利多卡因微乳凝胶剂的制备及初步药效学研究

目的制备利多卡因微乳凝胶剂,并对其药效学及皮肤刺激性进行初步研究。方法以油酸乙酯为油相,聚山梨酯-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳。以卡波姆940为凝胶骨架,采用直接溶胀法制备利多卡因微乳凝胶。采用Zetasizer Nano-ZS90马尔文激光粒度仪测定微乳的粒径。采用日立H-7650透射电子显微镜观察微乳的形态。采用热板法观察该药对小鼠的镇痛作用。采用连续给药的方法,考察该药对家兔正常皮肤与破损皮肤的刺激性。结果利多卡因微乳凝胶外观为白色透明凝胶态,微乳呈圆球形,微乳粒径<100 nm。利多卡因微乳凝胶剂能延长热板致痛的潜伏期,对家兔皮肤无刺激性。结论利多卡因微乳凝胶剂具有较好的局麻镇痛作用和安全性。     

莪术微乳凝胶的成型工艺研究

目的 研究莪术微乳凝胶的成型工艺.方法 绘制伪三元图并考察理化指标,确定莪术微乳的处方和成型工艺.以失水率及成型效果为指标,优选卡波姆水凝胶基质,载药凝胶通过体外透皮实验筛选处方,优选成型工艺.结果 成型工艺为:在空白凝胶的基础上,用三乙醇胺凋pH,120 r·min-1搅拌15 min,边搅拌边加入莪术微乳及氯化钠,超声脱气30 min,均匀涂布,冷后于-15℃冷冻24 h,再解冻即得.结论 所制莪术微乳凝胶弹性好,柔软舒适,应用方便简单.     

雷公藤内酯微乳凝胶抗炎镇痛作用的实验研究*

目的:研究雷公藤内酯微乳凝胶的抗炎和镇痛作用.方法:通过急性、慢性炎症动物模型观察本品的抗炎作用,扭体法和热板法观察本品的镇痛作用.结果:雷公藤内酯微乳凝胶在20～120 μg·kg-1剂量范围内(以雷公藤内酯计)能抑制二甲苯致小鼠的耳廓肿胀、棉球致大鼠的肉芽组织增生和角叉菜胶致大鼠的足趾肿胀,对佐剂性关节炎大鼠的继发性病变具有明显的治疗作用,能抑制醋酸所致小鼠扭体反应,延长热板致痛的潜伏期.结论:雷公藤内酯微乳凝胶具有良好的抗炎和镇痛作用.     

布洛芬凝胶的药效学研究

<正>布洛芬是一种常用的非甾体抗炎药[1]。但口服后会出现不同程度的胃部不适、恶心、呕吐、胃溃疡、头痛、头晕等不良反应。药物经皮给药是非甾体抗炎镇痛药有效给药途径之一,它可以提高患部药物浓度,增强局部抗炎作用,并有利于避免其胃肠道不良反应[2,3]。凝胶剂作为新剂型,与其他经皮给药剂型相比,具有使用方便、起效快、维持时间长、稳定、作用好的特点,透皮吸收好,可较迅速地缓解局部炎症及疼痛[3]。目前尚未见到关于布洛芬经皮给药的相关研究报道,本实验以双氯芬酸凝胶剂为对照药物,观察布洛芬凝胶制剂的抗炎镇痛作用,为其临床应用提供实验依据。     

高载药量萘普生微乳的制备及其抗炎镇痛作用实验研究

目的:制备载药量高的萘普生微乳,并对其进行抗炎、镇痛作用的初步药效学研究。方法:以聚山梨酯-80为表面活性剂、十四酸异丙酯为油相、乙醇为助表面活性剂,用相转变温度法制备萘普生微乳。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,低、中、高剂量的萘普生微乳分组局部涂抹给药后分别用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀、卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀以研究萘普生微乳的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生微乳对小鼠的镇痛作用。结果:所制微乳载药量达4.2%。中、高剂量的萘普生微乳给药后能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及卡拉胶所致大鼠足跖肿胀,并能明显提高小鼠的痛阈,减少小鼠醋酸刺激的扭体次数(P<0.01或P<0.05)。与阳性对照药比较,中、高剂量的萘普生微乳均显示相近或更强的抗炎镇痛作用。结论:采用相转变温度法制备的萘普生微乳对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。     

盆炎消凝胶的药效学研究

目的研究盆炎消凝胶剂的消炎、止痛、抑菌作用,以及对血管通透性的影响。方法采用小白鼠二甲苯致炎法、大白鼠足跖甲醛致炎法研究其抗炎作用;通过小白鼠扭体法研究其镇痛作用;试管法研究其抑菌作用;通过对小鼠血清凝集素影响的试验,研究其对小鼠免疫功能的作用。结果及结论盆炎消凝胶具有消炎、止痛、抑菌、降低小鼠腹腔毛细血管的通透性、增强小鼠体液免疫功能的作用。     

基于药效学的平胃微乳处方配比优选实验研究

摘 要 目的：通过对微乳处方的筛选和优化,确定平胃微乳的处方组成,并进行药效学验证。方法: 通过单因素考察,确定混合挥发油、药渣水提物及甘草皂苷用量的3个水平;以溃疡抑制率为指标,进行正交试验以确定处方中各组分的用量;并用吲哚美辛造成的小鼠胃溃疡模型和盐酸乙醇法造成的溃疡大鼠模型进行药效学验证。结果:确定处方中各组分的用量为：苍术、厚朴、陈皮SFE CO2混合挥发油0.8 ml,甘草皂苷60 mg,苍术、厚朴、陈皮SFE CO2提取后水提物2.0 g。结论:平胃微乳制备工艺可行,具有良好的抗溃疡作用,与阳性对照药三九胃泰相当。     

右旋布洛芬凝胶的抗炎镇痛作用

目的 考察右旋布洛芬凝胶的抗炎、镇痛作用。方法 以角叉菜胶致大鼠足跖肿胀、二甲苯致小鼠耳廓肿胀、大鼠辐射热刺激及小鼠醋酸扭体法，观察右旋布洛芬凝胶的局部抗炎、镇痛作用。结果 2.5%、4.0%右旋布洛芬凝胶局部涂药能显著抑制角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀及二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，并能明显提高大鼠对光热刺激的痛阈，减少小鼠醋酸刺激的扭体次数。结论 2.5%右旋布洛芬凝胶局部外用具有显著的抗炎、镇痛活性。     

老鹳草微丸的药效学作用探讨

目的:研究老鹳草微丸药效作用。方法:采用小鼠耳肿胀、醋酸扭体、大黄致泻及推进小鼠小肠运动实验对老鹳草微丸进行药效学研究。结果:老鹳草微丸高、中剂量组能减少小鼠耳肿胀度,而只有高剂量组才能减少小鼠扭体次数,各剂量组均能减少排黑便粒数以及一定程度抑制小肠蠕动。结论:该药具有抗炎、镇痛、止泻以及减少小肠蠕动的功效。     

青藤碱微乳与凝胶的皮肤渗透性比较

目的比较青藤碱微乳和凝胶对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法以油酸-聚山梨酯-80-无水乙醇-水作为微乳的组成,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳和凝胶的透皮行为,用高效液相色谱法测定青藤碱浓度。结果青藤碱微乳的透皮速率大于青藤碱凝胶(P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44μg.cm-2.h-1,青藤碱凝胶为89.93μg.cm-2.h-1。结论青藤碱微乳有很强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

丁香酚微乳凝胶的制备及其体外释放特性研究

目的制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶,以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度。方法通过表观溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以筛选微乳的处方组成。以油酸乙酯为油相,Solutol HS15为表面活性剂和PEG 400为助表面活性剂,纯化水为水相构建伪三元图。评价微乳的pH值、电导率、黏度、粒径和药物浓度。通过甘油润湿的卡波姆940配制成微乳凝胶,并评价微乳凝胶的pH值、粒径、黏度和药物浓度。采用改良Franz扩散池法对丁香酚微乳凝胶的体外释放性能进行考察。结果表面活性剂和助表面活性剂之比为1∶1时,形成的微乳区域最大;微乳(F3)的球体尺寸为83.27 nm,含量稳定。加入0.5%卡波姆940和6%甘油制得外观均匀、透明的微乳凝胶,微乳(F3)黏度为106.8 mPa·s,微乳凝胶(FG3)黏度增加到15.7 Pa·s。体外经皮渗透试验表明丁香酚对照品溶液、微乳和微乳凝胶的经皮累积渗透率依次增大,微乳凝胶(FG3)渗透12h后丁香酚经皮累积渗透量为55.08%。家兔刺激试验结果表明其在家兔皮肤上没有刺激或诱导炎症。结论丁香酚微乳凝胶比丁香酚对照品溶液、丁香酚微乳具有更好的应用性和稳定性,有望成为丁香酚的新型给药制剂。     

黄甲棒的抗炎镇痛作用及其毒性

目的:观察黄甲棒与甲硝唑的抗炎、镇痛的作用.方法:用二甲苯致小鼠耳郭炎,角叉菜、蛋清致大鼠足跖肿及纸片致大鼠肉芽肿等方法,观察抗炎作用;小鼠热板法和扭体试验观察镇痛作用.结果:黄甲棒167或83.5mg/kg sc,对肉芽肿抑制率分别为42.8%和43.5%,明显大于单用甲硝唑167mg/kg抑制率16.7%,且毒性低,其他动物实验方法研究也得到同样结果.结论:黄甲棒与单用甲硝唑比较,其抗炎镇痛作用增强,毒性降低.     

莪术油眼用凝胶对兔腺病毒角膜炎的药效学研究

目的:评价莪术油眼用凝胶对兔腺病毒性3型角膜炎的治疗作用。方法:造模成功后,将实验动物随机分为腺病毒感染未治疗组(0.9%氯化钠注射液滴眼)、阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组3组,每组6只(12只眼),另取6只正常非感染病毒白兔作为空白对照组(0.9%氯化钠注射液滴眼)。于实验的第3,第6,第10d在裂隙灯显微镜下观察白兔眼部病变的变化。结果:用药后第3,第6及10d观察,未治疗组(角膜病变分值3.75、3.67及3.58)兔角膜病变程度较严重,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组(2.92、1.83及0.75)和莪术油眼用凝胶治疗组(2.33、1.08及0.25)兔角膜病变较轻(P<0.01或0.05),尤其莪术油眼用凝胶治疗组兔角膜病变程度最轻(P<0.01),且在用药后第10天兔角膜病变康复得最好。用药10d后观察兔角膜上皮松解、脱落,而阿昔洛韦眼用凝胶治疗组和莪术油眼用凝胶治疗组角膜上皮完整、细胞排列整齐。结论:莪术油眼用凝胶对兔腺病毒3型角膜炎有明显的治疗作用,可以显著缩小角膜病变面积,促进角膜上皮细胞的修复,其作用优于阿昔洛韦眼用凝胶。     

美廉净凝胶的抗炎、镇痛及抗瘙痒作用研究

目的 研究美廉净凝胶抗炎、镇痛及抗瘙痒的作用。方法 通过蛋清液致小鼠足肿胀试验,羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na）致小鼠皮下气囊白细胞游走试验,棉球致小鼠肉芽肿试验考察美廉净凝胶的抗炎作用;通过醋酸致小鼠扭体反应试验考察美廉净凝胶的镇痛作用;通过右旋糖酐-40致小鼠瘙痒试验考察美廉净凝胶抑制瘙痒的作用。结果 美廉净凝胶各剂量组均可抑制蛋清液所致小鼠足趾肿胀;各剂量组均可降低小鼠致痒后30 min内的挠抓次数,但无统计学差异;高剂量组能显著抑制CMC-Na致炎后3 h的小鼠皮下气囊白细胞游走（P<0.05）,高、中剂量组均能显著抑制CMC-Na致炎后6 h的小鼠皮下气囊白细胞游走（P<0.05）;高剂量组可明显促进棉球诱导小鼠肉芽组织增生（P<0.01）,且能降低醋酸致小鼠扭体的次数（P<0.05）。结论 美廉净凝胶具有明显的抗炎、镇痛作用,且有一定的抗瘙痒效果。     

乳糖化-去甲斑蝥素抗肿瘤药效学及急性毒性试验研究

目的:观察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗肿瘤的作用,并进行急性毒性考察。方法:采用MTT法考察Lac-NCTD及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用,并建立H22肝癌细胞小鼠荷瘤模型考察药物在体内抗肿瘤活性;通过急性毒性实验计算Lac-NCTD腹腔给药的最大耐受量(MTD)。结果:HepG2、SMMC-7721细胞培养48h的体外细胞毒结果显示:Lac-NCTD-NPs的最强,其次是Lac-NCTD,且均能显著被Gal-FBS抑制;对SGC-7901,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比去甲斑蝥素(NCTD)强,且不受Gal-FBS的影响;体内抗肿瘤实验表明Lac-NCTD能有效地抑制H22肿瘤的生长。Lac-NCTD单次给药时最大耐受量MTD>20g/kg,多次给药时MTD>30g/kg,毒性远小于NCTD。结论:Lac-NCTD是毒性较小的安全的新型抗肿瘤药物。     

山芝麻的抗炎镇痛作用研究

目的研究山芝麻的抗炎镇痛作用。方法山芝麻高剂量31.2 g生药/kg、中剂量15.6 g生药/kg、低剂量7.8 g生药/kg,连续灌胃7 d抗炎实验采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高模型,镇痛实验采用热板法和扭体法。结果山芝麻能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高,并降低小鼠热板痛阈值,减少醋酸引起的扭体次数。结论山芝麻具有抗炎镇痛作用。     

离子敏感型毛果芸香碱眼用原位凝胶的制备及其初步药效学考察

目的 以海藻酸钠为胶凝剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为增黏剂,制备硝酸毛果芸香碱(PN)眼用原位凝胶,以增强其疗效,减少给药次数.方法 通过对海藻酸钠与HPMC的配比研究,筛选出最佳的凝胶基质,制备PN原位凝胶;以PN滴眼剂及空白凝胶为对照,以家兔瞳孔直径为评定指标,进行初步药效学考察.结果 筛选出的最佳基质组成为:1%(w/v)海藻酸钠,2%(w/v)HPMC(E50LV).与PN滴眼液相比,PN原位凝胶缩瞳作用明显延长,具有缓释效果.结论 以海藻酸钠与HPMC制备的原位凝胶PN制剂具有缓释、长效作用,值得进一步研发.     

灯盏花素微乳凝胶剂的体外释放度考察

目的 考察灯盏花素微乳凝胶剂体外释放度。方法 以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,分别采用正向透析扩散法和反向透析扩散法进行药物体外释放度试验。结果 采用反向透析扩散法测得的药物释放速率显著高于正向透析扩散法,采用反向透析扩散法时灯盏花素微乳凝胶剂在2 h内的累积释放量>60%,10 h的累积释放量>90%,其体外释药符合一级动力学方程。结论 采用反向透析扩散法方便快捷,能较好地模拟灯盏花素微乳凝胶剂的释药行为,灯盏花素微乳凝胶剂体外释药性能良好。