深海真菌Aspergillus tubingensis 的次生代谢产物的研究

目的 对一株来源于深海环境的真菌Aspergillus tubingensis的次生代谢产物及生物活性进行研究。方法 通过初步体外活性筛选,从十株来源于雅浦海沟的真菌中筛选获得一株具有人肿瘤细胞毒和海虾毒性的真菌Aspergillus tubingensis,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、半制备HPLC等色谱学方法对菌株发酵提取物的活性部位进行分离纯化;通过NMR、MS、IR等光谱学方法,并结合文献数据对比鉴定了化合物的结构;对分离得到的化合物进行海虾致死及细胞毒活性测试。结果 分离得到了5个单体化合物。结构确定为：malformin C(1)、malformin E(2)、diketopiperazine dimer(3)、cristatumin E(4)、tensidol B(5),其中1、2具有较好的海虾致死活性。细胞毒活性测试结果显示,化合物1、2具有强细胞毒活性,对HepG2肝癌细胞株的IC50值分别为2.42和34.02 μM.L-1。结论 雅浦海沟真菌Aspergillus tubingensis 能够代谢产生具有海虾致死和细胞毒活性的次生代谢产物。     

浒苔来源真菌Aspergillus versicolor ZJOU-SKL-02次级代谢产物及其活性研究

目的 研究真菌Aspergillus versicolor ZJOU-SKL-02的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱色谱、TLC、HPLC等方法对Aspergillus versicolor ZJOU-SKL-02发酵液进行分离纯化;通过ESI-MS、NMR、比旋光、化学合成等手段,并结合文献数据,确定了其产生的化合物结构及绝对构型。对分离得到的化合物进行了抑菌活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性的测试。结果 分离得到6个二苯醚类化合物Diorcinol B(1)、Diorcinol C(2)、Diorcinol E(3)、Diorcinol J(4)、Diorcinol(5)和methyl diorcinol-4-carboxylate(6)。其中化合物5对铜绿假单胞菌有较强的抑菌活性,MIC值为4 μg/mL;化合物6显示出对铜绿假单胞菌和光滑念珠菌有较强的抑菌活性,MIC值分别为4和8 μg/mL。化合物3和化合物4具有强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为117.3和237.4 μM,优于阳性对照阿卡波糖的IC50 255.3 μM。结论 以上活性化合物可以为抗生素的发现和糖尿病的预防和治疗用药提供活性先导化合物资源。     

海洋真菌Aspergillus sp. LW152抗细菌活性代谢产物研究

目的 对海洋真菌Aspergillus sp. LW152发酵提取物的抗细菌成分进行研究。方法 利用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱层析、半制备高效液相色谱等方法,对该菌株发酵提取物进行分离纯化;化合物结构通过核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等数据并与文献数据对比进行确定;采用微量肉汤稀释法对化合物抗菌活性进行体外评价。结果 从真菌LW152发酵的乙酸乙酯提取物中分离得到了7个化合物,其结构分别鉴定为7-脱氧-7,14-二脱氢水杨酸(1)、7-脱氧-7,8-二脱氢水杨酸(2)、pseudaboydin B(3)、(Z)-5-(羟甲基)-2-(6'-甲基庚-2'-烯-2'-基)苯酚(4)、aspergillusene A(5)、2,4-二羟基-6-甲基苯甲酸甲酯(6)和1-亚油酸单甘油酯(7)。结论 海洋真菌Aspergillussp. LW152能产生具有抗细菌活性的次级代谢产物,其中化合物4和5对6种致病细菌的生长均具有一定的抑制作用,化合物7对青枯雷尔菌的生长具有抑制作用。     

海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7次级代谢产物的分离鉴定及抗肿瘤活性

目的研究海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7次级代谢产物,以期获得活性先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。采用台盼蓝法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果从烟曲霉的真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中分离得到10个生物碱类化合物,分别鉴定为chaetominine(1)、(-)-11-epi-chaetominine(2)、fumiquinazoline A(3)、fumiquinazoline B(4)、fumiquinazoline C(5)、fumiquinazoline F(6)、fumiquinazoline G(7)、fumiquinazoline J(8)、bis-N-norgliovictin(9)、2-methylthio-cyclo(Phe-Ser)(10)。体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物3、6、7、8对人单核细胞白血病细胞(U937)的IC50值分别为87.1、16.4、33.3、8.6μmol·L~(-1);化合物8对人前列腺癌细胞(PC-3)的IC50值为58.5μmol·L~(-1)。结论化合物1、2为首次从海洋来源烟曲霉中分离得到。化合物3、6、7、8对选定的人肿瘤细胞U937和PC-3具有一定的体外抗增殖活性。     

一株海洋真菌Aspergillus sp. WJP1次级代谢产物及其活性研究

目的 研究一株海洋来源的真菌Aspergillus sp. WJP1的次级代谢产物及其生物活性。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等方法,对该菌株发酵提取物进行分离和纯化;通过核磁共振波谱（NMR）和质谱（MS）等方法并结合相关文献数据比对,鉴定化合物的结构;并采用肉汤微量稀释法评价化合物的抗菌活性。结果 从该菌株中分离鉴定了10个化合物,分别是(S)-(+)-11-dehydrosydonic acid（1）、sydonic acid（2）、hydroxysydonic acid（3）、(+)-austrosene（4）、(7S,11S)-(+)-12-hydroxysydonic acid（5）、(7S,11S)-(+)-11,12-dihydroxysydonic acid（6）、7-O-methylsydonic acid（7）、aspergillusene B（8）、yicathin C（9）和emodin（10）;体外抗菌结果显示,化合物9和10对幽门螺旋杆菌及金黄色葡萄球菌均有良好的抑制作用。     

贵州洞穴真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物

目的 研究贵州梵净山洞穴土壤真菌Aspergillus fumigatus GZWMJZ-152的抗菌活性产物。方法 利用柱色谱及高效液相色谱等对发酵产物进行分离、纯化。运用质谱、核磁共振和比旋光等鉴定化合物的结构。采用药敏纸片法和肉汤稀释法评价化合物的抗菌活性。结果 从烟曲霉GZWMJZ-152的发酵产物中分离并鉴定了9个化合物,其结构分别为烟曲霉酸(1)、gliotoxin(2)、bisdethiobis (methylthio) gliotoxin(3)、fumiquinazoline A(4)、pseurotin A(5)、fumitremorgin C(6)、verruculogen(7)、fumitremorgin B(8)、fumiquinazoline C(9)。化合物1和2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、副溶血弧菌、蜡样芽孢杆菌、嗜水气单胞菌、假交替单胞菌和黄海希瓦菌具有较强的抑制作用,最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)为0.0625~2.0μg/mL。结论 来源于洞穴土壤的真菌能产生具有抗菌活性的次生代谢产物。     

1株海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 研究1株深海来源曲霉属真菌Aspergillus sp. WHUF0313的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱 层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等技术对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振 波谱(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用肉汤微量稀释检测法和MTS细胞增殖与毒性检 测法对化合物进行抗菌和肿瘤细胞毒活性测试。结果 从Aspergillus sp. WHUF0313的发酵产物共分离得到9个化合物,分别 为asperophiobolin G(1)、asperophiobolin F(2)、ophiobolin Q(3)、asperophiobolin H(4)、6-epi-ophiobolin G(5)、ophiobolin H(6)、 6-epi-ophiobolin K(7)、6-epi-21,21-O-dihydroophiobolin G(8)和asperophiobolin J(9)。结论 海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313能 产生多种活性次级代谢产物,化合物4对小鼠黑色素瘤B16有一定的细胞毒活性,化合物6和7具有较强的抗多重耐药幽门螺杆菌 和抗金黄色葡萄球菌活性,因此该菌具有开发为微生物源药物的潜在研究价值。     

南海深海沉积环境来源真菌Aspergillus flavus SCSIO F025的次生代谢产物及活性研究

目的 对采集自南海中部1781 m沉积环境的1株曲霉属真菌Aspergillus flavus SCSIO F025进行次生代谢产物及活性研究。方法 通过优化培养条件对菌株进行规模发酵,发酵产物采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、HPLC等色谱学方法进行化学分离,利用NMR、MS等波谱学技术并结合文献进行化合物的结构鉴定,应用纸片扩散法及DPPH自由基清除法对化合物进行初步抗氧化和抗菌活性测试。结果 从菌株SCSIO F025中分离鉴定5个单体化合物：penicillivinacine(1),arthrographol(2),dehydroxypaxilline(3),ditryptophenaline(4),kojic acid(5)。其中化合物1和2为首次从黄曲霉中分离得到。化合物1对溶藻弧菌和藤黄微球菌有弱的抑制活性,化合物2表现出显著抗氧化及溶藻弧菌和藤黄微球菌抑制活性,化合物3对溶藻弧菌和肺炎克雷伯杆菌有抑制活性。     

海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)细胞毒活性成分研究

目的对海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)中的活性次生代谢产物进行研究。方法在活性追踪分离思路的指导下,综合利用硅胶开放柱色谱、ODS中低压柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等分离技术进行化合物的分离、纯化;利用化合物理化性质和波谱学分析对单体化合物进行结构鉴定,并对其进行活性评价。结果从海洋放线菌Micromonospora sp.(M2DG17)发酵物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为3-羟甲基-β-卡巴林(3-hydroxymethyl-β-carboline,1)、3-甲基-β-卡巴林(3-methyl-β-carbo-line,2)、β-卡巴林(β-carboline,3)、环(L-脯-L-苯丙)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Phe),4]、环(L-脯-L-缬)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Val),5]、环(L-脯-L-亮)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Leu),6]以及环(L-脯-L-异亮)二肽[Cyclo-(L-Pro-L-Ile),7],并对单体化合物进行了HCT116细胞生长抑制活性测试。结论化合物1~4、6为首次从该菌中分离得到,化合物2显示出弱的HCT116细胞生长抑制活性(IC50为65.0μmol.L-1)。     

海洋真菌095407的抗菌活性代谢产物的研究

目的对海洋真菌095407的抗菌活性成分进行研究。方法用多种色谱技术对化合物进行分离纯化，用光谱技术和理化性质鉴定化合物的结构，并用滤纸片琼脂扩散法测定化合物的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和白色念珠菌活性。结果从095407号真菌发酵液提取物中分离得到4个化合物，分别鉴定为3，4，5-三甲基-1，2-苯二酚（1）、decarboxydihydrocitrinone（2）、甘露醇（3）、刺芒柄花素（4）。结论化合物1为首次以天然产物的形式分离得到，活性测试结果表明化合物1和2具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性。     

中国西沙海绵Dactylospongia elegans化学成分研究

目的 对中国南海西沙群岛海绵Dactylospongia elegans的化学成分进行研究。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、半制备等方法对化学成分进行分离纯化;通过 NMR、MS等方法,并结合文献理化数据比对,鉴定化合物的结构。结果 从西沙海绵的甲醇粗提取物中分离得到6个化合物：dactyloquinones A-D (1-4), neodactyloquinone (5), cyclospongiaquinone-1 (6).     

红树植物尖瓣海莲（Brguiera sexangula var. rhynchopetala）化学成分研究

目的 对红树植物尖瓣海莲（Brguiera sexangula var. rhynchopetala）化学成分及抗菌活性进行研究。方法 采用活性追踪分离的方法,利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20 凝胶柱层析和半制备 HPLC 等手段对尖瓣海莲茎的化学成分进行了分离纯化;通过NMR, MS 等波谱方法并与文献对照,确定化合物的结构;利用微量稀释法评价化合物的抗菌活性。结果 从红树植物尖瓣海莲（Brguiera sexangula var. rhynchopetala）茎的石油醚提取物中分离鉴定了 6 个单体化合物,分别为: methylent-16β,17-dihydroxy-9(11)-kauren-19-oate (1), ceriopsin E (2), ent-kaur-16-en-13-hydroxy-19-al (3), 4α,5S,8α,9α,10S,13S-ent-17-hydroxy-16-oxobeyeran-19-al (4), 17-hydroxy-16-oxobeyer-9(11)-en-19-al (5) 和 4''-hydroxy-3''-methoxyphenol-β-D-[6-O-(4\"-hydroxy-3\",5\"-dimeth-oxylbenzoate)]-glucopyranoside (6)。结论 化合物 2, 3 和 6 为首次从该植物中分离得到。酚苷类化合物 6 对溶藻弧菌(Vibrio alginolyticus) 和白色葡萄球菌 (Staphylococcus albus) 显示较强的抑制活性。     

南海棘体海绵Acanthella cavernosa中的化学成分分析

目的 对中国南海棘体海绵(Acanthella cavernosa)的次生代谢产物进行研究。方法 运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段对棘体海绵的丙酮提取物进行分离纯化,根据现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为kalihinol E(1)、kalihinol A(2)、10-epi-kalihinol X(3)、10-epi-kalihinol I(4)、1H-indole-3-carboxylic acid methyl ester(5)、1H-indole-3-carboxylic acid(6)、3-buten-2-one,4-(2,3,6-trimethylphenyl)-(3E)(7)、aristolone(8)、5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-erost-6,22-dien-3β-ol(9)。结论 化合物5~8首次从Acanthella属海绵中分离得到。     

冈村凹顶藻的倍半萜类化学成分及抗菌活性研究

目的 分离鉴定冈村凹顶藻中的倍半萜类成分,供抗菌活性筛选。方法 综合利用各种柱层析方法分离纯化化合物并利用光谱学方法解析化合物结构;选择4株真菌为实验菌株,对6个倍半萜进行体外抗真菌活性测定;选择2株细菌为实验菌株,对所有倍半萜进行体外抗细菌活性测定。结果 分离得到17个倍半萜,分别鉴定为海兔阿普里醇 (1)、劳藻过氧素 (2)、海兔阿普里醛 (3)、 α-异溴花侧伯烯 (4)、α-异花侧伯烯醇 (5)、花侧伯烯醚 (6)、月桂烷-11-烯-10-醇 (7)、劳藻酚 (8)、劳藻酚乙酰化物 (9)、去溴劳藻酚 (10)、异劳藻酚 (11)、异劳藻酚乙酰化物 (12)、约翰斯顿醇 (13)、帕西菲醇 (14)、10-溴-α-花柏烯 (15)、10-溴-β-花柏烯 (16)、9-羟基-3-氯-4,10-二溴-α-花柏烯 (17),并对所获得的倍半萜进行抗菌活性筛选。结论 化合物5和7为首次从冈村凹顶藻中分离得到;应用1D和2D NMR首次对化合物6的1H和13C NMR数据进行了全归属;化合物5和13对光滑假丝酵母菌显示了明显的抑制作用,其MIC80值分别为1和4 μg/mL,与两性霉素B（2 μg/mL）和氟康唑（1 μg/mL）相当,而化合物2、8和9对新生隐球菌均具有一定的抑制作用;另外,化合物2、8~10、15和17对金黄色葡萄球菌均显示了不同程度的抑制作用,其中化合物8和9具有良好的杀菌活性,其MIC80值分别为2.3和10.5 μg/mL。     

小蓟的化学成分研究

目的研究小蓟中具有止血作用的化学成分。方法运用正相硅胶,凝胶（Sephadex LH-20）等多种柱色谱和HPLC进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从小蓟的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇部分分离得到5个化合物,分别鉴定为咖啡酸（I）,绿原酸（Ⅱ）,7．葡萄糖酸-5,6一二羟基黄酮（Ⅲ）,豆甾醇3-O-葡萄糖苷（Ⅳ）,5,8,4’一三羟基黄酮一7—O-β—D-葡萄糖苷（V）。结论化合物Ⅳ、V为首次从小蓟中分离得到;化合物I、Ⅱ具有止血作用。     

藏药甘肃蚤缀的化学成分研究Ⅳ

目的研究传统藏药甘肃蚤缀的化学成分。方法利用硅胶柱色谱技术,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果从甘肃蚤缀70%乙醇提取物的石油醚萃取部分分离并鉴定了脂肪类和甾体化合物共12个,分别是:棕榈酸(化合物1),棕榈酸乙酯(化合物2),二十六烷醇(化合物3),正三十烷酸(化合物4),正二十二碳酸二十六烷醇酯(化合物5),β-谷甾醇(化合物6),α-菠甾醇(化合物7),α-菠甾酮(化合物8),豆甾醇(化合物9),β-胡萝卜苷(化合物10),22,23-二氢菠甾醇(化合物11),麦角甾醇-5,8-过氧化物(化合物12)。结论化合物1～9为首次从该种植物中分离得到。     

益母草化学成分的分离与结构鉴定Ⅱ

目的继续对益母草（LeonurusjaponicusHoutt）的化学成分进行研究,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用正相硅胶、反相ODS、SephadexLH-20柱色谱及高效液相色谱法等方法进行分离纯化,并通过理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。结果从益母草体积分数为50％的乙醇提取物中又分离鉴定了12个化合物,分别为芹菜素（1）、tiliroside（2）、山柰酚-3-O-（6＂-O-顺式对香豆酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、山柰酚-3-O-芸香糖苷（4）、地黄苷（5）、反式阿魏酸（6）、4．羟基-2,6-二甲氧基苯基币-D-吡喃葡萄糖苷（7）、phenethyl-／3一D-glucopyranoside（8）、ajugoside（9）、（3S,6E）-8-hydroxylinalool3-O-β—D-glucopyromoside（10）、blumenolA（11）、（3R,9R）-9一O-β-D—glucopyranosyl-3-hydroxy-7,8-didehydro-β-ionol（12）。结论化合物6、8、11为从益母草属植物中首次分离得到,化合物3、5、10、12为从该种植物中首次分离得到。     

瓜蒌化学成分的分离与鉴定

目的对葫芦科栝楼属植物栝楼果实瓜蒌体积分数为90%的乙醇提取物的正丁醇萃取部分进行化学成分研究。方法利用硅胶、反相中低压、凝胶Sephadex LH-20柱色谱以及制备型高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质和各种波谱数据对这些化合物进行结构鉴定。结果从瓜蒌的正丁醇萃取部位分离得到4个化合物,分别鉴定为2,5-二羟甲基呋喃(furan-2,5-diyldim-ethanol,1)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(chrysoerid-7-O-β-D-glucoside,2)、苹果酸丁二酯(dibutyl-2-hydroxysuccinate,3)、(2,2'-Bioxazolidine)-3,3'-diethanol(4)。结论这4个化合物均为首次从该属植物中分离得到,其中化合物4是新天然产物。     

西沙短指软珊瑚Sinularia multiflora化学成分研究△

目的 研究中国南海西沙群岛软珊瑚Sinularia multiflora的化学成分。方法 利用薄层色谱、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析、MPLC、HPLC等色谱方法对化学成分进行分离纯化;运用NMR、MS等波谱方法,并结合文献理化数据比对,鉴定化合物的结构。结果 从西沙短指软珊瑚Sinularia multiflora的甲醇-二氯甲烷粗提取物中分离得到7个降碳二萜类化合物：(5R)-norcembrene (1),(5S)-norcembrene (2),norcembrene C (3),sinuleptolide (4),scabrolide C (5),norcembrene E (6),ineleganolide (7),以及1个已知愈创木烷型倍半萜：3β-methoxy-guaia-2β-ol-10(14)-ene (8)。