银杏叶提取物缓释片的制备

目的:探讨银杏叶缓释片的制备处方,并对其体外释放度进行评价。方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用正交设计筛选出最佳处方。结果:通过正交设计及体外释放度考察,得到制备银杏叶缓释片的最佳处方为主药55%,HPMC30%,EC10%,乳糖5%,硬脂酸镁0.5%。体外释药的规律符合Ritger-Peppas动力学模型。结论:粉末直接压片法制得银杏叶缓释片,体外释放度实验表明释药具有较好的缓释特性。     

长春西汀自微乳化释药系统的体外释药特性研究

目的:研究长春西汀自微乳化释药系统(VIN-SMEDDS)的体外释药特性。方法:进行了体外释放度实验,考察释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂因素对药物释放特性的影响。结果:释放度实验方法学、释放介质、转速和制剂处方因素都会对药物释放测定结果造成影响。采用反相透析技术能较好地模拟口服后的体内生理情况,在人工肠液中,转速50r·min~(-1)下,VIN-SMEDDS 累积释放百分率3h 达到68.45%。SMEDDS 制剂的电性对释放基本无影响,VIN-SMEDDS 的体外释放比长春西汀自乳化释药系统(VIN-SEDDS)好。结论:长春西汀自乳化释药系统显著提高了药物的释放速度和程度。体外反相透析释放实验的透膜限速过程属于被动扩散过程。     

膜透析法考察瑰及乳膏Ⅱ号的体外释放度

目的:采用膜透析法考察瑰及乳膏Ⅱ号的体外释放度以完善制剂的质量标准。方法:以多糖为指标,0.9%氯化钠溶液为释放介质,0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,纤维素酯膜透析法考察瑰及乳膏Ⅱ号48h的体外释药特性。结果:12h内多糖累积释放度为82.9%,48h内为95.5%。结论:瑰及乳膏Ⅱ号具有缓释特性,膜透析法用于其体外释放度的考察,操作便利,方法稳定,结果可靠。     

注射用染料木素胶束的体外释药研究

目的:考察以单甲氧醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物为载体制备的注射用染料木素胶束的体外释药规律。方法:以加入2%吐温80的磷酸盐缓冲溶液(pH7.4)为释放介质,采用动态膜透析技术考察注射用染料木素胶束释药行为;采用高效液相色谱法测定含量并计算累积释药率;应用6种数学模型对其释药规律进行拟合;同时与染料木素原料药比较。结果:染料木素原料药在2 h内释放完全,而注射用染料木素胶束前期释药较快,后期释药较慢,并可持续释药48 h以上,释药行为符合Weibull模型。结论:注射用染料木素胶束体外释放具有一定的缓释特性。     

香叶木苷凝胶剂的制备及体外释药特性研究

目的:筛选香叶木苷凝胶剂的最优处方,并考察其体外释药特性。方法:以卡波姆940为基质制备香叶木苷凝胶剂;以累积释放率为考察指标,卡波姆940、乙醇、丙三酮用量以及pH值为考察因素设计L9(34)正交试验,优化香叶木苷凝胶剂的处方并验证。以香叶木苷软膏剂为参照,采用透析袋扩散法考察按最优工艺所制香叶木苷凝胶剂的体外释药特性。结果:香叶木苷凝胶剂最优处方为卡波姆940 1.5 g、乙醇15 m L、丙三醇8 g、pH 6。按最优处方所制凝胶剂呈黏稠状棕黄色半固体,涂展性良好;释药2 h时的平均累积释放率为(12.67±0.12)%。体外释药试验结果显示,香叶木苷凝胶剂在12 h内释放较快,然后逐渐放缓,12、24 h时的累积释放率分别为(71.93±0.42)%、(80.47±0.54)%,其释药符合Higuchi方程;香叶木苷软膏剂释放较慢,12、24 h时的累积释放率分别为(41.74±0.18)%、(62.63±0.59)%,其释药符合一级方程。结论:成功优化了香叶木苷凝胶剂的处方;所得香叶木苷凝胶剂释药性良好。     

Box-Behnken效应面法优化对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的处方

目的:考察对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的制备处方,并考察其体外其释药机制。方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用Box-Behnken效应面优化法筛选出最佳处方。结果:通过体外释放度考察得到制备对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的最佳处方为药物20%、骨架材料17.95%、乳糖33.05%、淀粉28%、滑石粉1%。体外释放度试验表明其体外释药符合Ritger-Peppas动力学模型。结论:采用湿法制粒压片法制得对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片,体外释放度试验表明具有较好的缓释特性。     

黄芩苷单层渗透泵片的制备工艺及体外释药行为研究

目的:制备黄芩苷单层渗透泵片并考察其体外释药行为。方法:以体外累积释放度为评价指标,在将黄芩苷制备成固体分散体以提高其溶解度的基础上,通过单因素及正交试验优化以黄芩苷固体分散体为中间体制备单层渗透泵片的处方制备工艺条件(促渗剂、致孔剂用量及包衣膜增质量);另考察优化工艺所制样品在3种不同释放介质(水、0.1 mol/L盐酸溶液、人工胃液)中的释放速率及释放机制。结果:最优处方制备工艺为促渗剂氯化钠的用量为30 mg、致孔剂聚乙二醇400的用量为辅料醋酸纤维素质量的20%、包衣膜增质量为2%;优化工艺所制3批黄芩苷单层渗透泵片在12 h时的累积释放度的RSD为1.06%(n=3)。其在3种介质中12 h内的累积释放度相似,均达80%以上;释药方程符合零级释药模型(r=0.998 5)。结论:经优化后的工艺制备的黄芩苷单层渗透泵片可在12 h内恒速释药。     

对乙酰氨基酚/阿拉伯胶-壳聚糖多层微囊的制备及其体外释药研究

目的:制备对乙酰氨基酚多层微囊并考察其体外释药性能和机制。方法:以阿拉伯胶和壳聚糖为囊材,以戊二醛为交联剂,使用溶液干燥法(复合乳液法)制备载药(对乙酰氨基酚)多层(阿拉伯胶-壳聚糖-阿拉伯胶-壳聚糖)微囊。通过正交试验,以阿拉伯胶溶液-二氯甲烷体积比(A)、壳聚糖用量(B)、戊二醛-成壳材料总量比例(C)为因素,包封率为指标,优选制备工艺。通过测定其在盐酸溶液中的体外累积释药率并进行释放动力学模型拟合分析其释药机制。结果:最佳工艺条件为A4:3、B0.6g、C1:3。所制备的多层微囊球形完整、光滑,囊壁较厚;突释效果不明显,药物在12h内全部释放,其体外释药机制符合Ritger-Peppas模型。结论:所制载药多层微囊突释效应小、缓释效果较好。     

瑰及乳膏中白及多糖的体外释放度考察

目的考察瑰及乳膏的体外释放度,为合理用药提供依据。方法以无水葡萄糖为对照品、白及多糖为指标、生理盐水为释放介质、0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,采用透析袋法研究瑰及乳膏的体外释药特性。结果 10 h内白及多糖累积释放度为84.2%,为速释期;在12 h以后其释放度为15.8%,为缓释期;48 h内累积释放度为97.9%。结论瑰及乳膏具有缓释特性,每10 h使用一次可保持疗效。透析袋法用于瑰及乳膏的体外释放度考察,操作便利、方法稳定、结果可靠。     

膜透析法考察复方白及乳膏的体外释放度

目的 考察复方白及乳膏的体外释放度,为合理用药提供依据.方法 用截留分子量（MWCO）为30万的纤维素酯（CE）膜透析,用无水葡萄糖为对照品,0.9%氯化钠溶液为释放介质,0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,分光光度法检测,以多糖为指标,研究复方白及乳膏在0～48h的体外释药特性.结果 12h内多糖累积释放度为82.9%,48h内累积释放度为97.9%.结论 复方白及乳膏中的多糖具有缓释特性,每12h使用1次可保持疗效.膜透析法用于复方白及乳膏中多糖的体外释放度测定,操作便利、方法稳定、结果可靠.     

及胶软膏的体外释放度考察

目的:考察及胶软膏的体外释放度,为优化处方、制备工艺、合理用药提供依据。方法:用无水葡萄糖为对照品,以白及多糖为指标,生理盐水为释放介质,0.2%蒽酮-硫酸试液为染色剂,采用透析袋法研究及胶软膏的体外释药特性。结果:4 h内白及多糖累积释放度为61.8%,为速释期;在12 h以后药物的释放度为38.2%,为缓释期;48 h内累积释放度为97.8%。结论:及胶软膏具有缓释性,每12 h使用一次可保持疗效。该方法用于及胶软膏的体外释放度考察,操作便利、方法稳定、结果可靠。     

凡胶软膏的体外释放度测定

摘要目的制备凡胶软膏,并考察其体外释放度。方法以无水葡萄糖为对照品,以白及多糖为指标,0.9%氯化钠溶液为释放介质,0.2%蒽酮 硫酸试液为染色剂,采用透析袋法研究凡胶软膏的体外释药特性。结果4 h内白及多糖累积释放度为61.8%,为速释期;4 h以后药物的释放度为38.2%,为缓释期,48 h内累积释放度为97.8%。结论凡胶软膏具有缓释性,每12 h使用一次可保持疗效。该方法考察凡胶软膏的体外释放度,操作便利,方法稳定,结果可靠。     

白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球的体外释放度及其在大鼠体内药动学的考察

目的:考察白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球(RES/HP-β-CD/Chitosan)的体外释放度及其在大鼠体内的药动学。方法:采用桨法考察RES原料药、RES/HP-β-CD包合物(RES/HP-β-CD)和RES/HP-β-CD/Chitosan在水中12 h内的体外释放度。比较灌胃给予大鼠RES原料药、RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan后720 min内的药动学特征。结果:与RES原料药比较,RES/HP-β-CD的体外释放度明显增加,120 min的累积释放度为87%;与RES/HP-β-CD比较,RES/HP-β-CD/Chitosan的体外释放明显减缓,释放时间明显延长,12 h的累积释放度为72%。RES原料药、RES/HP-β-CD、RES/HP-β-CD/Chitosan在大鼠体内的药动学参数c_(max)分别为473.3、2 492.2、590.5 ng/mL,t_(1/2)分别为2.6、0.5、4.6 h,AUC_(0-12h)分别为514.7、824.6、2 778.5 ng·h/mL。与RES原料药比较,RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan的相对生物利用度分别为172.5%和540.0%。结论:RES/HP-β-CD/Chitosan具有良好的缓释作用,且生物利用度明显高于RES原料药和RES/HP-β-CD。     

盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8～11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。     

以磺丁基醚-β-环糊精为渗透活性物质的盐酸氨溴索渗透泵片的制备

目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨。方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了最优处方。结果:SBE-β-CD与常用的渗透压活性物质相比,具有显著优越性,制备的渗透泵片体外释药速率稳定,符合零级释药方程,且12 h累积释药率达到85%以上。结论:SBE-β-CD可以作为一种新型渗透活性物质,且制备的盐酸氨溴索渗透泵片是以渗透泵为主要的释药机制。     

阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干针剂体外释药特性

目的:研究阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(Ara-C-PBCA-NP)冻干针剂体外释药特性。方法:采用HPLC法测定不同时间的阿糖胞苷(Ara-C)在释药介质中的累积释放百分率,并用不同的释药方程进行拟合。结果:Ara-c-PBCA-NP冻干针剂中,Ara-C的释药规律可用多种数学模型拟合,以双指数方程拟合为优。Ara-C的体外释药百分率平均为(95．86±1．76)%。结论:Ara-C-PBCA-NP冻干针剂体外释放具有一定的缓释特征。     

复方白及乳膏中尿素的体外释放度考察

目的：考察复方白及乳膏中尿素的体外释放度,为合理用药提供依据。方法：采用透析袋法研究复方白及乳膏中尿素的体外释药特性,以生理盐水为释放介质,对二甲基苯甲醛试液为染色剂,分光光度法测定含量。结果：2 h内尿素累积释放度为86.0%,为速释期;48 h内累积释放度为99.0%。结论：复方白及乳膏中的尿素具有速释特性,药物释放后易被皮肤迅速吸收,2～3 h可用药一次。透析袋法考察复方白及乳膏中尿素的体外释放度,操作便利、方法稳定、结果重复性好。     

复方山莨菪碱新斯的明缓释片的制备及体外释药行为研究

目的:制备复方山莨菪碱新斯的明缓释片,研究其体外释药行为。方法:以消旋山莨菪碱和甲硫酸新斯的明为主药,羟丙基甲基纤维素K4M为缓释骨架材料,硬脂酸镁为润滑剂,聚乙烯吡咯烷酮为黏合剂,预胶化淀粉为稀释剂,微晶纤维素为崩解剂和填充剂,采用湿法制粒和直接压片法制备复方山莨菪碱新斯的明缓释片,高效液相色谱法检测2个主药12 h内的体外累积释放度。结果:成功制得复方山莨菪碱新斯的明缓释片,其在12 h内体外释放基本完成,山莨菪碱累积释放度为91.3%,新斯的明累积释放度为96.5%。结论:成功制得可累积释药12 h的复方山莨菪碱新斯的明缓释片。     

正交试验优选氯化钾缓释片制备工艺

目的:制备氯化钾缓释片并考察其释药机制。方法:采用正交试验,以体外累积释药率为指标,优选包衣材料聚丙烯酰胺树脂及滑石粉的工艺参数。结果:以聚丙烯酰胺树脂4g/100g氯化钾、滑石粉用量7.5%为优化工艺所制氯化钾缓释片体外释放按零级模式释药。2、4、8h累积释药率分别大于26%、42%和94%,符合2005年版《中国药典》相关规定。结论:所制备缓释片工艺合理,体外释药效果良好。     

香荷药条的体外释放药动学

目的：研究香荷药条的体外释药特性。方法：采用反相高效液相色谱法测定药条中的指标成分含量，以pH4.5乳酸溶液为介质，用磁力搅拌法研究药条中药物的释放情况。结果：香荷药条的体外释放行为符合一级动力学方程。2h级12h的累积释放百分率分别为61．9％和94．2％。结论：香荷药条具有双相释放药物的特性。