醋蒸对南五味子木脂素类成分在大鼠肝脏分布的影响

目的考察醋蒸对南五味子木脂素类化学成分在大鼠肝脏代谢的影响。方法给大鼠分别灌服醋蒸和未醋蒸南五味子乙醇提取物,HPLC法测定不同时间点大鼠肝脏组织中的五味子酯甲和五味子甲素.采用DAS 2.0药物代谢动力学分析软件计算它们的药代动力学参数,相对摄取率和峰浓度比。结果和未醋蒸南五味子生品组比较,醋蒸南五味子的五味子酯甲和五味子甲素达峰时间较晚,半衰期延长,在肝脏的平均滞留时间明显延长,Ka变小;另外,五味子酯甲和五味子甲素的相对摄取率和峰浓度比均大于1。结论醋蒸过程延长南五味子中木脂素类成分在肝脏的滞留时间与南五味子"醋制入肝"的中药炮制理论相一致。     

HPLC法测定不同产地五味子种子中3种木脂素类含旦里

目的：测定6个产地五味子种子中3种木脂素类的含量。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱：Agilent TC—C18（4．6150mm）;流动相：甲醇-水（70：30）;检测波长：250nm;流速：1ml／min;室温：25℃。结果：1号千山野生五味子种子中3种木脂素类总含量4．1031％;2号吉林抚松五味子种子中3种木脂素类总含量2．0805％;3号辽宁海城五味子种子中3种木脂素类总含量2．5089％;4号辽宁风城五味子种子中3种木脂素类总含量2．5722％;5号黑龙江五味子种子中3种木脂素类总含量1．6683％;6号辽宁白色五味子种子中3种木脂素类总含量2．2499％。结论：1号千山野生五味子种子中3种木脂素类总含量最高。而在栽培品种中4号辽宁凤城五味子种子中3种木脂素类总含量最高。     

北五味子总木脂素的GC-MS分析及其生物活性

目的:分析北五味子总木脂素中的挥发性成分,并对其抗烟草花叶病毒(TMV)活性和抗肿瘤活性进行研究。方法:运用GC-MS技术分析北五味子总木脂素中挥发性化学成分;采用活体半叶枯斑法和MTT法分别研究了其抗TMV活性和抗肿瘤活性。结果:从北五味子总木脂素中检测出58个化合物,鉴定出其中43个,含量较多的有五味子素(13.974%),香芹蒎酮(8.064%),去氢香树烯(6.063%),缬草萜烯醇(5.416%),戈米辛A(4.732%)等,其中非木脂素成分含量为67.06%。抗TMV活性和抗肿瘤活性数据显示北五味子总木脂素对A549细胞增殖有一定的抑制作用,对TMV有较好的抑制作用。结论:运用GC-MS方法对北五味子总木脂素中的低极性成分进行分析检测,该分析方法简便、快捷、准确、可靠,这为分析中药五味子总木脂素中非木脂素成分提供了一种更加高效的检测方法,同时为五味子中总木脂素品质的化学和生物功能研究提供了科学依据。     

南五味子、五味子HPLC指纹图谱研究和木脂素成分测定

目的 采用HPLC法建立南五味子和五味子药材的指纹图谱,并同时测定4种木脂素.方法 以五味子酯甲、五味子甲素、五味子醇甲和五味子乙素为对照,采用Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-四氢呋喃-水梯度洗脱;检测波长220 nm;体积流量1.0 mL/min进行试验,用中国药典委员会颁布的中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(版本:2004AB)计算处理,分别建立南五味子、五味子甲醇提取物的指纹图谱,并同时测定4种木脂素.结果 南五味子药材指纹图谱中标定了25个共有峰,五味子药材指纹图谱中标定了24个共有峰;不同产地南五味子指纹图谱相似度均大于0.9,但其主要木脂素成分量差异较大;不同产地五味子指纹图谱相似度亦大于0.9,但南五味子、五味子指纹图谱相似度小于0.3.结论 南五味子、五味子药材的指纹图谱特征性和专属性强,结合木脂素成分的测定,可为全面控制药材的质量提供科学方法.     

华中五脂素--华中五味子种子中得到的新木脂素

目的：对华中五味子种子的化学成分进行研究，方法：运用各种色谱技术对其化学成分进行分离，波谱方法鉴定化学结构。结果：从华中五味子种子95％乙醇提取物的乙醚萃取物中分离得到华中五脂素(1)，安五脂素(2)，五味子酯甲(3)，五味子甲素(4)，顺酯酰戈米辛O(5)，6-O-苯甲酰戈米辛O(6)和五味子酮(7)7个木脂素类化合物．结论：化合物1为新的二芳基丁烷类木脂素，命名为华中五脂素；化合物6为首次从该植物中分离得到。     

北五味子活性成分提取工艺的研究

目的探讨北五味子活性成分的最佳提取工艺。方法以北五味子提取物出率及其五味子甲素、乙素、总木脂素等指标对北五味子乙醇回流提取法、乙醇渗滤提取和超临界流体萃取进行了对比研究。结果3种提取方法对比显示,虽五味子浸膏率无显著变化,但超临界流体萃取方法总木脂素、乙素、甲素的含量均高于传统回流和渗滤提取方法。结论超临界流体萃取应用于北五味子活性成分的提取,具有省时、高效、节能等优点,可作为工业生产提取的理论依据。     

北五味子活性成分提取工艺的研究

目的探讨北五味子活性成分的最佳提取工艺。方法以北五味子提取物出率及其五味子甲素、乙素、总木脂素等指标对北五味子乙醇回流提取法、乙醇渗滤提取和超临界流体萃取进行了对比研究。结果3种提取方法对比显示，虽五味子浸膏率无显著变化，但超临界流体萃取方法总木脂素、乙素、甲素的含量均高于传统回流和渗滤提取方法。结论超临界流体萃取应用于北五味子活性成分的提取，具有省时、高效、节能等优点，可作为工业生产提取的理论依据。     

HPLC法测定不同产地五味子中木脂素的含量

目的：建立五味子中五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素4种有效成分的高效液相色谱测定方法，测定不同产地五味子中木脂素成分的含量，寻找五味子优质药材的产地。方法：ScienhomeC18色谱柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相甲醇-水，梯度洗脱，流速1ml／min，柱温30℃，检测波长250nm。结果：4种木脂素的加样回收率及RSD分别为：五味子醇甲98．29％，1．50％；五味子酯甲101．48％，2．39％；五味子甲素100．81％，2．86％；五味子乙素99．16％，2．40％。结论：该方法简便、准确．可用于五味子药材的质量控制；河北石家庄产五味子木脂素含量最高，品质优良。     

UHPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中6种木脂素类成分及其药代动力学研究

目的建立利用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中Gomisin D、Gomisin E、五味子醇甲、五味子甲素、Gomisin R和五味子乙素6种木脂素的分析方法,并研究大鼠灌胃给予五味子提取物后的药代动力学特征。方法采用Agilent Poroshell 120 EC-C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测(MRM)。结果大鼠血浆中6种木脂素成分的校正曲线线性关系良好,日内、日间精密度和准确度符合要求,提取回收率75.76%⁸8.82%。结论该方法简便、快速、灵敏、稳定,适用于五味子提取物的体内分析,为其进一步研究奠定基础。     

五味子藤茎化学组分的拆分与分析

目的拆分并分析五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.藤茎的化学组分。方法联合应用溶剂提取法和大孔吸附树脂拆分化学组分后,通过指纹图谱、UPLC-MS、主成分分析作互不交叉性验证,再应用UPLC-Q-TOF-MS/MS法进行分析。结果藤茎化学组分可被拆分为挥发油、单萜苷、木脂素类,而且三者之间基本无交叉现象。其中,单萜苷类组分中鉴定出22个化合物,木脂素类组分中鉴定出24个。结论该方法简便稳定,重复性好,可为五味子藤茎拆分组分的进一步研究提供依据。     

反相高效液相色谱法测定五味子中木脂素的含量

目的 建立反相高效液相色谱法对五味子中的保留木脂素成分同时进行含量测定。方法 反相高效液相色谱法,色谱柱为Inertsil ODS-3 column(250 mm×4.6 mm i.d.,5μm),采用梯度洗脱的方式,流动相:A 甲醇,B 水。梯度洗脱:0-16 min VA : VB=70:30,16-40 min VA:VB=100:0。结果 五味子中四种木脂素与周围未知成分达到基线分离,四种木脂素线形关系良好,相关系数r>0.999。结论 此法简单、灵敏、快速,为分析五味子及其相关制剂中主要单体木脂素提供了一种可行质量控制方法。     

小花五味子中抗HIV活性的木脂素类化合物

目的：从小花五味子中发现具有抗HW活性的化学成分。方法：采用多种柱层析分离进行化合物的分离和纯化．通过波谱分析鉴定化合物的结构，化合物的抗HIV-1活性通过对HIV-1感染C8166细胞致细胞病变的抑制试验得到。结果：从小花五味子的茎藤部分分离得到了4个木脂素，分别鉴定为micrantherin A(1)，gomisin K3(2)，gomisin G(3)和vladinol F(4)。化舍物4具有显著的抗HIV-1活性，IC50=3.51μg／mL，选择指数为27、45。结论：化合物1为新的木脂素，化合物4的抗HIV-1活性值得进一步研究。     

五味子醋制前后主要有效成分的变化规律

目的:探讨五味子醋制前后饮片主要有效成分的变化规律.方法:采用高效液相色谱法,测定五味子醋制前后饮片中木脂素及有机酸类成分的含量变化.结果:醋制后五味子饮片中木脂素类成分含量明显降低,有机酸类成分明显增加,二者比例由1∶16(生品)变为1∶21(醋品).结论:五味子醋制后主要药理作用的改变不仅与木脂素或有机酸成分含量的增减有关,更重要的是2类成分的量比关系发生了明显的变化,对于揭示五味子醋制原理和物质基础与药理改变的相关性具有重要意义.     

基于UPLC-Q-TOF/MS~E技术的彝药满山香的化学成分鉴别研究

利用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱技术(UPLC-Q-TOF/MSE),对彝药满山香的化学成分进行在线快速分析鉴定。以水-乙腈为流动相,梯度洗脱,ESI正、负离子模式下采集数据,通过UNIFI数据库检索并人工复核相对分子质量、特征离子、中性丢失、色谱保留时间等信息,并结合对照品信息和文献报道等对其进行验证;对于未知成分,根据其精确相对分子质量、质谱裂解碎片、色谱保留行为以及已知同类化合物的特征碎片,对其进行结构推测,确定化学成分的结构。该研究共鉴定出包括原花青素B2、南五味子酸、五味子酯甲、异形南五味子丁素和戈米辛及其衍生物等68个化合物的结构,其中有37个首次在满山香中发现的化合物,1个待确定化合物。     

Schisandrene, a dibenzocyclooctadiene lignan from Schisandra chinensis: structure-antioxidant activity relationships of dibenzocyclooctadiene lignans

Phytochemical investigation of the fruits of Schisandra chinensis led to the isolation of 13 lignans including schisandrene (13), a new lignan based on a dibenzocyclooctadiene backbone with an exocyclic double bond. Its structure and absolute configuration were established using NMR, MS, and CD data. Antioxidant activity of the lignans was evaluated using a DCFH-DA cellular-based assay. The structure-activity relationships of the dibenzocyclooctadiene lignans showed that the exocyclic methylene functionality was essential for antioxidant activity, with the benzoyloxy group probably enhancing such effects.     

Integral pharmacokinetics of multiple lignan components in normal, CCl4-induced hepatic injury and hepatoprotective agents pretreated rats and correlations with hepatic injury biomarkers

Although pharmacokinetic alternations by hepatic injury have been extensively studied, little is known about the potential influence of hepatoprotective agent's treatment. This study was aimed to investigate the holistic pharmacokinetics of multiple lignans, CYP3A regulations, and their correlations with hepatic injury biomarkers, in hepatic injured rats pretreated with or without schisandra lignan extract (SLE) and dimethyl-diphenyl-bicarboxylate (DDB). Integral pharmacokinetics of multiple lignans based on an AUC-weighting approach was determined in normal, CCl4 induced hepatic injury rats pretreated with or without SLE and DDB. Protein expression and activities of CYP3A were determined. Pharmacokinetic parameters and CYP3A activities were correlated with serum alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) levels. CCl4 induced acute hepatic injury resulted in a nearly 8-fold enhancement of integral plasma exposures of multiple lignans, which was caused by the significant down-regulation of CYP3A. SLE and DDB pretreatment exhibited potent hepatoprotective effects, accompanied with the restored expression and activity of CYP3A, and the recovery of the respective and integral pharmacokinetics of lignans components. The integral AUC_0-tn and CYP3A activities correlated well with ALT and AST. This study suggested that the pharmacokinetic regulating effects of hepatoprotective agent's on themselves and co-prescribed drugs should be of concern, and hepatic injury biomarkers may serve as good predictors.     

五味子总木脂素对阿尔茨海默病模型大鼠记忆障碍的影响

目的 观察五味子总木脂素分离纯化方法及其对阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)模型大鼠记忆障碍的影响,探讨其作用机制.方法 采用随机数字表法将大鼠分为空白对照组、假手术组、模型组、五味子低剂量组、五味子高剂量组,每组15只.模型组、五味子低剂量组、五味子高剂量组采用腹腔注射D-半乳糖50mg/kg复合Aβ海马定位注射制作AD大鼠模型.造模后3d开始给药.五味子低、高剂量组分别灌胃五味子总木脂素50、100mg/kg,空白对照组、假手术组和模型组灌胃等体积生理盐水.1次/d,连续给药2周后进行水迷宫实验.行为学测试结束后,采用RT-PCR法测定各组大鼠海马组织中caspase-3、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、Bcl-2 mRNA表达.结果 与模型组比较,五味子低、高剂量组逃避潜伏期缩短(P<0.05),穿越平台次数[(3.82±1.23)次、(5.82±1.18)次比(2.13±1.48)次]、游泳时间百分比[(39.43±7.12)%、(48.63±7.15)%比(59.98±6.13)%]增加(P<0.05);五味子低、高剂量组caspase-3[(6.11±1.25)、(4.42±1.13)比(7.88±1.28)]、Bax mRNA[(5.84±1.62)、(4.63±1.51)比(7.54±2.14)]表达降低,Bcl-2mRNA[(1.73±0.82)、(3.04±1.29)比(0.93±0.62)]表达升高(P<0.05).结论 硅藻土-索式提取法适用于五味子总木脂素的分离纯化,五味子总木脂素可上调Bcl-2表达,降低caspase-3和Bax表达,抑制Aβ所致的神经元细胞凋亡,改善AD动物模型记忆障碍,且干预效果呈剂量依赖性.