肿瘤化疗止吐剂格拉司琼透皮贴剂的研究进展

恶心与呕吐是癌症患者接受化疗后最常见的毒副作用,严重影响患者的生存质量和对化疗的依从性。5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂是目前最有效的止吐剂,临床以静脉注射或者口服的方式给药。格拉司琼透皮贴剂于2008年被美国FDA批准用于控制化疗患者恶心与呕吐,是首个上市的5-HT3受体拮抗剂透皮贴剂。本文根据国内外文献,对格拉司琼透皮贴剂的药学特点、药效学、药代动力学、临床研究近况及使用中存在的一些不足等进行综述。     

FDA批准格拉司琼透皮贴剂用于预防化疗引起的恶心与呕吐

2008年9月，ProStrakan Group公司宣布其格拉司琼透皮贴剂（granisetron Transdermal System，Sancuso）获美国FDA批准，成为首个也是惟一用于控制化疗患者恶心与呕吐（CINV）的贴剂。     

格拉司琼与甲氧氯普胺预防化疗引起呕吐反应的疗效观察

目的:观察格拉司琼注射液与甲氧氯普胺注射液对化疗引起呕吐反应的治疗作用。方法:将92例恶性肿瘤患者随机分成格拉司琼用药组(50例)和应用甲氧氯普胺作为对照组(42例),格拉司琼组患者在化疗前30min静脉注射格拉司琼注射液3mg,化疗结束时再静脉注射格拉司琼注射液3mg。甲氧氯普胺组在化疗前30min肌内注射甲氧氯普胺注射液10mg,化疗结束时再肌肉注射甲氧氯普胺注射液10mg。结果:格拉司琼组对急性恶心呕吐有效率为98.0%;,甲氧氯普胺对照组对急性恶心呕吐有效率为47.6%,两组间差异显著(P<0.05)。结论:格拉司琼注射液能有效控制静脉化疗方案治疗肿瘤引起的恶心、呕吐副反应。     

3种止吐剂的临床疗效及费用—效果分析

目的：观察不同止吐剂对化疗所致恶心呕吐的临床效果。方法：93例患者,根据肿瘤部位不同,随机分为3组,分别给予昂丹司琼,格拉司琼与托烷司琼防治化疗药物所致的恶心、呕吐、用药物经济学的方法给予评价。结果：托烷司琼组与格拉司琼组,防治化疗所致恶心、呕吐效果较好。结论：托烷司琼与格拉司琼防治化疗所致恶心、呕吐、均优于昂丹司琼,但结合药物经济学的费用－效果分析,托烷司琼优于格拉司琼。     

格拉司琼对化疗性胃肠道反应的疗效观察

格拉司琼是一种高选择性的5-HT<,3受体拮抗剂,通过对40例行大剂量化疗的患者应用格拉司琼,观察其对胃肠道反应的疗效,同时对20例没有应用格拉司琼的化疗患者为对照组进行比较,报告如下.     

盐酸帕洛诺司琼对比格拉司琼在老年急性髓系白血病化疗相关恶心和呕吐的临床研究

目的比较盐酸帕洛诺司琼与格拉司琼在老年急性髓系白血病(AML)化疗相关恶心呕吐(CINV)反应治疗效果。方法将符合纳入标准的老年AML患者24例,按随机数字表法分为试验组和对照组,每组各12例,试验组采用盐酸帕洛诺司琼注射液预防呕吐,对照组使用格拉司琼治疗,观察2组患者化疗期间及化疗后第1～5天的恶心、呕吐、食欲以及全身情况。结果帕洛诺司琼对比格拉司琼预防化疗过程中及化疗后急性CINV控制有效率分别为92%和83%,在治疗后48 h迟发性CINV的有效率分别是92%和83%,2组间比较差异有统计学意义(P<0.05);盐酸帕洛诺司琼在迟发性呕吐分层缓解率高于格拉司琼,2种药物均有轻微疲乏、便秘、头晕、头痛等不良反应。结论在老年AML化疗中,帕洛诺司琼对于预防CINV的疗效优于格拉司琼,不良反应发生率低、程度轻。     

猪血浆中格拉司琼质量浓度的LC-MS/MS测定方法及应用

目的建立猪血浆中格拉司琼质量浓度液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察格拉司琼经皮给药后药物动力学行为。方法色谱柱:Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-5 mmol·L-1醋酸铵-甲酸(体积比为45∶55∶0.1),采用液液萃取法,以多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)扫描方式,测定巴马小型猪经皮给予格拉司琼贴剂后血浆中药物的质量浓度。结果猪血浆中格拉司琼质量浓度在0.020²0.0μg·L-1内线性关系良好,r=0.995 9;日内和日间精密度RSD≤13.4%;格拉司琼的平均提取回收率为63.8%20.0μg·L-1内线性关系良好,r=0.995 9;日内和日间精密度RSD≤13.4%;格拉司琼的平均提取回收率为63.8%⁶6.7%(n=6),基质效应为101.4%66.7%(n=6),基质效应为101.4%¹05.8%(n=6);格拉司琼在巴马小型猪血浆中主要药物动力学参数:t1/2为(18.0±1.4)h,ρmax为(15.3±4.0)μg·L-1,MRT为(91.9±4.9)h,Ke为(0.04±0.00)h-1,AUC0-216为(1.22±0.35)mg·h·L-1,AUC0-∞为(1.23±0.35)mg·h·L-1。结论该方法适用于格拉司琼贴剂在巴马小型猪体内药物动力学行为的研究,贴剂可延长格拉司琼作用时间。     

昂丹司琼、格拉司琼和帕洛诺司琼预防食管癌术后化疗所致恶心、呕吐的效果观察

目的 比较昂丹司琼、格拉司琼和帕洛诺司琼预防食管癌术后化疗所致恶心、呕吐的临床效果及安全性.方法 将60例食管癌术后患者随机分为昂丹司琼组、格拉司琼组和帕洛诺司琼组,各20例,均行顺铂等药物化疗,并分别给予昂丹司琼、格拉司琼和帕洛诺司琼预防恶心、呕吐反应;观察3组患者恶心、呕吐的控制效果及不良反应.结果 昂丹司琼组、格拉司琼组和帕洛诺司琼组患者恶心、呕吐控制急性期有效率分别为55％、60％、75％,帕洛诺司琼组与其他两组比较,差异有统计学意义（P＜0.05）;延迟期有效率分别为40％、45％、75％,帕洛诺司琼组与其他两组比较,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论 帕洛诺司琼预防化疗所致恶心、呕吐效果较昂丹司琼、格拉司琼更优,安全性相似,且临床应用方便.     

盐酸帕洛诺司琼与格拉司琼预防化疗所致呕吐的效果比较

目的:对比分析盐酸帕洛诺司琼与格拉司琼预防化疗所致呕吐的效果。方法:选取2009年~2013年8月在某院进行化疗的74例恶性肿瘤患者作为研究对象。将患者随机分为盐酸帕洛诺司琼组(静注0.25mg)和格拉司琼组(静注3mg),每组37例。对比两组患者呕吐的控制效果和不良反应的发生状况。结果:盐酸帕洛诺司琼组患者的完全缓解和部分缓解比例均高于格拉司琼组,而无效比例低于格拉司琼组,差异均有统计学意义(P0.05)。盐酸帕洛诺司琼组患者共发生不良反应4例,发生率为10.81%,格拉司琼组共发生不良反应6例,发生率为16.22%。两组间的差异无统计学意义(P0.05)。结论:与格拉司琼相比,盐酸帕洛诺司琼预防化疗所致呕吐的效果更好,值得在临床实践中应用。     

肿瘤患者化疗中托烷司琼与格拉司琼止吐作用的疗效观察

目的:采用托烷司琼和格拉司琼预防肿瘤化疗引起的恶心呕吐,并对其疗效进行观察.方法:将90例恶性肿瘤患者随机分为托烷司琼组和格拉司琼组,每组45例,两组患者均首次接受化疗,观察两组患者恶心、呕吐的程度及治疗效果.结果:托烷司琼组对预防恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐总有效率为75.5%,格拉司琼组总有效率为71.1%,两组疗效基本相似,P>0.05.结论:在肿瘤化疗中,托烷司琼与格拉司琼止吐作用的疗效基本相似,托烷司琼每日用药1次,更为方便.     

格拉司琼和昂丹司琼治疗顺铂消化道反应的疗效观察及费用-效果分析

目的：考察国产格拉司琼和昂丹司琼对顺铂化疗恶性肿瘤虱所致恶心呕吐的控制效果及药物经济学。方法：以自身对照法考察34例患者两药止吐效果，并进行费用－效果分析。结果：两药止吐效果均安全、有效，有效率之间差异无显著性，但费用格拉司琼比昂丹司琼节省的2／3。结论：控制顺铂化疗恶性肿瘤患者所致恶心呕吐优选国产格拉司琼。     

雷莫司琼预防含顺铂化疗药物胃肠道反应80例

目的:观察雷莫司琼预防含顺铂化疗药物所致胃肠道反应的临床疗效和安全性。方法:采用随机自身对照方法,将入选80倒接受含顺铂联合化疗的恶性肿瘤患者,随机分成A、B两组,A、B两组病人于化疗第一周期分别使用甲氧氯普胺及格拉司琼作对照,第二周期均使用雷莫司琼止吐。结果:雷莫司琼预防化疗后呕吐明显优于甲氧氯普胺,其有效率分别为92.5%、42.5%。但雷莫司琼和格拉司琼预防化疗后呕吐无统计学差异,其有效率分别为90.0%、87.5%。结论:雷莫司琼能有效地预防含顺铂化疗药物所致胃肠道反应,与格拉司琼相似,但优于甲氧氯普胺。     

格拉司琼与恩丹西酮预防化疗致胃肠道反应临床对比研究

目的　比较格拉司琼与恩丹西酮预防化疗所致恶心呕吐的疗效和不良反应。方法　采用随机自身对照方法 ,将 2 4例接受联合化疗的患者随机分为A、B两组 ,均接受 2个周期相同方案的化疗。A组第 1周期使用格拉司琼 ,第 2周期使用恩丹西酮止吐 ;B组第 1周期用恩丹西酮 ,第 2周期使用格拉司琼止吐。结果　格拉司琼与恩丹西酮止吐作用有效率分别为 83 .3 %和 75 .0 % ,止恶心有效率分别为62 .5 %和 5 4.2 % ,经统计学处理两组差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论　格拉司琼和恩丹西酮均为预防化疗所致恶心呕吐的有效药物 ,不良反应轻微     

蒲元和胃胶囊联合格拉司琼治疗化疗所致消化道反应的临床观察

目的探讨蒲元和胃胶囊联合格拉司琼治疗化疗所致消化道反应的临床疗效。方法将86例恶性肿瘤患者随机分为两组。治疗组采用口服蒲元和胃胶囊1.0 g,每日3次,格拉司琼3 mg静滴;对照组采用格拉司琼3 mg静滴。结果治疗组在预防食欲不振、抑制恶心、呕吐等方面明显优于对照组,差异有统计学意义(P值均<0.05)。结论蒲元和胃胶囊联合格拉司琼治疗化疗所致消化道反应疗效较好,值得临床推广应用。     

阿扎司琼预防及治疗化疗后恶心呕吐疗效观察及护理

目的探讨阿扎司琼对化疗呕吐的治疗效果。方法阿扎司琼实验组与昂丹司琼、格拉司琼对照组分析、评价,疗效及不良反应。结果阿扎司琼止吐效果达90％以上,优于昂丹司琼80％,格拉司琼85％。结论阿扎司琼是一种高效低毒止吐剂。     

肿瘤治疗中止吐药物的药性分析

<正>恶心、呕吐是肿瘤治疗中最为明显的不良反应,严重影响患者的生命质量和生活质量,会使患者拒绝化疗或拖延最佳的化疗时间,导致对肿瘤的控制不理想,因此对化疗患者来说,呕吐的治疗和预防非常重要[1]。1司琼类司琼类止吐药是一类具有高强度、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,主要有昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等,用于治疗癌症患者的恶心、     

格拉司琼预防肿瘤化疗所致消化道反应的疗效观察

目的:探讨格拉司琼预防化疗所致消化道反应的临床效果及毒副反应。方法68例恶性肿瘤患者,采用随机分组分为A组(治疗组)和B组(对照组)。A组化疗当天及第2～5天每日静滴格拉司琼3mg∕次,B组化疗当天及第2～5天每日静滴恩丹西酮8mg次。结果用格拉司琼后在化疗第1～5天无恶心或轻度恶心的患者在82.4%～94.1%,用恩丹西酮后在化疗第1～5天无恶心或轻度恶心的患者在82.4%～91.2%。结论格拉司琼对减轻化疗药物所致的恶心反应以及对控制呕吐疗效与恩丹西酮相当,且副作用小,是一种安全有效价廉的止呕药。     

格拉司琼2种给药方案预防食管癌术后化疗所致呕吐的药物经济学分析

目的:时格拉司琼2种给药方案预防食管癌术后化疗所致呕吐的效果进行经济学评价.方法:将46例食管癌术后接受化疗的患者,随机分为A、B 2组,B组仅用格拉司琼进行止吐治疗,A组则用格拉司琼联合甲氧氯普胺、地塞米松进行止吐治疗,观察疗效并进行经济学分析.结果:2组在临床疗效方面差异无显著性(P＞0.05),但A组不良反应较轻,且治疗费用明显低于B组(P＞0.05).结论:格拉司琼联合甲氧氯普胺、地塞米松止吐方案价优有效.     

足三里穴位注射甲氧氯普胺预防化疗所致恶心呕吐效果观察

目的：观察足三里穴位注射甲氧氯普胺对化疗所致恶心呕吐的预防效果。方法150例恶性肿瘤患者随机分为观察组80例和对照组70例,观察组给予甲氧氯普胺针剂足三里穴位注射,联合格拉司琼治疗;对照组仅给予格拉司琼治疗。比较2组患者治疗后恶心、呕吐程度。结果观察组0、Ⅰ级所占比例为80.0%明显高于对照组的58.6%,提示观察组恶心、呕吐程度明显轻于对照组,差异有统计学意义（P ﹤0.05）。结论足三里穴位注射甲氧氯普胺联合格拉司琼治疗可明显减轻化疗引起的恶心呕吐程度,经济方便,值得应用。     

两种预防和治疗顺铂化疗所致呕吐的药物经济学评价

目的比较格拉司琼和恩丹西酮治疗化疗所致呕吐的经济效果。方法对40例接受顺铂化疗的患者,采用随机自身对照的方法,比较国产格拉司琼与恩丹西酮治疗化疗所致呕吐的止吐效果和毒性,并进行费用-效果分析。结果格拉司琼能有效预防顺铂所致恶心、呕吐,其止吐结果与恩丹西酮相似。两药防治恶心平均有效率分别为80.0%和78.3%;两药止吐平均有效率分别为84.2%和77.5%,疗效无统计学差异,毒副作用小。格拉司琼费用-效果比恩丹西酮优。结论盐酸格拉司琼为肿瘤化疗安全、有效、经济的止吐药物之一,值得推广应用。