不同厂家那格列奈片的溶出度比较

目的：考察5个不同厂家那格列奈片的溶出度情况。方法：采用转篮法进行体外溶出度试验,以pH6．6的磷酸盐缓冲溶液为溶出介质,HPLC法进行含量测定。结果：有4个厂家的那格列奈片在45min时溶出度达到70％以上,一个厂家的那格列奈片溶出度仅为27．72％。结论：5个不同厂家那格列奈片的溶出度参数有明显差异,临床应用时应加以注意。     

那格列奈片的高效液相色谱分析

目的:建立那格列奈片中主药那格列奈及杂质的高效液相色谱测定方法。方法:采用Shim-Pack CLC-ODS(150mm×6.0mm)色谱柱,甲醇-0.02mol.L~(-1)磷酸盐缓冲液(pH6.6)(75:25)作流动相,检测波长210nm,含量测定采用外标法, 杂质检查采用面积归一化法。考察了不同流动相下那格列奈的色谱行为及其与杂质的分离情况。结果:在优化的色谱条件下,片剂辅料不干扰测定,有关杂质与主药那格列奈分离良好,那格列奈线性范围5.1～101.0 mg·L~(-1),最低检测限0.2 mg·L~(-1),含量测定的回收率99.4％～100.4％,RSD<1.7％。结论:此法简便,准确,专属性强,重现性好,可用于那格列奈片的质量控制、稳定性考察和有效期预测。     

那格列奈片的制剂学研究

目的:筛选那格列奈片的处方、优化工艺,并对本片进行质量研究.方法:处方及工艺研究采用比较法,含量测定、溶出度测定、有关物质检查采用HPLC法.结果:所选处方合理、工艺可行,HPLC方法灵敏、可靠、重复性好、操作简单,能够很好地控制本片的质量.结论:按照该处方及工艺压制的那格列奈片具有良好的稳定性,本研究为新药报批提供了制剂学研究资料.     

稳定性指示HPLC法测定那格列奈片的含量

本文建立了一种用于新药那格列奈片含量测定的稳定性指示HPLC法 ,并对方法的选择性、准确性、精密度、检测限和定量限等进行了认证。采用C18色谱柱 ,以乙腈 甲醇 磷酸盐缓冲液 (70 :4 :12 0 ,v v v ,pH 6 6 )为流动相 ,流速为 1 0mL·min- 1 ,检测波长为 2 16nm。线性范围为 4 94 - 4 9 9μg·mL- 1 (r=0 9999,n =5 ) ,平均回收率为 99 9(RSD =0 5 % ,n =9) ,精密度为 0 3% (n =6 )。本法选择性好、准确度高 ,可用于那格列奈片的含量测定。     

HPLC法测定那格列奈胶囊的含量

目的建立那格列奈胶囊的高效液相色谱含量测定方法.方法采用PhenomenexODS-3 C18(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以乙腈-甲醇-0.05 mo·lL-1磷酸氢二钾溶液(用磷酸调节pH至6.0)(35∶10∶55)为流动相;流速1.0mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温35℃.结果那格列奈在浓度8～80μg·mL-1范围内具有良好的线性关系(r=0.999 3).平均回收率为99.9%,RSD为0.36%(n=9).结论此方法简便、准确、灵敏度高,适用于那格列奈胶囊的质量控制.     

柱切换RP-HPLC测定血浆中那格列奈的浓度

目的建立测定血浆中那格列奈浓度的方法。方法采用RP-HPLC法,Luna C8(2)分析柱(150 mm×4.6 mm,5μm)和大连装Krom asil C18预处理柱(25 mm×4.6 mm,5μm),分析柱和预处理柱用流动相分别为0.025 mol.L-1磷酸-乙腈(58:42,氨水调pH6.6)和0.025 mol.L-1磷酸-乙腈(70:30,氨水调pH7.4),流速均为1.0 m l.m in-1,样品血浆再加入pH2.1磷酸盐缓冲液。用二氯甲烷萃取浓集后进样,于210 nm检测,以双氯酚酸作内标,按内标法定量。结果标准曲线在0.025~16.000 mg.L-1范围内有良好的线性关系,最低定量限为0.025 mg.L-1,那格列奈和内标的保留时间分别为4.7、3.6m in,分析方法的日内RSD<6%,日间RSD<10%,方法回收率90%~100%。结论该法具有快速简便,灵敏准确等特点,适用于那格列奈血药浓度的测定。     

治疗糖尿病药物——那格列奈的研究进展

糖尿病可分为胰岛素依赖型(1型,即IDDM)和非胰岛素依赖型(2型,即NIDDM),其中NIDDM患者占总病例的80%以上,其特征为胰岛素分泌减少、胰岛素抵抗及肝脏葡萄糖生成增多,这些病人空腹胰岛素水平可能正常或偏高,进餐时胰岛素早期释放减少(第一时相),加重了高胰岛素血症的危险.     

反相高效液相色谱法测定那格列奈含量

目的:建立了那格列奈原料药高效液相色谱法的含量测定方法,为其质量控制提供快速、有效的分析手段。方法:色谱柱为 Kromasil C_(18)柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相:甲醇-水相(磷酸氢二钠8.5 g,溶解于1000 mL水中,用磷酸调节至pH 6.5)(67:33),流速1.0 mL·min~(-1),柱温30 ℃,检测波长210 nm,进样量10 μL。结果:以峰面积计算那格列奈在0.2～2μg范围内呈良好线性关系(r=0.9999),RSD=0.98％,平均回收率为99.61％,最低检测限为1ng。相关杂质、中间体与那格列奈分离良好。结论:该法专属性强,灵敏度高,重现性好,可作为那格列奈含量测定和杂质控制方法。     

那格列奈胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性研究

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中那格列奈浓度的方法,研究那格列奈胶囊和片剂的药物动力学及生物等效性。方法以迪马C18(250 mm×1.5 mm,5μm)为分析柱,乙腈-0.02 mol.L-1乙酸胺缓冲液(40∶60)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为214 nm,柱温为40℃,瑞格列奈为内标,测定人血浆中那格列奈的浓度。结果在浓度0.187 5~12μg.mL-1,那格列奈和内标峰面积比值与浓度呈良好的线性关系(r2=0.995 47),最小检出浓度为0.093 75μg.mL-1。那格列奈的平均回收率为103%±7%,日内、日间RSD均≤6.8%,那格列奈体内过程符合二室模型,tmax、Cmax、t1/2β、AUC0~∞h分别为(1.36±0.40)h、(6.42±0.30)μg.mL-1、(1.36±2.26)h、(16.10±1.54)μg.h.mL-1。结论本方法简便、灵敏、准确,可用于那格列奈血药浓度检测和药物动力学研究。经统计学分析,试验制剂(胶囊剂)和参比制剂(片剂)具有生物等效性。     

那格列奈片治疗2型糖尿病安全性和有效性的临床观察

目的评价那格列奈片治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法 2型糖尿病患者未使用促胰岛素分泌剂以及胰岛素的患者,已经使用二甲双胍和葡萄糖苷酶抑制剂者剂量不变。采用5个中心、随机、双盲、瑞格列奈片对照研究,计划入选240例患者(1:1随机,每组120例),完成研究的2型糖尿病患者231例,那格列奈组115例,对照药物瑞格列奈116例。观察时间12周,治疗前后观察指标包括标准餐(0、60、120分)取血测定血糖和血清胰岛素水平、HbAlc和安全性指标(肝肾功能、血尿常规)。结果与瑞格列奈片相比,那格列奈片治疗2型糖尿病患者 HbAlc下降水平相似,治疗前后HbAlc的变化那格列奈片为(-0．95±1．32)％,瑞格列奈片为(-1．22±1．23)％, 两组之间没有统计学差异,但是每组治疗前后相比均具有统计学差异。标准餐后1h和2h血糖两组较治疗前相比均有统计学意义的下降,餐后2h血糖那格列奈组治疗前后分别为12．72±3．84mmol／L和10．93±3．59mmol／L(P <0．05),瑞格列奈组治疗前后分别为13．28±2．80mmol／L和11．09±3．24mmol／L(P<0．05),但两组之间比较没有统计学差异。使用那格列奈治疗12周后标准餐1h血清胰岛素水平显著升高,治疗前后的水平分别为21．89± 14．01μIU／mL和22．41±13．93μIU／mL(P<0．05),瑞格列奈组治疗前后分别为22．77±17．14μIU／mL和23.06± 17．29μIU／mL(P<0．05),两组之间比较和0分及2h治疗前后均没有差别。两组安全性方面没有差别。结论那格列奈和瑞格列奈一样是安全有效的降血糖药物。     

非那雄胺片的研制及稳定性

目的：探讨非那雄胺片的处方及制备方法。方法：采用湿法制粒压片法，并用高效相色谱法测定含量及其稳定性。结果：以该处方工艺试制的片剂，外观光洁，硬度适中，稳定性较好。结论：本品处主工艺成熟，质量稳定，为临床治疗良性前列腺增生疾病提供了一种易于服用，且奏效快的新制剂。     

那格列奈片的溶出度考察

目的：建立那格列奈片的体外溶出度的测定方法。方法：浆法、高效液相色谱法检测，提取溶出参数T50、Td、m进行统计分析，并采用相似因子法评价试验药品和进口对照品溶出度的相似程度。结果：三批试验药品的溶出度批内、批间无显著性差异，三批试验品的相似因子分别为84.0、80.0、79.5，三批样品的溶出度与国外制剂相似。结论：本方法测定简便，结果准确可靠；试验药品与对照品的体外溶出度无明显差异，提示该试验药品的生产工艺稳定可靠。     

湿度对肾泰脾康片稳定性影响的研究

目的研究湿度对片剂稳定性的影响。方法采用漫反射光谱法测定片剂表面的颜色变化,反相高效液相色谱法测定淫羊藿苷含量变化。结果湿度越大,含量下降越快,变色越快,变色速度大于含量下降速度。结论控制片芯水分,工艺中减少引湿性成分,于干燥处存放。     

复方替米沙坦片的制备及其稳定性研究

目的:制备复方替米沙坦片并对其稳定性进行考察.方法:制备替米沙坦分散体以提高替米沙坦的水溶性,选用利于氢氯噻嗪稳定的辅料,采用双层压片工艺制备了复方替米沙坦片,对处方工艺进行筛选与优化,采用高效液相色谱法测定其含量,并通过加速试验考察片剂稳定性.结果:以优选处方工艺制备的样品质量稳定,高效液相色谱法测定该片替米沙坦和氢氯噻嗪含量的平均回收率分别为99.85%(RSD=0.79%)和99.37%(RSD=0.40%).结论:该处方工艺合理,所得产品质量稳定.     

兰索拉唑及其片剂的稳定性研究

目的 考察兰索拉唑原料及片剂的稳定性。方法 兰索拉唑原料及片剂在光照、高热条件下露置,包装条件下在湿热、室温、阴凉处、冷处贮存,定时取样,兰索拉唑的含量及降解产物,同时测定片剂的溶出度。结果 兰索拉唑光照、高热下均不稳定,在温热条件下放置3个月均产生降解产物,同时含量下降近10％;原料在室温、凉暗处贮存24个月不稳定,在冷处贮存24个月基本稳定;片剂在室温下24个月不稳定,在凉暗处稳定。结论 兰索拉唑对光、热、湿均敏感,应避光,原料最好冷处贮存,片剂应置于阴凉处,有效期约为两年。     

盐酸曲马多控释片的研究

目的 制备盐酸曲马多控释片,可控制给药,1天1次。方法 通过对薄膜衣的材料及致孔剂的选择,制备了微孔膜控 制释放片。结果 体外释放实验表明,控释片2 h累积释放百分量小于35％,12 h的累积释放百分量为72.4％,释放行为符 合零级方程,稳定性良好。结论 该控释片处方合理,工艺简单,有理想的控释效果。     

秋水仙碱片的体外溶出度研究

目的 建立秋水仙碱片的溶出度测定方法,并考察不同厂家产品的体外溶出情况.方法 采用小杯法测定溶出度,溶出介质为200 mL水,转速为50 r·min~(-1),色谱柱为Luna C_8柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(40:60),流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为254 nm;比较不同厂家秋水仙碱片的体外溶出行为.结果 秋水仙碱的进样量40～400 ng与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为100.2%(n=9),4个厂家秋水仙碱片的体外溶出行为有较大差异.结论 文中方法简便、准确,能区别不同工艺所制秋水仙碱片的体外溶出行为,可用于秋水仙碱片的溶出度测定.     

盐酸氨溴索三层泡腾片的制备及稳定性的因素考察

目的：以盐酸氨溴索为模型药物制备三层泡腾片,并考察其稳定性.方法：将泡腾片的酸碱对分别置于不同的片层,中间用不与泡腾系统反应的物质隔开后直接压制成硬度为5kg的片剂.分别对三层片的性状、崩解时限、pH值、含量测定以及稳定性进行考察.结果：盐酸氨溴索泡腾片能在3min内完全崩解.三层泡腾片在高湿、强光照射和高温下的初步稳定性和长期稳定性均优于普通泡腾片.结论：将盐酸氨溴索制备成三层片有助于提高普通泡腾片的稳定性.     

阿西美辛缓释片的制备及其稳定性考察

目的:制备阿西美辛缓释片并考察其释药影响因素及稳定性.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备了阿西美辛缓释片.对影响释药的因素,如HPMC规格、用量、润湿剂的用量、制片压力等因素进行了考察,并参照中国药典2000年版附录考察了制剂的稳定性.结果:除了HPMC规格对药物的释放产生一定的影响,而HPMC用量、润湿剂的用量、制片压力对阿西美辛缓释片的释药影响不大.在光、湿、热等因素影响下及长期试验时,本制剂稳定性良好.结论:采用HPMC作为基本骨架材料制备阿西美辛缓释片,具有较强的光稳定性、热稳定性、湿稳定性,长期放置稳定性良好.