中药靶向制剂的研究进展

对近年来靶向制剂研究文献进行检索,从脂质体,微球和微囊,纳米粒,乳剂,前体前药,单克隆抗体等方面介绍中药靶向制剂的研究进展,并介绍了中药靶向制剂研究中存在的问题。     

抗肿瘤药物靶向制剂的研究进展

抗肿瘤药物毒性较大,为减少全身毒副作用提高靶向部位的药物浓度,人们将抗肿瘤药物制备成各种靶向制剂。本文综述了近年来有关抗肿瘤药物的靶向制剂研究进展。     

中药靶向制剂的研究现状及发展前景

目的：对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。方法查阅大量文献,从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨,对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来,既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用,是一种比较理想的给药方式。结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点,也是中药制剂的一个重要发展方向。     

单抗类靶向制剂的不良反应

目的：了解目前临床常用的单抗类靶向制剂的用药安全性。方法：检索近年来的数据库和文献,对临床常用靶向制剂的不良反应做一概述。结果：单抗类靶向制剂主要用于抗肿瘤、类风湿、视黄斑变性等领域。作为生物技术药物制剂,其药物特性、制备方法、给药方法、质量控制等与传统化学药物有区别,单抗类靶向制剂已报告的主要严重不良反应包括输液反应、感染和肿瘤等。因此在深入了解其药物动力学、相互作用、器官特异毒性、已有报告的不良反应的同时,还要注意跟踪新发的不良反应及药物警戒信号,密切关注相关网站信息,特别是我国的抗体药物及生物相似物的生产、运输、配置及用药等安全。结论：对单抗类靶向制剂,药师应在用药前的宣传、教育,用药过程中的监测和用药后的监测与评估等方面予以关注,为临床合理用药提供药师的专业技术服务。     

抗癌中药靶向制剂概述

靶向给药系统亦称靶向制剂(targeted drug delivery sys- tem,TDDS),是指给药后能使药物主动地或被动地选择性浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统。按载体的不同可分为脂质体、微粒、纳米粒(毫微粒)、复合型乳剂等。靶向制剂可使药物到达靶区,提高疗效,降低毒副作用,是近年来国内外药品开发的热点。我国中药     

纳米制剂在心肌缺血区域的靶向机制及应用

缺血性心脏病是严重威胁人类健康的疾病。至今为止,药物预处理和治疗依旧是心肌缺血预防和治疗的重要手段。但大多数抗心肌缺血药物缺乏组织特异性,同时由于缺血区域血液循环受阻,导致药物在缺血部位的分布往往不甚理想。靶向纳米制剂是一种治疗心血管疾病的新型给药策略。纳米制剂在体内主要可以通过"被动靶向"、"主动靶向"和"物理化学靶向"作用将药物递送至病变部位,提高药物在缺血区域的靶向性和释放率,从而改善药物治疗效果。本文对应用靶向纳米制剂治疗心肌缺血的疗效及机制研究作一综述。     

亲淋巴药物载体的研究及展望

目的：论述近年来国内外亲淋巴药物载体的研究与应用。方法：分析有关文献资料,对淋巴靶向给药系统的载体材料及其制剂的研究与应用等进行了论述。结果：利用亲淋巴药物载体可将药物有效地运载到淋巴系统,达到淋巴靶向给药、缓释及降低毒性的作用。结论：亲淋巴载体是输送药物到淋巴的有力工具,具有广阔的研究和前景。     

干扰素新制剂的应用研究

目的:对近年来干扰素新制剂的应用研究进行综述.方法:检索文献资料,对干扰素的长效制剂、靶向制剂、控释和缓释制剂等新制剂的特点和临床应用进行分析.结果:不同的新制剂可改变干扰素的生物利用度,延长其生物半衰期,实现体内靶向给药,提高病灶局部药物浓度,提高疗效和减少不良反应.结论:新制剂的研制为干扰素的临床应用开辟了更为广阔的领域.     

中西药被动靶向制剂的研究新进展

目的：综述被动靶向制剂在药学领域的新进展。方法：查阅近几年有关被动靶向制剂的国内外文献。结果：从脂质体、乳剂、微球、纳米粒、药质体在现代医药及传统医药学领域中的应用等方面进行了概括。结论：被动靶向给药系统已有了很大的发展，促进了现代中西药药剂学的研究。     

纳米粒与靶向制剂在抗肝癌药物中的应用

抗肿瘤药物的发展已进入新时期,纳米技术、新型靶向制剂的研究日趋成熟。本文通过检索大量相关文献,对纳米粒和靶向制剂在肝癌中的应用进行分析总结。     

乳剂给药系统药物的靶向输送与释放

综述了近年来对乳剂共药系统靶向释药的研究，概述了载药乳剂的靶向输送及药物释放的影响因素。从发展的趋势看，乳剂可能成为抗癌药靶向输送的重要工具之一。     

静脉注射用载药脂肪乳的研究近况

静脉注射乳剂作为一种新型药物载体,相对于传统剂型,对药物具有增溶、保护而免于水解的作用,其应用日趋广泛。综述静脉注射用载药脂肪乳制备工艺的创新与发展、制备材料的研究与应用以及其制剂产品的研发。     

磁性热敏脂质体的研究进展

磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂质体相变温度而控制包裹在脂质体中的药物迅速释放,以达到在肿瘤组织靶向、多次和脉冲式给药的效果。与普通脂质体相比,磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。本文综述了磁性热敏脂质体的制备、磁定位靶向性和热敏释药性。     

Lipid microspheres (lipid emulsions) as a drug carrier — An overview

Although the Drug Delivery System (DDS) concept is not new, great progress has recently been made in the treatment of a variety of diseases. Targeting delivery of drugs to the diseased lesions is one of the most important aspects of DDS. To convey a sufficient dose of drugs to the lesion, suitable carriers of drugs are needed. Lipid microspheres (lipid emulsion) have been developed, mainly in Japan, as excellent carriers of drugs. This article presents an overview of lipid microsphere technology as a drug carrier.     

阿昔洛韦复乳的研究:大鼠吸收动力学、生物利用度和趋肝性

目的:研究阿昔洛韦(ACV) 复乳的口服生物利用度和肝靶向性。方法:采用高效液相色谱法测定大鼠口服ACV 复乳和普通片剂后的血药浓度和肝组织分布,对试验数据进行药动学分析。药物浓度对时间数据作房室模型和统计矩解析,并求出相应的药动学参数。结果:大鼠口服ACV 复乳对片剂的相对生物利用度为149-8 % ,达峰时间和血浓维持时间明显延迟。血浓经时过程符合二室开放线性药动学模型。血浓峰值附近的肝组织药物分布是片剂的1-62 倍(P<0.1) ,谷值附近是片剂的5-16 倍(P<0.05) 。结论:大鼠口服ACV 复乳可提高生物利用度,并有一定的肝靶向性。     

制剂新技术在多肽、蛋白质类药物给药系统研究中的应用

目的 介绍制剂新技术在多肽、蛋白质类药物给药系统研究中的应用。方法 综述了多肽、蛋白质类药物的性质特点和影响其稳定性的原因;制剂新技术在多肽、蛋白质类药物给药系统中的运用;对LHRH及其类似物和胰岛素两类药物的新型制剂研究进行了概述。结果 脂质体、微乳和复乳、微球、纳米粒、自控式释药技术等制剂新技术广泛应用于多肽、蛋白质类药物给药系统中,取得了较大进展;黄体激素释放激素(LHRH)及其类似物和胰岛素两类药物的新剂型研究具有代表性且引人注目。结论 将制剂新技术用于多肽、蛋白质类药物给药系统的研究,有着广阔的应用前景。     

醒脑静注射乳剂制备工艺的改进

目的改进醒脑静注射乳剂的制备工艺。方法将冰片直接溶入油相，对提取液进行油水分离，分别加入油相和水相，以磷脂和泊洛沙姆为乳化刺制成乳剂。结果所得乳剂性能良好。结论改进后的方法更合理．     

葫芦素B脂肪乳注射液处方及制备工艺的研究

目的确定葫芦素B脂肪乳注射液的最优处方和最佳制备工艺。方法利用高压均质技术制备葫芦素B脂肪乳注射液,分别对药物和磷脂的加入方式、均质压力和次数、pH值和灭菌方式等制备工艺进行了考察,对油相组成、磷脂、F68和油酸钠的用量及抗氧剂的选择进行了优化。结果确定了最终的处方和制备工艺：将葫芦素B与2.0%磷脂溶解于无水乙醇中,70℃氮气流下挥干无水乙醇后加入2.5%长链三酰甘油、7.5%中链三酰甘油及0.05%dl-α-生育酚,70℃继续搅拌使其溶解,2.5%注射用甘油、0.2%F68和0.3%油酸钠分散于适量注射用水中,70℃加热搅拌至溶解;油相加入水相至15 000 r.min-1高速搅拌5 min得初乳;将初乳pH值调至8.0,定容,40℃下,700 bar高压均质8次;灭菌条件为121℃热压蒸汽灭菌8 min。结论所制备葫芦素B脂肪乳注射液具有较好的物理化学稳定性。     

Effect of Cationic Surfactant on Transport of Model Drugs in Emulsion Systems

Excess surfactant present in emulsions can influence the rates of transport of incorporated drugs by micellar solubilization, alteration of the partitioning process and by drug-surfactant complexation. Cetyltrimethylammonium bromide (CTAB), a cationic surfactant was selected to investigate these phenomena as it forms relatively stable mineral oil–water (O–W) emulsions and has the potential for ionic interaction. Phenylazoaniline, benzocaine, benzoic acid and phenol were chosen as model drugs for this study. The emulsion critical micelle concentration (CMC) for CTAB determined using a combination of a membrane equilibrium technique and surface-tension measurement was 10% w/v in 10% v/v% O-W emulsion systems. Ionic interaction between model drugs and surfactants and drug hydrophobicity affected their transport rates in the emulsion systems. The transport rates of the lipophilic drugs (benzocaine and phenylazoaniline) and the ionized hydrophillic drug (benzoic acid, pH 70) in the emulsion systems increased with increasing CTAB concentration up to 0–5% w/v micellar concentration and then decreased at higher concentrations. The rate of transport of phenol was not affected by the presence of micellar phase. Ionic interaction between surfactant and model drugs affected transport rates of model drugs in emulsion systems. The micellar phase was considered to affect the overall transport rates of model drugs.     

脂肪乳剂的工艺研究

目的：用国产原料和设备研制静脉脂肪乳剂,方法：通过高压匀化机使乳粒产生高速碰撞才空穴作用,降低乳粒直径,并控制高压匀化时乳剂的温度来提高其稳定性。结果：通过数次匀化可获得粒子小、均匀性好、人体易于吸收的脂肪乳剂,结论：安全地输注给上千例病人,表明本制剂工艺具有科学性和实用性。