大黄的生化学研究ⅩⅩⅩ.蒽醌衍生物对免疫功能的抑制作用

大黄蒽醌衍生物大黄酸(rhein),大黄素(emodin)和芦荟大黄素(aloe-emodin)ip70mg/kg×7d对正常小鼠免疫系统有不同程度的抑制作用,如减轻免疫器官的重量,减少抗体的产生,抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬细胞吞噬功能,降低白细胞数,抑制2,4-二硝基氯苯(DNCB)所致的迟发型超敏反应。大黄酸和大黄素浓度为100μg/ml时对体外[~3H]-TdR、[~H]-Urd参人淋巴细胞也有明显抑制作用。     

中药大黄的生化学研究ⅩⅩⅢ.大黄蒽醌衍生物对酪氨酸酶的抑制作用

大黄素对酪氨酸酶有显著的竞争性抑制作用,K_i值为1.51×10~(-4)mol,50%抑制的药物浓度为36.6μg/ml;大黄酸的抑制作用较弱,芦荟大黄素几乎无     

氧化型辅酶NAD+对辐射损伤小鼠造血功能影响

目的探讨NAD+对辐射所致小鼠造血功能损伤的影响。方法将30只小鼠随机分为正常对照组、照射对照组、NAD+照射组3个实验组,以6GyX线照射小鼠建立辐射损伤模型,检测小鼠外周血白细胞数、股骨骨髓有核细胞数、骨髓细胞凋亡率、骨髓细胞Caspase-3的活性、存活率。结果NAD+照射组小鼠的外周血白细胞数、股骨骨髓有核细胞数均高于照射对照组,差异有统计学意义(P0.05)。骨髓细胞凋亡率、骨髓细胞Caspase-3的活性,NAD+照射组较照射对照组低,差异有统计学意义(P0.05)。结论NAD+对辐射所致小鼠造血功能损伤有保护和修复作用。     

中药大黄的生化学研究 ⅩⅩⅨ.蒽醌衍生物对小鼠P388白血病的抑制作用

大黄蒽醌衍生物大黄酸、大黄素和芦荟大黄素(40mg/kg·d×7ip)延长P388白血病小鼠存活期,分别为61%,47%和36%,腹水量和癌细胞数也相应减少。[~3H]TdR、[~3H]Urd及[~3H]Leu参入试验表明,大黄酸、大黄素和芦荟大黄素明显抑制P388癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成,呈剂量依从性。抑制(~3H)TdR的IC_(50)分别为65,55和79μg/ml;对(~3H)Urd的IC_(50)分别为46,50和80μg/ml;对(~3H)Leu的IC_(50)为58,75和88μg/ml。表明大黄酸和大黄素的抑制作用较强,芦荟大黄素次之。     

中药大黄的生化学研究 ⅩⅩⅨ.蒽醌衍生物对小鼠P388白血病的抑制作用

大黄蒽醌衍生物大黄酸、大黄素和芦荟大黄素(40mg/kg·d×7ip)延长P388白血病小鼠存活期,分别为61%,47%和36%,腹水量和癌细胞数也相应减少。[~3H]TdR、[~3H]Urd及[~3H]Leu参入试验表明,大黄酸、大黄素和芦荟大黄素明显抑制P388癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成,呈剂量依从性。抑制(~3H)TdR的IC_(50)分别为65,55和79μg/ml;对(~3H)Urd的IC_(50)分别为46,50和80μg/ml;对(~3H)Leu的IC_(50)为58,75和88μg/ml。表明大黄酸和大黄素的抑制作用较强,芦荟大黄素次之。     

柠檬酸钠对兔心肌乳酸脱氢酶的抑制作用

本文用高速离心法和DEAE-纤维素离子交换层析法从兔心肌分离提取出乳酸脱氢酶1(LDH_1)。分别以乳酸锂和丙酮酸钠为底物,测定了柠檬酸钠对LDH_1的抑制作用,结果发现,柠檬酸钠对LDH_1具有非竞争性抑制作用。结果提示,柠檬酸对糖酵解的最后一步反应可能具有一定的调节意义,并可能是巴斯德效应机理的一部分。     

中药大黄的生化学研究—ⅩⅩⅦ.蒽醌衍生物对胰腺四种酶的抑制作用

Ⅰ.大黄素对胰激肽释放酶、胰蛋白酶和胰脂肪酶均有很强的抑制作用,IC_(50)分别为31.5μg/ml,40.5μg/ml和46.5μg/ml。牛血清白蛋白(BSA)和烟酰胺嘌呤二核苷酸(NAD~ )对大黄素抑制胰蛋白     

中药大黄的生化学研究—ⅩⅩⅦ.蒽醌衍生物对胰腺四种酶的抑制作用

应用HPLC法测定了大黄、黄连、黄柏、黄芩按不同组合配成的复方汤剂中十种有效成分(五种蒽醌类衍生物,四种小樂碱型生物碱及黄芩甙)的含量及溶出率。结果表明,当黄连(黄柏)与大黄和黄芩配伍     

几种蒽醌衍生物的合成

对靶向抗生素中的蒽环抗生素进行了介绍,简明阐述了其作用机理及研究价值,并且合成了几种蒽醌衍生物.     

大黄的生化学研究ⅩⅩⅧ.蒽醌衍生物及其代谢物的某些生物活性的比较

大黄素、大黄酸和芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌和甲型链球菌有较强的抑制作用。大黄酸、大黄素、大黄素醇、大黄素酸和芦荟大黄素对NADH脱氢酶有不同程度的抑制作用,其中以大黄酸和大黄素作用最强,IC_(50)分别为31.5和48.8μg/ml,大黄酚和大黄素甲醚则无明显作用。大黄素、大黄素醇、大黄素甲醚、大黄素酸和大黄酸对NADH氧化酶有明显的抑制作用,其中以大黄素作用最强,IC_(50)为1.2μg/ml,芦荟大黄素和大黄酚则不明显。大黄素对琥珀酸脱氢酶和琥珀酸氧化酶有明显的抑制作用,IC_(50)分别为60和15.3μg/ml。     

谷胱甘肽、抗坏血酸对乳酸脱氢酶抑制作用的比较

目的 探讨谷胱甘肽(GSH)和抗坏血酸对乳酸脱氢酶(LDH)促动力学的影响,并对二者进行比较.方法 采用分光光度法追踪酶反应,用Lineweaver-Burk作图法分析动力学机制,并用计算法求取抑制常数及抑制率/[Ⅰ].结果 在pH7.0、25 ℃、101.3kPa条件下,在L-P方向,固定[Lac],变化[NAD ],随GSH和抗坏血酸浓度增加,表观KmNAD 及表观VmaxNAD 都逐渐减小,而表观KmNAD /VmaxNAD 不变;而固定[NAD ],变化[Lac],表观KmLac逐渐增大,表观VmaxLac不变,而表观KmLac/VmaxLac增大.反应体系加入GSH所求得的抑制常数大于加入抗坏血酸的抑制常数(KLDH1-NAD -GSH=0.0418mmol/L;KLDH-NAD 抗坏血酸=0.0397mmol/L和KLDH5-NAD -GSH=0.0606mmol/L;KLDH5-NAD -抗坏血酸=0.033mmol/L.)而抑制率/[Ⅰ]小于加入抗坏血酸的抑制率/[Ⅰ](im抗坏血酸LDHI=0.0336;im抗坏血酸LDH5=0.0281;imGsHLDHI=0.0066;imGSH LDH5=0.0059).结论 GSH和抗坏血酸二者都结合于LDH-NAD 二元复合物,形成死端三元复合物而抑制LDH催化的反应;GSH的抑制率/[Ⅰ]小于抗坏血酸的抑制率/[Ⅰ].     

杨梅素衍生物对A549细胞的抑制作用

目的 探讨杨梅素衍生物对人非小细胞肺癌A549细胞增殖及凋亡的影响和放射增敏作用.方法 将修饰后的杨梅素溶解在DMSO中,A549细胞被分成DMSO对照组和杨梅素衍生物组,MTT及Ki67实验检测A549细胞的增殖能力,Tran-swell检测A549细胞的侵袭能力,流式细胞术检测A549细胞的凋亡,Western b...     

银杏内酯B衍生物对血栓形成的抑制作用

【目的】观察银杏内酯B衍生物（XQ）对实验性血栓形成的影响。【方法】选用sD雄性大鼠随机分为模型对照组,曲克芦丁组（剂量为48mg·kg^-1·d^-1）,银杏内酯B（GB）组（剂量为7．8mg·kg^-1·d^-1）,xQ低、中、高剂量组（剂量分别为3．9、7．8、15．6mg·kg^-1·d^-1）。分别采用颈动-静脉旁路法复制血栓模型及电刺激法复制混合血栓模型,观察XQ对血栓形成的影响。选用ICR雄性小鼠随机分为模型对照组,曲克芦丁组（剂量为96mg·kg^-1·d^-1）,GB组（剂量为15．6mg·kg^-1·d^-1）,XQ低、中、高剂量组（剂量分别为7．8、15．6、31．2mg·kg^-1·d^-1）。采用5’一腺苷二磷酸二钠盐（ADP）致小鼠急性肺血栓模型,观察XQ对血栓形成的影响。【结果】XQ中、高剂量组均能显著减轻大鼠动脉血栓的湿、干质量（与模型对照组比较,P〈0．05或P〈0．01）,显著延长大鼠混合血栓形成时间（与模型对照组比较,P〈0．05）。XQ高剂量组对小鼠急性肺血栓形成有抑制作用,并可显著缩短小鼠的喘促持续时间（与模型对照组比较,P〈0．05）。【结论】XO具有一定的抗血栓形成作用。     

抗坏血酸对兔肌乳酸脱氢酶抑制作用的动力学研究

目的　探讨抗坏血酸对兔肌乳酸脱氢酶 (LDHm)活性的影响及其动力学机制。方法　采用分光光度法追踪酶反应 ,用Lineweaver Burk作图法分析动力学机制。结果　在pH7.0、2 5℃、1 0 1 .3kPa条件下求出LDHm 的KmNADH为 2 .2 5× 1 0 - 5mol/L、KmPyr为 1 .55× 1 0 - 4mol/L、VmaxNADH为 0 .1 1 4A340 /min、VmaxPyr为 0 .1 0 7A340 /min。在酶反应体系中 ,不同浓度的抗坏血酸对LDHm 均具有可逆抑制作用 ,并存在量效关系。随抗坏血酸浓度增加 ,表观KmNADH、表观VmaxNADH均逐渐减小 ,而表观KmNADH/VmaxNADH不变 ;表观KmPyr逐渐增大 ,而表观VmaxPyr不变。结论　抗坏血酸相对于NADH为LDHm 的反竞争抑制剂 ,相对于丙酮酸为LDHm 的竞争性抑制剂 ;抗坏血酸结合于E NADH二元复合物从而降低了酶活性     

血卟啉衍生物-激光对移植瘤脱氢酶的影响

应用血卟啉衍生物(HPD)—激光对动物移植瘤组织内的琥珀酸脱氢酶(SDH)和乳酸脱氢酶(LDH)及其同功酶进行了治疗前后的组化观察,就其结果探讨该治疗的杀伤机制。     

缺氧处理小白鼠乳酸脱氢酶同工酶的辅酶化和去辅酶化调控作用

研究生物缺氧应激反应调空模式小白鼠轻度缺的氧心肌乳酸脱氢酶谱变化特点。方法以小白鼠心肌为材料，人工缺氧，乳酸脱氢酶酶活性特异染色。ＣＳ－９１０型双波长薄层层析扫描仪定量测定ＬＤＨ相对百分含量。     

某些中药有效成分对体外非酶糖基化的抑制作用

目的：研究某些中药有效成分对非酶糖基化的抑制作用。方法：中药有效成分加入体外白蛋白糖基化体系中，评价这些中药成分对糖基比终末产物（AGEs）形成的相对抑制率。结果：与参照糖基化反应抑制剂氨基胍相比，阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对AGEs的相对抑制率分别为95．21％，94．75％和94．75％。结论：阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对体外糖基化反应有明显抑制效果。     

某些中药有效成分对体外非醇糖基化的抑制作用

目的：研究某些中药有效成分对非酶糖基化的抑制作用。方法：中药有效成分加入体外白蛋白糖基化体系中，评价这些中药成分对糖基化终末产物（ＡＧＥ３）形成的相对抑制率。结果：与参照糖基化反应抑制剂氨基胍相比，阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对ＡＧＥ３的相对抑制率分别为９５．２１％，９４．７５％和９４．７５％。结论：阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提取物对体外糖基化反应有明显抑制效果。     

复方丹参与辅酶Q10对心肌线粒体琥珀酸脱氢酶活性的影响

复方丹参与辅酶Q_(10)对心肌线粒体琥珀酸脱氢酶活力有影响,本文结果表明,复方丹参和辅酶Q_(10)均使心肌线粒体琥珀酸脱氢酶活力升高,说明复方丹参与辅酶Q_(10)对心肌有明显的保护作用。