阿奇霉素胶囊及片剂的人体相对生物利用度研究

目的研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的药动学及相对生物利用度。方法采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定经时血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利用度为:104.1%±10.2%和99.9%±9.8%;阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC0→T)分别为:23.27±4.52μg·h·ml-1、23.33±5.76μg·h·ml-1、23.31±7.70μg·h·ml-1;AUC0→∞分别是31.25±5.13μg·h·ml-1、30.59±6.54μg·h·ml-1、29.78±8.15μg·h·ml-1;达峰时间(Tmax)分别为:2.17±0.38h、2.03±0.55h、2.21±0.48h;达峰浓度(Cmax)分别是:1.260±0.109μg·ml-1、1.310±0.138μg·ml-1、1.298±0.087μg·ml-1。结论经统计学分析,制剂间药动学参数差异无显著性意义,阿奇霉素胶囊及片剂与参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素分散片人体药动学和相对生物利用度研究

目的对阿奇霉素血药浓度测定方法进行改进,研究阿奇霉素分散片的相对生物利用度。方法20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量阿奇霉素试验制剂及参比制剂500 mg后于不同的时间点采血,100μL血样经乙腈沉淀蛋白后,HPLC-MS/MS检测。DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数,并评价试验制剂的生物等效性。结果阿奇霉素在1~1 000 ng.mL-1范围内线性好,日内或日间差均小于1 0%,准确度在97%~110%。稳定性良好。萃取回收率至少大于91%。受试药与对照药的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0~t,AUC0~∞,分别为：（40.3±6.5）h,（2.1±0.7）h,（541.7±179.4）ng.mL-1,（4 772.4±913.9）ng.h.mL-1,（5 346.9±1 300.0）ng.h.mL-1和（35.6±5.1）h,（1.8±0.5）h,（584.9±147.3）ng.mL-1,（5 059.5±1347.4）ng.h.mL-1,（5 480.5±1 484.3）ng.h.mL-1。结果显示：单剂量给药后,阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为（99.4%±28.3%）。结论本方法简单快速,灵敏可靠,成功应用于阿奇霉素生物等效性研究,阿奇霉素试验制剂相对参比制剂生物等效。     

阿奇霉素胶囊及片剂的生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服1 g阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定阿奇霉素血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果:阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC_(0→T))分别为:(23.27±4.52)μg·h·ml~(-1),(23.33±5.76)μg·h·ml~(-1),(23.31±7.70)μg·h·ml~(-1);AUC_(0→∞)分别是(31.25±5.13)μg·h·ml~(-1),(30.59±6.54)μg·h·ml~(-1),(29.78±8.15)μg·h·ml~(-1);达峰时间(t_(max))分别为:(2.17±0.38)h,(2.03±0.55)h,(2.21±0.48)h;达峰浓度(C_(max))分别为:(1.260±0.109)μg·ml~(-1),(1.310±0.138)μg·ml~(-1),(1.298±0.087)μg·ml~(-1)。阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利...     

阿奇霉素片剂的人体生物等效性

目的评价单剂量口服2种阿奇霉素片剂后的人体药动学和生物等效性。方法20名男性健康受试者随机分成2组,采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服2种阿奇霉素片剂500 mg,采用HPLC-MS法测定血药浓度;计算药动学参数及相对生物利用度,评价其生物等效性。结果20名受试者口服阿奇霉素试验制剂和参比制剂后的药动学参数分别为:tmax (1．9±0．4)、(2．1±0．5)h;ρmax(382．67±94．96)、(390．00±57．80)μg·L-1;t1/2(48．40±7．92)、(47．08±7．66)h;AUC0→144h (3 525．31±949．10)、(3708．13±1 085．98)μg·h·L-1;AUG0→∞(3 894．86±1138．13)、(4 054．76±1 238．47)μg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(97．4±16．5)％。结论2种片剂具有生物等效性。     

国产阿奇霉素分散片人体相对生物利用度研究

目的:研究国产AZM分散片在健康志愿者的体内过程及与普通片比较的相对生物利用度,并评价其生物等效性.方法:9名健康志愿者单剂空腹口服AZM分散片或普通片500mg,采用微生物法测定血药浓度.结果:正常人口服国产AZM分散片后体内过程符合一级吸收一级消除的血管外二房室模型,AZM分散片与普通片的消除相半衰期t1/2β分别为45.15±8.15及45.48±8.93h,Tmax分别为1.61±0.55和2.33±0.50h,cmax分别为0.51±0.04和0.50±0.02mg/L,AUC0-Tn分别为4.70±0.72及4.80±0.68mg/L@h,除达峰时间Tmax(P=0.01)外,其余均无显著性差异(P＞0.05).AZM分散片对普通片的相对生物利用度为99.3%±19.1%,2种片剂的cmax、AUC0-Tn生物等效性检验合格,而Tmax不合格.结论:2种制剂具有生物等效性,但分散片具有吸收较快的特点.     

阿奇霉素肠溶片人体生物等效性研究

目的旨在研究由石家庄欧意药业有限公司生产的阿奇霉素肠溶片的人体生物等效性。方法采用3×3交叉设计,将24例健康男性受试者随机分为三组,口服受试制剂（阿奇霉素肠溶片）、参比制剂（阿奇霉素片）或静脉注射参比制剂（注射用阿奇霉素）500mg,采用HPLC—MS法测定血药浓度,用DAS软件测定血药浓度参数,进行生物等效性评价。结果受试药物阿奇霉素肠溶片、对照药物阿奇霉素片和注射用阿奇霉素主要药动学参数AUC072分别为6030 1126ng·h／ml、6142 1295ng·h／ml和12359 2295ng·h／ml;AUC0分别为6575 1274ng·h／ml、6656 1519ng·h／ml和14967 2870ng·h／ml。Cmax分别为610 167ng／ml、608 163ng／ml和3451 450ng／ml;Tmax分别为2．420．70h、2．270．68h和0．930．12h;结论阿奇霉素肠溶片与参比制剂阿奇霉素片比较,相对生物利用度为99．4％±14．3％,两者具有生物等效性。     

国产阿奇霉素分散片人体生物等效性研究

目的:比较2种阿奇霉素分散片的人体生物等效性。方法:采用双制剂双周期自身交叉对照的方法,将22例健康男性受试音随机分为两组,口服阿奇霉案分散片受试制剂或参比制剂各1g。用HPLC-电化学检测法测定血浆中的阿奇霉素浓度,用DAS软件计算药动学参数,进行生物等效性评价。结果:阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂AUC_(0→132h)分别为(24,25±6．25)和(25．02±6．29)μg·h·mL~(-1);AUC_(0→∞)分别为(29．62±5．91)和(31．35±9．02)μg·h·mL~(-1);C_(max)分别为(1．18±0．17)和(1．18±0．21)μg·mL~(-1);T_(max)分别为(2．27±0．26)和(2．16±0．28)h;t_(1/2)分别为(39,89±9．36)和(42．27±9．62)h。与参比制剂比较,受试制剂相对生物利用度为(97．4±9．8)%。结论:口服阿奇霉素量试制剂和参比制剂生物等效。     

阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500mg,采用高效液相色谱-质谱法（LC-MS）测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC0-168分别为（8.98±1.74）μg·h·mL^-1和（8.75±1.60）μg·h·mL^-1,Cmax分别为（0.81±0.14）μg·mL^-1和（0.80±0.14）μg·mL^-1,t^1/2分别为（48.16±11.10）h和（51.1±7.60）h,Tmax分别为（1.80±0.86）h和（1.82±0.92）h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.4±20.2）%。结论阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.     

盐酸氨基葡萄糖片的相对生物利用度及其生物等效性评价

目的研究盐酸氨基葡萄糖片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法采用液相色谱质谱质谱联用法测定了18名健康男性受试者口服盐酸氨基葡萄糖片和盐酸氨基葡萄糖胶囊后不同时间血浆中氨基葡萄糖的质量浓度,并求出主要药物动力学参数。结果血浆中氨基葡萄糖的tmax分别为(3.1±0.7)和(2.9±0.8)h,ρmax分别为(636.5±310.1)和(666.0±371.3)μg.L-1,t1/2分别为(0.9±0.2)和(1.1±0.4)h,AUC0-12分别为(1 896±809.7)和(1 967±858.2)μg.h.L-1。氨基葡萄糖的相对生物利用度为(96.8±9.7)%。结论根据双单侧检验表明两种制剂具有生物等效性。     

兰索拉唑片相对生物利用度与生物等效性研究

目的研究兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法健康志愿者24例,随机交叉单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑胶囊,剂量均为30 mg,洗脱期1周。分别于服药后12 h内多点抽取静脉血,高效液相色谱法测定血浆兰索拉唑浓度。计算主要药动学参数及相对生物利用度,并评价两种制剂生物等效性。结果单剂量口服兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊后血浆中兰索拉唑Cmax分别为(949.8±329.0)和(973.2±322.2)ng/mL;tmax分别为(2.44±0.52)和(2.06±0.70)h;t1/2分别为(1.97±1.12)和(1.84±1.11)h;AUC0→12分别为(3 054±2 019)和(2 911±1 818)ng.h/mL;AUC0→∞分别为(3 398±2 825)和(3 106±2 138)ng.h/mL。Cmax、AUC0→12和AUC0→∞的90%可信区间分别为90.7%~104.0%,94.0%~110.8%和94.9%~112.2%。以AUC0→12计算,兰索拉唑片的相对生物利用度为(105.0±24.6)%。结论兰索拉唑片与兰索拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

替硝唑片的相对生物利用度及其生物等效性评价

目的研究替硝唑片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度。方法以 18名健康志愿者为试验对象 ,采用同体交叉试验方法 ,单剂量口服 1 0 g替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果达峰时间分别为 (1 72± 0 4 6 )h和 (1 6 7± 0 77)h ;达峰质量浓度分别为(18 4 2± 1 15 )mg·L-1和 (16 5 2± 1 81)mg·L-1;消除半衰期分别为 (11 92± 1 6 8)h和(13 0 2± 1 92 )h ;药时曲线下面积 (AUC0→ 60 )分别为 (32 1 2 4± 2 4 39)mg·h·L-1和 (32 9 33±32 12 )mg·h·L-1。结论被试制剂与对照制剂两种制剂生物等效。     

愈创甘油醚片在健康人体中的药动学和生物等效性

目的研究愈创甘油醚片在健康中国人体内药动学和生物等效性。方法采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服愈创甘油醚片试验制剂和参比制剂0．2g,以高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中愈创甘油醚经时血药浓度,用DAS Ver2．0软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果愈创甘油醚片试验制剂和参比制剂的主要药动学参数ρmax分别为（909．3±314．7）和（874．1±301．5）μg·L^-1;tmax分别为（0．50±0．28）和（0．56±0．25）h;t1/2,分别为（1．54±0．92）和（1．53±1．08）h;AUC0→1分别为（1441-8±411．2）和（1486．9±482．8）μg·h·L^-1,AUC0→∞分别为（1456．5±418．2）和（1505．1±490．1）μg·h·L^-1;试验制剂的AUC0→1、AUC0→∞、ρmax的90％置信区间分别为参比制剂相应参数的91％-118％、91％-118％和94％-116％。以AUC0→t计算试验制剂中愈创甘油醚对参比制剂的相对生物利用度F为（99．7±15．1）％。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合二室模型，比较两种制剂的药动学参数及１９２ｈ尿中总排泄率差异均无显著性。结论：阿奇霉素分散片的相对生物利用度为１０３．１％±１０．５％，两种制剂生物等效     

法罗培南钠胶囊和颗粒剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性

目的比较同一厂家生产的3种法罗培南钠(β内酰胺类抗生素)制剂中法罗培南在人体的药代动力学参数,评价3种制剂的生物等效性。方法 21名健康受试者随机交叉单剂量口服法罗培南钠胶囊剂、颗粒剂和参比制剂片剂300 mg后,采用HPLC法测定血浆中法罗培南的浓度,计算其药代动力学参数,AUC、Cmax经对数转换后进行方差分析,计算90%置信区间,并评价2种受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果单剂量口服法罗培南钠胶囊、颗粒剂和参比制剂片剂后,血浆中法罗培南的AUC0-6分别为(5.28±2.35),(4.78±2.40)和(4.93±2.19)μg.h.mL-1;Cmax分别(2.75±0.89),(2.79±1.24)和(2.81±1.04)μg.mL-1;tmax分别为(1.06±0.44),(0.79±0.22)和(0.89±0.43)h;t1/2分别为(0.89±0.11),(0.87±0.11)和(0.97±0.10)h。法罗培南钠胶囊和颗粒中法罗培南的相对生物利用度分别为(111.5±35.0)%和(97.8±35.0)%。结论受试制剂法罗培南钠胶囊和颗粒剂与参比制剂片剂具有生物等效性。     

阿普洛韦片在人体内的相对生物利用度和生物等效性

目的;比较两种阿昔洛韦片剂的相对生物利用度及生物等效性.方法:8例男性健康受试者自身交叉对照、草剂量Po阿昔洛韦受试片或参比片各400mg.采用HPLC法测定血浆阿昔洛韦浓度、单室模型拟合药物动力学参数,数据经对数转换后进行双单侧检验评价生物等效性.结果:阿昔洛韦受试片和参比片的t_max、c_max、AUC相比较,P均>0.05,阿昔洛韦受试片的相对生物利用度为(104.49土18.06)%.结论:阿昔洛韦受试片和参比片生物等效.