氨溴索注射剂对多索茶碱在大鼠体内药动学的影响

目的研究氨溴索对多索茶碱（DP）在大鼠体内的药动学参数的影响。方法采用HPLE法测定16只大鼠单独给予DP和合并盐酸氨溴索给药后DP以及其代谢产物茶碱（TP）的血药浓度,用DAS药动学软件对DP血药浓度-时间数据采用非房室模型分析,求得DP在大鼠体内主要的药动学参数,并对其进行统计分析。结果2组大鼠DP药动学参数t1/2、AUC0→1、MRT0→7h、Vz/F、CL／F、tmax、ρmax差异均无统计学意义（P〉0．05）。但氨溴索与DP合并使用时,DP代谢产物TP的AUC0-7h2组差异具有统计学意义（P〈0．05）,合用组提高了38．77％。结论氨溴索对DP在大鼠体内动力学过程无影响,但有减缓DP的代谢产物TP代谢的趋势,两药同时使用时,应注意监测TP的血药浓度。     

氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作的疗效及对患者呼吸功能的影响

目的：观察氨茶碱与多索茶碱治疗支气管哮喘急性发作的疗效及对患者呼吸功能的影响。方法：选取我院收治的支气管哮喘患者65例为研究对象,按照随机数字表法分为氨茶碱组32例和多索茶碱组33例,分别在常规治疗方法的基础上联合多索茶碱或氨茶碱进行治疗。结果：多索茶碱组治疗总有效率为90.9%,氨茶碱组为71.88%,二者差异有统计学意义（P＜0.05）;治疗后多索茶碱组FEV1、FVC及VC等肺通气功能指标改善程度优于氨茶碱组（P＜0.05）;多索茶碱组不良反应发生率明显低于氨茶碱组（P＜0.05）。结论：多索茶碱治疗支气管哮喘临床疗效明显优于氨茶碱,安全性更高。     

多索茶碱在大鼠体内的药代动力学

为全面了解多索茶碱在大鼠体内代谢情况,用高效薄层色谱法和光密度扫描法,给大鼠ig多索茶碱后,测定在不同时间各组织和体液中多索茶碱的含量。结果表明,多索茶碱在大鼠体内药代动力学为一室模型并能在体内迅速转化为其它代谢产物。T_1/2(Ke)为1.17～3.75h,达峰时间T(peak)为0.72～1.46h,Cmax,AUC及CL/F呈剂量依赖关系。给药1h,以胃壁浓度最高,8h除胃肠组织浓度降低较慢外,其它组织中药物浓度明显降低。尿、粪及胆汁中原形药总排出量占给药量的5.2%。血浆蛋白结合率约25%。提示多索茶碱在体内可能转化为其它代谢产物。     

多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病80例

目的观察和评价多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的临床疗效。方法将155例COPD患者分为多索茶碱组（治疗组）和氨茶碱组（对照组）,观察两组临床效果及不良反应。结果治疗组总有效率明显高于对照组。两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论多索茶碱治疗COPD疗效确切,且用药安全性高,值得临床推广使用。     

多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病80例

目的观察和评价多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）的临床疗效。方法将155例COPD患者分为多索茶碱组（治疗组）和氨茶碱组（对照组）,观察两组临床效果及不良反应。结果治疗组总有效率明显高于对照组。两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。结论多索茶碱治疗COPD疗效确切,且用药安全性高,值得临床推广使用。     

稳态时加替沙星对茶碱在家兔体内药动学的影响

目的 :研究稳态时加替沙星对茶碱在家兔体内药动学的影响。方法 :采用自身对照法 ,HPLC法平行监测合用药前后茶碱的血药浓度 ,通过PKBP N1软件拟合茶碱的药动学参数 ,并做统计学比较。结果 :合并用药前后茶碱的血药浓度AUC差异有显著性 (P <0 .0 5 ) ,合用后茶碱的血药浓度显著提高 ,峰时Tmax提前 ,吸收速率Ka 变大 ,消除半衰期T1 / 2 β相应延长 ,消除率相应减少。结论 :加替沙星能延缓茶碱在体内的代谢 ,提示合并用药时应对茶碱进行血药浓度监测 ,防止因茶碱代谢减慢而引起蓄积中毒。     

非洛地平对茶碱控释片在慢性阻塞性肺疾病患者体内药动学的影响

目的观察非洛地平对茶碱控释片在慢性阻塞性肺疾病患者体内血药浓度与药动学的影响。方法采用高效液相色谱法测定合用非洛地平前后不同时间茶碱的血药浓度，采用3P87程序判别模型并计算参数。结果联用非洛地平后茶碱血药浓度比单用茶碱时消除明显减慢，但只有在给药后8.0 h合并用药比单用茶碱时茶碱血药浓度高，且差异有显著性（P＜0.05）。联用非洛地平对茶碱的消除半衰期(t1/2β)、消除速率常数(Ke)、表观分布容积（Vd）均有显著影响（均P＜0.05），AUC、Cmax、tmax、ka、t1/2α等无明显变化。结论联合使用非洛地平和茶碱时，非洛地平能延缓茶碱在慢性阻塞性肺疾病患者体内的消除，但茶碱的血药浓度能保持在正常治疗浓度范围。长期联用非洛地平和茶碱控释片需要密切监测茶碱的血药浓度。     

多索茶碱治疗老年肺功能下降患者的疗效观察

目的：观察多索茶碱对老年肺功能下降患者的临床疗效。方法将134例肺功能下降的老年患者随机分为观察组和对照组各67例。在常规内科治疗的基础上,观察组加用多索茶碱治疗,对照组给予氨茶碱治疗,比较2组的治疗效果和不良反应发生情况。结果观察组治疗总有效率为89．55％高于对照组的67．16％,差异有统计学意义（P＜0．05）。治疗前2组各项肺功能指标差异均无统计学意义（P＞0．05）;2组治疗后各项肺功能指标均较治疗前显著升高,且观察组升高幅度大于对照组,差异均有统计学意义（ P＜0．05）。2组患者治疗后血气分析各指标均较治疗前有所改善（P＜0．05）,且观察组治疗后PCO2低于对照组,PO2、SaO2高于对照组（P＜0．05）;观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义（ P＜0．01）。结论多索茶碱治疗老年肺功能下降效果较好,不良发生发生率较低,安全性较好。     

左氧氟沙星对多索茶碱在健康人体内药动学的影响

目的研究合用左氧氟沙星对健康受试者多索茶碱血药浓度和药动学的影响。方法对10名男性健康受试者采用自身对照交叉试验设计方法给药,用高效液相色谱(HPLC)法测定多索茶碱血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数。结果合用左氧氟沙星组(试验组)多索茶碱平均血药浓度在停药后0～6 h各时间点(除停药后15 min)与单用多索茶碱组(对照组)相比均无显著差异(P>0.05);对照组和试验组多索茶碱的t_(+β)分别为(1.20±s 0.08)、(1.40±0.25)h;AUC分别为(16±4)、(17±3)mg·h·L~(-1);CL分别为(35±6)、(35±10)L·h~(-1);t_(+α)分别为(0.052±0.013)、(0.33±0.27)h;V_d分别为(6.1±2.1)、(34±30)L。合用左氧氟沙星后多索茶碱的V_D和t_(+α)的增加有显著差异(P<0.05),其余药动学参数在2组间均无显著差异(P>0.05)。结论合用左氧氟沙星对多索茶碱的代谢动力学无影响,但可改变其分布动力学,增大t_(+α)和V_d,2药合用不会引起多索茶碱的体内蓄积,提示2药合用相对安全。     

阿霉素对去甲斑蝥素在大鼠体内药动学的影响

目的研究大鼠静脉给予阿霉素（ADM）对去甲斑蝥素（NCTD）体内药物动力学的影响。方法用HPLC-MS方法测定ADM和NCTD合并给药与NCTD单独给药大鼠血浆中的NCTD浓度,比较两者的药动学参数。结果ADM和NCTD合并给药组与NCTD单独给药组相比在分布速度常数（α）、分布相半衰期（t1/2α）、中央室向周边室的转运速度常数（k12）3个药动学参数有统计学差异（P〈0.05）,其余药动学参数之间无显著差异（P〉0.05）。结论NCTD与ADM合用时,ADM不会显著影响NCTD在大鼠体内的药动学过程,两药合用增效的原因主要在于药效学上的协同作用。     

茶碱在正常及肝纤维化大鼠体内的药物动力学

目的比较茶碱在正常及肝纤维化大鼠体内的药物动力学。方法 SD大鼠24只,分成4组:静脉给药正常组、静脉给药模型组、口服给药正常组和口服给药模型组,每组各6只,采用尾静脉注射或灌胃方式给予茶碱5mg/kg,用HPLC法测定茶碱血药浓度,运用DAS2.1.1拟合药动学参数,并采用SPSS13.0软件进行统计分析。结果在口服和静脉给药条件下,茶碱的药动学参数AUC0-24h、AUC0-∞、CLz(或CLz/F)、MRT0-24h、MRT0-∞和t1/2z在正常鼠和肝纤维化鼠之间差异有统计学意义(P<0.05),Cmax,tmax,Vz(或Vz/F)的差异则无统计学意义。结论茶碱在大鼠体内的药动学会受肝纤维化显著影响。     

兔体内加替沙星对多索茶碱药动学的影响

目的研究兔体内加替沙星对多索茶碱药动学影响。方法16只大耳白兔按随机分为多索茶碱单用组和多索茶碱与加替沙星合用组,用高效液相色谱法(HPLC)分别测定多索茶碱的血药浓度,以3P97药动学软件对药-时数据进行处理,并进行统计分析。结果单用组和合用组多索茶碱的主要药动学参数分别为Cmax:(30.95±8.28)μg/ml,(31.25±6.23)μg/ml(P>0.05);t1/2β:(1.83±0.037)h,(1.89±0.042)h(P>0.05);AUC:(67.20±2.05)μg/ml,(69.20±2.58)μg/ml(P>0.05)。结论兔体内两药合用时加替沙星对多索茶碱的药动学无显著影响。     

荧光偏振免疫分析法与化学发光酶免疫法测定人血浆茶碱浓度的比较

目的：比较分析荧光偏振免疫分析法（FPIA）与化学发光酶免疫法（CLEIA）测定血浆茶碱浓度,指导临床用药。方法：采用FPIA法与CLEIA法平行测定患者血浆茶碱浓度。结果：采用FPIA法测得血浆茶碱浓度比CLEIA法低,差异有统计学意义（P＜0.05）;两组测定结果房室模型均为单室开放模型,拟合的药动学参数比较无显著差异（P＞0.05）。结论：FPIA法与CLEIA法两种测定方法均为准确、简便、快速且重现性好的定量测定血药浓度的方法,可相互媲美,均适用于临床给药方案设计。     

酮康唑对家兔体内茶碱血药浓度及药动学参数的影响

目的：观察酮康唑对茶碱血药浓度及药动学参数的影响。方法：采用荧光偏振免疫分析法测定氨茶碱单用及与酮康唑合用后家兔体内茶碱血清浓度，并对两组药动学参数进行统计学处理。结果：酮康唑可使氨茶碱血药浓度明显降低；合并用药组Vd为4．70±1．48L，AUC为51．94±25．51mg/(L·h），对照组Vd为1．39±0．61L，AUC为75．74±11．29mg/(L·h），两组相比有显差异（P＜0．01和P＜0．05），其余药动学参数无显变化。结论：两药合用时应调整氨茶碱的给药量，并注意监测其血药浓度。     

细辛脑注射液与注射用多索茶碱联用治疗慢性阻塞性肺疾病的疗效观察

目的探讨细辛脑注射液与注射用多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病的临床效果。方法选取本院2012—2013年收治的慢性阻塞性肺疾病患者140例,采用随机数字表法分为对照组（70例）和观察组（70例）,分别给予注射用多索茶碱和细辛脑注射液联合注射用多索茶碱治疗方案;比较两组患者临床疗效、治疗前后肺部通气功能指标及治疗时间等。结果观察组患者治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）;两组患者治疗后肺部通气功能指标较治疗前改善,且观察组患者治疗后指标水平优于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组患者治疗时间少于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论细辛脑注射液与注射用多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病有助于改善呼吸道症状和肺部通气,减少治疗时间。     

丁苯酞对大鼠体内多索茶碱药动学的影响

目的:研究丁苯酞对大鼠体内多索茶碱药动学的影响。方法:取大鼠随机分为对照组(多索茶碱80mg/kg)和实验组(多索茶碱80mg/kg+丁苯酞80mg/kg),每组6只,先分别连续灌胃橄榄油和丁苯酞6d,末次给药后灌胃多索茶碱。采用高效液相色谱法测定各组大鼠多索茶碱给药前和给药后0.083、0.25、0.5、1、2、2.5、3、5、7、9h的血药浓度。色谱柱为DiamonsilC18;流动相为甲醇-水(30∶70,V/V),流速为1.0ml/min;检测波长为272nm;进样量为20μl。以DAS2.1.1药动学软件计算药动学参数。结果:多索茶碱检测质量浓度线性范围为0.476～76.200mg/L(r=0.9998),相对回收率为(88.74±7.05)%～(94.38±7.19)%,日内RSD≤7.96%,日间RSD≤6.48%。对照组和实验组大鼠体内多索茶碱的药动学参数分别为cmax:(49.92±8.56)、(42.10±17.46)mg/L,tmax:(0.83±0.26)、(0.50±0.00)h,t1/2z:(1.77±0.48)、(1.24±0.24)h,AUC0-9h:(165.90±23.96)、(73.45±4.76)mg·h/L,CLz:(0.12±0.02)、(0.27±0.02)L(/h·kg),Vz:(0.29±0.05)、(0.49±0.09)L/kg,其中AUC0-9h、CLz、Vz比较具有显著性差异(P<0.05)。结论:丁苯酞对大鼠体内多索茶碱的吸收未见明显影响,但可影响其体内分布过程,加快其代谢和清除。     

Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响

目的：研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法：14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液（临床等效剂量纽,2mL／kg;高剂量组,4mL／kg）前后,均同时灌胃给予3个探针底物（茶碱,30mg／kg;氯唑沙宗,50rag／kg;氨苯砜,20mg/kg）,进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1．0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果：在1个给药疗程（14d）内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化（P〉0．05）;高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化（P〉0．05）;氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24h均有升高趋势（P〈0．05）,给药后分别是给药前的1．44倍和1．28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低（P〈0．05）。结论：临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。     

乳酸左氧氟沙星对肺心病人体内茶碱药动学的影响

应用紫外分光光度法分别测定8例肺心病患者单独静脉滴注氨茶碱及合用乳酸左氧氟沙星达稳态后茶碱的血药浓度,发现乳酸左氧氟沙星明显延长了茶碱的半衰期(P＜0.01),使茶碱达稳态时血药浓度明显升高(P＜0.01),清除率(CL)下降(P＜0.01).提示临床两药合并应用时,应加强茶碱的血药浓度监测,调整用药剂量.     

多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的效果观察

目的探讨多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床效果。方法选择本院2010年1月～2013年1月收治住院的支气管哮喘患者100例,随机分为多索茶碱组和氨茶碱组。在常规治疗的基础上,多索茶碱组患者给予多索茶碱治疗,氨茶碱组患者给予氨茶碱治疗,治疗7d后比较两组患者的肺功能指标及临床疗效。结果多索茶碱组的总有效率高于氨茶碱组,差异有统计学意义（P〈0．05）;多索茶碱组的不良反应发生率低于氨茶碱组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论多索茶碱治疗支气管哮喘效果显著,不良反应发生率低,是一种安全有效的药物,值得临床推广。     

多索茶碱与氨茶碱对喘息患者心功能影响的比较

目的比较多索茶碱和氨茶碱对哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者心功能的影响。方法随机分为多索茶碱治疗组及一般治疗两组,分别采用多索茶碱及氨茶碱静脉滴注,观察不良反应和临床症状改善。结果两组患者在心悸、心律失常以及总不良反应的发生率差异有统计学意义（P〈0．05）。结论多索茶碱对患者心功能的影响较氨茶碱弱。