氢溴酸高乌甲素滴丸的药剂学研究

目的：为了选择一个制备氢溴酸高乌甲素滴丸的载体及其药载比例，以克服氢溴酸高乌甲素片剂作用慢的缺点；方法：以滴丸的成形性、圆整度、均匀性、硬度选择载体及其比例并确定氢溴酸高乌甲素滴丸的处方；结果：在四种载体中最适于制备氢溴高乌甲素滴丸的载体是PFG6000，二者的最适比例是1：6；氢溴酸高乌甲素滴丸的X-RD中，药物衍射峰峰数明显减少，峰强明显减弱；氢溴酸高乌甲素滴丸的IR图中药载的特征吸收峰的波数只发生了轻微变化，没有新收峰产生，药载未发生化学变化。氢溴酸高乌甲素滴丸的DSC曲线中，原药的熔点峰消失。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

两种氢溴酸高乌甲素经皮给药制剂药效学研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素两种经皮给药制剂的镇痛效果。方法：通过制备两种制剂：微乳、凝胶。采用小鼠热板法疼痛试验和小鼠扭体法疼痛试验测定氢溴酸高乌甲素两种透皮制剂的镇痛效果。结果：发现两种制剂给药组镇痛效果优于空白组,氢溴酸高乌甲素微乳的镇痛效果优于氢溴酸高乌甲素凝胶制剂,对扭体法和热板法所致的小鼠疼痛有明显的镇痛作用（P〈0．01）。结论：说明氢溴酸高乌甲素凝胶和微乳均有镇痛作用,微乳镇痛效果优于凝胶。     

氢溴酸高乌甲素聚氰基丙烯酸异丁酯纳米囊的制备工艺研究

氢溴酸高乌甲素是毛茛科植物高乌头（aconitum simontanun）根中提取得到的有效成分拉帕鸟头碱（1appcontine）的氢溴酸盐，临床应用表明，本品具有较强的镇痛、局麻作用，镇痛强度为氨基比林的7倍，与哌替啶相比镇痛效果相当，     

氢溴酸高乌甲素经皮渗透特性研究

目的：研究氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。方法：通过考察角质层和浓度两个因素。采用HPLC和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素透皮吸收性能。结果：去角质层后药物24h累积渗透量是完整皮肤的13．22倍,说明角质层是氢溴酸高乌甲素透皮的主要屏障;氢溴酸高乌甲素的透皮吸收速率与浓度并不成线性关系。结论：降低角质层屏障可改善氢溴酸高乌甲素透皮吸收,为其透皮吸收制剂的研究提供参考。     

氢溴酸高乌甲素抗肿瘤的实验研究

目的:研究氢溴酸高乌甲素的抗肿瘤作用.方法:制备肝癌细胞、S180细胞生理盐水混悬液,于每只小鼠腋窝皮下接种0.2 mL,接种24h后,肌肉注射氢澳酸高乌甲素,连续给药10 d,称重,处死,称瘤重,计算抑瘤率;并与环磷酰胺组、模型对照组相比较;重复实验3次.结果:氢溴酸高乌甲素3个剂量组对小鼠肝癌的抑瘤率为11.20%～53.08%,对小鼠5180的抑瘤率为29.81%～53.96%.结论:氢溴酸高乌甲素对小鼠肝癌、S180均有抑制作用.     

氢溴酸高乌甲素质量标准研究

目的:提高氢溴酸高乌甲素质量标准。方法:参考文献[1]改进氢溴酸高乌甲素含量测定方法,对熔点和比旋度检控限度予以修订,并改用高效液相色谱法检定其他生物碱。结果:氢溴酸高乌甲素在进样浓度0.039～0.352mg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),线性方程为y=0.6972x+0.0016。平均回收率为98.10%,RSD=1.84%(n=5)。氢溴酸高乌甲素含量(按干燥品计算)提高至不得少于97.0%,熔点修订为"221~226℃",比旋度修订为"+31.5至+34.5"。结论修订后的检测指标可以有效控制产品质量,可作为氢溴酸高乌甲素质量标准。HPLC法和非水滴定法含量测定结果相一致,说明本公司氢溴酸高乌甲素提取工艺研究取得突破性进展。     

中药合氢溴酸高乌甲素片治疗膝骨关节炎52例

目的:观察中药配合氢溴酸高乌甲素片治疗膝骨关节炎的临床疗效。方法:内服中药止痛壮骨丸、外敷中药止痛壮骨散,配合内服氢溴酸高乌甲素片,治疗膝骨关节炎52例。结果:临床治愈32例,好转20例,总有效率100%。提示:内服中药止痛壮骨丸、外敷中药止痛壮骨散,配合内服氢溴酸高乌甲素片,治疗膝骨关节炎有良好的疗效。     

高乌甲素复合舒芬太尼在全膝关节置换术中的应用

高乌甲素又名拉巴乌头碱（lappaconitine），是从毛茛科植物高乌头（aconitumsinomonatum）的根中提取的一种生物碱，常用其氢溴酸盐。氢溴酸高乌甲素具有显著的抗炎消肿、降温解热与局部麻醉作用。镇痛强度是氨基比林的7倍，与呱替啶的镇痛效果相当，但维持时间长，是优良的非成瘾性镇痛药，无致畸胎、致突变作用，也不会发生蓄积中毒。舒芬太尼是一高选择性的“型阿片受体激动剂，具有很强的镇痛作用，与芬太尼相比较，镇痛效果为芬太尼的5～10倍，而且对心血管系统和血流动力学的影响小。本研究旨在观察高乌甲素复合舒芬太尼对全膝关节置换术（CTKR）术后镇痛效果及预后的作用。     

HPLC法同时测定白喉乌头中高乌甲素、乌头碱、新乌头碱

目的采用HPLC法同时测定白喉乌头中氢溴酸高乌甲素及乌头碱、新乌头碱的量。方法采用XBridgeTMC18生物碱专用色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.05%冰醋酸(三乙胺,调pH为7.25)-乙腈为流动相梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温30℃,检测波长为235 nm,进样量10μL。结果白喉乌头中同时含有氢溴酸高乌甲素、乌头碱、新乌头碱生物碱类成分,其中氢溴酸高乌甲素的量相对较高,有一定的应用开发前景。结论本办法结果可靠,操作简便,稳定性好。     

中西药合用治疗痛风性关节炎急性发作

自2004年－2005年12月，作者采用何氏逐阴散外敷，配合氢溴酸高乌甲素片内服，治疗痛风性关节炎急性发作60例，取得满意疗效，现总结报告如下。     

高乌头的研究进展

高乌头Aconitum Sinomontanum Nakai为毛茛科乌头属植物,而高乌甲素(LA)是其主要化学成分,其氢溴酸盐(LAH)具有麻醉、抗炎、解热和镇痛等作用,临床上广泛用于癌痛、术后疼痛等各种疼痛的治疗,为非成瘾性镇痛药,可代替阿片类药物。本文对高乌头化学成分及高乌甲素的药理作用、镇痛机理以及减毒机制等方面进行综述,为高乌甲素及其衍生物的临床应用及开发提供依据。     

中西药合用治疗背肌筋膜炎急性发作

目的：观察中西药合用治疗背肌筋膜炎急性发作的临床疗效。方法：外敷何氏风湿痹痛散,配合内服氢溴酸高乌甲素片,治疗背肌筋膜炎急性发作50例。结果：临床治愈32例,好转18例,总有效率100%。结论：外敷何氏风湿痹痛散,配合内服氢溴酸高乌甲素片,治疗背肌筋膜炎急性发作有良好的疗效。     

人工负压吸引术中三种镇痛方法对比分析

目的 比较笑气、2％利多卡因、氢溴酸高乌甲素这三种药物在早孕时行人工负压吸引术中的止痛效果.方法 采用回顾性的临床研究,总结2009-06- 2010-10保定市容城县人民医院计划生育门诊465名宫内早孕的妇女,行人工负压吸引术时根据使用笑气、2％利多卡因、氢溴酸高乌甲素这三种镇痛方法将其分为三组,通过主观量表法评价疼痛程度,从而判断这三种镇痛方法的疗效.结果 笑气吸入组与2％利多卡因组及氢溴酸高乌甲素组3组镇痛方法比较差异有统计学意义(P均＜0.05).结论 笑气是宫内早孕行人工负压吸引术时一种有效、简便的镇痛方法,值得推广.     

高乌甲素新型制剂的研究进展

高乌甲素是从高乌头Aconitum sinomontanumNakai内提取的二萜类生物碱,为非阿片类镇痛药,临床上常使用高乌甲素的氢溴酸盐用于中度以上疼痛的治疗。由于高乌甲素的水溶性差、对光照较敏感,其理化性质决定了传统制剂的临床应用受到一定的限制,使得新型制剂的研究成为一种趋势。近年来,高乌甲素的不同新型制剂被不断开发以满足不同的治疗目的,综述了近几年高乌甲素新型制剂方面的研究进展,主要从其药物载体制剂、缓控释制剂及速释制剂3个方面进行了分类、归纳和总结,对现有问题进行分析并为后续研究提供一些参考。     

小鼠口服氢溴酸高乌甲素的药动学研究

目的 研究氢溴酸高乌甲素口服后在小鼠体内的药动学特性.方法 用HPLC法测定血药浓度,用MCPKP药动学软件处理药-时数据.结果 氢溴酸高乌甲素血药浓度在0.5～15 μg·ml-1范围内呈良好的线性关系.小鼠按11.71mg·kg-1单剂量口服给药,主要药动学参数为:t1/2ka=1.90 h,t1/2β=4.31h,tmax=0.94 h,Cmax=2.40 μg·ml-1,AUC=20.89 μg·h-1·ml-1.结论 小鼠口服氢溴酸高乌甲素后,体内药-时过程符合二室开放模型,吸收较快,消除速度适中.     

小剂量舒芬太尼联合氢溴酸高乌甲素治疗老年下肢骨折术后疼痛疗效观察

目的:观察小剂量舒芬太尼联合氢溴酸高乌甲素在老年患者下肢骨折内固定术后镇痛中的有效性及安全性。方法:65例随机分为两组,对照组(A组)34例术后用舒芬太尼联合昂丹司琼持续静脉镇痛;试验组(B组)31例术后用小剂量舒芬太尼、氢溴酸高乌甲素、昂丹司琼持续静脉镇痛。于术前、术后12h、24h、48h、72h行疼痛VAS评分,记录术后恶心呕吐、呼吸抑制等发生情况。结果:术前、术后12h、24h、48h、72h两组疼痛VAS评分差异无统计学意义(P0.05),术后3天A组恶心呕吐、呼吸抑制及嗜睡发生率高于B组(P0.05),术后1个月A组慢性痛发生率高于B组(P0.05)。结论:小剂量舒芬太尼复合氢溴酸高乌甲素对老年下肢骨折手术具有良好的镇痛作用,术后并发症少,可减少慢性痛的发生。     

术前氢漠酸高乌甲素注射液穴位注射辅助麻醉的疗效观察

穴位注射药物治疗某些疾病在我国已有50余年历史，但穴位注射镇痛制剂实施超前镇痛辅助麻醉的报道尚少见。我院自2004年9月至2006年12月的临床麻醉工作中运用氢溴酸高乌甲素注射液穴位注射进行硬膜外麻醉的辅助麻醉，并与静注盐酸哌替啶两组对照临床观察，现总结如下。     

布拉诺预注妇科腹腔镜术后超前镇痛效果观察

妇科腹腔镜手术具有创伤小、患者恢复快等特点，现已在临床上广泛开展，但其术后存在不同程度的疼痛，影响着患者的术后恢复。布拉诺（氢溴酸高乌甲素）是一种可以静脉推注的非甾体类抗炎镇痛药，无成瘾性，具有较强的镇痛作用，但其起效时间稍慢，维持时间较长。本研究拟在麻醉诱导前及术后疼痛时静脉注射布拉诺8mg，观察不同用药时间镇痛效果，旨在寻求最佳给药时机以达到最佳疗效。     

氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片的制备

目的制备氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。方法高压乳匀法制备纳米粒,真空冷冻干燥后,将其与骨架缓释片辅料混匀,制备缓释凝胶骨架片。通过单因素试验考察吸附剂种类、羟丙基甲基纤维素(HPMC)类型及其用量、聚乙二醇(PEG)类型对释药行为的影响。结果最佳条件为以乳糖为吸附剂,HPMC 4K和HPMC 15M(比例1∶1)用量40 mg/片,PEG 400与PEG4000比例2∶1,所得缓释片的体外释放符合零级释药模型,12 h累积释放度达89.82%。结论该方法简单可靠,有利于工业化大批量生产氢溴酸高乌甲素纳米粒缓释片。