安乃近代谢物4-甲氨基安替比林的HPLC测定及其鼻腔滴剂在人体的相对生物利用度

安乃近进入血液后,迅速、完全地被代谢为4-甲氨基安替比林(MAA),血浆中检测不出安乃近原型药,故血浆MAA水平可反映安乃近的吸收情况。本文建立了MAA的HPLC测定法,并用于安乃近鼻腔滴剂人体内药代动力学和肌内注射剂及口服片剂的相对生物利用度研究。结果表明鼻腔滴剂较口服片剂吸收快,较肌内注射剂生物利用度高。     

安乃近滴液在正常人体内的生物利用度

目的：对６例健康志愿者服用１ｇ安乃近滴液和１ｇ安乃近片剂的生物利用度进行比较。方法：采用高效液相色谱法测定受试者体内安乃近的活性代谢产物,４甲氨基安替比林（ＭＡＡ）血浆浓度,并计算药物动力学参数。结果：其ＭＡＡ在血浆中的达峰时间（ＴＰ）：滴液组平均为１．０８±０．２５ｈ,片剂组平均为１．３６±０．１３ｈ,Ｐ＜０．０５。其相对生物利用度（Ｆ＝ＡＵＣ滴剂／ＡＵＣ片剂）为１．３±０．４,Ｐ＞０．０５。结论：显示了安乃近滴剂起效快的特点     

阿司匹林淀粉微球在兔体内的药动学

目的：通过对阿司匹林淀粉微球在兔体内药动学研究。以评价淀粉微球作为鼻腔给药系统的应用价值及作用。方法：取12只家兔随机分为两组,分别进行鼻腔微球给药和口服片剂给药,采用反相高效液相色谱法测定家兔血浆中水杨酸的浓度,并用3P87程序软件处理,用t检验法进行显著性检验。结果：鼻腔给药的吸收半衰期长于口服给药,相对生物利用度达134.4%。结论：淀粉微球作为鼻腔给药系统,能提高药物的吸收,效果明显高于口服给药。     

阿司匹林淀粉微球在兔体内药动学研究

目的:分析探讨阿司匹林淀粉微球在兔体内药动学。方法:按照数字随机方法将10只家兔分成两组,5只对照组家兔选择口服片剂给药,5只实验组家兔选择鼻腔微球给药,选择反向高效液相色谱法来对家兔的血浆水杨酸浓度进行测定,同时选择3P87软件进行处理。结果:和口服给药相比,鼻腔给药的吸收半衰期更长,具有较高的相对生物利用度。结论:鼻腔微球给药能让药物吸收有效提高,和口服给药相比,临床疗效更加显著。     

尼群地平片剂生物利用度的研究

为提高国产尼群地平片剂的生物利用度,采用球磨混合粉碎法工艺进行处方设计,试制出新处方片剂,与西德Bayer公司片剂进行了体外溶出、体内生物利用度的比较。体内血浆药浓用GC-MS法测定,体内数据按零级溶出、一级吸收口服单室模型,经计算机用Gauss-Newton-Damping法处理求得药动学参数。本文研制的尼群地平新处方片剂生物利用度已超过西德Bayer公司片剂。     

格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的相对生物利用度研究

目的:对格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的药代动力学进行研究,评价其相对生物利用度。方法:比格犬采用随机、自身交叉给药,分别口服片剂、鼻腔给喷雾剂,用HPLC荧光方法测定格拉司琼血浆浓度。结果:比格犬分别单剂量口服片剂、鼻腔给喷雾剂2 mg后的主要药代动力学参数tmax分别为1.50±0.41和0.31±0.13 h,Cmax分别为6.45±1.15和11.93±1.33 ng.ml-1,AUC0-12分别为25.14±3.75和27.76±3.46 ng.h.ml-1,AUC0-∞分别为28.46±4.17和31.46±3.43 ng.h.ml-1,鼻喷雾剂对片剂的相对生物利用度为(111.9±18.9)%。结论:格拉司琼鼻喷雾剂比片剂吸收快,生物利用度较高。     

10％朴热息痛注射液的生物利用度及药物动力学研究

本文研究了10％扑热息痛注射液(100mg/kg剂量)的生物利用度及药物动力学,并与口服片剂(200mg/kg剂量)作了比较。结果表明:注射液的吸收快,峰时提前2小时以上;每公斤100mg剂量注射液比每公斤200mg剂量口服片剂的血峰浓度及曲线下面积均大。说明注射剂的生物利用度比口服片剂为高。临床验证表明:注射液用药15分钟显效,在2小时内平均退热达2℃。     

扑热息痛滴鼻剂与口服片剂在兔体内的药动学参数比较与评析

全身性用药通常以口服、注射、直肠、透皮等途径给药。由于影响药物口服吸收的因素诸多，而注射、直肠给药对药物本身及附加剂、基质的要求甚高，所以近年来鼻腔给药引起了医药研究人员的极大兴趣。人鼻腔表面积约为150cm2[1]，长度7.5cm，鼻腔粘膜血管丰富，动脉、静脉和淋巴毛细血管交织成网状。此外，鼻腔粘膜对药物代谢极微弱，鼻腔呼吸区细胞上具有与纤毛密切相关的微小绒毛，进一步增加了对药物吸收的有效表面积，药物可迅速自鼻粘膜吸收，提高了生物利用度。本文对扑热息痛滴鼻剂与口服片剂在兔体内的药动学参数予以比较和评析。l材…     

三种国产苯妥英制剂的生物利用度分析

对10名健康受试者,测定了国产苯妥英口服片剂、口服混悬剂,肌注水针剂的生物利用度。用HPLC 法测得的血药浓度数据,按 PCNONLIN 程序进行曲线拟合,计算 AUC;再按 AUC_(ev)/AUC_(iv)计算绝对生物利用度,结果口服片剂、混悬剂及肌注水针剂的绝对生物利用度分别为71.0±13.9%,68.1±16.6%及30.5±12.0%。t 测验表明口服片剂及肌注水针剂间吸收程度的差异非常显著(p<0.01)。     

安乃近滴液在正常人体内的生物利用度

比较了6例健康志愿者,单剂量po lg安乃近滴液和单剂量po lg安乃近片剂的生物利用度。采用高效液相色谱法,测定受试者体内安乃近的活性代谢产物,4-甲氨基安替比林(MAA)血浆浓度。其MAA在血浆中的达峰时间(Tp):滴液组平均为1.08±0.25h,片剂组平均为1.36±0.13h,(P<0.05)。其相对生物利用度(F=RUC滴液/AUC片剂)为1.26±0.44,P>0.05。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。