增龄与肝脏阿斯匹林酯酶活性的关系

酯酶是一组重要的药物代谢酶,它不仅使许多药物转变成无活性的代谢产物,而且也可使多种药物前身转变成有活性的形式。本文对16例病人肝活检组织进行检测,探讨年龄与肝脏阿斯匹林水解的关系。肝活检组织均来源于无心、肝、肾疾病和未服用有影响酶活性药物的病人(男、女各8例,年龄45～88岁)。肝标本通过用冰冷缓冲液均质、离心等程序制成50μl含有后线粒体、细胞质、微粒体三种成份的磷酸盐缓冲液并与30μl新鲜制备的乙酰水杨酸液混合,用HPLC测定阿斯匹林酯酶活性。用Lowry     

缺血性中风病人血浆脂蛋白中的血小板激活因子乙酰水解酶

血小板激活因子(PAF)是一种具有生物活性的磷脂。它由包括神经元细胞在内的各种细胞所产生。具有神经调节功能。PAF 被 PAF 乙酰水解酶灭活。PAF 乙酰水解酶有细胞内外两种类型。该酶在血浆与低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)结合。PAF 在缺血性脑损害中起重要作用,PAF 的失活可能是缺血性中风后的病理生理状态的一种决定因素。由此,本文作者测定了缺血性中风病人血浆 LDL 和HDL 中 PAF 乙酰水解酶的活性。病人和方法选33例缺血性中风病人,男17、女16例,平均年龄65±9.9岁,来使用过对脂质、脂蛋白代谢或血小板功能有影响的药物。另选择31名健康对照者(男16、女15名,平均年龄64±8.7岁)。采用超速离心法从血浆中分离出LDL 和 HDL,测定每个部分的 PAF 乙酰水解酶     

曼氏血吸虫胞蚴的乙酰胆硷酯酶的组织化学

作者对曼氏血吸虫母胞蚴及子胞蚴体内的乙酰胆硷酯酶的分布进行了研究。从毛蚴离体培养4天而成的长约280微米的幼期母胞蚴,其神经团及焰细胞含有乙酰胆硷酯酶,但原先分布于毛蚴的神经干、神经连合和乳突的酶活力在变态过程中已消失。从母胞蚴新分离出的幼期子胞蚴体内未发现酶活力,仅在其体壁查见少许阳性反应。经离体培养后,由于尾蚴胚胎的发育,酶活力逐渐增强,阳性颗粒主要沉积于尾蚴胚胎膜上。从感染后21天螺蛳消化腺中分离出的子胞蚴,酶分布情况与离体培养的结果相仿。     

吡喹酮和吡噻硫酮对某些溶酶体酶作用的实验研究

有的抗血吸虫药物具有致癌和致突变作用,如吡喹酮和吡噻硫酮(oltipraz)能调节色氨酸代谢,使膀胱中致癌性色氨酸代谢物蓄积。由于肝脏是血吸虫感染严重影响的主要靶器官,以肝脏中的β-葡糖苷酸酶、核糖核酸酶、醋酸-α-萘酯酯酶三种溶酶体酶的活性,作为致癌性指数观察了曼氏血吸虫感染和抗血吸虫药吡喹酮和吡噻硫酮的影响。     

临床医学中的酶学

酶化学正在临床医学各方面发挥作用。和其他基础科学相似,酶学的临床应用表现在三个有价值的方面:①诊断,②发病机理和病理生理,③治疗。临床酶的缩写如下: AchE 乙酰胆硷酯酶 ACP 酸性磷酸酯酶 ALP 硷性磷酸酯酶 ALD 醛缩酶 Amyl 淀粉酶 Arg 精氨酸酶 ChE 胆硷酯酶 CK 肌酸激酶 G6Pase 6磷酸葡萄糖酯酶 G6PDH 6磷酸葡萄糖脱氢酶 GOT 谷草转氨酶 GPT 谷丙转氨酶 HK 己糖激酶     

二氢嘧啶脱氢酶在胃癌中的研究现状

5-FU是治疗胃癌最基本的化疗药物之一,二氢嘧啶脱氢酶(dihydropyrimidinedehydrogenase,DPD)是5-FU分解代谢的起始酶和限速酶,在5-FU的治疗过程中起着重要的作用,肿瘤组织中DPD表达上调可加速5-FU的分解,使5-FU在形成细胞毒作用的核苷之前代谢成无抗癌活性的代谢产物,减少了肿瘤部位的药物浓度,降低了抗癌效果.而外周血DPD含量增高,导致5-FU在血浆中浓度的变化,从而引起毒副反应的发生.     

阵发性睡眠性血红蛋白尿患者红细胞及血浆中乙酰胆碱酯酶的测定

目的 通过阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)患者红细胞(RBC)及血浆中乙酰胆碱酯酶(AChE)的测定,研究糖化肌醇磷脂(GPI)锚链蛋白中酶的活性对PNH发病机制的影响.方法 2007年1月至3月在哈尔滨医科大学附属第一医院测定30例PNH患者及14名健康对照者血浆及红细胞中AChE的活性.结果 (1)PNH患者红细胞AChE(E-AChE)活性较健康对照组高,差异有显著性意义(t=2.325,P＜0.05).(2)PNH患者血浆中AChE活性较健康对照组明显降低,差异有显著性意义(t=5.346,P＜0.01).PNH患者红细胞及血浆中AChE活性比较差异无显著性意义.(3)健康对照组中血浆AChE活性明显高于红细胞中AChE活性(t=8.705,P＜0.01).结论 PNH患者血浆和红细胞中AChE活性处于平衡状态,反映了可溶性AChE在外周血中分布存在差异,通过AChE活性的动态变化,可以指导临床治疗和估计预后.     

抗血小板药物的研究进展

<正>动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)是严重影响人类健康的疾病,血小板在其中起重要作用,抗血小板治疗是整个治疗的基础。阿司匹林和氯吡格雷是目前临床应用广泛的抗血小板药物。但应用阿司匹林或氯吡格雷患者中,超过1/3体外试验提示存在药物抵抗[1]。因此,寻找新型抗血小板药物是ASCVD治疗的重要课题,现拟对新型抗血小板药物做一简单综述。1新型P2Y12受体拮抗剂1.1普拉格雷普拉格雷通过血浆酯酶迅速转化为活性代     

肝脏疾病用药的安全问题

肝脏病患者的用药须格外谨慎,因为这种情况下的药物作用常难以预料。肝细胞微粒体的酶系统是许多药物代谢的场所,但现尚缺少确实证据说明肝功能失调一定伴有药物代谢障碍。许多研究证明,肝硬变患者,某些药物如保泰松、乙酰水杨酸、安替匹林及氯丙嗪的血浆清除率正常;但甲苯磺丁脲(Tolbutamide)及硫喷妥钠的血浆清除率的研究结果则有矛盾,正常及降低的报告都有。患肝病致肝细胞减少者,药物代谢率仍可正常。因同时用其它药物刺激了留下来的肝细胞的微粒体酶类,使其活性升高。这种通过     

湖北地区冠心病患者冠状动脉病变程度与PON1活性的相关性

目的对氧磷酯酶1(PON1)是高密度脂蛋白(HDL)中一种专有特征性的抗氧化酯酶,具有水解氧化磷脂,抗低密度脂蛋白(LDL)氧化的作用。本实验调查临床冠心病患者冠状动脉病变程度中PON1活性的变化,以及冠心病患者并发高血压、糖尿病对PON1活性影响。方法收集湖北武汉地区2010年7月～2011年2月在武汉大学中南医院接受冠状动脉造影术的90例冠心病患者(包括单纯性冠心病和冠心病合并高血压或糖尿病)和90份相应年龄段、性别比例的正常人群的血样,4℃离心分离血浆,自动化学分析仪检测血浆中甘油三酯、总胆固醇、LDLC、HDLC、apoAI、apoB等血脂水平,利用酶水解底物对氧磷的原理采用酶学动力学方法测定血浆PON1的活性;排查相关用药,根据患者冠状动脉病变程度(>75%的病变血管发生数)分为1SD组、2SD组、3SD组。采用t检验,方差分析和Fisher LSD比较不同冠状动脉病变程度与PON1活性的相关性。结果与对照组相比,冠心病组TG(P<0.01)和LDLC(P<0.05)显著升高,均值增加达50%和10%,HDLC则明显降低达30%(P<0.01),PON1活性显著降低[525.0±134.8 mmol...     

冠心病患者对氧磷酯酶1活性与氧化型低密度脂蛋白的关系

目的　探讨冠心病患者血清对氧磷酯酶 1(PON1)活性变化与氧化型低密度脂蛋白 (oxLDL)水平的关系。方法用分光光度法测定 99例冠心病患者 [稳定性心绞痛 (SAP) 35例 ,不稳定性心绞痛 (UAP) 30例 ,急性心肌梗死 (AMI)34例 ]和 4 2例健康体检者 (对照组 )血清PON1活性 ,用酶联免疫吸附法测定血浆oxLDL水平。同时用直线相关分析法分析PON1活性和oxLDL水平的相关性。结果　冠心病组血清PON1活性与对照组比较显著下降 ,而血浆oxLDL水平与对照组比较显著增加。冠心病组中的SAP、UAP和AMI患者 ,血清PON1活性依次下降 ,而oxLDL浓度依次升高。PON1活性与oxLDL呈显著负相关。结论　冠心病患者存在的PON1活性降低 ,导致抗氧化能力的减弱 ,使血浆oxLDL水平增加 ,这种改变可能与冠心病的发生和发展有关。     

心力衰竭患者血小板活化因子及其受体表达的变化

目的 :探讨心力衰竭患者血浆血小板活化因子 (PAF)、血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF AH)活性的变化 ,以及外周血中单个核细胞 (PBMC)PAF受体 (PAF R)的表达。方法 :对 30例心力衰竭患者采用生物法检测血浆中PAF含量 ,酶水解底物显色法测定PAF AH活性 ,流式细胞仪检测PBMC上PAF R的表达。并与 30例健康体检者对照。结果 :心力衰竭患者血浆中PAF含量 (11.12± 1.80 ) μg L ,PAF AH活性 (2 4 .5 0± 7.86 ) μmol (min·L)、PBMC上PAF R的表达与健康体检者比较差异有非常显著性意义 (P <0 .0 1)。结论 :PAF、PAF AH、PAF R三者在心力衰竭发生和发展中起重要作用     

核因子kB在脑缺血及再灌注损伤炎症机制中的作用

核因子kB是一种重要的转录因子。急性脑缺血再灌注时，核因子活性增高，活化的核因子kB促使黏使分子，即早基因和细胞因子表达，是血管内皮细胞损伤的始动机制之一，在脑缺血再灌注损伤炎症机制中起重要作用，用抗氧化剂，酶阻滞剂或乙酰半胱氨酸可抑制核因子kB的活性及黏附分子表达，缩小脑梗死体积。     

ABCB1及CYP2C19基因多态性对氯吡格雷治疗的影响

正氯吡格雷是一种人工合成的噻吩并吡啶类抗血小板药物,广泛应用于心脑血管病预防及治疗过程中。其本身为无作用的前体药物,口服后约85%的氯吡格雷被酯酶水解,只有15%的药物经肝脏的细胞色素P450酶系(cytochrome P450,CYP)转化成为活性成分后发挥作用[1]。吸收后的氯吡格雷经CYP活化过程分为两步[2]:第一步,氯吡格雷经细胞色素氧化酶P450-2C19(CYP2C19),细胞色素氧     

药物对血吸虫的神经传递介质及其有关酶的作用在寻找抗血吸虫新药中的意义

早期有关抗血吸虫病药物(主要是三价锑剂)的杀虫机制的研究,皆偏重于药物对血吸虫糖酵解的作用方面。自从Barker等发现有机磷敌百虫可麻痹体外培养的血吸虫,以及副玫瑰苯胺对曼氏血吸虫的作用最先表现在虫的乙酰胆硷酯酶被抑制后,有关血吸虫的神经传递介质与其对虫体肌肉活动的生理意义,以及有效药物对这些神经传递介质和有关酶的影响,逐渐受到重视。现将已报道的一些结果综述如下。     

对氧磷酶1与动脉粥样硬化的研究进展

对氧磷酶1是一种高密度脂蛋白相关性酯酶，能催化磷酸酯健水解，降解有机磷酸酯．芳香羧基酯和氧化磷脂等多种物质。它能保护低密度脂蛋白使其不受氧化修饰，降低体内氧化型低密度脂蛋白的水平。因此，目前认为，对氧磷酶1在有机磷中毒和抗动脉粥样硬化中起着重要的作用。目前，在对氧磷酶1基因多态性．抗动脉粥样硬化机制和血清活性的可能调节因素等研究方向取得了重大进展。     

脑梗死患者血浆对氧磷酯酶-1和氧化低密度脂蛋白水平的变化及意义

目的探讨脑梗死患者血浆对氧磷酯酶-1(PON-1)活性和氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)含量变化以及它们在脑梗死发生发展过程中的作用。方法用对氧磷为底物的速率法和酶联免疫吸附法(ELISA)分别测定75例急性期脑梗死患者血浆PON-1活性和ox-LDL水平,并与35例脑出血患者及46例健康对照组比较。结果(1)脑梗死患者血浆PON-1活性为(138.2±25.3)U/L,明显低于脑出血组〔(168.2±28.2)U/L〕及健康对照组〔(171.1±28.5)U/L〕(P<0.01);脑梗死患者血浆ox-LDL水平为〔(615.3±253.2)μg/L〕,明显高于脑出血组〔(460.9±193.0)μg/L〕及健康对照组〔(437.7±187.4)μg/L〕(P<0.01)。(2)大梗死灶组血浆PON-1活性明显低于中梗死灶组和小梗死灶组。而大梗死灶组血浆ox-LDL水平明显高于中梗死灶组和小梗死灶组(P<0.01)。(3)相关分析表明,脑梗死时血浆PON-1活性与ox-LDL水平呈负相关(r=-0.556,P<0.01),而与血脂水平无明显的相关关系。结论脑梗死患者血浆PON-1活性降低和ox-LDL水平升高,提示血浆PON-1可能通过降低抗氧化能力机制参与了脑梗死的病理生理过程。     

9-(吡咯烷-2-酮基)乙酰氨基-1,2,3,4-四氢吖啶对小鼠学习记忆的影响

目的 观察9-(吡咯烷-2-酮基)乙酰氨基-1,2,3,4-四氢吖啶对小鼠学习记忆的改善作用并研究其作用机制.方法 采用腹腔注射东莨菪碱造模,以Morris水迷宫检测小鼠学习记忆能力,生化分析法测定脑组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)和血清中丁酰胆碱酯酶(BuChE)的活性.结果 水迷宫结果显示,9-(吡咯烷-2-酮基)乙酰氨基-1,2,3,4-四氢吖啶20、10 mg/kg连续灌胃10 d,可明显缩短潜伏期;脑内AChE活性显著下降,但血清中BuChE活性无明显影响.结论 9-(吡咯烷-2-酮基)乙酰氨基-1,2,3,4-四氢吖啶具有促进东莨菪碱小鼠学习记忆的作用,该作用可能与其抑制脑内AchE活性有关.     

SN1脂肪酶在代谢综合征以及肥胖患者中对血脂的作用

为了评价内皮脂肪酶及肝脂肪酶在代谢综合征以及肥胖患者的后肝素血浆中磷脂酶的活动,及其与致动脉粥样硬化脂蛋白及抗动脉粥样硬化脂蛋白之间的关系,并同时评价脂蛋白酯酶与肝脂肪酶在甘油三酯水解产物作用下的活动来完成关于同一患者SN1脂肪酶的分析,研究者评价了59例代谢综合征患者及36名对照组的内皮脂肪酶、肝脂肪酶及脂蛋白酯酶的活动。     

髋关节置换和股骨颈骨折老年病人的血浆阿司匹林酯酶活性

老年人频繁使用药物,却极少知道急性损伤或疾病对药物代谢的影响。本文旨在调查老年人髋关节损伤和选择外科手术,对血浆阿司匹林酯酶的影响。