苯磺酸左旋氨氯地平联合缬沙坦治疗原发性高血压50例

目的观察苯磺酸左旋氨氯地平联合缬沙坦治疗高血压的疗效。方法对单用缬沙坦疗效不明显的50例高血压病采用苯磺酸左旋氨氯地平联合缬沙坦治疗并观察疗效。结论苯磺酸左旋氨氯地平和缬沙坦治疗原发性高血压比单用缬沙坦疗效更好。     

HPLC法同时测定复方利血平片中苯磺酸氨氯地平和缬沙坦含量

目的:建立复方利血平片中苯磺酸氨氯地平和缬沙坦含量的测定方法。方法:色谱柱:Agilent Eclipse Plus C18柱(5μm,4.6 mm×250 mm),进样量:20μL,柱温:室温;流动相:甲醇-0.2%磷酸(70∶30),流速:1.0 mL.min-1;检测波长:237 nm。结果:苯磺酸氨氯地平在0.017 34～0.173 4μg、缬沙坦在0.401 5～4.015μg范围内,对照品色谱峰面积与进样量呈良好的线性关系,相关系数r分别为0.999 94与0.999 99,平均回收率分别为99.2%(RSD=1.29%,n=6)与99.6%(RSD=0.71%,n=6)。结论:该法快速、简便、重现性好,可用于复方利血平片中苯磺酸氨氯地平和缬沙坦含量的测定。     

苯磺酸左旋氨氯地平与缬沙坦对血压及动脉弹性的影响

目的比较苯磺酸左旋氨氯地平和缬沙坦对血压和动脉弹性的影响。方法96 例高血压患者被随机分成2 组分别服用苯磺酸左旋氨氯地平和缬沙坦,在服药前和服药12 个月后测量患者的颈- 股脉搏波传导速度（CF-PWV）,检测血浆一氧化氮（NO）和内皮素-1（ET-1）的水平。结果降压治疗后2 组的收缩压、舒张压、脉压均较治疗前明显降低（P 〈0. 001）。2 组CF-PWV 在经降压治疗后均有所下降,其中苯磺酸左旋氨氯地平组的幅度明显高于缬沙坦组（2. 85 ±0. 67 vs 0. 69 ±0. 11,P 〈 0. 001）。降压治疗12 周后2 组患者的NO 均较治疗前有所增加,ET-1 均降低。其中苯磺酸左旋氨氯地平组NO的增加幅度明显高于缬沙坦组（18. 54 ±8. 06 vs 8. 64 ±2.18）,ET-1 降低的幅度亦高于缬沙坦组（15. 64 ±4. 06 vs 3. 51 ±1. 14）差异具有统计学意义（P 〈0. 001）。结论本研究结果提示苯磺酸左旋氨氯地平和缬沙坦均能改善高血压患者动脉弹性功能,苯磺酸左旋氨氯地平降低血压和改善动脉弹性的作用更为明显。     

苯磺酸氨氯地平联用缬沙坦治疗高血压临床疗效分析

目的 观察苯磺酸氨氯地平联合缬沙坦治疗高血压的临床疗效及不良反应情况.方法 回顾性分析2009年10月至2011年10月我卫生站自收治的165例高血压患者,随机分为苯磺酸氨氯地平组(A组)、缬沙坦组(B组)及苯磺酸氨氯地平和缬沙坦联合用药组(C组)进行治疗,疗程均为2个月,比较3组的临床疗效及不良反应.结果 疗效评价,联合用药C组显效率和总有效率为65.5%、90.9%,均显著高于A组(43.6%、67.3%)和B组(40.0%、69.1%),3组差异有统计学意义(P<0.05).不良反应比较,A组总计发生不良反应11例次,占20%;B组总计发生不良反应9例次,占16.4%;C组总计发生不良反应4例次,占7.3%.3组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 苯磺酸氨氯地平联合缬沙坦治疗高血压能提高治疗效果,减少不良反应发生率,值得临床推广应用.     

苯磺酸氨氯地平和缬沙坦预防老年患者清晨高血压风险对比研究

目的：评价苯磺酸氨氯地平和缬沙坦预防老年患者清晨血压过高的风险。方法：选出老年清晨高血压患者40例,分为两组各20例,其中一组服用苯磺酸氨氯地平,另外一组服用缬沙坦,治疗4周后比较两组清晨收缩压（SBP）、清晨舒张压（DBP）及达标率。结果：治疗后对照组和观察组SBP、DBP都显著降低（P<0.01）,与对照组相比,观察组治疗后的SBP和DBP降压大幅度增加,两者差异有统计学意义（t=6.054,P<0.01;t=9.400,P<0.01）。根据高血压治疗标准,对照组达标13例,达标率65%;观察组达标18例,达标率90%,两者差异无统计学意义（X2=3.584,P>0.05）。结论：苯磺酸氨氯地平和缬沙坦均能控制血压过高,在清晨高血压的控制方面,缬沙坦优于苯磺酸氨氯地平,但治疗达标率无显著差异。     

缬沙坦联合氨氯地平和氢氯噻嗪治疗高血压的疗效对比研究

目的比较缬沙坦联合氨氯地平和氢氯噻嗪在高血压治疗中的疗效。方法将2014年4月~2015年4月期间在我院接受治疗的82例高血压患者分为对照组和观察组进行研究。对照组患者接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合治疗,观察组患者则接受缬沙坦与氨氯地平的联合治疗,比较两组患者的治疗有效率与不良反应率。结果经过治疗,观察组治疗有效率为92.68%与对照组的90.24%差异无统计学意义(P0.05);观察组不良反应率为9.76%低于对照组的26.83%,差异有统计学意义(P0.05)。结论缬沙坦联合氨氯地平和氢氯噻嗪治疗高血压均具有良好疗效,但是缬沙坦与氨氯地平联合治疗的不良反应率相对较小,安全性较高,值得推广。     

左旋氨氯地平与缬沙坦联用对2型糖尿病肾病疗效

目的:观察左旋氨氯地平和缬沙坦联用对早期糖尿病肾病的保护作用。方法:2型糖尿病肾病患者158例,随机分为苯磺酸左旋氨氯地平与缬沙坦联合应用组(A组)和缬沙坦组(B组),观察治疗6个月前后两组患者的血压、白蛋白尿排泄率、血清肌酐和尿素氮的变化。结果:两组均可明显降低血压,减少24 h白蛋白尿排泄量,降低血压幅度组间对比差异无统计学意义(P>0.05),但A组降低24 h白蛋白尿排泄量更明显(P<0.05)。     

苯磺酸左旋氨氯地平联合缬沙坦治疗社区原发性高血压的临床疗效分析

目的:研究苯磺酸左旋氨氯地平联合缬沙坦治疗原发性高血压的疗效.方法:随机选择某社区医院2011年1月~2016年11月收治的100例社区原发性高血压患者,分为对照组与研究组各50例,在常规治疗的基础上,对照组使用缬沙坦治疗,观察组加用苯磺酸左旋氨氯地平治疗,对比两组疗效.结果:观察组高血压稳定情况良好,血压稳定平均值比对照组更接近.结论:苯磺酸左旋氨氯地平联合缬沙坦针对原发性高血压影响显著.     

UPLC法同时测定缬沙坦氢氯噻嗪片中缬沙坦和氢氯噻嗪的含量

目的:建立同时测定缬沙坦氢氯噻嗪片中缬沙坦和氢氯噻嗪含量的方法。方法:采用超高效液相色谱法。色谱柱为Phenomenex C_(18),流动相为[0.1%磷酸溶液-乙腈(95∶5,V/V)]-[0.1%磷酸溶液-乙腈(5∶95,V/V)](梯度洗脱),流速为0.25 mL/min,检测波长为272 nm,柱温为35℃,进样量为1.5μL。结果:缬沙坦和氢氯噻嗪检测质量浓度线性范围分别为8.1~324.2μg/mL(r=0.999 9)、1.2~50.1μg/mL(r=0.999 9);定量限分别为0.24、0.04 ng,检测限分别为0.06、0.01 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率分别为97.69%~100.35%(RSD=1.03%,n=9)、98.27%~100.60%(RSD=0.83%,n=9)。结论:该方法操作简单、快速,结果准确,可用于缬沙坦氢氯噻嗪片中缬沙坦和氢氯噻嗪含量的同时测定。     

HPLC法测定缬沙坦氨氯地平片含量

目的 建立缬沙坦氨氯地平片含量测定的方法.方法 采用Waters Symmetry C18(3.9 mm×150 mm,5 μm),以乙腈∶甲醇∶三乙胺溶液[磷酸调pH(4.3±0.1)]15∶35∶50为流动相,流速1.0 ml·min-1,检测波长237 nm,柱温30℃.以流动相配制对照品及供试品溶液,测定浓度为氨氯地平5 mg·L-1,缬沙坦160 mg·L-1.结果 缬沙坦在128.32~192.48 mg·L-1 范围内线性良好,n=5,r=0.999 7,氨氯地平在4.07~6.14 mg·L-1范围内线性良好,n=5,r=0.999 3.缬沙坦和氨氯地平平均回收率分别为99.93%、99.85%,RSD为0.30%、0.34%.结论 该方法简便快速,灵敏度高,准确可靠.     

缬沙坦的合成

N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,与正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化剂、碳酸钠作缚酸剂进行酰化反应制得N-(1-氧代戊基)-N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,再在相转移催化剂双三甲基硅烷化聚乙二醇400(4)作用下与叠氮钠反应成四唑后,经水解制得抗高血压药缬沙坦,总收率约75%。     

复方缬沙坦分散片在健康人体内的药物动力学

研究10名健康受试者单剂量与多剂量口服复方缬沙坦分散片后的药物动力学。以HPLC法测定血浆中缬沙坦与氢氯噻嗪浓度。结果表明，单剂量与多剂量所得缬沙坦与氢氯噻嗪在人体内的药动学参数t1/2，tmax,Cmax,AUC0→∞无显著性差异（P〉0．05），提示分散片中两组分在人体内的吸收速率和消除速度不随连续给药而变化，且显示连续给药后药物在体内基本无蓄积。     

高效液相色谱法测定缬沙坦的血浆药物浓度

目的 :建立高效液相色谱法测定人血浆中缬沙坦浓度。方法 :采用高效液相色谱 -荧光检测法 ,色谱柱为PhenomenexODS (3)柱 (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)和WatersGuard -PAK保护柱 ,流动相为磷酸盐缓冲液(pH 2 8) -乙腈 (5 1 2∶48 8) ,流速为 1 4mL·min-1,激发波长和检测波长分别为 2 6 5nm和 378nm。内标物为α -萘酚 ,采用蛋白沉淀过滤法处理血样。结果 :本实验方法精密度及稳定性均良好 ,在 13～ 2 0 76ng·mL-1范围内 ,峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,r =0 9996 ,方法回收率为 93 6 %～ 10 3 6 % ,RSD≤ 3 6 %(n =6 ) ,日内、日间RSD <5 %。结论 :本方法便捷、灵敏、准确、重现性好 ,可用于缬沙坦的人体药代动力学研究。     

缬沙坦刻痕片的药学研究

目的 以单面中刻痕的缬沙坦片为例对刻痕片进行药学研究。方法 对缬沙坦刻痕片分割的方法及损失量进行考察,并研究分割后的释放行为和脆碎度。结果 单面中刻痕的缬沙坦片利于分割,且分割后损失量<0.16%,单半片释放行为与整片相似,脆碎度考察后能符合药典要求。结论 单面中刻痕的缬沙坦片可以被均匀的分割,能正常释放,有利于临床的剂量调整。     

相对校正因子法测定缬沙坦中缬沙坦苄酯的含量

目的：建立缬沙坦原料药及制剂中缬沙坦苄酯的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱加校正因子的主成分自身对照法;色谱柱为C18柱,流动相为水-乙腈（1∶1）(用冰醋酸调节pH值至2.5）,检测波长245 nm,流量为1.0 mL?min-1; 测定缬沙坦和缬沙坦苄酯的标准曲线方程,以斜率计算缬沙坦苄酯相对缬沙坦的校正因子,用相对保留时间对缬沙坦苄酯进行定位。结果：缬沙坦苄酯的相对保留时间为5.4,相对校正因子为0.88;对13批样品中缬沙坦苄酯的含量进行测定,测得结果与对照品法测定结果一致。结论：该方法专属性强,灵敏度高,可准确有效地测定缬沙坦中缬沙坦苄酯的含量。     

缬沙坦分散片的人体药动学与生物等效性研究

目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学,评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂缬沙坦药代动力学参数：Cmax分别为（2536±1293）ng·mL^-1和（2457±1413）ng·mL^-1,tmax分别为（2．5±1．1）h和（2．3±0．7）h,t1/2分别为（5．9±1．8）h和（5．8±1．1）h,AUC0-30h分别为（14984±7155）ng·h·mL^-1和（14390±7040）ng·h·mL^-1。受试制荆的相对生物利用度为（115．6±52．5）％。结论缬沙坦的两制剂具有生物等效性。     

波依定引起严重牙龈肿痛2例

1 病例资料 患者1：男,82岁。因患高血压于2009年1月服波依定（阿斯利康无锡制药有限公司,批号：0810033）5mg,qd,口服1d,2．5mg,qd,口服1d,共服用2d后出现牙龈增生肿痛,逐渐加重,影响进食,继续服用10d后停止服药,改用络活喜（辉瑞制药有限公司）5mg,qd,口服控制血压,未经其他药物治疗,2d后增生牙龈完全消退,肿痛缓解。既往有牙龈炎病史,肾功能正常。     

缬沙坦降血压和逆转左心室肥厚的作用观察

目的 观察缬沙坦降压疗效及对原发性高血压(EH)左心室肥厚(LVH)的逆转作用。方法 入选患者服用缬沙坦80—160mg，晨服一次，治疗12周，用携带式动态血压监测仪监测血压，用超声心动图测定患者的左心室结构及功能改变。结果 缬沙坦使24小时血压稳定下降，室间隔厚度、左心室后壁厚度、左心室舒张末内径、左室心肌重量指数均较治疗前显著改善(P＜0．01)。结论 缬沙坦能有效治疗高血压，有逆转左心室肥厚，改善左心室舒张功能。     

高效液相色谱法检测缬沙坦胶囊中对映异构体

目的建立检测缬沙坦胶囊对映异构体的高效液相色谱方法。方法采用α-酸性糖蛋白柱(AGP,100 mm×4.0 mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠2.51 g与磷酸二氢钾1.91 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,用1 mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0)-异丙醇(98∶2)为流动相,检测波长为227 nm,流速为0.8 mL/min,柱温为30℃。结果缬沙坦对映异构体在0.009 44～0.188 8μg范围内与峰面积呈良好线性关系,检测限约为1.510 4 ng,定量限约为3.398 4 ng。结论该方法简便、准确、灵敏、专属性强,适用于缬沙坦胶囊中缬沙坦对映异构体的检测。     

舒洛地特联合缬沙坦对早期糖尿病肾病疗效临床研究

目的:观察舒洛地特联合缬沙坦对早期糖尿病肾病的疗效.方法:将我院就诊的早期DN患者60例,随机分为对照组和治疗组,两组同时给予常规综合治疗.对照组给予缬沙坦80mg口服,每日1次,共7周;治疗组在此基础上加用舒洛地特600LSU肌注,每日1次,15天后改为250LSU口服,每日两次,总疗程7周.检测两组患者在治疗前后的...