星点设计-效应面法优选黄芩提取工艺的研究

目的优选黄芩的最佳提取工艺条件。方法以黄芩苷提取率为指标,乙醇浓度、回流时间及溶剂量为考察因素,采用星点设计-效应面优化法优选提取工艺条件,并进行预测分析。结果最优提取工艺条件为乙醇浓度45%、提取时间120min、溶剂用量4倍,二项式拟和复合相关系数较高r=0.9759,提取率预测值与理论值偏差率为-3.86%。结论星点设计-效应面法优选黄芩提取工艺方法简单、精密度高、预测性好。     

中心复合设计-效应面法优化大黄渗漉提取工艺

目的运用中心复合设计-效应面法对大黄的渗漉提取工艺进行优化。方法以提取物总浸膏量、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的量和总评归一值为指标进行单因素试验,考察乙醇体积分数、浸泡乙醇用量、渗漉乙醇用量,再运用中心复合设计-效应面优化法对其参数进行优化。结果最佳提取工艺为大黄用10倍量80%乙醇浸泡17 h,渗漉时料液比为1∶7。结论采用中心复合设计-效应面法对大黄渗漉提取工艺进行非线性数学拟合,其预测性良好。     

星点设计-效应面法优选抗炎退热颗粒剂的提取工艺

目的:优选抗炎退热颗粒剂的提取工艺条件。方法:以加水倍量、提取时间为主要影响因素,以黄芩苷含量和浸膏得率为评价指标,用星点设计-效应面法优选抗炎退热颗粒剂的提取工艺。结果:最佳工艺条件为加入22倍量的水,煎煮140 min,煎煮2次。结论:该工艺合理可行,稳定可靠。     

中心复合设计-效应面法优化玄参的炮制工艺

目的:优选玄参的炮制工艺条件。方法:采用中心复合设计-效应面法,以浸泡时间、蒸制时间、干燥温度为考察因素,哈帕苷、哈帕俄苷、肉桂酸变化率的总评归一值(OD)为指标,进行中心复合设计试验,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素间的数学模型,预测玄参的最佳炮制工艺。结果:最佳工艺为浸泡19 min,蒸制1.2 h,干燥温度49℃。预测值与实测值偏差均<2.65%。结论:采用中心复合设计-效应面法优化的玄参炮制工艺稳定可行,结果可靠,为玄参的质量标准研究提供实验依据。     

星点设计-效应面法优化柴银口服液提取工艺及其稳定性研究

目的 优化柴银口服液提取工艺,明确其成品稳定性。方法 在单因素试验基础上将加水量、提取时间、提取次数作为考察因素,以黄芩苷转移率与澄清度值的总评归一（OD）值为评价指标,采用星点设计-效应面法优化柴银口服液提取工艺,将经优化后工艺条件生产的柴银口服液成品与原工艺成品进行加速与长期稳定性对比。结果 最佳提取工艺参数为加水量8.3倍、提取时间2.2 h、提取3次,此条件下OD值最高为0.702,此条件下生产的柴银口服液在稳定性考察中pH、澄清度、黄芩苷含量及微生物限度等指标均明显优于原工艺成品。结论 星点设计-效应面法优化柴银口服液提取工艺方法可靠、参数精确,能有效提升其价值、延长保质期。     

中心复合设计–效应面法优化玄参炮制工艺研究

目的 考察玄参炮制工艺的最优条件。方法 采用中心复合设计-效应面法,以浸泡时间、蒸制时间、干燥温度为考察因素,以哈帕苷变化率、哈帕俄苷变化率、肉桂酸变化率、总评归一值(OD)为评价指标进行中心复合设计试验,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素间的数学模型,预测出玄参炮制的最佳工艺。 结果 最佳工艺为浸泡19min,蒸制1.2h,并于49℃下干燥。预测值与实测值偏差均较小。结论 采用中心复合设计-效应面法优化玄参炮制工艺稳定可行,结果可靠,为玄参的炮制研究提供一定的基础。     

中心复合设计-效应面法优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺

目的优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺。方法采用中心复合设计-效应面优化法,以胶凝温度为评价指标,对黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺关键影响因素Poloxamer407(P407)、Poloxamer188(P188)、聚乙二醇6000(PEG 6000)进行研究,利用多元数学统计矩模型,对制备工艺参数和胶凝温度的相关性进行研究,建立工艺参数与胶凝温度的相关方程,确立最佳工艺参数。结果先将黄芩苷磷脂复合物1.0 g溶于0.1%三乙醇胺溶液中,再加入18 gP407、6 g P188、1 g PEG 6000、葡萄糖5 g、苯扎氯胺0.02 g,加去离子水至100 g,于冰浴(4℃)磁力搅拌下使其分散均匀,置4℃冰箱中保存24 h以上,直至聚合物完全溶解得到澄明溶液。结论采用中心复合设计-效应面法优化的黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺稳定可行。     

小儿清瘟解热颗粒的解热抗炎镇痛作用

目的:研究小儿清瘟解热颗粒的解热、抗炎及镇痛作用。方法:选取Wistar大鼠,日本大耳白兔,分别采用ih酵母致大鼠发热模型,采用内毒素致家兔发热模型,观察小儿清瘟解热颗粒的解热作用;选取KM小鼠,采用醋酸致小鼠扭体及热板刺激观察小儿清瘟镇痛反应;ICR小鼠,SD大鼠通过小儿清瘟解热颗粒对二甲苯所致耳肿胀,小鼠毛细血管通透性,大鼠后肢足跖炎症性肿胀的影响观察其抗炎作用。结果:小儿清瘟解热颗粒3.92 g·kg-1及15.68 g·kg-1于给药3 h能显著降低家兔肛温差值(P0.05,P0.01),3.78~30.24 g·kg-1于给药4 h能显著降低大鼠肛温(P0.05,P0.01)。小儿清瘟颗粒43.68 g·kg-1显著减少小鼠扭体次数(P0.05),10.92,21.84 g·kg-1于给药2 h能显著提高小鼠痛阈值(P0.05)。小儿清瘟解热颗粒5.46~43.68 g·kg-1连续给药3 d显著减轻二甲苯所致小鼠右耳肿胀度(P0.01),7.56 g·kg-1组于给药1 h显著降低足肿胀度(P0.05),15.12 g·kg-1组于给药0.5,2,4 h显著降低足肿胀度(P0.05,P0.01),30.24 g·kg-1组于给药0.5~4 h显著降低足肿胀度(P0.05,P0.01),小儿清瘟解热颗粒43.68 g·kg-1组腹腔冲洗液吸光度值显著低于模型组(P0.05)。结论:小儿清瘟解热颗粒具有解热、抗炎及镇痛作用。     

小儿金宁口服液的解热、镇痛、抗炎作用研究

目的:观察小儿金宁的解热、镇痛、抗炎作用。方法:采用内毒素、干酵母致热法观察其解热作用;采用扭体法、热板法观察其镇痛作用;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察其抗炎作用。结果:小儿金宁(4.1、8.2、16.4g/kg)可显著抑制内毒素所致发热反应,小儿金宁(6.85、13.7、27.4g/kg)可显著抑制干酵母所致发热反应;小儿金宁(13.7、27.4、54.8g/kg)对醋酸和热板诱发的小鼠疼痛有明显的抑制作用,可减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀度,降低醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高。结论:小儿金宁具有明显的解热、镇痛和抗炎作用。     

解热抗炎中药挥发性成分的药效学研究

解表清热抗感冒中药如柴胡、薄荷、连翘、金银花等均具有不同程度的解热、镇痛、抗炎、免疫增强、抗菌、抗病毒及抗肿瘤等作用,临床上多用于治疗感冒[1]。这一类中药中多含有芳香刺激性的挥发性成分,2005版中国药典未明确这类成分入药与否。现代研究对于这一类成分是否具有解热、抗炎、镇痛等作用,针对感冒是否有效也未有统一的认识。本实验选择常用的解表清热中药(柴胡、金银花、连翘、板蓝根),在常用剂量基础上,观察不同提取物对实验性动物的解热、抗炎及镇痛作用,探讨这4种中药的挥发油是否具有解热抗炎活性,为临床上科学合理地利用中药…     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

基于凝血活性和星点设计-效应面法的黄槐复方提取工艺研究

运用纤维蛋白原平板法,以凝血酶为参照,建立体外凝血活性测定的方法,以体外凝血活性为指标,筛选黄槐复方提取路线,并在单因素试验基础上,以黄芩苷、芦丁提取转移率和浸膏得率的综合评分值为因变量,乙醇浓度、溶剂用量、提取时间为影响因素,利用星点设计3因素5水平试验,进行二次多项式拟合,通过效应面法优选黄槐复方提取工艺,并测定其凝血活性。结果表明凝血酶浓度在0.4~16 U·m L~(-1)与沉淀圈面积呈良好线性关系,r=0.997 5;平均加样回收率为103.8%,RSD4.7%;黄槐合提浸膏的沉淀圈面积38.81 mm~2,比分提浸膏沉淀圈面积大;黄槐浸膏的日用量的活性84.28 U。黄槐复方的最佳提取工艺为加6倍量40%乙醇,提取3次,每次2 h,综合评分值预测值为94.26,验证值为88.34,与预测值偏差为6.28%,最佳提取工艺制得的中间体凝血活性较好。所建立的方法可以简便、快速、准确地测定黄槐复方的凝血活性,可用于后续工艺的筛选以及质量控制。     

星点设计-效应面法优化姜黄素-胡椒碱聚合物复方胶束的处方工艺研究

目的通过星点设计-效应面法优化姜黄素-胡椒碱聚合物复方胶束(Cur/PipF127/P123-PM)的处方工艺。方法 UPLC法测定姜黄素和胡椒碱的含量。采用薄膜水化法制备Cur/Pip F127/P123-PM,在单因素实验的基础上,以投药量、F127所占质量比和水化体积为自变量,以姜黄素载药量和包封率、胡椒碱包封率以及胶束粒径为因变量,进行3因素5水平的星点-设计效应面法实验,分析结果得出最优处方并对其进行验证。最后对胶束制剂的最佳冻干条件进行初步筛选。结果优化得到的Cur/Pip F127/P123-PM最佳处方工艺:姜黄素与胡椒碱的投药量分别为12.96 mg和0.69 mg、F127的质量比为0.46、水化体积为8.85 mL。采用最优处方制得的复方姜黄素胶束制剂对姜黄素的载药量为5.63%、溶解度为1.27 mg/mL、包封率为86.86%;对胡椒碱的包封率为77.54%;胶束制剂平均粒径为66.79nm;Zeta电位接近于0。以8%甘露醇为保护剂制得的冻干制剂复溶效果较好。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地用于复方姜黄素胶束制剂的处方优化,精度高,预测性好。     

星点设计-效应面法优选壮药盘龙止咳颗粒提取工艺的研究

目的:通过星点设计-效应面法优选壮药盘龙止咳颗粒的最佳提取工艺,为后续研发更有效、更稳定、更方便的新制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法进行含量测定,采用单因素试验、星点设计-效应面法考察乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间及提取次数,以山奈酚-3-O-龙胆二糖苷与岩白菜素总含量及干膏率的综合评分为评价指标,优选出壮药盘龙止咳颗粒最佳提取参数。结果:壮药盘龙止咳颗粒的最佳提取工艺为加入12倍量浓度为50%的乙醇,每次提取50 min,提取2次。结论:通过星点设计-效应面法优选盘龙止咳颗粒的提取工艺,方法预测性良好,重复性良好,简便可靠,为改变服用剂型研究提供了可靠依据。     

星点设计-效应面法优化斑蝥素纳米结构脂质载体处方工艺

目的将斑蝥毒性成分斑蝥素(CTD)整合在新型纳米载体(纳米结构脂质载体,NLC)中,并优化斑蝥素纳米结构脂质载体(CTD-NLC)处方工艺,从而降低斑蝥素的毒性并增强其靶向性。方法乳化超声分散法制备CTD-NLC,建立透析法测定其包封率,以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)、Zeta电位、包封率与载药量为考察指标,采用单因素考察与星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化CTD-NLC的处方工艺,多元二次项拟合评价指标与因素间的模型方程,对拟合方程进行方差分析,效应面法预测最优处方。结果优化后的CTD-NLC处方工艺:脂质总量为453.66mg、固体脂质与液体脂质的比例为1∶2、总稳定剂质量浓度为16.9 mg/mL、Pluronic F68与蛋黄卵磷脂(Lipoid E PC S)的比例为3.88∶1、超声30 min(工作2 s、停2 s);所制得的CTD-NLC外观为澄清透明伴有淡蓝色乳光,平均粒径为(85.99±0.49)nm,PDI为0.280±0.002,Zeta电位为(-8.21±0.24)m V,包封率为(98.57±0.05)%,载药量为(0.65±0.01)%。结论 CCD-RSM建立的拟合模型精准可靠,优化后处方制备的CTD-NLC分布集中,包封率高,物理稳定性好,为CTD-NLC的后续体内外研究奠定了制剂基础。     

星点设计-效应面法优化积雪草苷脂质体镶囊的制备工艺

目的建立镶囊包封率的测定方法,以包封率为指标,对积雪草苷脂质体镶囊的处方和工艺进行考察。方法建立HPLC法测定积雪草苷,用薄膜分散法制备脂质体,采用层层自组装法制备镶囊。采用低速离心法测定积雪草苷镶囊的包封率,并对方法进行验证。通过单因素实验,考察一系列处方及制备工艺对镶囊包封率的影响,选择影响较大的3个因素进一步采用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果低速离心法测定镶囊包封率准确、可靠。通过单因素实验,确定十八胺用量为磷脂量的4%,海藻酸钠(ALG)和壳聚糖(CS)溶液的质量浓度为1 mg/m L,脂质体混悬液的pH值为7.9,前体层为2层,包埋层为1层。星点设计-效应面法优化得到的最优处方为ALG和CS溶液pH值7.00,反应转速450 r/min,反应时间0.30 h,通过拟合方程计算得到的最优处方的包封率为81.21%。激光共聚焦显微镜显示脂质体成功地包埋在聚电解质微囊的囊壁中。结论所得积雪草苷镶囊的包封率较高,粒径均匀,激光共聚焦显微镜下形态良好。     

星点设计-响应面法优化头痛滴丸处方药材的渗漉提取工艺

目的响应面法优化头痛滴丸的乙醇渗漉提取工艺。方法采用3个因素5个水平Box—Behnken试验设计,以乙醇体积分数、体积流量、乙醇用量为自变量,阿魏酸、木犀草苷、藁本内酯提取率的综合评分值为因变量,通过对自变量各水平的多元回归及二项式拟合,用响应面法优化乙醇渗漉提取工艺,并进行预测分析。结果最佳提取工艺条件为：乙醇体积分数70．71％,渗漉速度3．93mL／min,乙醇用量13．09倍。在此条件下,阿魏酸提取率理论值87．82％,实际测得的平均值为85．75％;木犀草苷提取率理论值85．19％,实际测得的平均值为84．14％;藁本内酯提取率理论值93．96％,实际测得的平均值为95．01％。理论预测值与实测值偏差较小。结论建立的模型可较好地描述头痛滴丸处方药材的渗漉提取工艺中因素与指标的关系,模型具有良好的预测性。     

星点设计-效应面法优选糖肾宁颗粒乙醇提取工艺的研究

目的优选糖肾宁颗粒(黄芪、葛根、黄蜀葵花、大黄等)乙醇提取部分的工艺。方法以黄芪甲苷、金丝桃苷和葛根素提取率的总评归一值为评价指标,以乙醇体积分数、乙醇用量、提取时间为主要影响因素,采用星点设计-效应面优化法选择提取工艺的最佳条件。结果确定糖肾宁颗粒醇提部分的最优提取工艺为加12倍63%乙醇回流提取2次,每次2.5 h。结论星点设计-效应面法优选的糖肾宁颗粒醇提部分工艺,方法简便,精度更高。     

星点设计-效应面法优化负载和厚朴酚的当归多糖-小檗碱聚合物胶束的处方工艺研究

目的 通过星点设计-效应面法优化负载和厚朴酚(honokiol,HNK)的当归多糖(Angelica sinensis polysaccharide,ASP)-小檗碱(berberine,Ber)聚合物胶束(ASP-SS-Ber/HNK)的处方工艺并考察其制剂学性质.方法 HPLC法测定HNK的含量;采用薄膜水化法制备...     

基于星点设计-效应面法优化元胡止痛口腔崩解片处方的研究

目的优化元胡止痛口腔崩解片(YZODT)最佳处方。方法采用单因素实验、星点设计-效应面优化法,以片剂润湿时间、崩解时限为评价指标,对YZODT的处方进行优化,以确定最佳制备工艺。结果优化的处方用量为微晶纤维素(MCC)30%,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)15%,交联聚维酮(PVPP)5%,优化后YZODT的平均崩解时限为42.89 s,与预测值的偏差为3.27%。结论制备的YZODT崩解迅速,硬度适宜,服用方便,工艺简便易行。