 要 目的： 分离和鉴定短梗五加果提取物中的三萜类化合物。方法: 采用开口柱色谱和高效液相色谱进行系统的化学分离,使用1H NMR、13C-NMR、HSQC和HMBC等波谱学手段,结合ESI-MS质谱确定其分子结构。结果: 从短梗五加果提取物中分离得到8个三萜类化合物,分别鉴定为22-α- hydroxychiisanogenin (1),chiisanogenin (2),3-oxo-24-methylenecycloartan (3),mangiferonic acid (4),isomangiferolic acid (5),齐墩果酸 (6),白桦脂醇 (7),白桦脂酸 (8)。结论:化合物3、4、5为首次从五加属中分离得到。     

月见草中一个新的核苷类化合物

运用大孔吸附树脂、硅胶、凝胶Sephadex LH-20、MCI等柱色谱并结合半制备高效液相等分离纯化技术,从月见草中分离得到7个核苷类化合物,根据化合物的理化性质和波谱特征对其结构进行鉴定,分别为9-(3′-carbonyl methyl)hydroxypurine (1)、1-(3′-carbonyl methyl)purine-6,8-dione (2)、N-methyl-2-pyridone-5-carboxamide (3)、尿嘧啶(4)、尿嘧啶核苷(5)、胸腺嘧啶脱氧核苷(6)和2′-O-甲氧基尿嘧啶核苷(7)。其中化合物1为新化合物,化合物2～7为首次从月见草中分离得到。化合物1、2可显著提高TGF-β1诱导BEAS-2B细胞的活力,说明其具有潜在的抗肺纤维化活性。     

沙蓬降糖总黄酮有效部位的化学成分

目的对沙蓬Agriophyllum squarrosum(L.)Moq.中具有降血糖作用的总黄酮有效部位的化学成分进行研究。方法按照总黄酮有效部位的制备工艺制备总黄酮,采用大孔吸附柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及半微量制备型高效液相色谱法,对总黄酮的化学成分进行分离,通过1H-NMR、13C-NMR等谱学数据对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从总黄酮有效部位中分离鉴定了8个单体化合物。其中,7个黄酮类化合物:槲皮素(quercetin,1)、木犀草素(luteolin,2)、银锻苷(tiliroside,3)、牡荆素-2″-O-鼠李糖苷(2″-O-rhamnosylvitexin,4)、芒果酚(mangiferin,5)、异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷(isorhamnetin 3-O-β-D-rutinoside,7)和芦丁(rutin,8)、以及1个三萜类化合物eupatoric acid(6)。结论化合物3、5和6为首次从藜科植物中分离得到,化合物1、2和4为首次从沙蓬属植物中分离得到。     

大叶钩藤茎三萜类成分研究（英文）

从大叶钩藤茎中分离得到19个三萜类成分,包括11个乌苏烷型三萜和8个齐墩果烷型三萜,其化学结构通过波谱学方法鉴定。19个化合物中12个化合物为首次从大叶钩藤中分离得到,6个化合物为首次从钩藤属植物中分离得到。     

红药中一个新的β-萘甲酸双糖苷类化合物(英文)

为了研究红药(Chirita longgangensis var.hongyao)茎的化学成分,运用多种色谱方法进行分离纯化,从其甲醇提取物中分离得到3个化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构分别为1,4-dihydroxy-2-naphthalenecarboxylic acid methyl ester-4-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(1),isotaxiresinol 4-O-methyl ether(2)和(R)-7-hydroxy-α-dunnione(3)。其中,化合物1为新的β-萘甲酸双糖苷化合物,化合物2为首次从该属植物中分离得到,且首次提供了化合物2的核磁波谱数据,化合物3为首次从该植物中分离得到。     

番荔枝种子化学成分研究

目的研究药用植物番荔枝(Annona squamosa L)种子的抗肿瘤活性成分。方法利用各种色谱技术进行分离纯化, 根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定化学结构。结果从乙醇提取物分离鉴定了11个番荔素: squamocenin (1), annotemoyin-2 (2), reticulatain-2 (3), squamocin-I (4), squamocin-B (5), squamocin (6), motrilin (7), squamostatin-D (8), squamostatin-E (9), cherimolin-1 (10)和cherimolin-2 (11)。结论Squamocenin (1)为新番荔素; annotemoyin-2 (2)和reticulatain-2 (3)是首次报道该植物含有的化合物。     

羊红膻根中羊红膻素A及羊红膻素B的分离和鉴定

从草药羊红膻(Pimpinela thelungiana Wolf)根中分得2个化合物,经光谱解析(UV,IR,MS,¹HNMR,¹H ¹HCOSY,¹³CNMR,¹³C-¹HCOSY和DEPT),鉴定为2-(1-ethoxy-2-hydroxy)propyl-4-methoxyphenol(I)和2-(1-ethoxy-2-hydroxy)propyl-4-methoxyphenyl-2-methyl-butyrate(II),分别命名为羊红膻素A及羊红膻素B,为2个新的天然产物,药理实验表明这2个新化合物均有较明显的降压活性。     

氟他胺在大鼠肝微粒体经细胞色素P450 1A2代谢的性别差异

目的体外研究大鼠肝微粒体细胞色素P450 1A2(CYP1A2)对氟他胺(flutamide Flu)代谢的性别差异影响。方法制备正常♀♂大鼠肝微粒体,用CYP1A2抗体与氟他胺(2 mg·L^-1)共同温孵,测定氟他胺主要代谢产物2-羟基氟他胺(2-hydroxyflutamide, HF)和原药的浓度比(HF/Flu),评价氟他胺在大鼠肝微粒体代谢的性别差异。结果在CYP1A2抗体浓度为1∶400,孵育时间为30 min条件下,氟他胺在♂大鼠肝微粒体中的HF/Flu为(1.5±0.6),而♀动物为(0.9±0.4)。不同性别大鼠肝微粒体对氟他胺的代谢存在性别差异(P<0.01)。结论Flu在♂大鼠肝微粒体中代谢快,而在♀大鼠肝微粒体中代谢较慢。♂大鼠体内的CYP1A2酶活性高于♀大鼠。     

Postnatal development of P2 receptors in the murine gastrointestinal tract

The actions of purine and pyrimidine compounds on isolated segments of the mouse intestine were investigated during postnatal development. The localization of P2Y(1), P2Y(2), P2Y(4), P2X(1,) P2X(2) and P2X(3) receptors were examined immunohistochemically, and levels of expression of P2Y(1), P2X(1) and P2X(2) were studied by Western immunoblot. From day 12 onwards, the order of potency for relaxation of longitudinal muscle of all regions was 2-MeSADP>or=alpha,beta-meATP>or=ATP=UTP=adenosine, suggesting P2Y(1) receptors. This was supported by the sensitivity of responses to 2-MeSADP to the selective antagonist MRS 2179 and P2Y(1) receptor immunoreactivity on longitudinal muscle and a subpopulation of myenteric neurons. A further alpha,beta-meATP-sensitive P2Y receptor subtype was also indicated. ATP and UTP were equipotent suggesting a P2Y(2) and/or P2Y(4) receptor. Adenosine relaxed the longitudinal muscle in all regions via P1 receptors. The efficacy of all agonists to induce relaxation of raised tone preparations increased with age, being comparable to adult by day 20, the weaning age. During postnatal development the contractile response of the ileum and colon was via P2Y(1) receptors, while the relaxant response mediated by P2Y(1) receptors gradually appeared along the mouse gastrointestinal tract, being detectable in the stomach from day 3 and in the duodenum from day 6. In the ileum and colon relaxant responses to 2-MeSADP were not detected until days 8 and 12, respectively. 2-MeSADP induced contractions on basal tone preparations from day 3, but decreased significantly at day 12 and disappeared by day 20. At day 8, contractions of colonic longitudinal muscle to ATP showed no desensitisation suggesting the involvement of P2X(2) receptors. Immunoreactivity to P2X(2) receptors only was observed on the longitudinal muscle of the colon and ileum from day 1 and on a subpopulation of myenteric neurons from day 3. These data suggest that P2Y(1) receptors undergo postnatal developmental changes in the mouse gut, with a shift from contraction to relaxation. Such changes occur 1 week before weaning and may contribute to the changes that take place in the gut when the food composition changes from maternal milk to solid food.     

H_2O_2预处理对多巴胺损伤PC12细胞的适应性保护作用

目的探讨H2O2预处理对多巴胺(dopamine,DA)损伤PC12细胞的适应性保护作用。方法透射电镜、Hoechst染色和PI染色流式细胞仪(flowcytometry,FCM)观测细胞凋亡,MTT代谢率法观察细胞线粒体氧化磷酸化功能状态,Rh123染色FCM检测细胞线粒体膜电位(△Ψm)。结果50μmol·L-1DA作用PC12细胞24h后,电镜可观察到PC12细胞体积缩小,核染色质浓缩、边集,核碎裂等细胞凋亡征象。Hoechst33258染色显示,DA(50μmol·L-1)作用24h后,经H2O2预处理的PC12细胞的凋亡量较未预处理的明显减少。50、100和200μmol·L-1DA作用24h后,PC12细胞的凋亡率分别为(20.9±1.8)%、(40.5±6.4)%、(88.1±3.9)%,而经H2O2预处理的PC12细胞的凋亡率分别下降至(4.9±2.9)%、(12.0±1.4)%、(61.5±3.4)%(P<0.01)。20、40、80μmol·L-1DA作用细胞24h后,细胞MTT代谢率明显下降,而H2O2预处理抑制20、40、80μmol·L-1DA引起的PC12细胞MTT代谢率的下降(P<0.01)。50μmol·L-1DA作用24h后,PC12细胞的平均Rh123荧光强度由正常对照的(46.87±0.33)下降至(4.39±2.93),而经H2O2预处理的PC12细胞,其平均Rh123荧光强度仅下降到(10.50±0.28),下降程度明显减轻(P<0.01)。结论H2O2预处理对DA损伤PC12细胞具有适应性保护作用。     

番泻甙和大黄多糖对大鼠血小板细胞内游离钙浓度的影响

采用钙荧光探针Ｆｕｒａ－２定量分析的方法研究了大黄有效成分番泻甙和大黄多糖对血小板细胞内游离钙浓度的影响。结果表明，血小板细胞在静息状态下胞浆内［Ｃａ２＋］ｉ为１４２．０９±１７．６９ｎｍｏｌ．Ｌ－１，当依次加入ＣａＣｌ２和凝血酶后，血小板细胞内游离钙浓度［Ｃａ２＋］ｉ均明显高于静息时的水平（Ｐ＜０．０１）。预先向血小板悬液中加入番泻甙８×１０－５～４×１０－１ｇ或大黄多糖１×１０－１ｇ后，再依次加入ＣａＣｌ２和凝血酶，此时血小板细胞内游离钙浓度较对照组明显降低（Ｐ＜０．０１），其抑制效应与剂量相关。提示大黄及大黄制剂抑制血小板细胞聚集与番泻甙和大黄多糖抑制钙内流有关。     

bFGF诱导血管形成中Mg~(2+)重要作用的研究

目的探讨碱性成纤维细胞生长因子(basic fibroblastgrowth factor,bFGF)对人脐带静脉内皮细胞(human umbilicalvein endothelial cells,HUVECs)内游离镁离子浓度([Mg2+]i)的调节机制及Mg2+与新生血管形成间相关性。方法我们采用荧光指示剂mag-fura-2,运用PTi阳离子测定系统动态测HUVECs的[Mg2+]i。新鲜脐带内灌注胶原酶消化,获得内皮细胞,用含体积分数为0.2胎牛血清的M199液进行培养,当细胞外Mg2+浓度分别为0,1和2mmol.L-1时,观察了bFGF促进HUVECs血管形成的能力。结果bFGF诱导的[Mg2+]i增加与细胞外Mg2+存在无关,在细胞外无Mg2+时,bFGF能剂量依赖性地增加[Mg2+]i。bF-GF诱导的[Mg2+]i增加与细胞外Na+浓度和细胞内Ca2+浓度无关,经bFGF的受体(KDR)阻断剂SU1498预处理,能明显阻断bFGF诱导的[Mg2+]i增加。当细胞外Mg2+为0mmol.L-1时,HUVECs形成血管作用受到明显抑制,bFGF也不刺激血管形成,但当细胞外Mg2+为1或2mmol·L-1时,bFGF可促进HUVECs形成血管。当细胞外Mg2+为1mmol·L-1时,KDR阻断剂SU1498可明显抑制bFGF促进HUVECs形成血管的作用。结论bFGF通过KDR信号传递途径使细胞内的Mg2+库释放Mg2+,从而增加HUVECs的[Mg2+]i,并对促进血管形成起重要作用。     

新疆维吾尔族健康人群细胞色素P450基因多态性研究

目的了解CYP2C9基因多态性在新疆维吾尔族健康人群中的分布以及与其他不同民族之间的差异。方法采用序列特异性引物聚合酶链反应和限制性内切酶反应(PCR-RFLP)技术对197名乌鲁木齐地区维吾尔族健康个体CYP2C9*2和CYP2C9*3位点进行了检测,计算其基因型和等位基因频率,并与国外多个民族CYP2C9基因多态性分布进行比较。结果国内首次在新疆维吾尔族健康人群中发现CYP2C9*2等位基因,新疆维吾尔族健康人群中共检测到3种等位基因:CYP2C9*1、CYP2C9*2、CYP2C9*3,等位基因频率分别为80%、3%、17%。新疆维吾尔族健康人群CYP2C9共检测到5种基因型,以CYP2C9*1*1常见,基因型频率为77%,其次为CYP2C9*3*3,基因型频率为15%。CYP2C9*1*2、CYP2C9*1*3和CYP2C9*2*2的基因型频率分别为4%、3%和1%。结论新疆维吾尔族CYP2C9基因多态性的分布与欧美人群接近,而与日本、韩国以及国内报道的汉族人群CYP2C9基因多态性分布有较大差异。     

Tie-2介导Ang-1、Ang-2调节大鼠失血性休克血管反应性双相变化的作用研究

目的 观察Tie-2在血管生成素-1(angiopoietin-1, Ang-1)、血管生成素-2(angiopoietin-2, Ang-2)调节失血性休克血管反应性双相变化中的作用。方法 采用离体微血管环张力测定技术和western blot技术,观察失血性休克后不同时间点肠系膜上动脉(superior mesenteric artery,SMA)中Tie-2蛋白表达和磷酸化变化、抑制Tie-2对Ang-1和Ang-2调节缺氧早期和晚期血管反应性作用的影响,以及给予Ang-1和Ang-2后缺氧的血管内皮细胞(vascular endothelial cell, VEC)和血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cell, VSMC)混合细胞中Tie-2蛋白表达和磷酸化变化,并观察抑制Tie-2对缺氧早期和晚期的混合细胞NO含量的影响。结果 (1) 肠系膜上动脉Tie-2蛋白表达和酪氨酸磷酸化在正常时很低,失血性休克后逐渐增高,在休克早期(休克10min),Tie-2蛋白表达变化不大,但酪氨酸磷酸化已明显增高(P<0.01);随着休克时间延长,Tie-2蛋白表达和酪氨酸磷酸化均进一步显著增高(P<0.01)。(2)Tie-2抑制剂可降低缺氧10min的血管高反应性(NE的Emax由13.479mN降低至10.122mN,P<0.05),并显著抑制Ang-1对缺氧10min血管反应性的维持作用(Emax由15.283mN降低至10.253mN,P<0.01);Tie-2抑制剂可改善缺氧4h的血管低反应性(NE的Emax由5.875mN增高至8.003mN,P<0.05),并显著拮抗Ang-2进一步降低缺氧4h血管反应性的作用(Emax由3.444mN增高至7.643mN,P<0.01)。(3)缺氧10min时,降低血管高反应性的Ang-2可降低Tie-2磷酸化,使其由0.0403降低至0.0123(P<0.01);缺氧4h时,恢复血管低反应性的Ang-1可降低Tie-2蛋白表达,使其由0.2276降低至0.0851 (P<0.01),也可以降低Tie-2磷酸化,使其由0.1437降低至0.0359 (P<0.01)。(4) NO含量在缺氧早期显著增高,Ang-2和Tie-2抑制剂显著抑制其增高(P<0.01);缺氧晚期NO含量较正常对照组增高得更为显著,Ang-1和Tie-2抑制剂可抑制其增高(P<0.01)。结论 Ang-1、Ang-2通过Tie-2受体调节大鼠失血性休克血管反应性双相变化。     

ERK1/2通路在4-AP诱导大鼠肺动脉收缩中的作用

目的探讨细胞外信号调节激酶-1/2(ERK1/2)通路在4-氨基吡啶(4-aminopyridione,4-AP)阻断正常大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)膜上电压依赖性钾通道(KV)所引起的肺动脉收缩中的作用。方法取正常鼠肺动脉制作肺动脉环,分别加入4-AP(KV通道阻断剂),PD98059/U0126+4-AP,比较肺动脉收缩的变化。同时培养肺动脉平滑肌细胞进行Western blot分析4-AP对ERK1/2的影响。结果①在血管环试验中,4-AP引起的肺动脉收缩有浓度依赖性;加入20mmol.L-1PD98059或2μmol.L-1U0126可以抑制4-AP引起的肺动脉收缩。②4-AP可刺激PASMCs ERK1/2蛋白磷酸化;③U0126可抑制4-AP引起的ERK1/2蛋白磷酸化。结论ERK1/2通路参与4-AP阻断正常大鼠肺动脉平滑肌细胞膜上电压依赖性钾通道(KV)引起肺动脉收缩。