pH值敏感型脂质体表面修饰技术的研究进展

pH 值敏感型脂质体表面修饰已成为脂质体制剂的研究热点,经过表面修饰的pH值敏感型脂质体进入人体后,在此特异性片段的介导下,被靶细胞识别,达到在靶细胞有针对性地释放药物和减少对机体正常组织损害的目的.对pH值敏感型脂质体进行表面修饰的主要目的有3个:延长体循环时间、增强pH值敏感性和提高靶向性.主要从这3方面综述近十年来pH值敏感型脂质体表面修饰的研究进展,为pH值敏感型脂质体表面修饰的进一步研究提供参考.     

加替沙星pH敏感眼用原位凝胶体外释放的研究

目的研究加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法采用改良桨法考察加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。结果凝胶溶蚀和药物释放随着振荡频率和释放面积的增加而加快。其溶蚀度与释放度有明显相关性。结论体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。     

pH敏感型原位凝胶的研究进展

pH敏感型原位凝胶随pH的变化而发生胶凝反应,缓慢持久地释放药物,可提高药物的生物利用度,是一种很有开发价值的新型药物传递系统。     

法莫替丁定时释放小丸的释药机制

目的研究法莫替丁定时释放小丸的释药机制,初步探索有机酸诱导型给药系统的释药机制。方法从离子交换反应、水化作用等方面分别研究了琥珀酸离子和琥珀酸分子在药物释放过程中的作用。结果琥珀酸酸根离子通过与膜材进行离子交换反应造成了新的离子环境,琥珀酸分子由于进入膜材的疏水部分而提高了膜的柔韧性。上述两种作用均可导致膜水化作用增强,从而使膜的透过性明显增加。结论定时释放小丸的时滞是由于膜材的疏水性所致;当水进入丸芯溶解有机酸后,产生的酸根离子及有机酸分子以不同的方式与膜材发生相互作用,显著提高了其透过性,从而使药物快速释放出来。     

pH敏感脂质体在药物传递系统中的应用

近年来，pH敏感脂质体研究取得显著进展。该文从pH敏感脂质体结构、特点、释药原理、构建以及作为载体的应用等方面进行综述，以期为pH敏感脂质体的应用和研究等提供参考。     

pH敏感型纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的作用

目的 综述目前pH敏感纳米递药系统用于肿瘤靶向治疗中的国内外研究进展。方法 在Pubmed和Google上检索近年国内外资料,阐明pH敏感纳米递药系统靶向肿瘤治疗的作用机制,对超顺磁性纳米粒、胶束、树状大分子等相关研究成果进行总结和评价。结果 传统肿瘤化疗药物普遍存在疗效低、副作用大等问题,而近年来研发的pH响应的纳米载体可通过EPR效应积聚于肿瘤组织,并在弱酸性的肿瘤细胞外液或经内吞作用后在细胞质或溶酶体中释放药物。该pH敏感型载体能促进药物的靶向递送,在减少系统性副作用的同时提高肿瘤化疗疗效。结论 pH敏感纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中具有广阔的应用前景,开发具有靶向性、高效性、安全性的递药系统是目前该领域研究主要方向之一。     

pH依赖型梯度释药制剂的研究进展

目的:综述pH依赖型梯度释药制剂的应用现状,为开发更符合临床应用的新型缓释制剂提供参考。方法:查阅国内外近几年来有关pH依赖型制剂的研究文献,从制剂的概念、分类、辅料和包衣技术的应用来进行详细阐述分析。结果与结论:pH依赖型梯度释药系统作为目前口服缓控释制剂的研究方向之一,主要用于结肠靶向制剂的研究,有着很好的发展前景。该剂型克服了普通制剂受肝脏首关效应的影响,依据人体的生理特点释放药物,具有能提高生物利用度、局部刺激小等优点,但给药后的定位性较差及药物在各个消化道的转运时间尚不明确,药物释放度受体内环境的影响大等,都需要药学工作者进一步的研究完善。     

口服结肠定位给药系统的研究进展

目的介绍口服结肠定位给药系统的研究进展。方法通过查阅国内外文献进行综述分析。结果和结论根据不同给药体系的释药机制,口服结肠定位给药系统主要可分为pH依赖型、时滞型、压力控制型和菌群触发型释药系统,而多触发型释药系统是一种处于前沿的定位释药触发机制。     

pH依赖型万氏牛黄清心缓释胶囊的制备与体外释放

分别以HPMC和pH依赖型丙烯酸树脂(Eudragit)的肠溶水分散体为包衣材料制备了3种微丸.结果表明,当Eudragit L30D-55包衣增重达30%,L100/S100混合物(1∶5)增重达40%,可达到较好的抗胃溶作用,并分别在预定的pH条件下溶解.3种微丸混合制得的万氏牛黄清心缓释胶囊,体外呈现出pH依赖型的梯度脉冲释药行为.     

口服脉冲控释给药系统的释药机制及其应用

口服脉冲控释给药系统因具有定时或定位释放的特点而成为当前药剂研究领域的热点.本文介绍了其释药机制,包括有机酸诱导、渗透压调节、pH依赖、时间依赖、酶依赖、pH-时间依赖及各释药机制应用实例.提出了该给药系统在应用中,尤其是对中药复方制剂所存在的一些问题,期望为口服中药脉冲控释给药系统的研究提供思路.     

P(CE-MAA-MEG)pH敏感性水凝胶的体外释放药物行为考察

目的:研究一种P(EG-MAA-MEG)pH敏感性水凝胶在口服药物传输体系中的应用。方法:本文采用自由基聚合方法制备一种具有良好pH响应性能的水凝胶,并对其pH响应性能进行相关的表征。以维生素B12(VB12)为模型药物,考察载药水凝胶在不同pH环境条件下(pH1.2和pH7.4)的药物释放行为。结果:P(EG-MAA-MEG)pH敏感水凝胶具有明显的孔洞结构和良好的pH响应性能,在中性磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)中吸水率显著大于在酸性溶液(pH1.2)中的吸水率。装载维生素B12的pH敏感水凝胶在中性磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)中的8 h的药物累计释放率达到50%,而在酸性溶液(pH1.2)中的8 h的药物累计释放率只有30%左右。结论:可生物降解P(EG-MAA-MEG)pH敏感性水凝胶具有良好的pH敏感性和药物缓控释性能,在口服结肠靶向给药体系中有一定的应用前景。     

载药对pH 敏感凝胶溶胀和释药行为的影响

目的:研究载药对苯乙烯(St) —甲基丙烯酸二乙氨基乙酯(DEA) 共聚物凝胶的溶胀和释药行为的影响。方法:以弱碱性的9-氨基吖啶(9AA)或弱酸性的荧光黄(FL) 为模型药物,用显微镜观察法测定载药和未载药凝胶的溶胀比,用分光光度法测定载药凝胶的药物释放量。结果:即使9AA 和FL 的水溶性很小,载有9AA的凝胶在溶胀介质的pH 接近凝胶的相转变pH 时,溶胀速度大大提高,从而对凝胶的释药行为产生重要的影响。载有FL的凝胶溶胀速度大大降低,释药行为变得更为复杂。结论:水溶性很小的可离子化药物载入疏水性pH 敏感凝胶后,同样对凝胶的溶胀和释药行为有重要影响,凝胶的释药行为受载药后凝胶的溶胀所控制。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究

目的探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，卡波姆为生物黏附材料，乳糖为辅料制备生物黏附缓释片，运用Ritger-Peppas方程释放指数n值，评价HPMC、卡波姆和乳糖对释药速率的影响。结果生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢，乳糖可以加快释药速率，经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放，是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果。结论HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放，生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger—Peppas方程进行描述。     

固体分散体的释药机制及其质量控制的研究进展

固体分散体(SD)不仅解决了大部分技术问题,而且能更显著地提高药物的溶解度和溶出度。SD作为一种中间剂型,可根据需要制成不同剂型,便于患者服用,又可用于开发剂量小、生物利用度高的速释、缓控释制剂。笔者对SD的释药机     

固体分散体的释药机制及其质量控制的研究进展

固体分散体(SD)不仅解决了大部分技术问题,而且能更显著地提高药物的溶解度和溶出度.SD作为一种中间剂型,可根据需要制成不同剂型,便于患者服用,又可用于开发剂量小、生物利用度高的速释、缓控释制剂.笔者对SD的释药机制、制备方法、质量控制进行以下综述.     

pH敏感脂质体的研究进展

ｐＨ敏感脂质体能将药物或基因片断有效地投递进入细胞浆中，大大提高了药物作用的发挥及基因的表达水平，因而受到基础及临床医学家的广泛关注，本文对ｐＨ敏感脂质体的制备，稳定性，内化行为及应用研究进展作一简要综述。     

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料，对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道，阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前，对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注，其能较好的控制药物释放速度，并具有良好的生物相容性，在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。     

灯盏花素缓释片的制备及体外释放度研究

目的以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得灯盏花素缓释片,并对释药机制进行探讨。方法进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,以及辅料和加速稳定性试验对释放度的影响。结果制得的灯盏花素缓释片体外释放度测定结果符合缓释片质量标准中的释放度标准要求。体外释放符合一级释药动力学规律。结论制备灯盏花素缓释片缓释效果明显．方法简单,适于工业化生产。     

释药系统的国外研究进展（上）

新型释药系统是目前制药工业的研究热点之一,它与传统经方式相比有很多的优点。本文将简要介绍国外释药系统研究的新进展以及未来发展前景,以期为我们的制剂研究工作提供借鉴。     

固体分散体的释药机制及其稳定性的研究进展

阻碍固体分散技术商业化的主要因素包括贮存期稳定性、释药机制、扩大生产问题。本文介绍了溶出增加的机制和两种释药模型及其应用；讨论了影响贮存期稳定性的因素，并综述了近年来在提高和预测固体分散体稳定性方面的研究进展。