鲁米考昔衍生物的抗肿瘤研究

目的 考察鲁米考昔及其酯化物抗结肠癌活性.方法 通过七步反应制备鲁米考昔酯化物,采用MTT法测定其体外对结肠癌HCT-8细胞株的抑制率.结果 5μg/ml的抑制率不超过25%;20 μg/ml的抑制率为30%～55%.结论 鲁米考昔酯化物抗结肠癌活性不高.     

依托考昔研究进展

依托考昔是一种高选择性环氧化酶 2（COX 2）抑制药,具有疗效显著、起效迅速、半衰期长、胃肠道反应轻等优点。该文对依托考昔的药理学、药动学及临床应用等方面研究进展进行综述。     

依托考昔治疗骨关节炎的疗效及安全性研究

目的评价依托考昔治疗骨关节炎的有效性和安全性。方法采用随机对照研究的方法,将60例患者分为治疗组和对照组各30例。治疗组每天早餐后口服依托考昔60 mg,对照组每天早、午、晚餐后各服双氯芬酸50 mg,治疗6周,对治疗前、治疗3周及治疗6周时两组的VAS评分进行比较,同时观察药物的不良反应。结果治疗组初次服药后4 h VAS评分低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.01）,两组在治疗前及治疗后3、6周的VAS评分比较,差异均无统计学意义（P〉0.05）。两组总的不良反应发生率比较,差异无统计学意义（P〉0.05）,但两组胃肠道不良反应发生率比较,治疗组低于对照组（P〈0.05）。结论在骨关节炎治疗上,依托考昔60 mg日1次与双氯芬酸钠50 mg日3次的疗效相当,但依托考昔起效快,且胃肠道不良反应小。     

伐地考昔的合成

目的 合成伐地考昔并改进其工艺。方法 以苯乙腈和苯甲酸甲酯为起始原料，经Claisen缩合一锅法得关键中间体苯基苄基甲酮，然后经羟胺化、环合和磺酰胺化等反应得戊地昔布。结果 所得产物经IR、1H-NMR和MS确证了其结构，产物总产率约33.71%。结论 此工艺方法简便，原料易得，便于工业化生产。     

伐地考昔

[通用名称] valdecoxib,伐地考昔 [商品名] Bextra [化学名称] 4-(5-甲基-3-苯基-异(口恶)唑基)苯磺酰胺     

高效液相色谱法测定氨鲁米特中m-氨鲁米特含量

目的：采用高效液相色谱法(HPLC)测定氨鲁米特中的杂质m 氨鲁米特的含量。方法：色谱柱Waters Spherlsorb ODS(4.6 mm×150 mm，5 μm)，流动相为醋酸盐缓冲液(pH 5.0)∶甲醇(75∶25)，检测波长240 nm。结果：测定氨鲁米特中的杂质m 氨鲁米特的含量＜1.0%，线性范围0.025～0.15 μg(n＝5)，r＝0.999 8，平均回收率100.7%，RSD＝1.33%。结论：该法用于测定氨鲁米特中杂质m 氨鲁米特的限量检查，方法准确，重现性好，专属性强。     

依托考昔联合盐酸氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎的疗效观察

目的探讨依托考昔联合盐酸氨基葡萄糖治疗膝关节骨关节炎(OA)的临床疗效与安全性。方法回顾性分析2011年1月至2011年7月收治213例膝骨关节炎患者资料,分两组,治疗组118例采用依托考昔联合盐酸氨基葡萄糖胶囊治疗,对照组95例采用单纯盐酸氨基葡萄糖胶囊治疗,疗程均为8周。以VAS疼痛评分法评定治疗前后疼痛强度;以上下楼梯、下蹲活动评定膝关节功能。结果两组患者关节疼痛均有不同程度的减轻,VAS疼痛评分结果显示治疗组疼痛缓解明显优于对照组(P<0.05);两组患者的膝关节功能明显改善,其中治疗组优于对照组(P<0.05)。结论依托考昔联合盐酸氨基葡萄糖治疗膝OA的疗效优于单纯关盐酸氨基葡萄糖,具有疗效好,口服方便,费用低,安全性好等优点。     

依托考昔治疗急性痛风性关节炎的临床观察

目的探讨依托考昔治疗急性痛风性关节炎的临床疗效及其作用机制。方法将我院收治的146例急性痛风性关节炎患者按照随机分层分组法分为观察组与对照组。对照组51例,给予双氯芬酸钠;观察组95例,给予依托考昔。观察两组临床症状改善情况、实验室理化指标、不良反应发生率及临床疗效。结果观察组关节肿胀、疼痛、受限程度及实验室检测指标改善均显著优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组临床总有效率高于对照组,不良反应发生率低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论依托考昔能显著提高急性痛风性关节炎的临床疗效,改善疼痛、肿胀等临床症状,且不良反应少,具有重要的临床应用价值。     

西米考昔的合成*

目的：合成西米考昔。方法：以4-（乙酰氨基）苯磺酰氯为原料，通过6步反应合成目标化合物。结果和结论：目标化合物经元素分析、核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证其化学结构，总收率达51．6％。     

新型紫杉烷类抗肿瘤药物卡巴他赛的合成研究

目的改进抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法。方法以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经过双甲醚化、酯化偶联、脱保护3步反应制得目标产物。结果与结论采用不同保护基的C-13侧链对酯化偶联反应具有重要的影响;确定了一条实用的制备卡巴他赛的合成路线,3步反应总收率达到41.7%(以10-DABⅢ计)。目标产物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该合成路线适于批量合成。     

超声波法合成3-肉桂酰异阿魏酸苯酯衍生物

异香(艹卓)醛和肉桂酸经酯化、与丙二酸在微波辐射下经Knoevenagel反应制得3-肉桂酰异阿魏酸后,再在超声波辐射下与取代酚酯化得到3-肉桂酰异阿魏酸苯酯,酯化收率为61%～84%.     

大肠癌特异性卡莫氟免疫脂质体的体外抗癌活性研究

目的研制抗人体大肠癌的单克隆抗体的卡莫氟免疫脂质体 ,并对其体外抗癌活性进行了研究。方法由偶联剂将抗大肠癌的单抗与载药脂质体偶联制成免疫脂质体 ,并应用酶联免疫吸附法和MTT法分别测定其免疫活性和体外细胞毒毒性。结果脂质体稳定性良好 ,制成免疫脂质体后 ,单抗免疫活性不丧失 ;体外细胞毒实验结果显示 ,卡莫氟免疫脂质体对人大肠癌细胞的体外抗癌活性优于普通脂质体和游离药物 ,IC50 分别为两者的 1 0 6和 3 5 9倍 ,对非靶细胞的作用与普通脂质体相似。结论卡莫氟免疫脂质体对细胞生长的抑制作用有明显的靶向特异性     

阿司匹林在结直肠癌防治中的研究进展

结直肠癌是我国常见的恶性肿瘤。尽管结直肠的致残率和致死率已有下降,且近十年对于结直肠癌的系统治疗有显著进展,但对其有效的预防措施与辅助疗法仍有待进一步研究。阿司匹林是解热镇痛类的经典药物,在风湿免疫疾病及心脑血管疾病有广泛的应用。近年来研究发现阿司匹林可降低结直肠腺瘤及结直肠癌的发病率。本文拟就阿司匹林对结直肠癌预防与治疗中的研究进展进行综述。     

新型5-氟尿嘧啶前药的合成与抗肿瘤活性研究

目的寻找新型、高效的5-氟尿嘧啶(5-Fu)前药并测定其抗肿瘤活性。方法在5-氟尿嘧啶的N1和N3位引入具有抗肿瘤活性的取代基,合成其前体药物,利用MTT方法测定其对不同肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果合成的6个5-氟尿嘧啶前体药物均显示了较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论新型5-氟尿嘧啶前药对肿瘤细胞有较好的抑制活性,值得进一步研究。     

5-氟尿嘧啶衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

目的寻找新型、高效的5-氟尿嘧啶衍生物类抗肿瘤化合物。方法设计、合成4个5-氟尿嘧啶衍生物,利用MTT方法测定这些化合物对4株肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果 4个5-氟尿嘧啶衍生物均显示了较好的肿瘤细胞增殖抑制活性。结论 4个目标化合物对肿瘤细胞有较好的抑制活性,值得进一步研究。     

奥沙利铂联合亚叶酸钙和氟尿嘧啶持续滴注治疗晚期大肠癌的临床观察

OBJECTIVE To evaluate the efficacy and toxicity of oxaliplatin(L-OHP) in combination with Leucovorin(LV) fluorouracil(5-FU) in the treatmet of advanced colorectal cancer.METHODS 35 patients with advanced colorectal cancer enrolled.All patients received mo     

奥沙利铂联合亚叶酸钙和氟尿嘧啶持续滴注治疗晚期大肠癌的临床观察

目的评价奥沙利铂(L-OHP)联合亚叶酸钙(LV)和氟尿嘧啶(5-FU)方案治疗国人晚期大肠癌的近期疗效和毒性反应。方法35例晚期胃癌,给予FOLFOX改良方案,既L-OHP130mg.m-2静脉滴注4h,LV200mg静脉滴注2h,5-FU500mg于LV滴完后静脉推注,5-FU2.0g持续静脉滴注46h,每3周重复。按WHO标准评价近期疗效和毒性反应。结果可评价疗效者34例,获得PR16例(47.1%),SD15例(44.1%),PD3例(8.8%),总有效(CR PR)为47.1%。主要毒性反应为恶心、呕吐、骨髓抑制及一过性感觉异常,全组无治疗相关性死亡。结论L-OHP联合LV/5-FU组成的FOLFOX改良方案治疗晚期大肠癌患者有效率较高,不良反应轻,可以耐受。     

四君消癌汤对进展期大肠癌血清VEGF抑制作用的临床研究

目的：观察四君消癌汤对进展期大肠癌患者血管内皮生长因子（ VEGF ）的抑制作用。方法选取2012年7月-2014年7月医院收住院的进展期结肠癌患者60例,随机分为治疗组和对照组各30例。对照组仅予化疗,治疗组接受中药汤剂Q四周期化疗。观察、比较2组血清VEGF浓度,症状及肿瘤标记物改善状况。结果治疗组患者治疗后其VEGF值显著低于对照组,且治疗组患者治疗后其症状明显改善且优于对照组,其中腹痛腹泻、消瘦乏力症状改善最为明显。差异均有统计学意义（ P<0.05）。治疗组CEA较对照组改善明显,差异有统计学意义（ P<0.05）。结论四君消癌汤能抑制进展期大肠癌VEGF水平,通过抗肿瘤血管生成而抑制肿瘤进展,同时改善化疗患者的生活质量、临床症状,减轻化疗药物的血液学毒性等。