微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展

目的:介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素。方法:根据文献,综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容。结果与结论:微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论;其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用;可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳;药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收。微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能,从透皮影响因素等方面综合考察,使其发挥透皮给药的独特优势。     

表面活性剂对药物透皮吸收的影响

本文结合药物透皮吸收的有关因素,探讨了表面活性剂对药物透皮吸收的影响.作者认为这种影响表现于:表面活性剂能改变药物的分配系数或直接作用于皮肤从而促进药物的透皮吸收;而在很多场合下这两种作用同时发生.例如水扬酸,pH较低时呈分子型,药物容易进入表面活性剂的胶团内部,使游离药物减少,透皮吸收量降低;反之,pH较高时,游离药物增加,透皮吸收量提高.直接作用于皮肤的有如下几种情况:阳离子型表面活性剂可能作用于角质层中的角蛋白纤维,     

微乳透皮给药系统的研究概况

微乳(microemulsion,ME)是一种透明、热力学稳定、黏度低的混合物,一般由油相、表面活性剂、助表面活性剂和水组成。从结构上可分为水包油型(O／W)、油包水型(W／O)及双连续型。因微乳具有良好的透皮及局部皮肤给药特性,国外从上世纪90年代开始开展了一系列微乳透皮给药的基础及应用研究,近年来国内也有相关报道。本文就微乳透皮给药系统的促渗作用及影响因素、制备工艺、体内外评价方法及微乳透皮制剂应用进展作一概述。     

马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备及其体外透皮特性研究

目的:制备马来酸噻吗洛尔胶浆剂,考察制剂性状和体外透皮能力以及药物浓度对透皮量的影响.方法:以羧甲基纤维素钠为胶浆剂基质,单因素试验优化处方,通过体外透皮扩散试验考察药物透皮能力.结果:该胶浆剂是一种粘稠液体,涂抹后可自发成膜,其透皮行为与自制的凝胶剂无统计学差异.本实验表明,制剂浓度会影响药物透皮量,浓度越高,透皮量越大.结论:马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备简单,辅料安全,是一种具有独特优势的局部给药制剂.     

油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响

目的研究油酸微乳对利多卡因透皮吸收的影响。方法在制备相图的基础上，考察了微乳的组分对微乳形成的影响。选择适当的表面活性剂/助表面活性剂比例，制备利多卡因的油酸微乳处方，考察微乳、乳剂、胶束和饱和水溶液在透皮吸收方面的差异。结果以Labrasol为表面活性剂，吐温80为助表面活性剂所得油酸微乳的区域较大，微乳对利多卡因有明显的促透作用，透皮速率依次为微乳＞乳剂＞饱和水溶液＞胶束。结论油酸微乳可促进利多卡因的透皮吸收。     

吡罗昔康外用微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的制备吡罗昔康微乳并考察其体外经皮渗透特性。方法采用Lauroglycol FCC为油相、Labrasol、Cremo-phor EL为表面活性剂、Transcutol P、乙醇为助表面活性剂,绘制伪三元相图,制备吡罗昔康O/W微乳。采用智能透皮实验仪,大鼠背部皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,研究吡罗昔康微乳的透皮特性。结果本实验中微乳较优处方含：吡罗昔康0.5%,Lauroglycol FCC10%,Labrasol、Cremophor EL、Transcutol P各13.3%及水50%,吡罗昔康渗透速率可达10.04±1.73μg/（cm2.h）。结论吡罗昔康微乳有很强的透皮能力,有望成为吡罗昔康的新型透皮给药制剂。     

辣椒辣素及其类似物作为吲哚美辛的新型透皮促渗剂

药物的透皮吸收是许多药物工作者正在研究的问题 ,药物的透皮吸收必须克服角质层的不可渗透性 ,氮 艹卓 酮是一种有效无毒的透皮促渗剂。诺香草胺 (Ｎ 壬醇基香草酰胺 ,ｎｏｎｉｖａｍｉｄｅ)是一种人工合成的辣椒辣素 (ｃａｐｓａｉｃｉｎ)类似物 ,两者结构类似于氮 艹卓酮。本研究考察了辣椒辣素和诺香草胺对吲哚美辛的体外透皮促渗作用和两种物质对皮肤的刺激作用 ,同时证明了超声和促渗剂合用比两种方法单独使用能产生更好的促渗作用。体外给药用Ｆｒａｎｚ透皮释放池 ,裸鼠的背部皮肤 ,透皮给药前 2ｈ将不同浓度的促渗剂 (溶剂为 1∶1…     

促进透皮递药的化学和物理方法

开发透皮给药系统中的关键,是药物吸收的重现性和提供足够治疗的药物量。目前,仅有少量商品化制剂,主要是那些在低毫克级有效、并且在24小时内能透入足够量以产生系统作用的药物制剂。本文介绍促进药物透皮吸收和应用透皮给药制剂的各种技术。化学方法在过去几年中,用化学方法促进药物透皮吸收受到很多关注,化学促进剂可分为两类:两性分子和潜溶剂分子。两者均作用于角质层,且有一共同的特征,即影响穿透剂的热力学活性。潜溶剂与两性促进剂的区别在于前者能很快影响角质层并透入皮肤深层。两性分子含有极性和非极性部分,显示各自的溶解特性,一般称为表面活性剂,微溶于水,目前研究的若干两性分子如表所示。实     

月桂氮Zhuo酮在透皮给药中的应用

报告近年来月桂氮Ｚｈｕｏ酮作为一种高效透皮促渗剂在透皮给约中的研究与应用。     

柔性囊泡--柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡--柔性脂质体变形脂质体(transfersomes),乙醇脂质体(ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体(niosomes).对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍.这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收,有良好的应用价值.     

以油包水型微乳为载体促进氟尿嘧啶的经皮渗透

以磺化琥珀酸二辛酯钠 (AOT) 为主要表面活性剂,制备氟尿嘧啶油包水型微乳制剂,以促进药物的经皮渗透。以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小, 初步筛选微乳处方;用改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶的透皮速率,以单位面积的透皮累积渗透量 (Q_n) 为指标, 考察微乳处方中助表面活性剂的种类、水相比例、混合表面活性剂比例、表面活性剂和助表面活性剂质量比和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响, 优化处方。结果表明,氟尿嘧啶微乳的优化处方为含药0.5%（w/v）,水30%,混合表面活性剂（AOT/Tween 85, K_m = 2）20%, 油相（IPM）49.5%,经皮渗透符合一级速率方程,12 h累积渗透量为（1 355.5 ± 41.1）μg·cm^-2, 分别为0.5%药物水溶液和2.5%（w/w）市售乳膏（O/W）的19.1和7倍。水/AOT/Tween 85/IPM微乳系统能促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收, 可以作为氟尿嘧啶等亲水性但水溶性差和渗透性差的药物的新型经皮给药载体。

     

盐酸氟西汀微乳的制备及其离体大鼠透皮作用研究

目的:制备盐酸氟西汀(FLU)微乳并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:筛选空白微乳中表面活性剂、助表面活性剂、油相等的组成及质量比,制备FLU微乳并考察其粒径及分布等指标;用改进的Franz扩散池研究微乳的透皮速率,考察油相含量、混合表面活性剂含量及载药量对透皮吸收的影响以优化处方并进行验证试验。结果:空白微乳组成为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)/聚乙二醇羟硬脂酸酯15(SolutolSH15)/聚乙二醇(PEG)400/水;样品平均粒径为44.6nm,呈正态分布,多分散系数为0.317;最优处方为FLU/IPM/SolutolSH15/PEG400/水(1∶9∶20∶20∶39),验证试验中3批样品稳态透皮速率平均值为(128.96±0.32)μg·cm-2·h-1。结论:所制FLU微乳有较强的透皮能力,可进一步开发为FLU的新型透皮给药制剂。     

月桂氮(艹卓)酮在透皮给药中的应用

报告近年来月桂氮(艹卓)酮作为一种高效透皮促渗剂在透皮给药中的研究与应用。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究

目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数.研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度.通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数.以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响.结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200～4 000倍.萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小.促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量最小可达2.08 mg.结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用.微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液.     

经皮给药制剂体外透皮扩散试验方法的研究进展

目的:为规范经皮给药制剂体外透皮扩散试验方法提供参考。方法:根据文献,以接受液的选择为主要对象,综述经皮给药制剂体外透皮扩散试验方法的研究进展及存在问题。结果与结论:接受液的选择需考虑药物的理化性质及制剂处方组成。目前报道方法中存在的主要问题是使用较高浓度的表面活性剂及接受液pH值偏离生理pH值范围。因此,体外透皮扩散试验研究方法亟需规范。     

柔性囊泡——柔性脂质体透皮研究新进展

介绍三种能增加药物透皮吸收的脂质体样柔性囊泡－－柔性脂质体：变形脂质体（transfersomes),乙醇脂质体（ethosomes)和非离子型表面活性剂脂质体（niosomes)。对它们的组成、制备及透皮吸收的研究分别进行了介绍。这些新型脂质体能增加药物的透皮吸收，有良好的应用价值。     

表面活性剂-醇质体增强多烯紫杉醇经皮给药的渗透性研究(英文)

皮肤的屏障作用使大部分药物无法实现透皮给药。本文以改善难溶性大分子模型药物多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的经皮渗透性为主体思路,研制了DTX的表面活性剂-醇质体(surfactant-ethanlic liposomes,SEL)。SEL由磷脂、乙醇、胆酸钠、DTX和磷酸盐缓冲液组成,采用薄膜分散法制备。对SEL的囊泡形态(冷冻蚀刻电镜法)、粒径大小及分布进行了表征,并测定包封率和载药量。采用体外扩散池实验研究了DTX表面活性剂-醇质体的经皮渗透性。结果表明,当磷脂与表面活性剂的比例为85:15时,DTX的稳态透皮速率和累计透皮量均为最高,且优于表面活性剂脂质体、醇质体和普通脂质体。最优处方的粒径分布、形态和载药量均较为稳定。本研究表明,通过将DTX包载于SEL中可显著改善DTX的经皮渗透性。     

不同基质和透皮促进剂对秋水仙碱凝胶剂体外透皮特性的影响

目的优选秋水仙碱凝胶剂基质和相应的透皮促进剂,为制备秋水仙碱透皮给药新制剂提供参考资料。方法采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定接收液中秋水仙碱的含量。结果3种基质的秋水仙碱凝胶体外透皮比率为Carbopol基质凝胶>HPMC基质凝胶>CMC-Na基质凝胶。以Carbopol为基质,加入几种透皮促进剂后,秋水仙碱凝胶的体外透皮速率为丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油。结论凝胶剂作为秋水仙碱透皮吸收新剂型可行。     

青藤碱透皮贴剂定位给药传递能力的评价

目的评价青藤碱压敏胶分散型透皮贴剂的定位给药传递能力。方法通过经皮和经口两种给药途径的比较,采用小鼠局部组织分布研究评价青藤碱透皮贴剂的定位给药传递能力。结果与经口给药组相比,青藤碱的浓度在小鼠经皮给药组贴敷贴剂处的肌肉中更加平稳,而且肌肉-血浆浓度比更高。结论将青藤碱透皮贴剂应用于关节炎患病区域,可以定位传递药物至病灶部位,是一种更适宜的给药途径。