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目的:建立大鼠血浆中葡萄内酯的检测方法,测定葡萄内酯与大鼠血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法研究葡萄内酯在大鼠体内与血浆蛋白结合率。利用醋酸乙酯萃取富集袋内外样品中的葡萄内酯,并用HPLC法测定其浓度,进而求出血浆蛋白结合率。结果:在低、中、高3种浓度下,葡萄内酯的血浆蛋白结合率分别为100.0%、(99.7±0.6)%、(99.1±0.8)%。结论:葡萄内酯溶液与大鼠血浆蛋白属高度结合。 相似文献
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丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率的测定 总被引:6,自引:0,他引:6
建立测定丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率的方法; 体外采用平衡透析法, 模拟丹酚酸B与血浆蛋白的结合过程, 体内采用超滤法, 并以高效液相色谱法进行测定。透析内液用甲醇沉淀蛋白, 透析外液过滤后直接测定。结果透析外液线性范围为0.5~20 μg·mL−1, 透析内液的线性范围为2~200 μg·mL−1, 提取回收率68.6%~81.9%, 日内日间精密度均小于8.5%, 丹酚酸B的体外血浆蛋白结合率为75.2%, 体内血浆蛋白结合率为92.1%, 丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率较高。建立的方法灵敏度高, 重现性好, 操作简单, 能够满足分析要求。 相似文献
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目的:研究荆芥内酯与大鼠血浆蛋白的结合情况。方法:采用平衡透析法测定体外荆芥内酯对大鼠血浆蛋白的结合率,以HPLC法测定透析袋两侧溶液中荆芥内酯的质量浓度,计算其血浆蛋白结合率。结果:荆芥内酯与内标完全分离,血浆中其他成分无干扰,在0.05~50.3μg.mL-1浓度范围内线性关系良好。日内、日间精密度及提取回收率均符合方法学要求。低、中、高(0.08,0.63,6.30μg.mL-1)质量浓度下,荆芥内酯在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(62.23±1.25)%,(62.71±0.04)%和(63.99±0.79)%。结论:该方法操作简便、快速、准确,灵敏度高,能满足生物样品的分析要求。荆芥内酯具有中等强度的蛋白结合率,蛋白结合率与透析液的药物浓度无关。 相似文献
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目的建立测定大黄苷元中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚5种成分与大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用体外平衡透析法,模拟大黄苷元与血浆蛋白的结合过程,以固相萃取柱处理血浆样品,用高效液相色谱法测定大黄苷元中5种蒽醌类成分在透析袋内血浆中的浓度与透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率。结果芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚提取回收率分别为68.6%,91.5%,78.6%,88.2%和71.4%,与大鼠体外血浆蛋白结合率分别为93.1%,91.3%,95.2%,87.5%和89.7%。结论大黄5种苷元与大鼠血浆蛋白结合率较高,且蛋白结合率与血药浓度无明显依赖性。 相似文献
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目的研究水杨酸与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法,以高效液相色谱法对透析内液与外液中水杨酸的含量进行测定,计算水杨酸与大鼠、比格犬和人的血浆蛋白结合率。结果水杨酸低、中、高(0.6,1,3μg/ml)3个浓度的大鼠血浆蛋白结合率分别为(91.1±1.4)%,(90.2±2.5)%,(90.7±3.1)%;比格犬血浆蛋白结合率分别为(82.5±2.1)%,(81.3±1.8)%,(83.1±2.3)%;人血浆蛋白结合率分别为(96.5±2.7)%,(97.2±3.0)%,(96.4±1.6)%。结论水杨酸与血浆蛋白具有高强度的结合,其中与人血浆中的蛋白结合较强,且人>大鼠>比格犬。 相似文献
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目的:建立测定芹菜素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)中蛋白结合率的方法,并计算不同介质中的的相关参数。方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定不同介质中芹菜素的浓度,并结合平衡透析法测定蛋白结合率。结果:高、中、低浓度下,芹菜素的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆:(99.4±3.8)%、(99.6±5.6)%、(99.5±4.5)%;人血浆:(96.3±7.2)%、(97.9±10.5)%、(97.8±9.7)%;牛血清白蛋白:(98.7±8.6)%、(99.6±9.4)%、(99.1±8.0)%。结论:本方法快速、简便、可靠,芹菜素与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,且与血药浓度无显著相关性。 相似文献
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目的:建立人血浆中布洛芬浓度的测定方法,测定布洛芬在人血浆中的蛋白结合率,并计算相关参数。方法:用平衡透析法以高效液相色谱法为检测手段测定血浆蛋白结合率。结果:布洛芬与人标准血浆的蛋白结合率为(95.4±0.3)%。结论:布洛芬与人血浆蛋白为高强度结合。 相似文献
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目的建立测定2-甲氧基雌二醇大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用平衡透析法对2-甲氧基雌二醇大鼠血浆蛋白结合率进行HPLC测定。结果高、中、低3个浓度(2、4、8 mg.L-1)的2-甲氧基雌二醇血浆蛋白结合率分别为(85.2±3.4)%、(82.1±5.3)%、(83.0±5.2)%。结论该方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能满足生物样品分析要求。2-甲氧基雌二醇大鼠血浆蛋白结合率不具有浓度依赖性,使其临床用药具备较好的安全性。 相似文献
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目的:测定硫酸长春新碱靶向缓释制剂的血浆蛋白结合率,为该缓释制剂的药效学和临床研究提供相关参数。方法:采用平衡透析法测定硫酸长春新碱缓释制剂在Wistar大鼠血浆中的蛋白结合率,利用液-液萃取法提取药物,高效液相色谱法测定药物浓度。结果:硫酸长春新碱靶向缓释制剂在120h时达到最好平衡点,质量浓度为2.50,5.00,10.00,20.00,40.00和80.00mg.L-1的缓释制剂,血浆蛋白结合率分别为35.91%,40.01%,35.79%,32.55%,39.24%和41.34%。结论:硫酸长春新碱靶向缓释制剂中的高分子材料降解缓慢,故内部包裹药物可长期释放,同时,由于该制剂吸附和包裹药物的释放速率不同,导致血浆蛋白结合率在初期具有较大的波动性,但随着时间的延长,血浆蛋白结合率仍可达到稳定水平。 相似文献
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目的建立测定白藜芦醇衍生物RT—B与大鼠血浆蛋白结合率的方法。方法采用平衡透析法对RT-B与大鼠血浆蛋白结合率进行HPLC测定。结果低、中、高3种浓度下,RT-B的血浆蛋白结合率分别为(79.2±s 0.7)%,(80.1±0.9)%和(80.2±0.9)%。结论本方法灵敏度高,重现性好,操作简单,能满足分析要求。RT-B与大鼠血浆蛋白的结合率较高。 相似文献
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目的 建立液相色谱串联质谱(LC-MS)测定方法并检测犬以及人体埃博霉素B的血浆蛋白结合率.方法 建立LC-MS联合检测方法,以犬和人体血浆为对象,结合甲衡透析法检测埃博霉素B的血浆蛋白结合率.结果 3种浓度(100、50和10 ng/mL)埃博霉素B与犬血浆蛋白结合率分别为(85.4%±2.5%)、(81.3%±2.2%)和(83.7%±3 4%),与人体血浆蛋白结合率分别为(74.4%±3 8%)、(81.0%±2.9%)和(75.6%±2.2%),且灵敏度高,重现性好,操作简单.结论 埃博霉素B血浆蛋白结合率高,LC-MS可用于埃博霉素B血浆蛋白结合率的检测. 相似文献
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目的:测定美沙拉嗪PEG化前药在不同种属血浆中的蛋白结合率,考察PEG化对药物蛋白结合率的影响。方法:采用血浆平衡透析法,以紫外分光光度法对透析内液与外液中的药物含量进行测定,计算药物与小鼠血浆、犬血浆、兔血浆及牛血浆的蛋白结合率。结果:美沙拉嗪PEG化物的低、中、高(1.08,1.35,1.62 mg·mL-1)3种质量浓度的小鼠血浆蛋白结合率分别为(22.31±5.28)%,(17.15±3.21)%,(16.11±4.55)%;犬血浆为(25.16±5.87)%,(22.47±4.14)%,(23.14±3.46)%;兔血浆为(17.13±8.26)%,(13.87±6.32)%,(15.93±2.31)%;牛血浆为(14.41±6.21)%,(18.84±7.80)%,(14.18±5.23)%。结论:美沙拉嗪PEG化物血浆蛋白结合程度较低,种属间存在一定差异。与原型药物相比,药物经PEG化后,血浆蛋白结合呈下降趋势。 相似文献