星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片处方

目的应用星点设计-效应面法优化广金钱草总黄酮(TFDS)固体分散体微孔渗透泵控释片处方。方法以促渗剂用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h TFDS的累积释放度及线性相关系数为综合评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,绘制效应图,通过数值优化法得到最优处方并进行验证。结果二次多项式模型优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累积释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5%。结论通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对TFDS固体分散体微孔渗透泵控释片处方的优化。     

星点设计-效应面法优化银杏叶总黄酮双层渗透泵控释片处方

目的制备银杏叶总黄酮(TFGF)双层渗透泵控释片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法以累积释放率为指标,采用单因素对片芯和衣膜处方进行考察;以包衣液中致孔剂聚乙二醇(PEG)的用量和包衣增重为考察因素,以TFGF双层渗透泵控释片在2、14 h累积释放率和1~12 h释放曲线的复相关系数(R2)作为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方为包衣增重为7.58%,致孔剂用量为3.41 g,实测值与预测值无显著差异,2 h内无突释;14 h内的累积释放率满足要求;1~12 h内药物呈零级释放。结论采用星点设计-效应面法得到了TFGF双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化并制备了日服1次的TFGF双层渗透泵控释片。     

星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方.方法 以乳糖的用量、致孔剂用量、包衣增重为考察因素,2、6、12 h山楂叶总黄酮的累计释放度为评价指标,采用Design-expert软件对实验数据进行多元线性模型和二次多项式模型拟合,得出最佳数学模型,然后绘制效应图和等高线图,通过重叠等高线图得到最优处方并进行验证.结果 二次多项式模型相关系数优于多无线性模型,为最终拟合模型;最佳处方的各时间点累计释放度的实际值和预测值接近,相对偏差绝对值小于5％,且3个验证处方零级释放特性良好.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于对山楂叶总黄酮微孔渗透泵控释片处方的优化.     

星点设计-效应面法优化莲心总碱自微乳处方

目的采用星点设计-效应面法优化莲心总碱自微乳处方。方法绘制伪三元相图,确定自微乳化区域。以乳化时间、粒径、载药量和多分散指数为指标,星点设计-效应面法优化处方。结果二次多项式模型拟合效果优于多元线性模型。最佳处方为每100 g自微乳含24.57 g油酸乙酯、22.16 g聚氧乙烯蓖麻油、22.16 g吐温-80、23.70 g PEG-400、7.41 g莲心总碱。结论该方法预测性良好,可用于优化莲心总碱自微乳处方。     

星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化夏天无总生物碱微孔渗透泵片处方.方法:以NaCl用量、致孔剂含量、包衣增质量为自变量,药物累积释药量及累积释放量曲线的线性相关系数(r)为因变量,应用Design Expert对处方进行优化,并对优化处方进行验证.结果:最优处方为NaCl用量34 mg,致孔剂质量分数99％,包衣增质量4％;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了夏天无总生物碱微孔渗透泵片的处方筛选.     

星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方的研究

目的采用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱脉冲片处方。方法采用干法压制包衣法制备盐酸青藤碱脉冲片,以片芯中羧甲淀粉钠的用量、包衣处方中凝胶材料比例(羟丙甲纤维素∶卡拉胶)和凝胶材料用量为考察因素,以释药时滞为考察指标,采用星点设计安排实验,并对指标与因素进行多元线性和二项式数学拟合,通过效应面法预测最佳处方,并对其进行验证。结果指标与因素之间可采用二项式拟合,相关系数为0.993 7;采用优化条件制备的3种处方的脉冲片均经一定时滞(6 h左右)后药物呈脉冲释放,释药时滞实测值与预测值偏差均在±4.43%以内。结论盐酸青藤碱脉冲片具有体外定时脉冲释药特性,星点设计-效应面优化法可用于本制剂的处方优化,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方

目的采用星点设计-效应面法优化亚麻木酚素缓释片处方。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)和淀粉的用量为考察因素,分别以亚麻木酚素在2、6、12 h的累积释放度为评价指标,采用星点设计-效应面优化法进行处方优选试验,并进行优化处方的验证分析。结果最终确定缓释片的最佳处方为HPMC用量为43%,EC用量为26%,淀粉用量为17%,优化处方的考察指标预测值与观察值非常接近。结论通过星点设计-效应面优化法建立的模型预测性良好,可用于亚麻木酚素缓释片处方的优化。     

青风藤中青藤碱微波提取工艺的星点设计-效应面法优化

目的 星点设计-效应面法优化青风藤中青藤碱的微波提取工艺.方法 以提取时间、乙醇体积分数、微波功率为自变量,青藤碱得率为因变量,通过对自变量各水平的二项式拟合,用效应面法选取较佳工艺,并进行预测分析.结果 确定最优提取工艺为20倍量75％乙醇450 W微波提取2次,每次8.30 min.在此最佳工艺条件下青藤碱得率为0.803％,理论值为0.824％,与理论值相对误差小于5％.结论 星点设计-效应面法优选的青藤碱提取工艺方法简便,所建立的数学模型预测性良好.     

星点设计-效应面法优化穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方

目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的影响,并运用星点设计-效应面法对结果进行多元线性和二项式拟合,优选最佳的工艺条件。结果从相关系数及各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,冷却压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优化的最佳处方为药脂比为10%、磷脂脂质比1.25、Tween-80在水中的质量分数为4%,实测值与理论预测值偏差小于7%。结论星点设计-效应面法能有效优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方。     

星点设计-效应面法优化丹皮酚片剂处方

目的:通过星点设计-效应面法优化丹皮酚片剂处方.方法:以MCC102、乳糖复合物Cellactose80和黏合剂PVPS630的用量、片剂硬度为考察因素,以崩解时间和脆碎度为考察指标,并计算其“归一值(OD)”,分别用多元线性模型、二次多项式和三次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面和等高线图,确定较优处方并进行验证.结果:根据拟合模型,发现3个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系;优选的最佳处方为MCC102与Cellactose80的比例为1∶1,PVP S630含量为1％,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近.结论:采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式和三次多项式模型的丹皮酚片剂处方优化模型,实现了该片剂的处方优化.     

星点设计-效应面优化法优化三七总皂苷鼻腔用粉雾剂

目的:确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方.方法:以人参皂苷Rb1 1 h、12 h和人参皂苷Rg1 1 h、12 h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方.结果:当三七总皂苷、微晶纤维素和中等粘度羟丙基纤维素的比例分别为31%、60%和9%时,Rb1 1 h、12 h和Rg1 1 h、12 h的累积释放度分别为6.82%、53.25%和83.47%、95.09%,生物粘附强度为78 min,蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间为为生理盐水组的94.84%,几乎没有纤毛毒性.结论:应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地得到三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方.     

星点设计-效应面法优化姜黄素正负离子纳米结构脂质载体处方

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法 采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为考察对象,以包封率(Y1)和脂质载药量(Y2)为考察指标,根据CCD原理和多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经RSM预测最优处方。结果 按最优处方制备的Cur-CNLC包封率为(94.38±2.67)%,与预测值的偏差为1.23%;脂质载药量为(6.93±0.39)%,与预测值的偏差为2.62%;平均粒径为(235.9±9.6)nm,多分散指数(PDI)为0.272±0.017,Zeta电位为(-28.40±0.35)m V。结论 采用CCD-RSM优化的Cur-CNLC,包封率高,稳定性好,方法可靠。     

星点设计-效应面法优化丁香苦苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺

目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。     

基于凝血活性和星点设计-效应面法的黄槐复方提取工艺研究

运用纤维蛋白原平板法,以凝血酶为参照,建立体外凝血活性测定的方法,以体外凝血活性为指标,筛选黄槐复方提取路线,并在单因素试验基础上,以黄芩苷、芦丁提取转移率和浸膏得率的综合评分值为因变量,乙醇浓度、溶剂用量、提取时间为影响因素,利用星点设计3因素5水平试验,进行二次多项式拟合,通过效应面法优选黄槐复方提取工艺,并测定其凝血活性。结果表明凝血酶浓度在0.4~16 U·m L~(-1)与沉淀圈面积呈良好线性关系,r=0.997 5;平均加样回收率为103.8%,RSD4.7%;黄槐合提浸膏的沉淀圈面积38.81 mm~2,比分提浸膏沉淀圈面积大;黄槐浸膏的日用量的活性84.28 U。黄槐复方的最佳提取工艺为加6倍量40%乙醇,提取3次,每次2 h,综合评分值预测值为94.26,验证值为88.34,与预测值偏差为6.28%,最佳提取工艺制得的中间体凝血活性较好。所建立的方法可以简便、快速、准确地测定黄槐复方的凝血活性,可用于后续工艺的筛选以及质量控制。     

星点设计-效应面法优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒

目的 采用星点设计-效应面法（central composite design-response surface methodology,CCD-RSM）优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒（dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs）制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法 采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）、扫描电子显微镜（scanning electron microscope,SEM）、傅里叶红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）、差示扫描量热法（differential scanning calorimetry,DSC）和X射线衍射法（X-ray diffraction,XRD）对DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价。结果 最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0 mg/mL,壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为（61.64±1.77）%,载药量为（8.05±0.18）%,粒径为（418.65±4.92）nm,ζ电位为（−14.14±0.22）mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%,在人工小肠液中4 h累积释放率＜40%,在人工结肠液中10 h累积释放率＞85%。结论 CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PT- NPs具有良好的体外结肠释药特征。