地塞米松磷酸钠温敏凝胶的制备

目的设计和制备地塞米松磷酸钠(dexamethasone sodium phosphate,DSP)温度敏感原位凝胶,为其局部应用奠定基础。方法优选处方,考察各种附加剂对胶凝温度的影响,调节基质浓度以得到适宜的胶凝温度。采用差示扫描量热法(DSC)考察胶凝过程的热效应。结果确定以泊洛沙姆407为基质制备DSP温敏凝胶,得到优化处方:质量分数分别为14.1%的泊洛沙姆407,0.2%的透明质酸,10%的甘油,15%的丙二醇和2%的DSP。DSC测得其胶凝温度为26℃,而且胶凝过程热效应极低,焓变值为0.032 J.g-1.K-1。结论制备的DSP温敏凝胶在室温下为流体,在体温条件下可发生相变成为凝胶,值得进一步开发研究。     

盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶的制备及体外释放考察

目的 制备盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶,考察其体外释药行为。 方法 采用离子交联法制备眼用盐酸左氧氟沙星壳聚糖纳米粒,以泊洛沙姆407和188为温敏基质,以人工泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用二因素五水平的中心复合设计-响应曲面法优选温敏凝胶处方,释放度检测法考察该处方的体外释药性。 结果 载药纳米粒的平均粒径为(60.7±5.1)nm,包封率为(62.5±1.8)%,载药量为(10.43±0.30)%; 最佳温敏凝胶基质组成为泊洛沙姆407:泊洛沙姆188(22%:6%),胶凝温度为(32.3±0.2)℃,载药纳米粒温敏凝胶24 h释放总量达71.9%。 结论 盐酸左氧氟沙星纳米粒温敏凝胶结合纳米粒和原位凝胶的优点,具有理想的胶凝温度和缓释效果,有望成为眼部给药新剂型。     

乌头碱温敏凝胶的制备及其体外评价

目的制备乌头碱温敏凝胶制剂,并对其体外释药进行考察。方法以温度敏感型材料泊洛沙姆407（P407）为载体材料制备乌头碱温敏凝胶制剂,通过正交设计优选出乌头碱温敏凝胶的处方工艺。采用恒温摇床法以磷酸盐缓冲液（pH=5.80）为释放介质测定其体外释放度。结果乌头碱温敏凝胶的胶凝温度为36.1℃。96 h体外累积释放率为89.45%。结论本实验制备工艺简单,制得的乌头碱温敏凝胶缓释性能良好,具有较好的应用前景。     

新型眼用盐酸羟甲唑啉即型凝胶的制备工艺及其药物含量检测

目的:探讨盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶的制备及其药物含量的测定方法.方法:采用冷溶法,以泊洛沙姆407(F127)为主要眼用即型凝胶截体材料,0.6％的泊洛沙姆188(F68)为促渗剂,制备盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶溶液;采用高效液相色谱(HPLC)法测定眼用即型凝胶中盐酸羟甲唑啉的含量.结果:盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶最佳处方组成为21％ F127,胶凝温度为27.6℃;盐酸羟甲唑啉在线性范围为50～500 mg·L-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),日内和日间精密度良好,平均回收率为100.48％.结论:本滴眼剂处方工艺简单,质量容易控制,热可逆性好.     

温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究

目的:制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶。方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱。结果:温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7 ℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5 ℃能够发生相变形成凝胶。结论:该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景。     

双氯芬酸钠眼用在体凝胶的制备及初步质量评价

目的:探讨双氯芬酸钠眼用在体凝胶的制备工艺及初步质量评价方法。方法:以泊洛沙姆407为基质,制备双氯芬酸钠眼用在体凝胶,在(34±0.1)℃测定胶凝时间,并采用分光光度法测定释放度。结果:平均胶凝时间为86s,测定波长为275nm,在6~25μg/ml浓度范围内线性良好,且方法的准确度和精密度良好,所制备的在体凝胶在8h内缓释药物。结论:双氯芬酸钠眼用在体凝胶制备工艺简单,质量基本可控。     

胰岛素眼用温度敏感即型凝胶的制备及其体外释药考察

目的 研制胰岛素(IL)的眼部原位凝胶(ISG),并对其体外性质进行考察,为进一步体内试验奠定基础.方法 采用温敏性凝胶基质泊洛沙姆407和188制备IL-ISG,并测定其在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度,通过无膜溶出模型,考察其凝胶溶蚀及药物释放特性.结果 IL-ISG在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度分别为(30...     

丝裂霉素C眼用膜剂的制备和质量控制

目的：介绍丝裂霉素C眼用膜剂的制备和质量控制方法,方法：以聚乙烯醇作为膜剂基质,制备丝裂霉素C眼用膜剂,并用紫外分光光度法于365nm处测定其含量。本法所制的膜剂膜质柔软,平均回收率为99．465,变异系数（RSD）为0．94％,结论：丝裂霉素C眼用膜剂可有效地防止药物含量下降,增强了疗效,利于临床推广应用。     

黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶;考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响;采用UV法考察其体外释放规律。结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3 ℃。体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120 min累积释放率为78.06%。结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂。     

加替沙星眼用凝胶剂的制备与质量控制

目的:制备加替沙星滴眼用凝胶剂并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆974P为凝胶基质,以NaCl为渗透压调节剂,尼泊金乙酯为抑菌剂,制备加替沙星眼用凝胶剂;采用高效液相色谱法测定加替沙星的含量,测定波长为325 nm.结果:制剂为无色澄明液体,质量符合2010年版《中国药典》中的相关规定;加替沙星浓度在15.00～180.00 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.71％( RSD=0.63％).结论:该处方工艺简单、实用,质量控制方法可靠、易行.