影响硫酸钡混悬剂粘度因素的研讨

助悬剂、反絮凝剂以及硫酸钡颗粒大小是影响硫酸钡混悬剂粘度的主要因素。产气剂对颗粒大而不均匀的钡剂的粘度影响小,对颗粒细而均匀的钡剂的粘度影响大。加反絮凝剂柠檬酸钠后在80～90℃,或加六偏磷酸钠后在40～45℃加热搅拌1～2h 能明显降低钡剂的粘度。     

3种反絮凝剂对硫酸钡混悬液粘度的影响

硫酸钡混悬液(以下简称钡剂),临床多用高浓度的混悬液。若配成100％(g/ml)的浓度,表观粘度达到7000厘泊左右;如果超过100％浓度,则粘稠度更高。实践证明,这种浓度的钡剂不适用于胃肠双重造影。理由是表观粘度过高,涂布层厚而不均匀,造影效果差。作为胃肠双重造影用的钡剂粘度均要求比较低。要使钡剂的粘度大幅度下降的方法,可以采用反絮凝技术。但反絮凝剂的种类和用量,以及钡剂的浓     

CT用硫酸钡造影剂的制备

制备含有硫酸钡的CT用X射线造影剂。此混悬剂中硫酸钡粒度分布均匀 ,且含有生理耐受性、不溶性的高分子的化合物 ,放置后有良好的再分散性     

混悬剂中药物微粒沉降过程的分析

本文用流体力学理论分析了混悬剂中药物微粒的沉降过程特点,给出了表观沉降速度的计算公式和方法,同时也分析了各种因素对上述沉降过程的影响。     

高载药量甘草次酸纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究

目的 制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法 将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetryshield C₁₈(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 mL/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为(77.40±0.93)%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的C_max是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论 制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。     

晶型对落新妇苷纳米混悬剂体内外行为的影响

目的:探讨晶型对落新妇苷纳米混悬剂(AT-NS)体内外行为的影响。方法:分别采用沉淀法和微型化介质研磨法制备两种AT-NS,即AT-NS1和AT-NS2,采用纳米激光粒度仪测定其粒径和多分散性指数(PDI);通过X射线衍射技术(XRD)、电镜扫描技术(SEM)、高效液相色谱法(HPLC)和桨法对AT原料药、AT-NS1、AT-NS2的结构特征、外观形态及体外溶出度进行分析、比较。取15只健康雄性SD大鼠随机分为AT原料药组、AT-NS1组和AT-NS2组,每组5只。分别单次灌胃相应药物混悬液120 mg/kg(均以水为溶剂),并于给药前(0 min)及给药后5、10、20、30、60、120、240、480 min自眼眶取血,以芦丁为内标,采用HPLC法测定大鼠血浆中AT的质量浓度,采用DAS 2.0软件计算其药动学参数,并进行比较。结果:AT-NS1和AT-NS2粒径分别为(212.48±0.32)、(226.36±2.29)nm,PDI分别为0.129 3±0.026 3、0.254 7±0.012 4。XRD分析显示,AT-NS1为无定型,AT-NS2为结晶型,两者的衍射峰均与AT原料药存在差异。SEM分析显示,AT-NS1和AT-NS2形态相似,均呈圆球状且大小均一;AT原料药为块状,粒径较大且大小不一。溶出度试验结果显示,1 h时,AT原料药、AT-NS1和AT-NS2的累积溶出度分别为4.54%、35.01%、12.22%;12 h时,三者的累积溶出度分别为24.01%、81.14%、64.69%;24 h时,三者的累积溶出度分别达到36.04%、84.87%、85.86%。药动学研究结果显示,与原料药组比较,AT-NS1组和AT-NS2组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)以及AT-NS1组的t1/2z均显著升高,AT-NS1组大鼠的tmax显著缩短(P<0.05);与AT-NS2组比较,AT-NS1组大鼠的c_(max)、AUC_(0-∞)、t1/2z均显著升高,t_(max)显著缩短(P<0.05)。结论:将AT制备成NS后,可明显增加其体外溶出,并促进其体内口服吸收;且在短时间内,无定型NS比结晶型NS的溶出/吸收更快。     

助悬剂对硫酸钡混悬剂性能的影响

利用Hōppler流变粘度计研究了10种胶的流变学性质,确定了它们的流型。粘度较小的胶多属塑性流体如聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、白芨胶、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素等,所配硫酸钡混悬剂贮存时易结块。粘度较大的胶多为膺塑性流型如羟乙基纤维素、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠等,所配制剂不结块易分散,但后两种胶所配制剂流动性较差。用羟乙基纤维素300作助悬剂产品流动性很好并且不结块容易再分散,是较理想的助悬剂。发现电解质六偏磷酸钠与柠檬酸钠配合应用(前者1%,后者0.8%)可以产生触变胶,保存时为凝胶,振摇后转变为流动性较好的溶胶。用沉降曲线法研究了各种混悬剂配方的抗胃液性能,结果认为六偏磷酸钠较柠檬酸钠抗胃液的能力为强,并证明酸性胃液(pH1～2.5)有强的絮凝作用,碱性胃液(pH8)对硫酸钡混悬剂没有显著的影响。     

HPLC测定姜黄素混悬剂中姜黄素的含量

目的：建立高效液相色谱法测定姜黄素混悬剂中姜黄素的含量。方法：采用Diamonsil~（TM）C_（18）（200 mm×4.6 mm,5μm）,流动相：乙腈-甲醇-水（35：45：20）,检测波长：430 nm,柱温：25℃,流速：1.0 ml·min~（-1）,进样量20 ml。结果：姜黄素在0.05~5.00μg·ml~（-1）范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为98.6%,RSD为1.3%（n=9）。结论：本法简单准确、重复性好,可用于姜黄素混悬剂中姜黄素的含量测定。     

槲皮素纳米混悬剂的制备及其性能研究

目的制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,并进行性质考察。方法采用纳米沉淀–高压均质法制备,以粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化,并对最优处方进行体外性质考察。结果以超声注入联合高压均质法制备,最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂,药载比为5∶1;最佳工艺条件为低温10℃超声、200 MPa、循环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为(173.21±0.90)nm,电位为(-19.02±0.15)m V,载药量为(80.40±1.44)%,包封率为(96.41±1.72)%。药物在纳米粒中以结晶状态存在,能够体外缓释36 h。结论利用TPGS可制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂,其体外具有明显缓释作用,解决了槲皮素水溶性差的难题,具有较好的应用前景。     

紫杉醇纳米混悬剂在大鼠体内的药动学和小鼠的组织分布

目的:考察紫杉醇纳米混悬剂在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布情况。方法:将紫杉醇注射液和紫杉醇纳米混悬剂2种制剂静脉给药后,采用HPLC法分别测定给药后5,10,15,30min及1,2,4,6,8,12h时大鼠的血药浓度,给药后5,15,30min及1,2,4,8,12h时紫杉醇在小鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的含量,对2种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。结果:大鼠血浆中,紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液的消除相半衰期分别为(5.6±0.7)和(3.8±0.4)h;AUC分别为(5.2±0.4)和(20.3±1.1)mg.h.L-1;MRT分别为(3.2±0.4)和(2.8±0.3)h;Cl分别为(2.05±0.22)和(0.56±0.19)L.kg-1.h-1。与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加。结论:相对于市售紫杉醇注射液,紫杉醇纳米混悬剂向靶部位富集,显著降低了非靶器官的药物浓度,可减轻制剂不良反应,使药物在血浆中的循环时间延长。     

天然硫酸钡的药用研究

对比了天然硫酸钡（天然Ｉ）及合成硫酸钡（合成Ｉ）的粒度分布、粒密度、松密度、比表面积、休止角和松度。经处理的天然Ｉ及其加反絮凝剂配制的钡剂均能符合中典标准，后者可配制２５０％的极高浓度，粘度低于０．１５Ｐａ．ｓ，尤适于胃部双重对比造影。     

去氢表雄酮硫酸酯钠盐对妊娠大鼠子宫颈张力的影响及作用机理

去氢表雄酮硫酸酯为正常人体肾上腺所分泌,是合成雄激素和雌激素的前体。1970年日本钟仿制药厂正式生产该产品作为宫颈成熟剂,用于治疗宫颈成熟不全和产程延长等。Mochizuki给妊娠末期的妇女ⅳ去氢表雄酮硫酸酯钠盐(OHA-S)100 mg,共2次,发现DHA-S能促进子     

硫酸锌对心肌慢反应电活动和哇巴因引起振荡后电位的影响

本文目的旨在观察硫酸锌对心肌慢反应电活动的影响,所得结果如下:(1) 0.1～0.3mmol硫酸锌能使高钾除极引起的豚鼠乳头肌慢反应动作电位APA和V_max降低,APD₅₀和APD₉₀)显著延长;(2) 0.1～0.3 mmol硫酸锌能抑制家兔离体窦房结细胞的自律性,使窦房结APA降低,APD₉₀延长,SP₀和SP₄减小;(3) 0.1 mmol硫酸锌可对抗0.4μmol哇巴因诱发的豚鼠心室肌振荡后电位,提高引起振荡后电位的哇巴因阈浓度。提示:锌抑制心肌慢反应电活动。     

牛膝多糖硫酸酯的合成及其抗病毒活性

从中药牛膝中提取得到的一种新多糖化合物一牛膝多糖,用不同的硫酸化试剂合成牛膝多糖硫酸酯。研究了最佳反应条件,其产物水溶性好,呈中性,最高产率达82.11%,取代度(Ds)···达到三以上,硫含量达21%以上。根据牛膝多糖的分子结构,多糖分子中的羟基已最大限度地被酯化。体外抗病毒试验初步表明牛膝多糖硫酸酯有很强的抑制乙型肝炎病毒HBsAg和HBeAg的活性,对I型单纯性疱疹病毒也有明显的抑制力。     

硫酸锌控释片的血浆浓度测定与消化道反应观察

原子吸收分光光度法测定表明家犬口服硫酸锌控释片的生物利用度不低于其水溶液。与普通片比较,控释片口服后不引起家犬呕吐。10例志愿者连续服用硫酸锌控释片的试验表明,其血锌浓度平稳。     

光和热对硫酸罗通定注射液稳定性的影响

目的:研究硫酸罗通定注射液同时对光和热的稳定性。方法:采用在高温下进行光照的试验方法。结果:该药物在恒温加速试验或高温下光照试验中的降解均遵从零级动力学规律。在高温和光照同时作用下的降解速率常数k 由两部分构成:k= k_dark + k_light,k_dark和k_light分别为无光照射时热反应的降解速率常数及光化反应的降解速率常数,且k_light= A_light·exp( -E_a,light/ RT)·E。其中E 为光源的照度,A_light 是与光源种类有关的试验常数,Ea,light亦为一常数。结论:由于该k_light表达式与Arrhenius 方程形式类似,式中E_a,light可能为光化反应后继过程的表观活化能,由E_a,light值几乎与光源种类无关而支持了这一观点;根据光和热同时对硫酸罗通定注射液稳定性的影响规律,预测了该药物在室温室内自然光照射下的贮存期约为20-2 d,与留样观察结果一致。