卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素在氢氯噻嗪骨架缓释片中的应用

目的:以氢氯噻嗪为模型药物,卡波姆71G和羟丙基甲基纤维素(HPMCSH4000)为骨架材料制备氢氯噻嗪缓释片,并对影响其释放的因素进行考察.方法:以HPMCSH4000和卡波姆71G为亲水性骨架材料,湿颗粒法压片制备氢氯噻嗪缓释片,采用中华人民共和国药典2000年版二部收载的溶出度测定方法II(桨法),测定药物的体外释放度,以一级方程的相关系数(r),t30,t50和t75为指标进行处方筛选,并考察影响氢氯噻嗪释放的因素.结果:最优处方的r,t30,t50和t75符合实验要求,制备的缓释片释放曲线符合一级释放方程,卡波姆71G和HPMCSH4000的用量、压片压力、释放介质的pH值、桨法转速对药物的体外释放均有一定影响.结论:以卡波姆71G和HPMCSH4000为骨架材料,可以制备出具有理想释药的氢氯噻嗪骨架缓释片.     

氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方及体外释放研究

目的 摸索氢氯噻嗪胃内漂浮片的处方,研究其体外释药行为.方法 以HPMC为凝胶骨架、NaHCO3为起漂剂制备氢氯噻嗪胃内漂浮片,以释放度和起漂时间为指标,应用星点设计-效应面法优化处方.结果 优化得到最优处方范围,并进行处方验证,其结果偏差率在±6%以内.胃内漂浮缓释片均能在1 min内起漂,并持续漂浮8 h.体外释放...     

氢氯噻嗪分散片的制备及质量控制

目的:研究处方中各组分对氢氯噻嗪分散片的影响及其制备工艺。方法:以崩解时限为指标,采用正交设计试验,对氢氯噻嗪分散片处方进行筛选并考察了溶出度及稳定性。结果:按优化处方制备的氢氯噻嗪分散片,可在1 min内完全崩解,稳定性好。结论:氢氯噻嗪分散片其体外溶出度明显优于普通片。     

复方血压安缓释片的制备及质量控制

目的:制备复方血压安缓释片并建立其质量控制方法。方法:以缓释材料羟丙基甲基纤维素为主要辅料,阿替洛尔、氢氯噻嗪、硝苯地平为主药制备缓释片;采用高效液相色谱法同时测定其中3主药的含量;并考察其体外释放行为。结果:所制制剂为淡黄色片,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;阿替洛尔、氢氯噻嗪、硝苯地平检测浓度的线性范围分别为10～250(r=0.9994)、6～150(r=0.9996)、5～125μg·mL-1(r=0.9992),平均回收率分别为99.95%、99.68%、99.42%,RSD分别为1.41%、1.55%、1.38%;该制剂体外释放行为符合Higuchi方程,8h累积释放度>80%。结论:该制剂制备工艺简便,缓释效果理想,质量可控。     

复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片的处方筛选

目的:筛选复方氢氯噻嗪双层片中酒石酸美托洛尔缓释片处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆的总用量(A)及二者的质量比(B)、微晶纤维素用量比例(C)、聚丙烯吡咯烷酮(PVP)无水乙醇溶液浓度(D)为因素进行正交试验优选处方。结果:优化处方确定A为30%,B为1∶2,C为20%,D为5%。优化后所制3批酒石酸美托洛尔缓释片1h内的累积释放度均在25%～45%,4h内的累积释放度均在40%～75%,8h内的累积释放度均>75%,24h累积释放度均>90%。结论:所选酒石酸美托洛尔缓释片的处方合理、工艺简单。     

积雪草总苷缓释片的制备及体外释放特性研究

目的:制备积雪草总苷缓释片,并进行体外释放特性研究.方法:采用正交设计试验,以积雪草总苷的缓释性为评价指标,优化缓释片的制备工艺,并进行体外释放度试验.结果:所制备的缓释片的释放符合Higuchi方程,具有缓释制剂的体外溶出特征.结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行.     

半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺研究

目的优选半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺。方法采用正交试验设计法,以释放度综合评分为评价指标,确定最佳制备工艺条件,并进行体外释放效果考察。结果最佳处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)用量20%,卡波姆934p用量10%,乳糖用量为20%,其体外释药机理符合零级释放。结论所优选的制备工艺简单易行,缓释效果良好。     

冬凌草甲素纳米结晶黏附性缓释片的制备及体外评价

目的制备冬凌草甲素纳米结晶黏附片,考察其体外释放性、黏附性和结晶药物形态。方法采用高压均质法将冬凌草甲素制成纳米结晶,以羟丙甲纤维素(HPMC)和卡波姆为生物黏附材料,甘露醇为稀释剂和支架剂制备冬凌草纳米结晶生物黏附性缓释片。采用紫外分光光度法测定冬凌草甲素的含量,采用正交设计结合多元线性回归,以累计释放率为主要考察指标,考察了HPMC、卡波姆、甘露醇的用量对药物溶出的影响,确定了片剂的优化处方,并对片剂的黏附性和体外药物释放做了考察。结果最佳处方含HPMC31.0%,卡波姆21.7%,甘露醇7.44%。片剂中药物以纳米结晶形式从片剂中溶出,而且具有黏附和缓释作用。结论以最佳制备工艺条件制备纳米结晶片,制备工艺简单,重现性好。同时体外实验表明,冬凌草甲素纳米结晶生物黏附性缓释片显示了纳米结晶与生物黏附的双重优点。     

正交试验法优选双氯芬酸锌缓释片处方

目的:以HPMC为主要材料,制备水溶性骨架片缓释片。方法:通过正交设计优化双氯芬酸锌缓释片处方,按中国药典2000年版所载,溶出方法的第一法测其释放度。结果:所制备的缓释片优选处方2h体外累积释放量为24.67%,控制在药典规定的15%~40%之间,5h体外累积释放量为69.61%,10h体外累积释放量在90%以上。结论:经正交设计优化的双氯芬酸锌缓释片处方可行。     

正交试验优选盐酸伐昔洛韦缓释片处方

目的:以羟丙甲基纤维素为主要材料,制备盐酸伐昔洛韦水溶性骨架片.方法:通过正交设计优化伐昔洛韦缓释片处方,按中国药典2000年版所载溶出方法的第一法测其释放度.结果:所制备的盐酸伐昔洛韦缓释片优选处方2 h体外累积释放量为24.67%,控制在规定的15%～40%之间,5 h体外累积释放量为69.61%,10 h体外累积释放量在90%以上.结论:经正交设计优化的盐酸伐昔洛韦缓释片处方可行.     

醋柳黄酮缓释片的体外释放规律

目的　评价醋柳黄酮缓释片的缓释效果并考察其体外释放规律。方法　以HPLC测定醋柳黄酮缓释片与普通片的体外释放度,并对缓释片释放曲线进行拟合,探讨释放规律。结果　醋柳黄酮缓释片体外释放时间超过1 2h ,具有缓释作用。结论　醋柳黄酮缓释片缓释效果显著,体外释放符合威布尔分布模型。     

美欧卡霉素胃内滞留漂浮型缓释片的制备及药代动力学研究

本文根据流体动力学平衡药物控释系统的设计原理,制备了美欧卡霉素胃内滞留漂浮型缓释片(简称MOM-HBS)。该片剂由缓释、速释两种颗粒压制而成,其胃内滞留时间长达7h以上,明显长于普通片(3～4h)。体外溶出符合一级动力学过程(Kr=0.1619h^-1).体内血约浓度经时曲线平缓持久,达到良好的缓释效果。体内外实验数据有显著的相关性(P<0.001),相对生物利用度较日本产干糖浆有明显提高。     

<Emphasis Type="Italic">In Vitro/in Vivo</Emphasis> relationship of gabapentin from a sustained-release tablet formulation: A pharmacokinetic study in the beagle dog

The aim of this study was to examine the in vitro/in vivo relationship of the drug release behavior of a sustained-release formulation of gabapentin. The immediate-release formulation was used as the reference formulation. The dissolution test was employed using pH 1.2, 4.0, or 6.8 buffer solution, or water, to determine the in vitro release behaviors of gabapentin tablets. Gabapentin was released completely within 1 h from the immediate-release tablet and released for 12 h from the sustained-release tablet. A single dose (600 mg) of each formulation was orally administered to four beagle dogs under fasted conditions, and the pharmacokinetic parameters were calculated. Although the sustained-release tablet did not disintegrate and had slow drug release characteristics, it showed similar pharmacokinetic parameters to the immediate-release tablet, which rapidly disintegrated and showed fast drug release. Thus, the in vivo release of gabapentin did not correlate with in vitro release of drug.     

复方阿仑膦酸钠缓释片的制备及体外释放度考察

目的:制备复方阿仑膦酸钠缓释片并考察其体外释放度。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、无水乳糖处方用量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方,以湿法制粒压片制备制剂,并考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC 80mg、EC 20mg、无水乳糖20mg。所制制剂可持续12h释药,释放行为符合Higuchi方程。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

血塞通脉冲控释片的处方优化

目的:优化血塞通脉冲控释片的处方。方法:采用单因素试验考察片芯崩解剂种类、片芯崩解剂用量、包衣液组成和包衣增重百分率对药物累积释放率的影响;采用正交试验考察片芯崩解剂用量、包衣液组成、包衣增重百分率对释药时滞时间的影响,优化血塞通脉冲控释片的处方。结果:最佳处方为片芯崩解剂用量为15%,包衣增重百分率为9%,包衣液组成为Eudragit L100∶EC=1.5∶1(m/m);在该处方条件下,血塞通脉冲片的体外释药时滞为6 h左右,然后迅速脉冲式释药。结论:所选处方合理,制备的血塞通脉冲控释片能达到设计要求,体外试验可达到脉冲释药时滞效果。     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

硝苯地平缓释片溶出度的测定

目的：对空军总医院购置的不同批号的硝苯地平缓释片的体外溶出度进行考察,为评定和控制药品质量提供依据。方法：以稀盐酸作为溶剂,用分光光度法对不同批号的硝苯地平缓释片的溶出度进行测定。结果：我院购置的不同批号的硝苯地平缓释片溶出度符合我国药品质量的规定。结论：我院购置的硝苯地平缓释片质量合格,可以在我院临床使用。     

定喘缓释片的制备及其体外多成分释药规律研究

目的：研究定喘缓释片的制备方法及其体外释药规律。方法采用单因素试验法优选制剂成型工艺参数;采用体外释放度测定法,以相似因子比较法、释放模型拟合法以及Peppas方程研究定喘缓释片中麻黄碱等4种代表性成分的释放规律与机制。结果优选的制剂处方为药物64％,HPMC 30％,乳糖5％和硬脂酸镁1％,采用湿颗粒压片法。定喘缓释片中的麻黄碱、甘草酸、黄芩苷和苦杏仁苷的体外释放曲线相互之间的相似因子均大于80％,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论定喘缓释片的制备工艺科学可行,在体外具有明显的缓释特性和多成分均衡释放特性。     

磷酸川芎嗪膜控骨架缓释片的研制

目的 :以磷酸川芎嗪为模型药物 ,用乙基纤维素 -壳聚糖混合包衣液对其骨架片进行包衣 ,制备磷酸川芎嗪膜控骨架缓释片 ,以达到对该水溶性药物理想的缓释作用。方法 :用正交设计优选处方 ,以羟丙基甲基纤维素 (HPMC K1 0 0 M)为骨架材料 ,采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片 ,用乙基纤维素 -壳聚糖混合包衣液进行包衣处理 ,以调节药物释放速度。用紫外分光光度法在2 95 nm测定吸收度 A来测主药含量 ,根据中国药典 2 0 0 0年版释放度测定法中转篮法测定其体外释放度 ,并对其稳定性作初步考察。结果 :所制备的薄膜包衣缓释片在 12 h内呈现良好的缓释特征 ,符合 Higuchi方程 ,Q=0 .0 95 3 t1 /2 -0 .0 3 87(r=0 .9874) ,且对湿、光、热稳定性良好。结论 :水不溶性材料乙基纤维素和水溶性材料壳聚糖 ,以适当比例混合使用作为包衣材料 ,结合骨架材料 ,对水溶性较大的药物能起到理想的缓释效果。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。