香草醛葡萄糖苷希夫碱衍生物Ⅱ的合成与结构表征

目的:香草醛vanillin是一种重要的天然产物,具有镇静、催眠、止痛、抗癫痫等生物活性,希夫碱是具有抗炎、杀菌作用的亚胺类化合物.此项研究的目的就是要找到兼有香草醛的活性和希夫碱功效的化合物,筛选具有镇静、抗癫痫、抗癌的药物.方法:以葡萄糖、香草醛为原料经过乙酰化,溴代等步骤合成了中间体四乙酰葡萄糖香草醛苷,然后与对溴苯胺反应.结果:合成了目标化合物Ⅱ.结论:对目标化合物Ⅱ用IR、1HNMR、MS进行结构表征,分析证实所合成的化合物与预期结构一致.     

对羟基苯甲醛葡萄糖苷衍生物的合成

目的：对羟基苯甲醛葡萄糖苷与已合成的氨基酸酯反应合成希夫碱。方法：用葡萄糖、对羟基苯甲醛为原料合成4-甲酰苯基2,′3,′4,′6′-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷,然后与氨基酸酯反应,合成希夫碱化合物。结果：利用红外光谱、核磁共振和元素分析等方法确定了它们的结构。结论：实验合成了5个新化合物。     

抗肿瘤药物羟基脲衍生物的设计合成

目的设计合成斩的羟基脲的希夫碱衍生物，寻找高活性的抗病毒、抗肿瘤新药。方法利用希夫碱合成原理进行化学合成反应。结果得到了新化合物N．氨基-N’羟基脲的希夫碱衍生物，产率为34．8％。结论该抗肿瘤药物羟基脲衍生物的合设计是可行的，可以指导类似化合物的合成设计。     

双—对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱合成、表征及抗菌活性

目的：合成双－对二甲氨基苯甲醛缩二胺类希夫碱,并对其抗菌活性进行研究。方法：以对二甲氨基苯甲醛和二胺类为原料,经缩合反应,制得4种相应希夫碱。结果：结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱确定,4种化合物均未见文献报道,抗菌活性测试表明,它们具有一定抗菌活性。结论：乙酸是催化剂,对缩合反应有利,希夫碱化合物具有一定抗菌活性。     

一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究

目的:研究对(N,N-二甲氨基)苯甲醛缩色胺希夫碱的制备方法及抗菌活性。方法:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应合成出一种新型含吲哚基希夫碱,该希夫碱经过核磁共振、红外、紫外光谱等表征。采用滤纸片法测定该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念株菌的抗菌活性。结果:该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有抑制作用,且抑制活性与浓度呈现一定的依赖性;当含吲哚基希夫碱的浓度达到0.20 mol/L时,对大肠杆菌的抑菌圈直径达到18 mm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到14 mm,对白色念珠菌的抑菌圈直径仅达到7 mm。结论:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应制得含吲哚基希夫碱,该希夫碱的抗菌活性对大肠杆菌达到高度敏感,对金黄色葡萄球菌具有中度敏感,而对白色念珠菌低度敏感,为进一步研究吲哚类希夫碱的生物活性提供参考依据。     

新型蜀羊泉碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

蜀羊泉碱是一类来源于白英的甾体生物碱,具有多种生物活性。本文通过对其C-3位羟基、E环和F环进行结构修饰,合成了10个蜀羊泉碱衍生物,并对人前列腺癌细胞PC-3进行了体外癌细胞增殖抑制实验。体外实验显示部分化合物对人前列腺癌细胞PC-3有较好增殖抑制作用,其中化合物 19 活性最好,其IC ₅₀为（4.8±0.9）μmol/L。     

石杉碱甲新型衍生物的合成及其对神经细胞活性的影响

目的：合成石杉碱甲新型衍生物并探索其神经保护作用。方法：石杉碱甲与不同取代基的磺酰氯反应合成一系列新型石杉碱甲衍生物,经熔点、电子自旋共振波谱联合质谱分析(electron spin resonance-mass spectrometry,ESR-MS)和氢核磁共振波谱法(hydrogen nuclear magnetic resonance spectroscopy,¹H-NMR)等方法鉴定结构。运用淀粉样β蛋白片段25-35(β-amyloid peptide 25-35,Aβ_25-35)诱导神经细胞SH-SY5Y损伤,通过四甲基偶氮唑盐比色法测定石杉碱甲新型衍生物对SH-SY5Y细胞的保护作用。结果：合成8个石杉碱磺酰基取代新型衍生物HA-1～HA-8,石杉碱甲、HA-4、HA-6和HA-7可逆转Aβ_25-35对神经细胞SH-SY5Y的损伤,衍生物HA-4和HA-7活性优于石杉碱甲。结论：石杉碱甲新型衍生物HA-4和HA-7的神经保护作用优于母体石杉碱甲。     

青藤碱衍生物的合成及其镇痛抗炎作用定量构效关系

目的:研究青藤碱衍生物镇痛抗炎作用的定量构效关系。方法:以青藤碱为先导化合物,在其A环4位酚羟基进行酰化、醚化合成了七种青藤碱衍生物;通过小鼠扭体和大鼠足跖肿胀模型分别考察这些衍生物的镇痛和抗炎作用,并用Logit法计算ED50;采用Hansch模型对实验结果进行数学处理,拟合QSAR方程。结果:青藤碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实;所得镇痛作用定量构效关系方程为lg1/ED50=0.152+0.832π(n=8,R2=0.692,F=13.502);而青藤碱衍生物抗炎活性与取代基的疏水参数和范德华体积均无显著的相关性。结论:在青藤碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其镇痛活性,但对其抗炎活性无显著影响。     

麻黄碱衍生物的合成

本文报道N－（1－苯基－3－羟基－5－吡唑酮－4－亚甲基）－麻黄碱及其伪麻黄碱、去甲基伪麻黄碱衍生物和1－苯基－3－羟基－4－取代氨基亚甲基－5－吡唑酮等10种新化合物的合成，并经过元素分析和红外光谱确定了其结构。     

含噻二唑噁二唑的槟榔碱衍生物的合成及舒张血管活性

目的：合成含噻二唑噁二唑双杂环的槟榔碱衍生物,研究目标化合物体外舒张血管活性。方法：将化合物1a～e的吡啶环用碘甲烷季铵化得到相应的季铵盐,用NaBH4还原季铵盐得到目标物3a～e。采用离体血管条法研究目标化合物体外舒张血管活性。结果：合成了5个槟榔碱衍生物,目标化合物的结构经元素分析、IR、1HNMR、MS确证。在10μmol/L浓度下,化合物3a、3b、3c、3d、3e对离体血管舒张率分别为17.06%,27.35%,31.36%,27.32%和21.74%,在相同的条件下.槟榔碱的舒张率为21%。结论：噻二唑噁二唑双杂环可以作为槟榔碱酯基的生物电子等排体。     

丙炔苯丙胺类结构衍生物的合成与初步活性分析

目的：设计合成丙炔苯丙胺类化合物。方法以3-甲基苯甲酸为原料，经过NBS溴代、氨解与缩合三步反应得到目标终产物。采用时间分辨荧光法对合成的3个目标化合物进行体外分子水平的活性评价。结果得到3个丙炔苯丙胺类衍生物，结构均经过1H NMR和LC-MS表征。结论合成的化合物未见文献报道，探索的合成路线稳定可靠，操作简单。3个化合物对β-分泌酶没有明显的抑制活性。     

香豆素衍生物合成的研究（Ⅲ.7—羟基香豆素衍生物的合成）

探讨３－取代氨基乙基－４－甲基－７－羟基香豆素衍生物合成的简便方法。方法 间苯二酚和２－（β－二乙氨基惭基乙酰乙酸乙酯经Ｐｅｃｈｍａｎｎ反应得３－（β－二乙氨基）乙基－４－甲基－７－羟基香豆素，再经Ｗｉｌｌｉａｍｓｏｎ反应，生成７－羟基香豆素的衍生物。     

大黄素衍生物的合成及其表征

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方法具有原料易得、操作简便等优点,具有广泛的应用前景。     

吴茱萸碱衍生物纳米粒的多功能性药效学研究

目的:研究吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EAB)和吴茱萸碱丁酰基衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN)在大鼠体内的多功能性药效学行为。方法:采用薄膜超声法制备EABLN,对制剂的外观、粒径、电位和包封率进行检测。将32只SD雄性大鼠随机分为正常组、模型组、EAB治疗组、EABLN治疗组,每天监测大鼠的体质量变化。治疗组先连续口服灌胃给药治疗1周后,再口服灌胃次黄嘌呤并皮下注射氧嗪酸钾后成功造就了大鼠的高尿酸血症模型,检测血清中尿酸(uric acid,UA)、血肌酐(serum creatinine,CR)、尿素氮(usea nitrogen,BUN)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)、高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)、谷丙转氨酶(alanine ami...     

莲心碱醚类衍生物抗心律失常作用

目的:研究两种莲心碱醚类衍生物莲心碱二甲醚、莲心碱二乙醚抗心律失常作用。方法:采用哇巴因、乌头碱、CaCl2和冠状动脉再灌注等多种抗心律失常模型。结果:两种莲心碱衍生物（5mg/kg,iv）均能显著提高哇巴因致豚鼠、乌头碱致大鼠发生室性早搏（VE）、室性心动过速（VT）、心室纤颤（VF）及心脏骤停（CA）的用量;延长CaCl2诱发大鼠心律失常的出现时间,缩短存活大鼠的窦律恢复时间,减少死亡率。还能对抗心肌缺血复灌所致的大鼠心律失常。结论:两种莲心碱衍生物均有广泛的抗心律失常作用。     

天麻素衍生物的合成

目的 研究天麻素衍生物的水解反应和药理作用.方法 以4-醛基苯基-β-D-全乙酰化吡喃葡萄糖苷为原料, 经过酸或碱催化水解反应;用热板法等进行小鼠的镇痛、镇静实验.结果 制备了1个衍生物.结论 此合成工艺简单、易于操作, 为后期天麻素质控以及此衍生物药理药效、成药性研究提供原料保障.