磷酸苯丙哌林在犬体内的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法并测定犬血浆中苯丙哌林的浓度,研究磷酸苯丙哌林在beagle犬体内的药代动力学过程。方法 beagle犬单剂量口服80 mg磷酸苯丙哌林,采用高效液相色谱法测定血浆中苯丙哌林的浓度。结果苯丙哌林在beagle犬体内过程符合一室模型,血药峰浓度(Cmax)为(133.52±58.23)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(2.96±0.58)h,半衰期(t1/2)为(2.27±0.51)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0～24)为(985.16±135.23)ng.h/mL。结论所建立的高效液相色谱法简便、快速,适用于体内苯丙哌林的浓度测定及药代动力学研究。     

HPLC法测定磷酸苯丙哌林颗粒的含量

目的 :建立磷酸苯丙哌林颗粒含量测定方法。方法 :高效液相色谱法 ,C1 8柱 ;流动相 :甲醇 - 0 .1mol/ L 醋酸铵缓冲液 (6 5 :35 ) ;检测波长 :2 70 nm。结果 :平均回收率为 99.5 % ,RSD=0 .2 %。结论 :本法简便、准确、重现性好 ,可用于磷酸苯丙哌林颗粒的质量控制。     

磷酸苯丙哌林缓释片药物动力学初步研究

建立了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法 ,并研究了该药的药动学行为 .测定了3条家犬口服 80mg磷酸苯丙哌林 2种制剂后的血药浓度 .药动学参数如下 :T12 =3 8h ,tmax=4 0h ,AUC0→∞ =11 6mmol/L ,MRT =6 5h ,F =91 8%     

人血浆中磷酸苯丙哌林的测定及其缓释制剂在人体内的生物等效性研究

目的 建立快速测定人血浆中磷酸苯丙哌林浓度的方法,并用于评价磷酸苯丙哌林缓释制剂的生物等效性.方法 24名健康志愿者分别单剂量空腹口服40mg磷酸苯丙哌林缓释片和缓释胶囊,给药后于不同时间收集血浆样品,采用液液萃取的方法进行生物样品前处理,采用LC-MS/MS法测定磷酸苯丙哌林在血浆中的浓度.用DAS ver2.1.1药动学软件进行数据处理并进行等效性分析.结果 磷酸苯丙哌林浓度的线性范围为0.25～500 ng·mL-1(r=0.9997).最低定量限为0.25ng·mL-1,最低定量限的RSD=8.78%;磷酸苯丙哌林及内标的萃取回收率均大于75%.日内、日间RSD均小于11%,高、中、低浓度血浆样品的平均方法回收率分别为100.41%、100.81%、105.96%.磷酸苯丙哌林缓释胶囊和缓释片的药动学参数:Tmax为4.21±0.55、4.19±0.51 h;Cmax为82.12±14.27、78.43±10.44ng·mL-1;AUC0-72为2113.45±770.19、2076.89±818.25μg·h·L-1.结论 所建方法灵敏、准确、专属性强,适用于磷酸苯丙哌林血药浓度的测定及其药动学的研究;受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

磷酸苯丙哌林人体药代动力学及其制剂的相对生物利用度研究

本文首次报道了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法及该药在人体内的药代动力学行为.绘制了10名健康男性受试者服用磷酸苯丙哌林两种制剂60 mg(以苯丙哌林计)后的血浆浓度-时间曲线,用TopFit 2.0软件进行房室模型拟合,结果表明苯丙哌林体内药动学过程符合二室模型.磷酸苯丙哌林分散片和胶囊的Tmax分别为1.76 ± 0.29 h和1.80 ± 0.41 h, Cmax分别为479.4 ± 171.5和456.4 ± 173.9 μg· L- 1;AUC0-t为4309.4 ± 1549.9和4119.5 ± 2018.8 μg· L-1· h.统计检验表明,10名受试者服用两种制剂后的药代动力学参数无显著性差异,具有生物等效性.     

磷酸苯丙哌林口服液中有关物质检查方法的改进

目的建立磷酸苯丙哌林口服液有关物质检查方法。方法采用高效液相色谱法,检测波长270nm。结果通过方法学考察,HPLC法用于磷酸苯丙哌林口服液的有关物质控制,分离效果理想,重现性良好。结论该法可用于磷酸苯丙哌林口服液的有关物质控制。     

高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林胶囊中磷酸苯丙哌林的含量

目的建立高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林胶囊中磷酸苯丙哌林含量的方法。方法用C18色谱柱（4.6mm×250 mm,5μm）,流动相：甲醇-0.1 mol.L-1醋酸铵缓冲液（用冰醋酸调节pH至3.3）（65∶35）,流速：1.0 mL.min-1 检测波长：270 nm 柱温：室温。结果苯丙哌林的线性范围40.5~1012.0μg.mL-1,r=0.9995,平均回收率为99.2%,RSD=0.8%。结论方法简便、可靠、快速。     

苯丙哌林缓释胶囊人体生物等效性研究

目的评价两种磷酸苯丙哌林制剂的人体生物等效性。方法将18名志愿受试者随机分成2组,分别单剂量交叉1：7服两种制剂,用高效液相色谱法测定血中磷酸苯丙哌林的药物质量浓度,用3P97软件计算药代动力学参数和等效性分析。结果两种制剂的达峰时间（Tmax）分别为（4．28±0．96）h和（4．66±1．28）h,峰浓度（Cmax）分别为（92．85±26．03）ng／mL和（96．93±28．43）ng／mL,0～48h药时曲线下面积（AUC0-48）分别为（2403．06±690．47）ng／mL·h和（2445．50±591．03）ng／mL·h,相对生物利用度为（100．9±26．8）％。结论西南药业股份有限公司研制的磷酸苯丙哌林缓释胶囊与湖北中佳药业有限公司生产的磷酸苯丙哌林缓释片具有生物等效性。     

RP-HPLC法测定人血浆中磷酸苯丙哌林的浓度

目的：建立反相高效液相色谱法（RP—HPLC）测定人血浆中苯丙哌林浓度的方法。方法：血浆经过两次萃取后,进行HPLCUV分析,色谱柱为Phenomenex C18柱,流动相为0．3％的磷酸水溶液（三乙胺调pH3．0）．乙腈（62：38）,检测波长为220nm,流速为1．0mL·min^-1.结果：苯丙哌林血浆浓度在20～800ng·mL^-1范围内线性关系良好（r=0．9992）,方法回收率在98％-107％之间,萃取回收率为70％。日内相对标准偏差为3．88％-10．25％,日间标准偏差为4．66％～9．12％。健康志愿者单次口服80mg磷酸苯丙哌林缓释胶囊后,主要药动学参数：Cmax为（146．40±53．68）ng·mL^-1,tmax为（4．39±1．75）h,t1/2为（24．70±7．29）h;AUC0-36和AUC0-∞分别为（3144．20±1313．56）,（5234．31±2495．85）ng·h·mL^-1.结论：本方法操作简单,结果准确可靠,可用于临床常规检测苯丙哌林血药浓度及其药代动力学研究。     

反相高效液相色谱法测定犬血浆中靛玉红的质量浓度

目的建立测定犬血浆中靛玉红质量浓度的反相高效液相色谱法。方法以0.1mol/L的醋酸铵（含0.5%冰醋酸）-甲醇（25：75）为流动相,非那雄胺为内标,血浆样品经正庚烷-乙醚的混合溶剂萃取后,采用反相高效液相色谱法测定。结果血浆中靛玉红质量浓度的线性范围为0.010～0.800μg/mL,最低检测限为5ng/mL,平均相对回收率为92.32%～105.81%,日内和日间精密度的RSD均小于11.40%。结论所建立的检测方法快速、准确、灵敏度高,可用于靛玉红的药代动力学研究。     

反相高效液相色谱法测定犬血浆中豆腐果苷的质量浓度

目的建立测定犬血浆中豆腐果苷质量浓度的反相高效液相色谱（RP—HPKC）法。方法以0．05mol／LNaH：PO。缓冲液（调pH=3．5）-甲醇（77：13）为流动相,犬血浆样品经乙腈沉淀蛋白萃取后,采用RP—HPLC法测定犬血浆中豆腐果苷的质量浓度。结果犬血浆中豆腐果苷质量浓度的线性范围为0．025—5．000μg／mL,平均相对回收率为88．16％-97．56％,日内和日间精密度的RSD均小于12．38％,豆腐果苷的检测限为10ng／mL。结论所建立的检测方法简便、快速、灵敏度高,适用于豆腐果苷的药代动力学研究。     

人血浆中右酮洛芬浓度的HPLC法测定

目的：建立 HPLC 法测定人血浆中右酮洛芬的浓度。方法：血浆样品用乙醚作为萃取剂萃取,以萘普生为内标;采用 DiamonsiL C18 色谱柱（5 μm,4.6 mm×200 mm）;流动相为乙腈-5 mol/L 磷酸盐缓冲液（27∶73）,pH 值为 6.9,流速为 1.0 mL/min;检测波长为 260 nm。结果：右酮洛芬血浆样品的线性范围为 0.078-5.000 μg/mL（r＝0.999 6）;方法回收率和萃取回收率分别为 99.5%-101.9% 和 70.8%-73.8%（n＝5）,日内、日间 RSD 分别为 5.5%-10.8% 和 6.4%-9.4%（n＝5）。结论：本法简便、准确、灵敏度高、专属性强,适用于人血浆中右酮洛芬浓度的测定。     

高效液相色谱法测定大鼠血浆中葛根素的质量浓度

目的建立测定大鼠血浆中葛根素质量浓度的高效液相色谱（HPLC）法。方法以pH=3.0的磷酸盐缓冲液-乙腈（82∶18）为流动相,以绿原酸为内标,血浆样品经过三氯乙酸沉淀蛋白萃取后,采用HPLC法测定血浆中葛根素的质量浓度。结果葛根素质量浓度线性范围为0.10～4.00μg/mL,日内和日间精密度的RSD均小于14%,平均相对回收率为87.81%～105.83%,葛根素的检测限为50ng/mL。结论所建立的HPLC法灵敏、准确、快速,可用于葛根素的体内检测。     

高效液相色谱法测定人体血浆中甲氨蝶呤浓度的改进

目的 改进高效液相色谱（HPLC）法测定人体血浆中甲氨蝶呤浓度的方法.方法 观察HPLC法测定人体血浆中甲氨蝶呤浓度常规方法和改进方法对色谱峰和出峰时间的影响.常规方法以Symmetryshield RD 18柱（150 mm ×3.9 mm,5.0 μm）为色谱柱,流动相为磷酸盐缓冲液（pH =7.2）-甲醇（88∶12）,流速为1.0 mL/min,柱温为35℃,Waters486型可变波长检测器,检测波长为302 nm;改进方法流动相改为磷酸盐缓冲液（pH =7.2）-乙腈（88∶12）,其他均与常规方法相同.结果 两种方法比较,改进方法色谱峰杂质峰少,分离度好,且较常规方法出峰时间缩短（P＜0.05）.结论 改进方法准确可靠,杂质峰少,分离度好,检测时间短,更适用于甲氨蝶呤的血药浓度监测.     

高效液相色谱法测定人血浆中万古霉素质量浓度

目的建立测定血浆样品中万古霉素浓度的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为菲罗门双子星C18柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为50mmol／L磷酸二氢钾溶液-乙腈（91．0：9．0）,流速为1．0mL／min,检测波长为230nm,柱温30℃。结果万古霉素质量浓度在5,0～100．0μg／mL范围内与峰面积线性关系良好（r=0．9998）,最低检测质量浓度为0．2μg／mL;日内、日间精密度RSD分别为3．1％～3．6％和3．5％～5．6％（n=5）;低、中、高3种质量浓度净化回收率分别为64．9％,66．3％,65．6％（n=3）,方法回收率分别为100．6％,100．2％,98．9％（n=5）。结论HPLC法快速、简便,结果准确,可用于万古霉素血药浓度监测及体内药代动力学研究。     

高效液相色谱法测定人血浆中文拉法辛的质量浓度及生物等效性研究

目的建立高效液相色谱（HPLC）法用于测定文拉法辛在人体血浆中的质量浓度和计算药代动力学参数。方法 18名健康志愿者单剂量口服盐酸文拉法辛胶囊6粒,肘静脉取血并分取血浆,血样经液-液萃取,采用Diamonsil（钻石）ODS色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈-pH=6.8的磷酸盐缓冲液（32∶68）为流动相,检测波长229 nm,流速1.0 mL/min,检测器灵敏度0.01 AUFS,进样量20μL。结果受试制剂和参比制剂中文拉法辛的主要药动学参数,达峰时间为（2.11±0.21）h和（2.08±0.19）h,达峰时药物浓度为（130.78±27.78）ng/mL和（133.52±32.05）ng/mL,消除相半衰期为（5.11±1.84）h和（5.44±2.12）h,药时曲线下面积AUC0-24为（438.67±70.70）ng/（mL.h）和（449.78±79.96）ng/（mL.h）,药时曲线下面积AUC0-∞为（530.34±87.91）ng/（mL.h）和（528.12±81.77）（ng/mL.h）。结论经统计学分析,两种盐酸文拉法辛胶囊具有生物等效性。