氮酮对胰岛素体外经皮渗透性的影响

目的 研究氮酮对胰岛素体外经皮渗透性的影响.方法 用扩散池进行体外经皮渗透实验,以酶联免疫法测定胰岛素的渗透量.结果 加入不同浓度的氮酮,释药速度不同.胰岛素的释放速度为4%氮酮≈2%氮酮>1%氮酮>0.5%氮酮>0%氮酮.结论 氮酮能促进胰岛素的体外透皮吸收,加入2%以上的氮酮促透效果最佳.     

渗透促进剂对醋氯芬酸经皮渗透性的影响

目的研究醋氯芬酸溶液经离体鼠皮的透过特性,寻找能有效增加醋氯芬酸渗透的促渗剂,用以开发醋氯芬酸经皮给药传递系统。方法测定醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4 PBS缓冲液中的饱和溶解度;采用水平扩散装置进行醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4条件下及在乙醇、丙二醇、卡必醇、桉叶油醇、松节油、油酸、氮酮等促渗剂作用下的经皮渗透实验;用HPLC法分析样品。结果随着pH值的增加,醋氯芬酸的溶解度增加,经皮渗透量也呈上升趋势;氮酮、油酸和松节油均可显著增加醋氯芬酸的经皮渗透,促渗顺序为氮酮>油酸>松节油,且主要通过增加表皮基质间的分配系数实现促渗效果。结论醋氯芬酸具有一定的经皮透过性,宜制成经皮给药剂型;油酸、油溶性氮酮可作为其有效的渗透促进剂。     

pH对盐酸利多卡因经离体大鼠皮肤渗透性的影响

为了考察pH对利多卡因经皮渗透性的影响,用水平扩散池测定了盐酸利多卡因在不同pH值下通过离体人鼠皮肤的稳态流量(Jss)等参数。结果表明利多卡因游离碱和盐酸盐的经皮渗透性有明显差别,前者的稳态流量为后者的14倍,且滞后时间较短,稳态流量对pH作图呈“S”形曲线,pH接近pKa时稳态流量突增。由此可见,介质的pH值影响利多卡因的经皮渗透性,制剂中应作为一个重要因素考察。     

吡罗昔康及其贴剂的体外经皮渗透性的研究

本文对吡罗昔康经由离体裸鼠皮肤的渗透性进行了测定，结果表明吡罗昔康的累积渗透量与时间存在线性关系（Ｑ＝２．２１１ｔ－１．２９，ｒ＝０．９９８），吡罗昔康在磷酸盐缓冲液（ｐＨ７．４）中经由离体裸鼠皮肤的渗透系数为７１９×１０－ｃｍ／ｓ，扩散系数为４．１６×１０－７ｃｍ２／ｓ，滞后时间为０．７２ｈ；本文另以小白鼠皮肤为渗透屏障研究了吡罗昔康贴剂的体外经皮渗透性，考察了具体外的释放行为，结果表明该贴剂体外经皮渗透为零级过程，体外释放为ｔ１／２级过程，该贴剂为皮控型局部用经皮吸收制剂。     

促进剂对非洛地平经皮渗透的影响

目的寻找非洛地平经皮渗透促进剂.方法用分光光度法测定非洛地平通过兔皮肤的渗透速率,研究不同的促进剂对非洛地平经皮渗透的影响.结果松节油-氮酮(11)或松节油-油酸(11)的促渗作用比较明显.结论混合促进剂促渗效果比较好.     

不同剂型扑热息痛离体透皮吸收效果研究

目的:研究卡波姆凝胶、微乳、微囊、微囊凝胶、脂质体、脂质体凝胶等不同给药剂型对扑热息痛离体经皮渗透的效果。方法:使用Franz体外释药装置,采用紫外分光光度法检测接受液中扑热息痛的浓度并计算药物的经皮累积释放量。结果:各种剂型的扑热息痛均有经皮吸收作用,剂型不同吸收效果不同。透皮速率常数值由大到小的顺序为微囊>脂质体>微乳>脂质体凝胶>微囊凝胶>卡波姆凝胶,数据分别为387.93、353.71、220.75、120.93、114.76、84.02μg.cm-2.h-1,其中脂质体和微囊剂型的透皮吸收效果明显优于微乳和各种凝胶剂(P<0.05)。结论:脂质体和微囊适合作为扑热息痛经皮制剂的给药剂型。     

药物经离体角质层渗透的非平衡态特性药物经离体角质层渗透的非平衡态特性

目的阐述药物在经角质层渗透过程中的非平衡态特性,为经皮给药技术提供理论和方法。方法把离体扩散池系统设定为孤立系统,建立系统达到平衡态的条件和网络热力学模型。以替硝唑为模式药物,进行非平衡态实验和漏糟实验。结果非平衡态包括:达到平衡态的长时程性;渗透启动的延迟性;初始通量的不确定性。漏糟包括:渗透通量递减性;渗透时间常数的可变性。结论扩散池药物经角质层渗透系统是一个非线性时变系统。     

离子强度对醋氯芬酸经离体大鼠皮肤透过性的影响

<正>醋氯芬酸(aceclofenac)是一种新型口服强效的非甾体类抗炎药物,1992年首次由西班牙普鲁德斯制药公司开发上市,1997年在英国上市,同年在美国上市。是目前非甾体抗炎药中不良反应较小,安全性较高的一个新药。它具有消炎、镇痛、解热等作用,用于治疗骨关节炎、类风湿关节     

pH对甘草次酸经皮渗透性的影响

目的考察介质的pH对甘草次酸经皮渗透性的影响。方法采用HPLC法测定甘草次酸在不同pH介质中的饱和溶解度,采用摇瓶法测定其在不同pH正辛醇/PBS缓冲液中的表观油水分配系数,采用体外Franz扩散池法考察不同pH的甘草次酸饱和溶液在离体小鼠皮上的经皮渗透性。结果 pH5.0～10.8时,甘草次酸饱和溶液的稳态透皮速率随pH升高而增大,而表观渗透系数随pH升高而减小。结论甘草次酸在介质中饱和时,可通过调节pH来改善甘草次酸的稳态透皮速率。     

甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶的构建及体外经皮渗透性研究

目的 制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为.方法 采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律.结果 脂质体凝胶4℃下稳定性良好;体外透皮试验表明,MTX柔性纳米脂质体凝胶的累积透过量明显＜MTX普通凝胶(P＜0.05),皮肤滞留量＞MTX普通凝胶(P＜0.05).结论 MTX柔性纳米脂质体凝胶可显著提高药物的皮肤滞留量,而不增加药物进入血液循环的量,能有效降低药物潜在的全身毒性,有望成为MTX局部治疗的新剂型.     

pH值对右旋布洛芬体外透皮性能的影响研究

目的:研究pH值对右旋布洛芬(DI)体外透皮性能的影响,为其透皮给药制剂的开发提供实验依据。方法:建立DI的高效液相色谱分析方法,测定其在水和不同pH的磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度;用摇瓶法测定DI的正辛醇溶液在正辛醇饱和蒸馏水与不同pH的PBS中的表观油水分配系数;以稳态渗透速率(Js)和渗透系数(Ps)为评价指标,检测不同pH的PBS对DI体外透皮性能的影响。结果:32℃时,DI在水中难溶;在pH7.4的PBS中平衡溶解度、Js、Ps均最大,表观油水分配系数极小,分别为5421.6μg·mL-1、339.97μg·cm-2·h-1、0.063cm·h-1、0.17。结论:pH值对DI体外透皮性能有很大影响,pH7.4时DI有较高的溶解度、脂溶性及较理想的皮肤通透性。     

4厂家硝酸咪康唑乳膏的体外透皮性比较

目的:比较不同厂家(ZH、CZ、SD、FJ)硝酸咪康唑乳膏的体外透皮速度大小。方法:采用Franz扩散池收集样品,用高效液相色谱法测定24h内单位面积的累积体外透皮量,并计算透皮速率。结果:透皮速度依次为ZH>CZ>SD>FJ,且最高与最低相差9.7倍。结论:采用不同基质制备的同一制剂,其透皮性有差异。     

不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏体外透皮试验的影响

目的对川芎贴膏体外透皮试验用皮肤作比较研究,选择适宜亲水性成分的实验皮肤并对离体皮肤的前处理方法加以规范。初步为中药经皮给药制剂体外扩散试验评价体系的建立奠定基础。方法应用TP-5型智能透皮扩散仪,以川芎贴膏中盐酸川芎嗪为考察指标,采用紫外分光光度法测定,比较不同种类离体皮肤及人工合成膜对川芎贴膏经皮渗透参数的影响。结果累积渗透量及透皮速率:硝酸纤维素膜>裸鼠>小鼠>大鼠>兔>硅橡胶>乳猪>蛇蜕;时滞:硅橡胶>硝酸纤维素>蛇蜕>小鼠>兔>裸鼠>大鼠>乳猪。结论硝酸纤维素膜可作为适宜亲水性成分盐酸川芎嗪体外经皮渗透实验的理想皮肤模型。     

透皮促透剂对复方酮康唑乳膏体外透皮吸收的影响

目的：观察不同促透剂对复方酮康唑乳膏中酮康唑在体外透皮作用的影响。方法：采用改良的简单小室装置，以离体鼠皮为透皮屏障，用高效液相色谱法(HPLC)测定含量，计算累积透皮吸收百分率。结果：5种促透使用方法对乳膏中酮康唑均有促透作用。结论：5种促透使用方法最好的为3%双戊烯(DP)＋1.5%氮酮(azone)，然后依次是3%DP、3%薄荷醇(M)、1.5%DP＋1.5%M、2%azone。     

双氯芬酸钠柔性脂质体的制备及其对离体小鼠皮肤的透皮效果

利用同离子效应制备双氯芬酸钠柔性脂质体,并考察脂质浓度对包封率的影响.同时比较了双氯芬酸钠乳膏、传统脂质体与柔性脂质体对离体小鼠皮肤的透皮效果.结果表明,同离子效应可显著增大柔性脂质体的包封率,较理想的脂质浓度为卵磷脂-胆酸钠为6∶1.2(g,w/w),离体小鼠皮肤12h累积透过率依次为:柔性脂质体＞＞传统脂质体＞乳膏.     

复方甲氨蝶呤乳膏中甲氨蝶呤的体外透皮吸收研究

目的:考察不同浓度二甲基亚砜对复方甲氨蝶呤乳膏中甲氨蝶呤的体外透皮吸收影响,以确定复方甲氨蝶呤乳膏中二甲基亚砜及甲氨蝶呤的浓度.方法:用改良的Franz垂直吸收池,HPLC法测定.结果:二甲基亚砜浓度为2%与4%时,对0.1%复方甲氨碟呤乳膏中甲氨碟呤累积透过量在0～36 h无明显影响,而对0.5%甲氨蝶呤乳膏中甲氨蝶呤的累积透过量在12 h后有明显改变,12 h的累积透过量分别为7.93,14.84 μg·cm2.结论:复方甲氨蝶呤乳膏处方组成中,选择2%的二甲基亚砜0.1%的甲氨碟呤.     

Percutaneous Penetration of Acyclovir Through Excised Hairless Mouse and Rat Skin: Effect of Vehicle and Percutaneous Penetration Enhancer

The effects of vehicle and percutaneous penetration enhancer on the penetration of acyclovir through excised hairless mouse and rat skin were investigated. Four solvents, propylene glycol (PG), ethanol (ET), isopropanol (IPA), and isopropyl myristate (IPM), were employed as vehicles, in combination with four enhancers, l-farnesylazacycloheptan-2-one (7FU), l-geranylazacycloheptan-2-one (7GU), l-geranylazacyclopentan-2-one (5GU), and l-dodecylazacycloheptan-2-one (Azone). Acyclovir was suspended in vehicles to avoid the effect of the thermodynamic activity of acyclovir in the vehicle. The penetration of acyclovir through hairless mouse skin from IPA was enhanced by 7GU, whereas that from IPM was not affected. All combinations of vehicle and penetration enhancer were examined using rat skin. No effect of the enhancers was observed in the IPM vehicle. The estimated solubility parameters of vehicles and enhancers indicated that the polarities of IPM and the enhancers are similar, which prevents effective penetration of the enhancers from IPM. However, the penetration of acyclovir from the other vehicles was increased by the enhancers. The combination of hydrophilic vehicle and hydrophobic enhancer resulted in a large enhancing effect. The disappearance of the enhancers from the vehicle correlated with their enhancing activity, but other factors also seemed to affect the penetration enhancement of acyclovir.     

电场方向对咖啡因电穿孔与离子导入经皮渗透的影响比较

目的研究电穿孔及离子导入时电场方向对分子型药物咖啡因经皮渗透的影响。方法采用双室扩散池方法,进行咖啡因饱和水溶液经人尸体皮肤被动扩散,电穿孔导入(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为350 V,脉冲率为4次.m in-1,脉冲数为25,放电容量为22μF)、离子导入[0.25 mA.(cm2)-1,4 h]实验,考察电穿孔及离子导入对药物经皮渗透速率、累积经皮渗透量的影响,比较电穿孔与离子导入的促透作用。结果电穿孔与离子导入的咖啡因经皮渗透速率和累积渗透量均显著大于被动扩散。电场方向改变,电穿孔的促透作用无明显改变,离子导入的促透作用明显改变,正极离子导入的促透作用显著大于负极导入。在该实验条件下,外加脉冲的促透作用显著低于离子导入。结论与被动扩散相比,电穿孔和离子导入可显著增加分子型药物咖啡因的经皮渗透速率和累积渗透量。电场方向对电穿孔的促透作用无影响,而对离子导入的促透作用有明显影响。     

5,9-二甲基-1-癸醇(DIMDOL)的合成及对5-氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用(英)

四氢香叶醇（THG）是一种开环单萜,通过格林那达试剂,使四氢香叶醇和环氧乙烷反应,合成出一种新的醇类衍生物：5,9－二甲基－1－癸醇（DIMDOL）。使用双室扩散池装置,应用体外渗透技术,研究了DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用,以阿佐恩（Azone）和THG作为对照促进剂进行比较。DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多的渗透率分别增加18.60和73.19倍,滞后时间分别为3.35和1．20小时,分配系数和扩散系数也同时增加、结果表明DIMDOL主要影响角质层,干扰了其中的类脂层和角蛋白层。     

5，9—二甲基—1—癸醇（DIMDOL）的合成及对5—氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用

四氢香叶醇（THG）是一种开环单萜,通过格林那达试剂,使四氢香叶醇和环氧乙烷反应,合成出一种新的醇类衍生物;5,9－二甲基－1－癸醇（DIMDOL）。使用双室扩散池装置,应用体外渗透技术,研究了DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多穿透离体小鼠皮肤的促进作用,以阿佐恩（Azone)和THG作为对照促进剂进行比较,DIMDOL对5－氟脲嘧啶和盐酸曲马多的渗透率分别增加18．60和73．19倍,滞后时间分别是3．35和1．20小时,分配系数和扩散系数也同时增加,结果表明DIMDOL主要影响角质层,干扰了其中的类脂层和角蛋白层。