PAF拮抗剂的抗哮喘作用

概述PAF、PAF与哮喘的关系及PAF拮抗剂的抗哮喘作用,归纳了近年来临床用于哮喘的PAF拮抗剂的研究状况。     

PAF受体拮抗剂的研究进展

目的综述血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)受体拮抗剂的研究进展。方法根据已报道的介绍PAF及PAF受体拮抗剂的相关文献,将诸多PAF受体拮抗剂分为天然及合成2类,合成类再按结构分相关类别具体介绍。结果 PAF参与人体很多生理活动,异常途径生成的PAF会引起很多疾病的发生,归纳总结迄今为止研发的多种PAF受体拮抗剂。结论为PAF受体拮抗剂进一步的研究提供参考。     

植物中的抗血小板活化因子成分

血小板活化因子(PAF)是一种脂质类介质,具有多种病生理活性。寻找PAF拮抗剂是目前国际药物研究的热门。本文介绍了从植物中分离出的有效的PAF拮抗剂,其构效关系及进一步合成改造的结果。     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮（naloxone,NLX）是特异性阿片受体拮抗剂，对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来，随着临床药理研究的深入，该药已广泛应用于临床各科且疗效满意。     

近年来抗休克药物的研究动态

<正> 近年来随着分子生物学基础理论研究及新仪器、新技术的进展,从多方面对休克进行的研究不断取得新的成果。在药物抗休克研究方面,同样取得不少新的进展。 现新近年来药物抗休克研究动态概述如下: 一、阿片拮抗剂 对内源性阿片样物质(简称“内啡素”)在休克发生中的作用及其拮抗剂的研究是近年来新的进展。 经典的阿片拮抗剂纳洛酮抗休克研究,国内外已有较为系统的综述。已     

血小板激活因子拮抗剂

血小板激活因子(platelet activatingfactor,PAF)为乙酰甘油醚磷酰胆碱(1-O-十六烷基/十八烷基-2-乙酰基-sn-甘油-3-磷酰胆碱)。特异性PAF拮抗剂有助于研究PAF的病理生理学作用。本文评论PAF拮抗剂的进展和讨论PAF的潜在作用。 PAF的药理学已证明PAF与血清病有关,它是炎症的自体有效递质,主要作用是增加血管的通透性。     

海风藤新木脂素类成分对缺血再灌注鼠脑损伤的保护作用

目的　探讨血小板活化因子 (PAF)受体拮抗剂海风藤新木脂素类成分对鼠脑梗死面积、局部脑血流量 (rCBF)及神经功能缺失征象的影响 ,并与传统的PAF受体拮抗剂银杏苦内酯相比较。方法　利用TTC染色结合球积仪、氢清除法组织血流计和临床神经功能评分标准等方法 ,分别对缺血、缺血再灌注及海风藤新木脂素类成分、银杏苦内酯治疗组鼠脑梗死面积、rCBF、神经功能缺失征象进行观察和比较。结果　海风藤新木脂素类成分、银杏苦内酯药物治疗组脑梗死面积较缺血再灌组明显减小 ,同时药物能改善缺血侧皮质rCBF的下降 ,并显著减轻脑缺血后的神经功能缺损。结论　海风藤新木脂素类成分与传统的PAF受体拮抗剂银杏苦内酯均具有显著的脑保护作用     

海风藤新本脂素类成分对缺血再灌注鼠脑损伤的保护作用

目的：探讨血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂海风藤新木脂素类成分对鼠梗死面积、局部脑血流量（rCBF)及神经功能缺失征象的影响，并与传统的PAF受体拮抗剂银杏苦内酯相比较。方法：利用TTC染色结合球积仪、氢清除法组织血流计和临床神经功能评分标准等方法，分别对缺血、缺血再灌注及海风藤新木脂素类成分、银杏苦内酯治疗组鼠脑梗死面积、rCBF、神经功能缺失征象进行观察和比较。结果：海风藤新木脂素类成分、银杏苦内酯药物治疗组脑梗死面积较缺血再灌组明显减小，同时药物能改善缺血侧皮质rCBF的下降，并显著减轻脑缺血后的神经功能缺损。结论：海风藤新木脂素类成分与传统的PAF受体拮抗剂银杏苦内酯均具有显著的脑保护作用。     

血小板活化因子及其受体拮抗剂

<正> 血小板活化因子(Platelet Activating Fac-tor,PAF)为具有广泛而强烈生物活性的磷脂化合物,除对血小板的活化作用以外,PAF在循环、呼吸、消化及生殖等各系统也具有重要作用,可引起各系统的一系列病理改变。近年来,随着对PAF活性研究的不断深入,PAF拮抗剂的研究也引起人们极大兴趣,并取得相当进展。     

纳络酮治疗急性安定中毒56例

纳络酮是阿片样物质特异性拮抗剂,已用于休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒等治疗,现将我们用纳络酮治疗急性地西泮（安定）中毒56例临床临床效果总结如下。     

百余种中草药抗血小板活化因子作用的初步观察

<正> 血小板的过度活化与血栓性疾病、动脉粥样硬化、过敏反应等多种病理过程有关。在促进血小板活化的诸因素中,近年发现的血小板活化因子(Platelet-Activating Factor,PAF)是作用最强者。因而,寻找特异而强效的PAF拮抗剂有可能对有关疾病的防治提供适宜的药物。本文观察了百余种中草药的不同提取物对PAF活性的影响。     

血小板活化因子在药源性严重过敏反应中的研究现状

药源性严重过敏反应有难以预测、发作突然和致命性等特点,从而成为困扰临床药物使用的重要安全性因素。由于目前尚无严格的随机对照试验支持抢救药物的推荐,医生常根据临床经验用肾上腺素、抗组胺药和/或糖皮质激素应对突发的药源性严重过敏反应。血小板活化因子(PAF)信号通路可为研究药源性严重过敏反应提供崭新的视角。本文将就药源性严重过敏反应的临床和流行病学特点、PAF通路、抗PAF通路的药物等进行概述。     

缺血性脑卒中治疗时间窗的创新药物研究进展

缺血性脑卒中发作后,一定时间内可以通过治疗减轻脑损伤的程度、促进机能恢复、改善长期预后,这个允许的时间称为治疗时间窗。它与缺血半暗带的转归密切相关,PAF受体拮抗剂、以TXA2为靶点的药物及药物联合应用等可以延缓或逆转缺血半暗带损伤,有助于延长时间窗。本文综述了脑缺血半暗带的发病机制及近5年来抗缺血性脑卒中治疗时间窗的药物研究进展,以期为临床用药提供可靠的理论依据。     

脓毒症休克血管活性药物研究进展

脓毒症休克是指严重脓毒症患者经充分液体复苏后其低血压状态仍无法纠正,是脓毒症进展中的危重类型。研究表明,对于脓毒症休克患者,维持较高水平血压并不比保持较低水平血压对患者预后有明显改善效果。因此,血压维持在何种水平,如何选择升压药物,是脓毒症休克治疗面临的重大课题。本文主要基于最新的临床试验及脓毒症休克现行治疗方案对升压药物的合理选择及临床应用进行综述。     

钙离子拮抗剂类降压药的临床应用及不良反应

目的 对钙离子拮抗剂在临床中的临床应用及不良反应做系统的分析,总结钙离子拮抗剂在临床中的应用及注意事项,为药师在临床用药监测中提供了理论支持。方法 通过查阅文献的方式,系统学习钙离子拮抗剂的临床应用及不良反应。结果 钙离子拮抗剂广泛应用于心血管等多种疾病,其不良反应有心律失常、低血压、房室传导阻滞、心力衰竭、牙龈增生、外周水肿、便秘等。药物使用应关注其常见和罕见的不良反应,促进合理用药。结论 药物在使用过程中,不仅要注重药物的药理作用及临床疗效,最好在使用之前就预见药物的不良反应,才能做到及时防治,最大地发挥药物疗效。     

盐酸纳洛酮的临床应用

盐酸纳洛酮(naloxone hydrochliride,NLX)为羟二氢吗啡酮的衍生物。国外于1960年人工合成,1963年应用于临床,国内于1983年人工合成,对麻醉性镇痛药中毒有特异性拮抗作用。是特异性阿片受体拮抗剂,能竞争性的阻止并取代阿片样物质与受体的结合,解除阿片类药物中毒症状,对休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒疗效肯定。近年来随着临床药理研究的深入,该药已广泛应用于临床各科,并取得理想的疗效。     

常染色体显性多囊肾病治疗药物的研究进展

常染色体显性多囊肾病(ADPKD)是一种遗传性肾囊肿性疾病,临床中缺乏特异性治疗药物,治疗重点在于缓解症状,若发展为肾功能衰竭则需采取透析、肾移植等替代治疗。为进一步开展治疗ADPKD的临床试验及应用提供参考,查阅最新国内外研究报道,分析总结了目前治疗ADPKD的药物主要有血管加压素V2受体(AVPV2R)拮抗剂托伐普坦、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂西罗莫司和依维莫司、生长抑素类似物(SST)奥曲肽、他汀类药物洛伐他汀和普伐他汀进入临床试验阶段,其中AVPV2R拮抗剂托伐普坦已在日本被批准为世界首个用于延缓ADPKD进展的治疗药物,但由于其不良反应尚未被FDA正式批准,大规模临床试验和随后的风险–效益分析有待进一步深入研究。     

血小板活化因子的研究进展

血小板活化因子(PAF)是一种具有广泛生物活性的炎性介质。有人提出 PAF 似乎在变态反应的病理过程中起作用。而不同实验模型所得结果的不同,意味着当药理学家选择评价PAF拮抗剂     

蛋白激酶C抑制剂对血小板激活因子活性的抑制作用

本文观察了蛋白激酶C（PKC）抑制1－（5－异喹啉磺酰基）－2－甲基哌嗪（H－7）和槲皮素对血小板激活因子（PAF）体内作用的影响，结果发现：特异性PAF受体拮抗剂WEB2086可有效抑制内毒素（LPS）的致死毒性，进一步说明PAF是内毒素休克的重要介质；ivPAF可诱导小鼠腹腔毛细血管通透性增高（1．0μg／Kg）或死亡（25μg／Kg），PKC抑制剂H－7、槲皮素对二者都具有显著的抑制作用，且显著相关，提示H－7刊槲皮素抑制PAF毒性与保护内皮细胞有关；PAF在体内对小鼠的毒性和对微血管的损伤．可能与PKC有关。     

CCR5小分子拮抗剂类抗艾滋病药物研究进展

趋化因子受体CCR5是抗艾滋病药物作用的重要靶点之一。目前，已经开发了许多活性强、选择性高的CCR5拮抗剂，其中一部分已进入临床试验阶段。本文对近年来文献报道的CCR5小分子拮抗剂进行综述。