合理用药案例分析（3）

病例 1:1　患者简介 :患者 ,男性、10岁 ,流行性脑脊髓膜炎。2　给药 :青霉素钾　　　　　　 1.2 5 g(2 0 0万 U)5 %葡萄糖注射液 15 0 ml　静滴 4次 / d× 72 0 %磺胺嘧啶钠注射液 5 ml5 %葡萄糖注射液 5 0 ml　静滴 2次 / d× 72 .分析 :(1)大剂量青霉素静脉输注时应采用青霉素钠盐 ,以避免高血钾所致心脏毒性。(2 )青霉素钠或钾盐在水溶液中易水解 ,其水解速度因温度升高及溶液的酸或碱性条件而加快。水溶液在p H6 .8时其降解最慢 ,5 %葡萄糖溶液 p H为 3.2～ 5 .5 ,而 0 .9%氯化钠溶液为 4 .5～ 70 ,因此选用盐溶液做溶媒为好。(3)磺…     

合理使用青霉素G的静脉滴注

静滴青霉素 G 具有见效快,作用迅速,强大等特点,故临床上广泛使用。青霉素 G 钠或钾盐的水溶液极不稳定,H~+、OH~-、重金属离子、氧化剂、醇和温度均能催化它的分解,室温中势价迅速下降,由于5％葡萄糖注射液的 pH 为3.2～5.5,故有人认为用5％葡萄糖稀释作静脉滴注就不恰当,而用0.9％氯化钠注射液(pH 4.5～     

HPLC法测定6-氨基青霉烷酸中苯乙酸和青霉素G含量

目的 建立6-氨基青霉烷酸中苯乙酸和青霉素G含量的测定方法.方法 用苯基柱;甲醇pH3.5磷酸盐缓冲溶液水(301060)为流动相;检测波长220nm;流速1.5ml/min;进样量10μl.结果 6-氨基青霉烷酸、苯乙酸峰和青霉素G峰完全分离;样品连续测定6次,苯乙酸和青霉素G的RSD分别为0.89%和0.92%;苯乙酸在0.005～0.040 mg/ml范围内、青霉素G在0.011～0.086 mg/ml 范围内呈良好的线性关系(相关系数均大于0.9999);苯乙酸和青霉素G平均回收率分别为99.12%(RSD=2.8%)和100.05%(RSD=1.O%);检测限分别为3.36×10-5和4.61×10-5mg/ml;定量限分别为1.135×10-4和1.076×10-5mg/ml.结论 该方法专属性好、准确度高,可用于6-氨基青霉烷酸中杂质苯乙酸和青霉素G的含量测定.     

醋酸铜络合剂用于分光光度法测定药物制剂中的苄青霉素

曾用各种分光光度法测定苄青霉素,但有的专一性差、颜色不稳定,或重视性差。作者用醋酸铜作为发色剂,成功地用于各种药物制剂中苄青霉素的测定。试剂与苄青霉素在pH6～6.8的溶液中按2:1之比形成的绿色络合物于25min 稳定,在650nm 处有最大吸收。苄青霉素浓度在20～1000μg/ml 范围内遵从比尔定律,克分子吸光系数为0.24×10~3lmol/cm。方法简单、快速,20min 内可获得结果。本法与药典方法(碘量滴定法和生物测定法)测得结果一致。方法精密度为1.89%。仪器用Hitachi 139型紫外-可见光分光光度计,1cm 石英比色杯.以蒸馏水溶解标准苄青霉素钾盐(1600U/mg)配成10mg/ml 的标准苄青霉素溶液。用移液管吸取不同体积(0.1～5.0 ml)的苄青霉素溶液(10     

以醋酸铜为络合剂用分光光度法测定制剂中苄青霉素的含量

本法以醋酸铜为发色试剂,与苄青霉素在pH6～6.8时形成2∶1的绿色络合物,在25分钟内稳定,于650nm处有最大吸收,摩尔吸收系数0.24×10~3 mol~(-1)cm~(-1),反应物在20～1000μgml~(-1)范围内符合比尔定律。 1.试剂:均为水溶液标准苄青霉素溶液10mg/ml,醋酸铜试液10mg/ml;醋酸钠溶液0.2M。 2.测定方法:用吸管取10mg/ml的苄青霉素溶液(0.1～5.0ml1)至50ml容量     

药剂学

064.青霉素和抗坏血酸注射液的配伍抗坏血酸注射液(美国药典)是由抗坏血酸钠组成或由抗坏血酸与氢氧化钠、碳酸钠或碳酸氢钠制备而成,pH范围在5.5～7.0,比青霉素G钾盐水溶液pH范围在5.0～7.5更狭。因而不能认为,抗坏血酸注射液与青霉素的配伍禁忌是由抗坏血酸注射液的pH所引起。     

依地酸钠对青霉素G溶液的稳定作用

青霉素G盐(钾或钠盐)在溶液中易分解失效。影响稳定性的因素很多,除物理因素外,化学因素方面有:pH条件、不同附加剂、不同溶剂、重金属等均对青霉素G的分解有影响等。这些因素在青霉素G分解过程中,起着联合的作用。研究青霉素G溶液的分解时,也必须对这四方面的因素的作用进行综合观察。为此,在不同缓冲剂和溶剂存在的条件下,试验了依地酸钠对青霉素G的稳定作用。试验用的青霉素G钾是药用品,制成的溶液在37±1℃恆温条件下保存,采用碘量法测定效价变化,得到结果如下: (1)青霉素G钾水溶液(10000单位/毫升),经过23小时,效价降为2.98％。加有     

青霉素溶液放置4小时效价下降50％?

青霉素因分子中具有β-内酰环结构,稳定性较差。特别是溶液,极量受pH值、温度及其它因素所影响。一般资料介绍,青霉素注射液在2-10℃可保存7天。若用缓冲液配制的pH6.0-6.5的青霉素溶液则更为稳定,在室温效力可维持二周,在4℃可维持三周。方法平常多在室温条件下尽量置于阴凉处保存24小时。但也有人认为,青霉素在中性溶液中放置4小时其效价下降50％,并形成衍生物如青霉胺、青霉烯酸(引起过敏反映的主要物质)。以致部分单位青霉素G钠(钾)盐一经溶解,超过4小时即废弃不用。     

青霉素利多卡因溶媒稳定性研究

对盐酸利多卡因作为青霉素G钾肌肉注射的溶媒,用经典恒温法做加速试验。所得数据以统计学方法进行一元线性直线回归,求出青霉素在其中的反应速度常数K和降解10%的时间t_(0.9),结果为:K25℃=1.3829×10~(-4),t_(0.9)=12.70h。     

克拉维酸在正常人体的生物利用度和药代动力学

克拉维酸(Clavulanic acid)是由棒状链霉菌产生的.它能抑制质粒内β-内酰胺酶活性.基于此,作者用含克拉维酸血浆与青霉素酶混合,以抑制青霉素酶的活性,然后再加入青霉素G,分光光度法测定残留青霉素含量,实测用青霉素自动分析仪检测.生物利用度和药物动力学观察是在8名健康志愿者中进行.志愿者男性年龄为22～51岁,药前禁食过夜,第二天分别口服或静注克拉维酸钾盐溶液,体积限制在300ml以     

内吗啡肽-1水溶液的稳定性

目的 研究内吗啡肽-1(EM-1)水溶液最稳定pH值及预测EM—l水溶液室温贮存期。方法 采用HPLC法作为测定方法，利用恒温加速实验研究EM-1水溶液的稳定性。结果 绘制出pH=速率图，恒温加速实验得到Arrehnius方程及动力学参数。结论 EM-l水溶液最稳定pH值为4．5—4．8，预测 EM-l室温(25℃)的t1/2为45天。     

溶液中药物稳定性的研究 Ⅲ.苯甲異噁唑青霉素纳水溶液的化学动力学研究

苯甲异噁唑青霉素钠在水溶液中的降解为伪一级反应,受H~+,OH~-的催化,HPO_4~-的催化也相当剧烈.20℃时最稳定的pH值为6.54.在35℃,pH 1.5时,水溶液较青霉素G稳定9-10倍.37℃时在pH 6.5的一倍稀释的McIlvaine缓冲溶液中较青霉素G稳定1.5倍.0℃储藏十分稳定.文中给出了各种速度常数如K_H~(A-),K_(OH)~(A-),Ko,K_(HPO4)~-的Arrhenius公式和稳定性的预测数值.     

1-羟基苯并三唑柱前衍生高效液相色谱法测定发酵液中的天然青霉素

本文叙述用1-羟基苯并三唑-氯化汞作柱前衍生的HPLC方法以测定霉菌发酵液中的天然青霉素。为了得到稳定的衍生物,含氨基青霉素有必要用苯甲酸酐先行酰化。缓冲液和衍生试剂配制 1-羟基苯并三唑6.76 g溶于10 ml水中,加入氯化汞溶液2.5 ml,然后用4M氢氧化钠溶液调节pH至9.2。最后体积为25 ml,1-羟基苯并三唑浓度为2M。苯甲酸酐0.45 g溶解于10 ml乙腈中得到0.2M溶液。     

用聚氨酯泡沫塑料固定化具有青霉素酶化酶的大肠杆菌的研究

应用聚氨酯泡沫塑料做载体,固定大肠杆菌青霉素酰化酶,可用于青霉素G钾盐的水解制备6-氨基青霉烷酸。实验采用正交设计法,对制备聚氨酯泡沫固定化大肠杆菌的原料和菌体之间的配比,作了系统试验,获得较理想的配方。制成的固定化细胞与天然菌体相比,对热pH稳定性均有明显提高,可重复用于青霉素G钾盐的水解。     

丙磺舒、糖精、青霉素类及某些指示剂的亚甲蓝比色测定法

本文提出了应用亚甲蓝为显色试剂的比色测定法。在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中反应,生成的络合物经氯仿提取后,分别于一定的波长进行比色测定。方法:取相当于0.1～1.6毫克的样品溶液(样品溶于磷酸盐缓冲液中),置分液漏斗中,加磷酸盐缓冲液(27.6克磷酸二氢钠及71.6克磷酸氢二钠溶于2000毫升水中)至25毫升。加亚甲蓝试液(1克亚甲蓝溶于100毫升水中)1毫升及氯仿10毫升,提取振摇30秒钟,氯仿提取液移入100毫升容量瓶中,水层继续用氯仿提取4次,每次10毫升,氯仿液并入容量瓶中并以氯仿稀释至刻度。于波长635毫微米(青霉素G钠盐及间胺黄),     

5-氟胞嘧啶水溶液稳定性研究

抗真菌剂5-氟胞嘧啶(Fc)的结构与5-氟尿嘧啶(Fu)类似,口服吸收良好和迅速。本文探讨Fc 的水解动力学,以及在水溶液中稳定的最佳pH 范围。将含有10~(-4)M(Fc)的各种不同pH 缓冲液装入安瓿,充氮、氧或不处理,熔封。置于100℃、暗处、实验光线下、室温和4℃等条件下,进行稳定性研究。结果表明,均符合一级动力学过程。光线影响很小,氧、空气几无影响,而pH 的影响却很大。在pH 1～12范围内进行水解动力学试验,反应温度为80℃、100℃和120℃。Fc 溶液用缓冲液稀释至10~(-3)M,氯化钠调节离子强度为0.4,灌装于5 ml 安瓿     

硫酸阿托品滴眼液的化学稳定性研究

本文利用化学动力学的方法,对硫酸阿托品滴眼剂的稳定性,在pH2.5～9.0范围进行了研究,并对药物的贮存期进行预测。实验结果,硫酸阿托品滴眼液最稳定pH 为3.60;室温下k值为3.3605×10~(-5)h~(-1),t_(1/2)为20621.0h,t_((?)/9)约为4.5月,E 值为18.14Kcal·mol~(-1)。     

高效液相色谱法测定牛奶中的青霉素G和苯唑青霉素

用离子对高效液相色谱法测定牛奶中青霉素G和苯唑青霉素,牛奶试样经丙酮脱蛋白,二氯甲烷抽提,然后在μ-Bondapak C_18柱上进行色谱分离测定。流动相为EDTA(0.005mo1/L):CH_3OH(47:53)1000ml溶液中加入四丁基氯化胺4ml。采用紫外检测器测定这两种青霉素。方法简便、灵敏、准确。青霉素G和苯唑青霉素的回收率分别为89.0～92.5％和89.0～93.6％。测定的相对偏差分别为6.77％和3.49％。检测极限分别为27.3ng/ml和11.5ng/ml。     

注射抗生素时污染微量青霉素的检出方法

我们药检所常常遇到基层送检注射器内残留的微量药液 ,要求检验是否污染有青霉素。为了寻找在大量其它抗生素存在下检出微量青霉素的方法 ,我们采用薄层层析 ,对临床常用的硫酸链霉素、硫酸卡那霉素和硫酸庆大霉素 [1 ]中污染微量青霉素的检出方法进行实验探讨 ,取得了满意的结果。1　层析条件1硅胶 G(青岛海洋化工厂 )薄层 ( 5 mm× 15 mm,厚度 0 .4 mm)。 2展开用溶剂系统 :丙酮—氯仿—冰醋酸 ( 5 0∶ 4 5∶5 )。 3显色剂 :10 %三氯化铁溶液— 5 %铁氰化钾溶液— 2 0 %硫酸溶液 ( 2∶ 1∶ 7)。各液新鲜配制 ,临用前按比例混合。2　试液…     

青霉素溶媒中苯甲醇浓度的探讨

目前临床治疗上使用的青霉素多是苄青霉素(青霉素G)的钾盐,由于钾盐(k~ 的影响)的刺激性大,注射时常引起剧烈的疼痛.为此可在溶解青霉素的溶剂中加入局部麻醉剂苯甲醇,配制成青霉素溶媒(以下简称溶媒),以达到止痛目的.苯甲醇是芳香醇类,有局部麻醉作用,毒性低.目前一些医院自制或市售的溶媒多是含苯甲醇2%的水溶液.其处方为: