中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究2种中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,用分光光度法测定反应体系的吸光度值,判定对α-葡萄糖苷酶活性的影响作用。结果:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为89.1%和84.0%,IC50值分别为2.4μg/mL和3.0μg/mL,天麻素抑制机制为混合性而川芎嗪抑制机制为竞争性。结论:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶均具有较强的抑制作用。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长。结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性最高。     

三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对三白草提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:三白草提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以三白草乙酸乙酯部位的活性最好(IC50=122.7 mg/L),其次为石油醚部位和正丁醇部位(IC50=...     

地骨皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制探讨

目的:研究地骨皮提取物(CLE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对其降血糖的作用机制进行探讨。方法:提取大鼠小肠中α-葡萄糖苷酶,采用葡萄糖试剂盒测定酶活力;通过体外抑制实验和离体器官实验测定反应体系中葡萄糖浓度和淀粉光密度值,分别计算药物对蔗糖酶和淀粉酶的抑制率;以底物浓度的倒数作为横坐标,以反映速率的倒数作为纵坐标,双倒数作图判断CLE对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型。结果:大鼠小肠酶活力值为77.4个活力单位;与正常对照比较,CLE低、中、高剂量组对蔗糖酶的抑制率明显增加(P<0.05,P<0.05,P<0.01);与正常对照比较,CLE低、中、高剂量组对淀粉酶抑制率明显增加(P<0.01,P<0.01,P<0.01);抑制曲线实验表明,最大反应速度随CLE浓度的变化而变化,但米氏常数Km不变。结论:CLE对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用。     

茯苓三萜对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用及酶动力学研究

目的 探讨不同浓度茯苓三萜对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,及其酶促反应动力学特性。方法 采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性筛选模型,测定不同浓度的茯苓三萜类对两种酶的抑制作用,采用Lineweaver-Burk双倒数法分析其酶动力学性质。结果 体外酶活性抑制试验显示,不同浓度的茯苓三萜类在体外对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶均有抑制作用,其最大半数抑制浓度(IC₅₀)分别为1.40μg/mL、10.43μg/mL,茯苓三萜对α-葡萄糖苷酶的抑制作用为可逆非竞争性抑制,对α-淀粉酶的抑制作用为可逆混合抑制类型。结论 茯苓三萜类物质有降血糖活性,且浓度越高抑制效果越明显。本研究可为茯苓降血糖药物的研究和开发提供科学依据。     

银杏叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降血糖作用机制

目的:通过体外药效学实验研究银杏叶提取物(GBE)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探讨其降血糖的作用机制,为开发利用银杏叶资源提供实验依据.方法:提取大鼠小肠中的α-葡萄糖苷酶液,利用葡萄糖试剂盒测定酶活力;体外抑制实验分为正常对照组、阳性对照组及GBE高、中、低剂量组(10.0、5.0、2.5 g·L-1),对反应体系中...     

女贞子多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

α-葡萄糖苷酶是一种存在于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的酶类,通过水解α-1,4糖苷键,可以从淀粉和其它有关多糖的非还原端水解下葡萄糖.人体对摄入的淀粉、蔗糖等碳水化合物的吸收利用.     

不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究

目的研究不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法选用果实生长期为30d、50d、90d的罗汉果皂苷提取物,在α-葡萄糖苷酶与4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)作为底物的反应体系中筛选出具有良好抑制作用的罗汉果提取物,并观察罗汉果皂苷对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用与剂量正相关,50d罗汉果皂苷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于30d和90d罗汉果皂苷。经酶动力学研究发现,50d罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于混合型抑制。50d罗汉果皂苷在0.05~50μg/ml范围内对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性呈现先促进后抑制的趋势。浓度为5.0μg/ml和10.0μg/ml时的罗汉果皂苷能一定程度上抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。结论生长期50d的罗汉果皂苷类提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于其他生长期(30d、90d)的罗汉果皂苷提取物,能在体外剂量依赖性地直接抑制α-葡萄糖苷酶的催化活性,并抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。     

十种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:以麦芽糖为底物,观察10种中药提取物(500 g/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,设阿卡波糖为阳性对照.取反应液0.01 mL,用氧化酶法测定生成葡萄糖的浓度;另取反应液,采片j酶标仪测定吸光度,计算小同中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率.取3种对α-葡萄...     

知母盐制前后对α-葡萄糖苷酶抑制作用比较

目的 比较知母和盐知母提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,从体外方面探讨知母不同炮制品的降血糖作用.方法 以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（PNPG）为底物,采用HPLC法分析水解产物中的对-硝基酚（PNP）浓度,比较知母、盐知母5种不同浓度的水煎液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 在低浓度下,各组均表现出较弱的抑制作用;在2.6 ～65mg/ml浓度下,知母、盐知母水煎液均表现出一定的抑制作用,盐知母抑制作用强于知母,与浓度呈正相关,且优于阳性对照阿卡波糖.结论 知母和盐知母均能抑制α-葡萄糖苷酶的活性,盐制后作用增强.     

石斛合剂及其各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

为探讨石斛合剂及其各组分对 α-葡萄糖苷酶活力的抑制作用 ,采用建立酶 -抑制剂模型的方法测定α-葡萄糖苷酶活性 ,研究降糖中药石斛合剂及其各组分水提物对 α-葡萄糖苷酶活力的影响 ,结果显示石斛合剂及其各组分对 α-葡萄糖苷酶有不同程度的抑制作用 ,说明石斛合剂的降糖机制中可能含有类拜糖平的作用。     

大豆异黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

良好地控制血糖是糖尿病治疗的基本目标。英国糖尿病前瞻性研究（UKPDS）证明严格的血糖控制可以减少Ⅱ型糖尿病患者慢性血管并发症的发生。在糖尿病降糖药物家族里α-葡萄糖苷酶抑制剂是一组通过延缓碳水化合物的消化和吸收达到降低餐后高血糖目的的口服降糖药，其作用特点是在碳水化合物的消化最后一步抑制双糖降解为单糖。由于其独特的优势，     

当归浓缩丸提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用

目的：从当归浓缩丸中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂．方法：利用冷浸得到当归浓缩丸水提物;取部分水提物经醇沉后,浓缩上清液得到其流浸膏;从其水提醇沉中得到粗当归多糖．体外实验观察了当归浓缩丸三种提取物对α-葡萄糖苷酶活力的影响,有效成分鉴定以及当归浓缩丸流浸膏的动力学类型．结果：当归浓缩丸流浸膏对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,呈量效关系,氨、α-萘酚反应阳性;其流浸膏对该酶抑制类型为竞争性抑制．结论：当归浓缩丸流浸膏对该酶活力抑制作用可能与含黄酮苷类化合物有关．     

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂（alpha-glucosidase inhibitors,α-GI）是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-GI筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。     

高寒菊科植物提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:从高寒菊科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对37种经水提取的高寒菊科植物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选。结果:在样品浓度0.625mg/mL反应体系下,5种高寒菊科植物水提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率达到50%上。结论:α-葡萄糖苷酶活性测定结果显示,某些高寒菊科植物提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步的分离、纯化并提取活性部位,有望获得高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

银合欢种子总黄酮对小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

[目的]研究银合欢种子总黄酮（TF）对实验性糖尿病小鼠小肠廿葡萄糖苷酶活性的抑制作用。[方法]小鼠腹腔注射链脲佐茵素制作成实验性糖尿病小鼠模型。以蔗糖和麦芽糖为反应底物,测定小鼠小肠廿葡萄糖苷酶催化生成葡萄糖的量,计算出银合欢种子总黄酮对小鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制率。[结果]TF对糖尿病小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,并呈剂量效应关系;对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度（I‰）分别为178、315μg／ml。[结论]TF具有抑制糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶作用。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂及其临床应用研究进展

糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以高血糖和尿糖为特征,进而导致多系统、多脏器损害的综合征。目前世界上患者已超过1.7亿,成为心血管和肿瘤之后第三大严重威胁人类健康的非传染性疾病。临床上将其分为两种类型,而2型糖尿病（非胰岛素依赖型）超过90%。     

黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用

目的 研究黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用、作用类型和分子机制。方法 建立α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型,测定黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并采用动力学方法研究黄柏碱的酶抑制作用类型。采用同源模建的方法构建酿酒酵母α-葡萄糖苷酶的三维结构,并运用分子对接技术分析黄柏碱抑制α-葡萄糖苷酶的分子作用机制。结果 黄柏碱对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC₅₀）为126.36 mg/L,且抑制率随浓度增加而增加。酶动力学结果显示,黄柏碱浓度增大,反应速率降低,V_max、K_m变小。分子对接结果显示,黄柏碱与α-葡萄糖苷酶位点5的结合能最低且其最好的对接构象结合能为-31.4 kJ/mol。黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子中的LYS15、SER295、HIS258等氨基酸残基形成氢键,与残基ALA289形成疏水相互作用以及与残基GLU10形成π-阴离子相互作用。结论 黄柏碱是α-葡萄糖苷酶的可逆性反竞争性抑制剂,氢键、疏水作用和π-阴离子相互作用是黄柏碱与α-葡萄糖苷酶分子间的主要作用力。      

小叶金露梅对醛糖还原酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的对小叶金露梅不同提取部位的α-葡萄糖苷酶(AG)和醛糖还原酶(AR)抑制活性进行研究,找寻天然的AG和AR抑制剂。方法体外实验通过α-葡萄糖苷酶抑制剂和醛糖还原酶抑制剂筛选模型,对小叶金露梅乙酸乙酯部位(总黄酮)、石油醚部位和水层部位提取物的AG和AR抑制活性进行测定;体内实验进行小叶金露梅总黄酮对小鼠糖耐量的测定。结果小叶金露梅总黄酮部位对AG和AR有较高的抑制活性,而且总黄酮部位抑制AG活性的作用强于阿卡波糖。同时,小叶金露梅总黄酮高、低剂量均能提高小鼠的糖耐量。结论小叶金露梅总黄酮对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶具有抑制活性。