壬苯醇醚阴道海绵避孕效果分析

阴道避孕海绵由聚氨酯制成,内含壬苯醇醚1g,352例使用者观察一年其避孕效果达每100妇女粗累积失败率为5.7,按医嘱正确使用失败率为2.3,续用率达74。用药具前、后阴道与宫颈细胞、阴道清洁度、滴虫与霉菌检查皆无显著变化。本药具安全、有效、并对预防传播性病起一定作用。     

使用壬苯醇醚避孕药膜失败对胎婴的影响

<正> 壬苯醇醚避孕药膜是一种新型外用杀精子药剂,在应用失败受孕后是否对胎儿有致畸作用,过去报道很少。药膜说明书中指出,使用药膜失败后受孕,应作人工流产终止妊娠,为此我们对避孕药膜失败受孕者作了随访观察。     

壬苯醇醚避孕药膜的临床研究

894对健康、已育的育龄夫妇,随机分两组:447对使用壬苯醇醚方型膜,447对使用帽型膜,经两年连续观察。按生命表统计法处理数据。总使用妇女月,方型组9601,帽型组9382,随访率100%。累计停用率、妊娠率和续用率,方型组分别为16.8%、15.3%和83.2%,帽型组为18.4%、15.6%和81.6%,两组无显著差异(p>0.05)。临床和实验室资料表明壬苯醇醚药膜是安全、有效、简便、易于推广的避孕药具之一。     

一种新型壬苯醇醚膜体内、外杀精试验和家兔抗生育效果观察

目的:观察新型壬苯醇醚(NP-9)膜体内、外杀精作用和家兔抗生育效果。方法:①体内、外杀精试验:进行体外和家兔阴道内不同浓度杀精剂的杀精试验,观察其的最低有效浓度。②家兔抗生育实验:按照在动情期投入不同的药物,将家兔随机分成3组,空白组不给药物与雄兔自然交配,阳性对照组在给予市售NP-9膜10 min后与雄兔交配,实验组在给予新型NP-9膜后立即与雄兔交配,计算妊娠率和半数有效量(ED50)。结果:①新型NP-9膜组溶液中NP-9体外最低有效杀精浓度为0.35 mg/ml,NP-9膜组溶液中NP-9和NP-9原料组体外最低有效杀精浓度均为0.25 mg/ml NP-9,新型NP-9膜体内杀精最低有效浓度为1 mg/kg NP-9。②家兔妊娠率空白对照组为100%,10 mg/kg NP-9阳性对照组为0%,1 mg/kg NP-9实验组为0%。实验组ED50为1.1771 mg/kg,低于阳性对照组(3.7931 mg/kg),P<0.01。结论:新型NP-9膜体外最低有效杀精浓度比壬苯醇醚膜组高,但体内杀精效果高于NP-9膜;而ED50低于NP-9膜,显示新型NP-9膜有良好的应用前景。     

壬苯醇醚9对人子宫内膜的影响

壬苯醇醚（Nonoxynol-9。N-9）是一种具有表面活性剂性质的杀精微生物避孕剂．作为杀精子剂已应用半个多世纪。通过破坏精子细胞膜起作用。但已有研究表明，经常使用N-9增加人类免疫缺陷病毒（HIV）的感染率，提示N-9可破坏阴道上皮细胞．诱发细胞因子和易感染HIV。妇女月经周期上生殖道的上皮细胞对HIV特别敏感。为研究N-9对子宫内膜组织学、细胞因子系子宫内膜粘蛋白含量的影响，应用组织体外培养．从6例月经规律妇女的月经中期取子宫内膜组织。每例标本用Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）／F-12洗2，3次并用灭菌刀片切成1mill3大小．反复冲洗后放培养基中培养6h或24h。培养基含有N-9的最终浓度分别为0、03％．0．3％和3％。光镜下观察用苏木精和伊红染色的子宫内膜组织学情况。培养24h后取出培养的子宫内膜上清液，用ELISA法测定细胞因子白细胞介素-1β（IL-1β），肿瘤坏死因子-α（TNFα）和IL-8进行炎症反应评定。用免疫组织化法和实时PCR技术进行子宫内膜MUC-1mRNA的定量测定．LightCycler软件分析结果。     

壬苯醇醚避孕失败后的子代初步观察

<正> 壬苯醇醚(NP-9)作为阴道杀精子剂,具有毒性低、杀精子力强的特点。由于制成外用药膜使用方便,不影响性感,无明显副作用,受到育龄夫妇的欢迎。但NP-9对胎儿的影响,目前所报道的实验资料,多为对使用者的毒性研究及在妊娠后使用对胎儿的影响,尚未见关于精子受NP-9直接作用后受精胎儿情况的研究报告。为此,我们对使用药膜失败后的子代进行了研究。     

苯扎氯铵避孕凝胶剂避孕有效性的临床多中心研究

目的 观察苯扎氯铵（BZK）避孕凝胶剂的避孕效果.方法 将240例健康育龄期女性志愿者随机分为两组,其中120例使用BZK避孕凝胶剂（BZK组）,120例使用壬苯醇醚（NP-9）避孕胶冻剂（NP-9组）,随访6个月,以寿命表法、log-rank检验比较两组的妊娠率、因症停用率和非医学原因停用率.结果两组妇女6个月时的随访率,BZK组和NP-9组分别为100.0%（120/120）和99.2%（119/120）;粗累积妊娠率分别为1.72/100妇女和0.91/100妇女;粗累积因症停用率为0和2.68/100妇女;粗累积非医学原因停用率为3.39/100妇女和6.05/100妇女;两组的3种粗累积率分别比较,差异均无统计学意义（P＞0.05）.结论 BZK避孕凝胶剂的避孕作用与NP-9避孕胶冻剂同样有效.     

大鼠腹膜细胞体内、外短期致癌试验——检测外用避孕药烷苯醇醚潜在致癌性

本文应用Nashed等人建立的大鼠腹膜细胞短期致癌试验法检测了现市场上应用的外用杀精子避孕药烷苯醇醚的潜在致癌性。实验结果:生理盐水、壬苯醇醚、以及烷苯醇醚的两个剂量(4 mg/kg和40 mg/kg)处理的大鼠,其腹膜细胞经体内外短期培养均未见有大于9个细胞的集落产生。而甲基亚硝基胍处理的大鼠,则可见9～30个细胞的集落(13.5±8.6个/20个高倍视野),且还可见100个细胞以上的巨大集落。依据判定指标表明烷苯醇醚无明显潜在的致癌作用。结合致畸和致突变实验结果证明该药是比较安全的。     

生物黏附缓释避孕凝胶杀精剂的临床有效性试验

目的　观察外用生物黏附缓释避孕凝胶杀精剂 (凝胶剂 )的临床避孕效果。方法　将2 4 0例育龄妇女志愿者随机分为两组 ,其中 12 0例使用凝胶剂 (凝胶剂组 ) ,12 0例使用避孕栓剂 (栓剂组 )。随访 6个月 ,以生命表法统计、Logrank检验比较两组的妊娠率、因症停用率和非医学原因停用率等。结果　两组使用药剂前后 ,宫颈刮片细胞学检查均无异常。 6个月的随访率 ,凝胶剂组和栓剂组分别为 10 0 0 %和 97 5 % ;粗累积妊娠率分别为 6 39/ 10 0妇女和 2 95 / 10 0妇女 ;因症停用率为3 4 5 / 10 0妇女和 4 5 7/ 10 0妇女 ;非医学原因停用率为 6 89/ 10 0妇女和 14 17/ 10 0妇女。两组比较 ,差异均无显著性 (P >0 0 5 )。结论　凝胶剂的临床效果与避孕栓剂一样 ,是安全、有效的。     

Update on nonoxynol-9 as vaginal spermicide

Nonoxynol-9 (N-9) is a typical surfactant. For more than 30 years that very property of N-9 has been successfully exploited for its spermicidal action. It is available as an over-the-counter, locally acting vaginal spermicide. The suitability of N-9 as a spermicide is elaborated in this article. The reasons why N-9 may fail as a contraceptive are discussed. In spite of many drawbacks, which are mentioned in the article, N-9 is still often resorted to as a locally acting contraceptive. The review ends with suggestions to alter the molecular structure of N-9 and to adjust the dosages.     

Spermicidal and antifertility effects of an imbibing and soluble nonoxynol-9 diaphragm (ISND) in rabbits

Abstract

Objective To determine the minimum effective concentration (MEC) of an imbibing and soluble nonoxynol-9 (N-9) diaphragm (ISND) required for immobilisation of all spermatozoa in vitro and in vivo. The speed of semen absorbance, time of ISND to dissolution, and the antifertility effects were also investigated in rabbits.

Methods In vitro spermicidal tests with ISND were conducted using fresh semen from humans and rabbits. Spermicidal and antifertility effects were observed in vivo after the ISND was placed directly into the vagina of rabbits.

Results The MEC of N-9 required in the ISND to totally immobilise sperm within 20 seconds was 0.15 mg/ml for human sperm, and 0.5 mg/ml for rabbit sperm. The human semen was absorbed into the ISND in 45 minutes; the diaphragm dissolved in the vagina 3.5 hours later. In vivo, in rabbits, the MEC of N-9 required to immobilise sperm within five minutes of mating was 1 mg/kg in the ISND, and 10 mg/kg for the nonoxynol-9 film. The median effective dose of N-9 in the ISND was 1.07 mg/kg, whereas for the film it was 3.30 mg/kg.

Conclusion The spermicidal and antifertility activities of a low dose N-9 in the ISND were high, with properties of imbibition and solubility confirmed.

Chinese Abstract

摘要 目的 确定吸液可溶性壬丙醇醚-9(N-9)隔膜(ISND)在体内和体外使所有精子制动所需要的最低有效浓度(MEC)。同时研究了在家兔体内的精液吸收速度,ISND分解速度和避孕效果。

方法 使用了人类和家兔的新鲜精液进行ISND体外杀精试验。将ISND直接置入家兔阴道后观察ISND在体内的杀精和避孕效果。

结果 ISND使人类精液的精子在20秒内完全制动的N-9最低有效浓度为0.15 mg/ml,家兔精液中精子20秒内完全制动的N-9最低有效浓度为0.5 mg/ml。人类精液在45分钟内被吸收进ISND;隔膜于3.5小时后在阴道中分解。在家兔体内,交配5分钟内使精子制动的ISND中N-9最低有效浓度为1 mg/kg,壬丙醇醚-9膜中N-9最低有效浓度为10 mg/kg。ISND中N-9的中位有效剂量为1.07 mg/kg,N-9膜中N-9的中位有效剂量为3.30 mg/kg。

结论 ISND中低剂量N-9具有高杀精和避孕效能,同时具有已被证实的吸液可溶性。     

A potential anti-implantation and spermicidal strategy: Putative derivatives of nonoxynol-9 and anti-inflammatory agents and their spermicidal activity

Objectives?We report the synthesis of novel ester derivatives of nonoxynol-9, an approved spermicidal agent, using the non-steroidal inflammatory drugs (NSAIDs) ibuprofen and indomethacin. Indomethacin has previously been shown to inhibit the implantation of the fertilised ovum into the uterus wall of pregnant rats. It is proposed that nonoxynol-9, in combination with a non-selective NSAID may exhibit both anti-implantation and spermicidal properties.

Methods?Both novel derivatives and nonoxynol-9 were then tested on boar spermatozoa in order to establish if spermicidal activity was retained following the esterification.

Results?The results showed that both the ibuprofen and indomethacin derivatives enabled complete cell death of boar spermatozoa at a concentration of 100 µg ml^?1, which is comparable to nonoxynol-9 at the same concentration.

Conclusions?These results indicate that NSAID derivatives of nonoxynol-9 retain the activity of the parent molecule and may have other advantages associated with the molecular incorporation of the NSAID moieties and their anti-implantation activity.     

卡前列甲酯栓预防产后出血的临床研究

目的：探讨卡前列甲酯栓预防产后出血的效果。方法：选择３６０例正常足月妊娠阴道分娩者，随机分为试验组和对照组。试验组２６０例，在胎儿娩出后分别向阴道或直肠置入卡前列甲酯栓１ｍｇ，各１３０例；对照组１００例，在胎儿前肩娩出后分别经臀部肌肉或肘正中静脉注射催产素１０ＩＵ，各５０例，观察产后２小时内的出血量。结果：产后２小时内平均出血量，试验组中阴道给药及直肠给药者分别为１４６．４ｍｌ及１３４．２ｍｌ；对照组肌内注射及静脉注射催产素者出血量分别为２６７．９ｍｌ及２１０．６ｍｌ。试验组与对照组相比，差异有极显著性（Ｐ＜０．０１）；而试验组阴道与直肠给药者比较，差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：卡前列甲酯栓具有比催产素更强的子宫收缩作用，能减少产后出血量，而经直肠给药方法更为简便，更适于向农村基层推广。     

Norplant皮下埋植剂长期使用的有效性临床研究—八年经验

上海医科大学妇产科医院于１９８４年１０月至１９９３年１２月应用Ｎｏｒｐｌａｎｔ皮下埋植剂１６５７例（其中Ｎｏｒｐｌａｎｔ—Ⅰ型１３５６例，Ｎｏｒｐｌａｎｔ－Ⅱ３０１例）控制生育。１、３、５、６、７、８年的累积妊娠率分别为０、０．１、０．９、１．７、２．６、和３．３／１００妇女；妊娠率与最初埋植时的体重有关，体重重者妊娠率高。持续使用率分别为９７．１、８２．２、７３．５、４４．７、３４．３和１８．５／１００妇女。主要副反应为月经失调，是终止使用的主要原因；但总失血量不多，随着使用时间的延长，月经失调副反应逐渐减少。埋植剂的放置和取出技术易于掌握，在１６５７例使用中，未发生感染或其他并发症，使用安全。由于其妊娠率低，和不可能脱落及其高度可逆性，深为受术者欢迎。     

低剂量米非司酮用于紧急避孕的临床研究

目的　评估 10mg米非司酮在临床扩大研究中用于紧急避孕的效果和副反应。 方法对全国 18个省市中 31个研究中心接收的 ,在 12 0h之内仅有过 1次无保护性生活的 4 94 5例妇女 ,应用 10mg米非司酮。观察妊娠率、影响妊娠的危险性因素、服药副反应及服药后月经的情况等。 结果4 94 5例中 2 8例失访。根据随访的 4 917例的资料分析 ,妊娠率为 1 4 % [95 %可信限为 1 1(低值 ) ,1 8(高值 ) ,下同 ],预防妊娠的有效率为 82 2 % ,( 95 %可信限为 77 5 ,86 2 )。在 12 0h之内 ,随着时间的延迟 ,妊娠率无增加趋势。如在服药后再有无保护性生活 ,妊娠危险系数可增加 11 1倍。年龄、体重指数、无保护性生活时的月经时相及生育史等因素 ,对妊娠危险性有影响。 4 917例妇女中 ,仅790例 ( 16 1% )发生副反应且副反应较轻 ,恶心、呕吐为 9 2 % ,其他副反应为 0 7%～ 3 7%。服药后月经延迟 7d以上的妇女为 6 5 %。结论　 10mg米非司酮用于紧急避孕是安全、有效的。