阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

注射用缓释微球的体外释放度研究

注射用缓释微球是非肠释药系统中的一种,主要使用生物可降解的聚合物作为载体。本文综述了注射用缓释微球质量控制的关键项目释放度的测定方法和影响因素,包括释放介质、温度、体内外相关性。对文献中常用的注射用缓释微球的释放度测定方法直接释药法、透析膜扩散法、流池法的特点进行了比较,对释放度测定的关键条件释放介质、释放温度和体内外相关性研究结果进行了归纳。     

去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价

目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)为因素,以粒径偏差、载药量及包封率为指标进行正交设计优化最佳处方并进行验证;动态透析法考察微球在不同介质(磷酸盐缓冲液和生理盐水)中的体外释放特性,并与NCTD原料药的释放性进行比较。结果:最佳处方为ALG浓度2.0%、冰醋酸1.0mL、药-载重量比0.8∶1,以该处方制备的微球平均粒径为(309.75±2.19)μm、载药量为(12.65±0.87)%、包封率为(68.66±0.38)%;NCTD-MS在2种介质中24h释放可达80%,释放行为均遵循Weibull方程,而NCTD原料药在3h内即释放完毕。结论:NCTD-MS制备工艺简单,缓释效果明显。     

新型磺胺嘧啶银微球的制备与释放度研究

目的制备磺胺嘧啶银壳聚糖 海藻酸钠微球,并考察其体外释放度。方法采用乳化 交联法制备磺胺嘧啶银壳聚糖 海藻酸钠微球,研究微球的粒径、形态及体外释药情况。结果微球外观圆整,平均粒径38.2 μm,体外5 h释药完全。结论磺胺嘧啶银微球制备方法简单易行,体外释药迅速。     

布洛芬缓释微球的释放性能及体内外相关性研究

目的以壳聚糖及海藻酸钠为载体制备布洛芬缓释微球。方法对微球的体外释放特性、体内药物动力学及体内外相关性进行研究。结果布洛芬缓释微球体外药物释放行为符合Higuchi方程；与普通片剂相比，体内药代动力学中布洛芬缓释微球的达峰时间及半衰期延长，达峰浓度降低，生物利用度提高。结论所制布洛芬缓释微球达到了缓慢释放药物的目的，并且布洛芬缓释微球的体内外参数间有明显的相关性。     

雷公藤内酯醇缓释微球的制备及体内外释放规律研究

目的:制备雷公藤内酯醇缓释微球,并考察其体内外释放规律。方法:采用液中干燥法制备雷公藤内酯醇缓释微球,以静止法研究其体外释放规律,以大鼠药动学实验研究其体内释药规律。结果:制备的缓释微球外观呈规则的球形,粒径分布均匀((38.2±1.7)μm),包封率为(74.7±3.2)%。雷公藤内酯醇缓释微球在体外恒速释放;在大鼠体内的Cmax为(114.7±31.90)ng.mL-1,tmax为(8.32±4.43)h,AUC为(1774282±1046152)ng.h.mL-1,MRT为(596±165)h;在体内外的相关系数为0.9553(P<0.01)。结论:本制备工艺可行;雷公藤内酯醇有制备成缓释注射微球的可行性。     

重组降血压肽缓释微球的制备与体外释放

目的采用复乳溶剂蒸发法制备重组降血压肽(rAHP)缓释微球。方法以聚乳酸(PLA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察了微球的体外释药特性。结果微球制备的最优工艺为:油相中PLA的浓度为7.5%、初乳搅拌速度为900 r/min、内水相与油相体积比为1∶10,外水相聚乙烯醇124浓度为5%;按此工艺制备的微球粒径跨度小、分布均匀,包封率为81.35%,载药量在10.92%,微球得率在80.26%,微球的平均粒径分布范围在75～80μm之间;载药微球在磷酸盐缓冲液中0.5 h内的累积释药量为17.5%,第15天累积释药率达到98.6%。结论该微球制备工艺成熟,包封率高,符合我国药典对缓释制剂的指导原则要求。     

甲硝唑缓释微球结肠溶胶囊的制备及体外释放

目的：研制甲硝唑缓释微球并装于结肠溶胶囊，评价其体外释放特性。方法：用乳化交联法制备甲硝唑羧甲基壳聚糖微球，测定平均粒径、载药量、包封存率等指标；将微球和原料药分别装于结肠溶胶囊，测定微球、原料药及结肠溶胶囊剂型在人工胃液、人工小肠液、人工结肠液中的释放性能。结果：重复制备6批微球，微球平均粒径为（197．1&#177;3．9）μm，载药量为（48．2&#177;1．5）％，包封率为（37．5&#177;1．9）％；体外释放甲硝唑原料药0．75h释放完全，甲硝唑微球7h释放完全；甲硝唑原料药结肠溶胶囊和甲硝唑微球结肠溶胶囊，在人工胃液、人工小肠液5h均无释放，移至人工结肠液后，前者于6．25h释放完全，后者于13h释放完全。结论：甲硝唑羧甲基壳聚糖微球的制备工艺稳定，甲硝唑羧甲基壳聚糖微球结肠囊胶囊具有结肠定位及缓释性能。     

利培酮长效注射微球的制备及体外释放的研究

目的：制备利培酮长效注射微球并考察其体外释放行为。方法：使用乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,观察微球的形态及粒径,测定微球的载药量和包封率,考察微球的体外释放情况。结果：利培酮微球表面圆整,粒径集中在40～80μm之间。微球的包封率较高,达到80％以上,以低分子量PLGA（50：50）制备的微球,体外突释很高达到40％以上;以高分子量PLGA（75：25）制备的微球,在高载药量时突释较小,可持续释放达3周以上。结论：以高分子量PLGA制备的高载药量的利培酮微球,体外突释较小可缓释达3周以上。     

关节腔注射用氟比洛芬PLGA缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备关节腔注射用氟比洛芬(FP)缓释微球并研究其体外释药特性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备微球;正交设计法优化微球的制备工艺;采用透析法研究体外释药特性,UV法测定FP的含量。结果正交试验表明,PLGA的浓度是影响微球包封率的非常显著性因素。微球粒径范围为1.5~24.3μm,平均粒径为10.6μm,载药量为7.1%(W/W),包封率为92.7%,体外释药符合Higuchi方程,释放时间显著延长。结论本法制备的FP微球粒径大小适宜,具有明显的缓释作用,符合关节腔注射给药设计要求。     

GM-l PLGA微球的制备及其体外释药性质研究

目的制备GM l PLGA微球，考察其一般性质和体外释药特性。方法应用W/O/W乳化溶剂干燥法制备GM l PLGA微球，测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果微球形态规则，粒径约为（18±8） μm，载药量约为4.9%，包封率约为61%，微球体外释药规律符合Higuichi方程：Q=0.153t1/2+0.037 05(r=0.995)。结论GM l PLGA微球的制备工艺良好，体外释药呈明显的缓释作用。     

多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球的制备与体外释放特性研究

目的：制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球（BSA-ACM）,牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球（BSA-ACAM）,牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球（BSA-ACACAM）。方法：以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM;采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合。结果：BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为（3.79±1.33）、（3.52±0.96）、（3.07±1.17）μm;载药量分别为（17.97±1.33）%、（16.95±0.46）%、（16.47±1.49）%;包封率分别为（65.78±4.98）%、（63.99±4.83）%、（55.00±1.50）%。微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程（r分别为0.9787、0.9869、0.9808）,24h内累积释放量分别为32.15%、25.59%、16.72%,无明显突释现象。结论：多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果。     

阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球的制备和评价

目的:制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球,并评价各因素对微球性质的影响.方法:以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料,采用复凝聚法制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球.通过单因素考察研究对粒径、收率和包封率影响较大的因素,以包封率和释放度为指标进行正交设计优化最佳处方.结果:海藻酸钠浓度为3％、氯化钙浓度为2.5％、壳聚糖浓度为0.25％和投药量为20％为最佳处方.该处方制得的微球形态圆整,粒径分布合理,包封率和收率均较高.体外溶出试验表明,该条件制得的微球在酸中的释放量小于10％,可减少阿奇霉素的胃肠道不良反应;在pH6.8的缓冲液中快速释放,能迅速达到最小抑菌浓度(MIC).结论:阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球能有效避免药物在酸性环境中释放.     

口服利福平海藻酸钠微球的制备

［摘要］目的研制口服利福平海藻酸钠微球。方法采用静电液滴法制备利福平海藻酸钠微球，测定粒径大小、包封率、载药量及其影响因素，考察微球的体外释放特点。结果微球球形圆整，分散性好，平均粒径70.2 μm，包封率83.5%，载药量17.1%，在模拟肠液中的释放呈快慢相，时间长而药物释放完全。结论以海藻酸钠、硬脂酸为材料，用静电液滴法制备利福平微球，球径小、包封率高、释药时间长，工艺简便。     

糖类交联明胶微球的制备及其释药特性研究

目的:以生物相容性的糖作交联剂制备明胶药物载体并研究其释药特性。方法:用葡萄糖、葡聚糖、氧化葡萄糖、氧化葡聚糖作交联剂制备明胶盘和微球,测定其溶胀动力学,分别以阿司匹林和牛血清白蛋白为药物模型,紫外分光光度法测定药物包裹率、载药率,并检测明胶微球在模拟体内条件下药物的释放速率。结果:葡萄糖、氧化葡萄糖、葡聚糖、氧化葡聚糖作交联剂制备的凝胶溶胀率分别为204%、246%、166%、233%;4种阿司匹林和牛血清白蛋白明胶微球平均载药率分别为8.73%和4.05%,平均包封率分别为62.55%和31.40%;2h药物释放百分率依次为30%、14%、76%、73%和97.2%、86.6%、60.8%、50.1%。结论:上述4种糖均可以取代化学交联剂制备明胶微球;天然糖交联微球缓释效果优于氧化糖。     

布洛芬缓释混悬剂的研究Ⅰ.缓释微球的制备

采用一种新型的缓释微球制备方法——液体球形结聚技术，制备布洛芬—丙烯酸缓释微球，并对其处方工艺进行了筛选。制得的缓释微球体外释药性能符合Higuchi方程，为骨架型缓释制剂。     

盐酸曲马多微球缓释片的制备及药动学研究

目的 探讨盐酸曲马多微球缓释片的制备方法,并对微球缓释片在家犬体内药动学进行研究。方法 以乙基纤维素作为包裹材料,运用喷雾干燥法制备盐酸曲马多缓释微球,直接压片得到盐酸曲马多微球缓释片。对微球缓释片和市售缓释片进行家犬体内单剂量给药实验,建立高效液相分析方法。结果 HPLC显示方法精密度、回收率、专属性都符合要求。市售缓释片和微球缓释片的药动学参数C_max分别为(322±16)ng·mL^-1和(346±11)ng·mL^-1;T_max分别为(2.5±0.3)h和(1.5±0.4)h;t_1/2分别为(4.31±0.84)h和(4.95±0.79)h,AUC_0→t分别为(2 940.8±32.1)ng·h·mL^-1和(3 560.9±18.6)ng·h·mL^-1,相对生物利用度为121.09%,不同释放时间点,盐酸曲马多微球缓释片的体内吸收与体外释放都具有良好的相关性。结论 盐酸曲马多微球缓释片具有缓释效果。     

复方双氯灭痛微胶囊的制备及缓释效果研究

本文用明胶为囊材，将双氯灭痛包成微囊，并对微囊的主药含量、包囊率进行测定。然后把双氯灭痛微囊与维生素C、扑尔敏配伍制成复方双氯灭病微胶囊，对其稳定性、体外释放度、临床缓释效果考察等与感冒通片、维生素C银翘片进行研究，结果表明，双氯灭病微囊与胸溶片T50、Td比较具有显著差异（P<0．05）。复方双氯灭痛）、维生素C银翘片临床试验结果表明复方双氯灭病微囊具有明显缓释效果。