扎鲁司特合成路线图解

扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).     

耐信Nexium

[通用名称] esomeprazole magnesium,埃索美拉唑镁 [化学名称] 双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酸基}-1H-苯并咪唑镁三水合物     

应激性肠综合征治疗药 替加色罗

1 商品名 Zelmac,Zelnorm 2 化学名 2-((5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-N-戊基-联氨羰亚氨基(Z)-2-丁烯二脂 3 开发与上市厂商 Norvartis(瑞士)公司开发,2000年2月向欧洲和美国提出申请.     

埃索美拉唑镁的合成

2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶经氯化亚砜氯化后得2-氯甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶盐酸盐(3),3与5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑缩合得5-甲氧基-2[(3,5-二甲基-4-硝基-2-吡啶基)甲硫基]-1H苯并咪唑(4),4经不对称氧化得5-甲氧基-2-[[(3,5-二甲基-4-硝基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑(5),5再通过甲氧基化后得埃索美拉唑钠(6),最后6与氯化镁反应得埃索美拉唑镁,总收率约73.6％(以2-羟甲基-3,5-二甲基-4-硝基吡啶计).     

盐酸齐拉西酮合成路线图解

齐拉西酮(ziprasidone,1),化学名为5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,是由辉瑞制药公司研发的非典型广谱抗精神病药,该药口服制剂和肌肉注射剂分别于1998年和2000年在欧洲上市,胶囊剂于2002年被美国FDA批准上市,并     

广谱抗生素 Cefbuperazone Sodium

异名化学名 (6R,7S)-7-[(2R,3S)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪基甲酰胺基)-3-羟基丁酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠药效分类广谱抗生素开发单位 (日)富山化学工业、科研制药 1985年4月上市厂商同上药理本品对革兰氏阳性和阴性菌有广     

奥美拉唑合成路线图解

奥美拉唑(omeprazole,1),化学名为5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基〕-1 H-苯并咪唑,是瑞典 Astra 公司研究开发的一种质子泵抑制剂类抗溃疡药,于1988年上市。可治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和食道炎,并可消除难治性溃疡危象,治疗     

奥美拉唑产品中二种杂质的制备

为对奥美拉唑产品中的杂质进行定量控制,以2-巯基-5-甲氧基-IH-苯并咪唑和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶经缩合、氧化制得2个奥美拉唑杂质--5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲磺酰基]-1H-苯并咪唑和5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基-1-氧化物)甲磺酰基]-1H-苯并咪唑,并经核磁共振和质谱确证结构.     

艾司奥美拉唑钠两种砜类杂质的一锅法合成研究

目的合成艾司奥美拉唑钠两个砜杂质,加强其质量控制。方法以2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑为起始原料,通过一锅法同时合成艾司奥美拉唑钠的两个砜类杂质:5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑(收率为49%)和5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-1-氧代-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑(收率为46%),总收率为95%。结果与结论两个杂质的结构经质谱、核磁共振氢谱确证,纯度均高于99.8%,可作为艾司奥美拉唑钠原料药和制剂研究质量控制的标准品。本工艺采用一锅法同时合成两种砜类杂质,该法操作简单、条件温和、纯度高、收率高、成本低。     

盐酸文拉法辛中有关物质的合成

为了控制盐酸文拉法辛质量,分别合成了欧洲药典5.5版收载的6种有关物质:2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基乙胺(有关物质A)、1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环已醇(有关物质C)、1-[1-(4-甲氧基苯基)-2-(甲胺基)-乙基]-环已醇(有关物质D)、5-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-氧-3-氮杂螺[5.5]十一烷(有关物质E)、2-(1-环己烯基)-2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基乙胺(有关物质F)和2-环己基-2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基乙胺(有关物质G),并经1HNMR和MS确证结构.