超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响

目的考察超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶中丁香酚透皮吸收的影响。方法以丁香酚单位面积累积渗透量为指标,采用Franz扩散池分别对药材普通粉和超细粉制备的两种小儿腹泻外敷凝胶进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果丁香酚在两种凝胶中均以零级释放过程透过皮肤,其透皮吸收速率分别为7.89±1.80、10.72±2.32μg/(cm2.h),二者具有显著性差异(P<0.05)。结论超细粉体技术可以加快凝胶中有效成分的吸收,提高生物利用度。     

挥发油包合对温脐巴布剂质量的影响

目的研究挥发油经包合后对温脐巴布剂膏体状态、体外释放及经皮渗透的影响。方法考察挥发油分别经β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合前后巴布剂膏体的初黏力、持黏力、综合感官、样品中挥发油保留率以及温脐巴布剂中丁香酚体外释放及经皮渗透。结果挥发油经HP-β-CD包合后,有较好的黏性和外观,挥发油保留率最高;相对于不包合挥发油,12 h的累积释放(渗透)量和释放(渗透)速率均略微下降但累积渗透百分率有提高。结论挥发油经包合可提高温脐巴布剂膏中挥发油的稳定性,降低对皮肤的刺激性,并促进其透皮渗透。     

羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油透皮吸收的影响

目的考察羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油体外透皮吸收的影响。方法采用水蒸气蒸馏法制备当归挥发油并采用GC-MS分析其成分及相对含有量。测定并比较了当归挥发油中藁本内酯与藁本内酯单体的油水分配系数。采用羟丙基-β-环糊精通过饱和水溶液法将当归挥发油制成包合物,以藁本内酯为指标,比较了当归挥发油以溶液、包合物溶液、凝胶和包合物凝胶四种形式给药的体外透皮吸收效果。结果当归挥发油得率为0.27%,含有至少52种成分,并以藁本内酯为主。藁本内酯单体和当归挥发油中的藁本内酯的油水分配系数对数值(lg P)分别为1.88±0.05和2.64±0.06(n=3)。当归挥发油在12 h内的体外透皮吸收动力学符合零级速度方程,溶液、包合物溶液、凝胶和包合物凝胶四种形式的累积透过率分别为28.93%、6.67%、23.70%和11.93%。结论在溶液或凝胶剂中,制成环糊精包合物不利于当归挥发油的透皮吸收。     

β-环糊精包合对穴贴定喘膏中挥发油透皮扩散及其稳定性影响研究

目的研究不同比例β-环糊精包合对穴贴定喘膏中细辛和辛夷挥发油的透皮吸收及其稳定性的影响。方法分别应用1、2、4倍量β-环糊精包合挥发油,采用Franz扩散装置,运用气相色谱法测定挥发油成分,考察不同比例的β-环糊精包合对透皮吸收的影响,并采用加速试验法来考察包合后挥发油的初步稳定性。结果 1:1的β-环糊精包合物的累积透过率优于其他比例的β-环糊精包合物,且在规定期限下稳定。结论挥发油用1:1的β-环糊精包合挥发油的透皮累积透过率较高,且在规定期限下稳定。     

细辛、辛夷挥发油β-环糊精和HP-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响

目的研究穴贴定喘膏中细辛和辛夷挥发油的β-环糊精和HP—β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响。方法挥发油分别用β-环糊精和HP-β-环糊精包合，采用Franz扩散装置，运用气相色谱法测定挥发油成分，考察β-环糊精和HP-β-环糊精包合对透皮吸收的影响。结果β-环糊精包合物的累积透过率优于HP-β-环糊精包合物。结论挥发油用β-环糊精包合可促进透皮吸收。     

β-环糊精包合小儿腹泻外敷凝胶中挥发油的工艺研究

目的确定β-环糊精包合小儿腹泻外敷凝胶中挥发油的最佳工艺条件。方法以包合物产率和挥发油利用率为评价指标,比较了饱和水溶液法、超声法、研磨法包合的优劣;并采用L9(34)正交实验对超声法进行工艺优选。结果确定超声法来制备此挥发油β-环糊精包合物,最佳制备工艺为:挥发油与环糊精投料比为1∶6,温度为40℃,超声时间15min。结论优选工艺简单、稳定、快速、可行。     

环糊精包合挥发油在祛风通络贴中的应用

目的考察β环糊精包合挥发油在祛风通络贴中的稳定性和对透皮吸收的影响。方法采用正交试验的方法,筛选出饱和水溶液法的最佳制备方法,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并测定挥发油包合物透皮吸收的影响。结果最佳包合条件:β环糊精包合挥发油的比例是6∶1,包合温度40℃,搅拌时间60 min。通过检测,制剂中挥发油的含量比不包合的样品提高了100%以上。透皮吸收很快。结论β环糊精包合挥发油应用于贴剂可有效地保护挥发油,并不影响其透皮吸收。     

环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用

目的通过观察挥发油环糊精包合物在制剂中的稳定性及对透皮吸收的影响,探讨挥发油在三七活血通络贴中的加入方式。方法采用正交试验设计,筛选出饱和水溶液法的最佳包合条件,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并对挥发油包合物透皮吸收进行测定。结果最佳包合条件：β-环糊精包合挥发油的比例是8∶1,包合温度40℃,搅拌时间80min。通过检测,制剂中包合挥发油的含量比不包合的样品提高了50%以上,透皮吸收很快。结论在三七活血通络贴的制备过程中,采用β-环糊精包合挥发油工艺,可有效地保护挥发油,并不影响其透皮吸收。     

小儿腹泻外敷膜中混合挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

小儿腹泻外敷膜是在小儿腹泻外敷散的基础上进行剂型改良的新型制剂。小儿腹泻外敷散具有温里散寒,燥湿健脾,止痛止泻的功能,临床用于虚寒性及消化不良性腹痛、腹泻,疗效确切。其组方中四味药材均含有挥发性成分,并且这些成分对复方的疗效有显著的影响。本文利用β-环糊精对复方中的混合挥发油进行包合制成稳定的粉末,从而提高挥发性成分的稳定性和利用率,采用水饱和溶液法,通过正交试验对小儿腹泻外敷膜中混合挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行了优化筛选,以利于该复方制剂的二次开发,且混合挥发油β-环糊精包合物的制备尚未有文献报道…     

丁香挥发油环糊精包合物制备工艺研究

目的用正交试验优选丁香挥发油β-环糊精包合的最佳工艺条件。方法以挥发油中丁香酚包合率为考察指标,采用正交试验进行优选。结果最佳包合工艺为:挥发油与β-环糊精比例为1∶6,包合温度60℃,包合60分钟。结论该工艺条件适合丁香挥发油的β-CD包合。